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1、关于药用高分子1现在学习的是第1页，共33页2 一、概述一、概述一、概述一、概述l l 药物用于治疗生物体疾病的历史十分悠久，早在公元前药物用于治疗生物体疾病的历史十分悠久，早在公元前药物用于治疗生物体疾病的历史十分悠久，早在公元前药物用于治疗生物体疾病的历史十分悠久，早在公元前15001500年，年，年，年，人们就开始有意识地利用植物和动物治病。人们就开始有意识地利用植物和动物治病。人们就开始有意识地利用植物和动物治病。人们就开始有意识地利用植物和动物治病。l l 但早期使用的都是天然高分子化合物，如树胶、动物胶、淀粉、但早期使用的都是天然高分子化合物，如树胶、动物胶、淀粉、但早期使用的都是
2、天然高分子化合物，如树胶、动物胶、淀粉、但早期使用的都是天然高分子化合物，如树胶、动物胶、淀粉、葡萄糖等。葡萄糖等。葡萄糖等。葡萄糖等。l l 低分子药物疗效高，使用方便，为推动世界各国的医疗事业低分子药物疗效高，使用方便，为推动世界各国的医疗事业低分子药物疗效高，使用方便，为推动世界各国的医疗事业低分子药物疗效高，使用方便，为推动世界各国的医疗事业起了巨大的作用，在医学史上有着不可磨灭的贡献。但是，其起了巨大的作用，在医学史上有着不可磨灭的贡献。但是，其起了巨大的作用，在医学史上有着不可磨灭的贡献。但是，其起了巨大的作用，在医学史上有着不可磨灭的贡献。但是，其中许多品种却同时存在着很大的副作
3、用。中许多品种却同时存在着很大的副作用。中许多品种却同时存在着很大的副作用。中许多品种却同时存在着很大的副作用。l l 药用高分子的研究受到了人们的重视，并在高分子科学、生物药用高分子的研究受到了人们的重视，并在高分子科学、生物药用高分子的研究受到了人们的重视，并在高分子科学、生物药用高分子的研究受到了人们的重视，并在高分子科学、生物学、医学和药理学等领域内，引起科学家们的广泛兴趣。学、医学和药理学等领域内，引起科学家们的广泛兴趣。学、医学和药理学等领域内，引起科学家们的广泛兴趣。学、医学和药理学等领域内，引起科学家们的广泛兴趣。现在学习的是第2页，共33页3二、药用高分子的类型和基本性能二、
4、药用高分子的类型和基本性能二、药用高分子的类型和基本性能二、药用高分子的类型和基本性能按分子结构和制剂的形式，高分子药物可分为三大类：按分子结构和制剂的形式，高分子药物可分为三大类：按分子结构和制剂的形式，高分子药物可分为三大类：按分子结构和制剂的形式，高分子药物可分为三大类：(1)(1)高分子化的低分子药物，或称高分子载体药物。高分子化的低分子药物，或称高分子载体药物。高分子化的低分子药物，或称高分子载体药物。高分子化的低分子药物，或称高分子载体药物。(2)(2)本身具有药理活性的高分子药物本身具有药理活性的高分子药物本身具有药理活性的高分子药物本身具有药理活性的高分子药物(3)(3)微胶囊
5、化的低分子药物微胶囊化的低分子药物微胶囊化的低分子药物微胶囊化的低分子药物1 1药用高分子的类型药用高分子的类型药用高分子的类型药用高分子的类型现在学习的是第3页，共33页42 2药用高分子应具备的基本性能药用高分子应具备的基本性能药用高分子应具备的基本性能药用高分子应具备的基本性能 (1)(1)高分子药物本身以及它们的分解产物都应是无毒的，不高分子药物本身以及它们的分解产物都应是无毒的，不高分子药物本身以及它们的分解产物都应是无毒的，不高分子药物本身以及它们的分解产物都应是无毒的，不会引起炎症和组织变异反应，没有致癌性。会引起炎症和组织变异反应，没有致癌性。会引起炎症和组织变异反应，没有致癌
6、性。会引起炎症和组织变异反应，没有致癌性。(2)(2)进入血液系统的药物，不会引起血栓。进入血液系统的药物，不会引起血栓。进入血液系统的药物，不会引起血栓。进入血液系统的药物，不会引起血栓。(3)(3)具有水溶性或亲水性，能在生物体内水解下有药理活性的基团。具有水溶性或亲水性，能在生物体内水解下有药理活性的基团。具有水溶性或亲水性，能在生物体内水解下有药理活性的基团。具有水溶性或亲水性，能在生物体内水解下有药理活性的基团。(4)(4)能有效地到达病灶处，并在病灶处积累。保持一定浓度。能有效地到达病灶处，并在病灶处积累。保持一定浓度。能有效地到达病灶处，并在病灶处积累。保持一定浓度。能有效地到达
7、病灶处，并在病灶处积累。保持一定浓度。(5)(5)对用于口服的药剂，聚合物主链应不会水解，以便高分子残骸对用于口服的药剂，聚合物主链应不会水解，以便高分子残骸对用于口服的药剂，聚合物主链应不会水解，以便高分子残骸对用于口服的药剂，聚合物主链应不会水解，以便高分子残骸能通过排泄系统被排出体外。如果药物是导入循环系统的为避免其能通过排泄系统被排出体外。如果药物是导入循环系统的为避免其能通过排泄系统被排出体外。如果药物是导入循环系统的为避免其能通过排泄系统被排出体外。如果药物是导入循环系统的为避免其在体内积累，聚合物主链必须是易分解的，才能排出人体或被人体所在体内积累，聚合物主链必须是易分解的，才能
8、排出人体或被人体所在体内积累，聚合物主链必须是易分解的，才能排出人体或被人体所在体内积累，聚合物主链必须是易分解的，才能排出人体或被人体所吸收。吸收。吸收。吸收。现在学习的是第4页，共33页5三、高分子载体药物三、高分子载体药物三、高分子载体药物三、高分子载体药物1 1、低分子药物高分子化的优点、低分子药物高分子化的优点、低分子药物高分子化的优点、低分子药物高分子化的优点 能控制药物缓慢释放，使代谢减速、排泄减少、药性持久、疗效能控制药物缓慢释放，使代谢减速、排泄减少、药性持久、疗效能控制药物缓慢释放，使代谢减速、排泄减少、药性持久、疗效能控制药物缓慢释放，使代谢减速、排泄减少、药性持久、疗效
9、提高；提高；提高；提高；载体能把药物有选择地输送到体内确定部位，并能识别变异细载体能把药物有选择地输送到体内确定部位，并能识别变异细载体能把药物有选择地输送到体内确定部位，并能识别变异细载体能把药物有选择地输送到体内确定部位，并能识别变异细胞；胞；胞；胞；药物稳定性好；药物稳定性好；药物稳定性好；药物稳定性好；药物释放后的载体高分子是无毒的，不会在体内长时间积累，药物释放后的载体高分子是无毒的，不会在体内长时间积累，药物释放后的载体高分子是无毒的，不会在体内长时间积累，药物释放后的载体高分子是无毒的，不会在体内长时间积累，可排出体外或水解后被人体吸收，因此副作用小。可排出体外或水解后被人体吸收
10、，因此副作用小。可排出体外或水解后被人体吸收，因此副作用小。可排出体外或水解后被人体吸收，因此副作用小。现在学习的是第5页，共33页62 2低分子药物与高分子的结合方式低分子药物与高分子的结合方式低分子药物与高分子的结合方式低分子药物与高分子的结合方式高分子载体药物中应包含四类基团：药理活性基团、连接基团、高分子载体药物中应包含四类基团：药理活性基团、连接基团、高分子载体药物中应包含四类基团：药理活性基团、连接基团、高分子载体药物中应包含四类基团：药理活性基团、连接基团、输送用基团和使整个高分子能溶解的基团。输送用基团和使整个高分子能溶解的基团。输送用基团和使整个高分子能溶解的基团。输送用基团
11、和使整个高分子能溶解的基团。现在学习的是第6页，共33页73.3.高分子载体药物的研究和应用高分子载体药物的研究和应用高分子载体药物的研究和应用高分子载体药物的研究和应用药用高分子的研究工作是从高分子载体药物的研究开始的。药用高分子的研究工作是从高分子载体药物的研究开始的。药用高分子的研究工作是从高分子载体药物的研究开始的。药用高分子的研究工作是从高分子载体药物的研究开始的。第一个高分子载体药物是第一个高分子载体药物是第一个高分子载体药物是第一个高分子载体药物是19621962年研究成功的将年研究成功的将年研究成功的将年研究成功的将青霉素青霉素青霉素青霉素与与与与聚乙聚乙聚乙聚乙烯胺烯胺烯胺烯
12、胺结合的产物。至今已研制成功许多品种，目前临床应用的药用高结合的产物。至今已研制成功许多品种，目前临床应用的药用高结合的产物。至今已研制成功许多品种，目前临床应用的药用高结合的产物。至今已研制成功许多品种，目前临床应用的药用高分子大部分属于此类。分子大部分属于此类。分子大部分属于此类。分子大部分属于此类。l l 将碘与聚乙烯毗咯烷酮结合，可形成水溶性的络合物：将碘与聚乙烯毗咯烷酮结合，可形成水溶性的络合物：将碘与聚乙烯毗咯烷酮结合，可形成水溶性的络合物：将碘与聚乙烯毗咯烷酮结合，可形成水溶性的络合物：现在学习的是第7页，共33页8l l 青霉素是一种抗多种病菌的广谱抗菌素，应用十分普遍。它具青
13、霉素是一种抗多种病菌的广谱抗菌素，应用十分普遍。它具青霉素是一种抗多种病菌的广谱抗菌素，应用十分普遍。它具青霉素是一种抗多种病菌的广谱抗菌素，应用十分普遍。它具有易吸收、见效快的特点，但也有排泄快的缺点。有易吸收、见效快的特点，但也有排泄快的缺点。有易吸收、见效快的特点，但也有排泄快的缺点。有易吸收、见效快的特点，但也有排泄快的缺点。利用青霉素结构中的羧基、氨基与高分子载体反应，可得到疗效长的高分子青霉利用青霉素结构中的羧基、氨基与高分子载体反应，可得到疗效长的高分子青霉利用青霉素结构中的羧基、氨基与高分子载体反应，可得到疗效长的高分子青霉利用青霉素结构中的羧基、氨基与高分子载体反应，可得到疗
14、效长的高分子青霉素。例如将青霉素与乙烯醇素。例如将青霉素与乙烯醇素。例如将青霉素与乙烯醇素。例如将青霉素与乙烯醇-乙烯胺共聚物以酰胺键相结合得到水溶性的药物乙烯胺共聚物以酰胺键相结合得到水溶性的药物乙烯胺共聚物以酰胺键相结合得到水溶性的药物乙烯胺共聚物以酰胺键相结合得到水溶性的药物高分子。高分子。高分子。高分子。这种高分子青这种高分子青这种高分子青这种高分子青霉素在人体内霉素在人体内霉素在人体内霉素在人体内停留时间比低停留时间比低停留时间比低停留时间比低分子青霉素长分子青霉素长分子青霉素长分子青霉素长30-4030-40倍。倍。倍。倍。现在学习的是第8页，共33页9现在学习的是第9页，共33页
15、10 利用分子中羧基和羟基的缩聚反应，可制得药理活性基团位于主利用分子中羧基和羟基的缩聚反应，可制得药理活性基团位于主利用分子中羧基和羟基的缩聚反应，可制得药理活性基团位于主利用分子中羧基和羟基的缩聚反应，可制得药理活性基团位于主链的聚青霉素。链的聚青霉素。链的聚青霉素。链的聚青霉素。现在学习的是第10页，共33页11l l 先锋霉素的结构与青霉素十分相近，因此也可通过上述各种反先锋霉素的结构与青霉素十分相近，因此也可通过上述各种反先锋霉素的结构与青霉素十分相近，因此也可通过上述各种反先锋霉素的结构与青霉素十分相近，因此也可通过上述各种反应得到高分子载体药物。应得到高分子载体药物。应得到高分子
16、载体药物。应得到高分子载体药物。l l 链霉素也是一种广泛使用的抗菌素，但毒性很大。高分子化后链霉素也是一种广泛使用的抗菌素，但毒性很大。高分子化后链霉素也是一种广泛使用的抗菌素，但毒性很大。高分子化后链霉素也是一种广泛使用的抗菌素，但毒性很大。高分子化后可大大降低其毒性。可大大降低其毒性。可大大降低其毒性。可大大降低其毒性。现在学习的是第11页，共33页12 阿斯匹林阿斯匹林阿斯匹林阿斯匹林(乙酰基水杨酸乙酰基水杨酸乙酰基水杨酸乙酰基水杨酸)是是是是一种传统的消炎药和解热一种传统的消炎药和解热一种传统的消炎药和解热一种传统的消炎药和解热镇痛药。近年来发现它还镇痛药。近年来发现它还镇痛药。近年
17、来发现它还镇痛药。近年来发现它还具有抗血小板凝聚的作用，具有抗血小板凝聚的作用，具有抗血小板凝聚的作用，具有抗血小板凝聚的作用，于是重新引起了人们极大于是重新引起了人们极大于是重新引起了人们极大于是重新引起了人们极大的兴趣。将阿斯匹林以及的兴趣。将阿斯匹林以及的兴趣。将阿斯匹林以及的兴趣。将阿斯匹林以及其他水杨酸衍生物与聚乙其他水杨酸衍生物与聚乙其他水杨酸衍生物与聚乙其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟烯醇、醋酸纤维素等含羟烯醇、醋酸纤维素等含羟烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化，基聚合物进行熔融酯化，基聚合物进行熔融酯化，基聚合物进行熔融酯化，可使之高分子化。所得产可使之高分
18、子化。所得产可使之高分子化。所得产可使之高分子化。所得产物的抗炎性和解热镇痛性，物的抗炎性和解热镇痛性，物的抗炎性和解热镇痛性，物的抗炎性和解热镇痛性，比游离的阿斯匹林更为长比游离的阿斯匹林更为长比游离的阿斯匹林更为长比游离的阿斯匹林更为长效。效。效。效。现在学习的是第12页，共33页13这种高分子这种高分子这种高分子这种高分子PASPAS克服了克服了克服了克服了PASPAS排泄快的缺点，用药量从原来排泄快的缺点，用药量从原来排泄快的缺点，用药量从原来排泄快的缺点，用药量从原来的每天的每天的每天的每天3434次减为每天次减为每天次减为每天次减为每天1 1次。可口服，亦可皮下注射。次。可口服，亦
19、可皮下注射。次。可口服，亦可皮下注射。次。可口服，亦可皮下注射。现在学习的是第13页，共33页14l l 维生素与高分子化合物结合的产物，药效大大提高。维生素与高分子化合物结合的产物，药效大大提高。维生素与高分子化合物结合的产物，药效大大提高。维生素与高分子化合物结合的产物，药效大大提高。现在学习的是第14页，共33页15l l 长期以来，癌症对人类健康威胁极大。为此，人们与其长期以来，癌症对人类健康威胁极大。为此，人们与其长期以来，癌症对人类健康威胁极大。为此，人们与其长期以来，癌症对人类健康威胁极大。为此，人们与其进行了不懈的斗争，促进了抗癌药物的发展高分子抗癌进行了不懈的斗争，促进了抗癌
20、药物的发展高分子抗癌进行了不懈的斗争，促进了抗癌药物的发展高分子抗癌进行了不懈的斗争，促进了抗癌药物的发展高分子抗癌药物的研究与低分子抗癌药一样，极为活跃。药物的研究与低分子抗癌药一样，极为活跃。药物的研究与低分子抗癌药一样，极为活跃。药物的研究与低分子抗癌药一样，极为活跃。用以制备核酸碱类聚合物的单体主要是尿嘧啶、腺嘌呤的乙用以制备核酸碱类聚合物的单体主要是尿嘧啶、腺嘌呤的乙用以制备核酸碱类聚合物的单体主要是尿嘧啶、腺嘌呤的乙用以制备核酸碱类聚合物的单体主要是尿嘧啶、腺嘌呤的乙烯基衍生物，如烷硫基嘌呤的烯烃衍生物，烯基衍生物，如烷硫基嘌呤的烯烃衍生物，烯基衍生物，如烷硫基嘌呤的烯烃衍生物，烯
21、基衍生物，如烷硫基嘌呤的烯烃衍生物，5-5-氟尿嘧啶的乙氟尿嘧啶的乙氟尿嘧啶的乙氟尿嘧啶的乙烯基衍生物等。烯基衍生物等。烯基衍生物等。烯基衍生物等。现在学习的是第15页，共33页16除了已经研制出大量侧基型尿嘧啶类聚合物外，主链型的尿嘧啶聚合除了已经研制出大量侧基型尿嘧啶类聚合物外，主链型的尿嘧啶聚合除了已经研制出大量侧基型尿嘧啶类聚合物外，主链型的尿嘧啶聚合除了已经研制出大量侧基型尿嘧啶类聚合物外，主链型的尿嘧啶聚合物也有不少报道。例如物也有不少报道。例如物也有不少报道。例如物也有不少报道。例如1 1，33二二二二(N(N羟甲基羟甲基羟甲基羟甲基)-5-)-5-氟尿嘧啶是一种水氟尿嘧啶是一种
22、水氟尿嘧啶是一种水氟尿嘧啶是一种水溶性抗肿瘤药物，经小白鼠试验，对肺癌和网织细胞瘤的抑制率达溶性抗肿瘤药物，经小白鼠试验，对肺癌和网织细胞瘤的抑制率达溶性抗肿瘤药物，经小白鼠试验，对肺癌和网织细胞瘤的抑制率达溶性抗肿瘤药物，经小白鼠试验，对肺癌和网织细胞瘤的抑制率达80-9280-92。将其与活性很大的二元酰氯。将其与活性很大的二元酰氯。将其与活性很大的二元酰氯。将其与活性很大的二元酰氯(如对苯二酰氯如对苯二酰氯如对苯二酰氯如对苯二酰氯)缩聚，得到缩聚，得到缩聚，得到缩聚，得到主链型药物。主链型药物。主链型药物。主链型药物。现在学习的是第16页，共33页17 前面介绍的高分子药物都是侧链型和主
23、链型的。另外，还有少前面介绍的高分子药物都是侧链型和主链型的。另外，还有少前面介绍的高分子药物都是侧链型和主链型的。另外，还有少前面介绍的高分子药物都是侧链型和主链型的。另外，还有少量端基型的高分子药物，这类高分子药物可通过先合成两端带量端基型的高分子药物，这类高分子药物可通过先合成两端带量端基型的高分子药物，这类高分子药物可通过先合成两端带量端基型的高分子药物，这类高分子药物可通过先合成两端带活性基团的预聚物，再与低分子药物反应获得，一殷分子量不活性基团的预聚物，再与低分子药物反应获得，一殷分子量不活性基团的预聚物，再与低分子药物反应获得，一殷分子量不活性基团的预聚物，再与低分子药物反应获得
24、，一殷分子量不大，仅在大，仅在大，仅在大，仅在1 1干至几千的范围内。例如解热镇痛药对干至几千的范围内。例如解热镇痛药对干至几千的范围内。例如解热镇痛药对干至几千的范围内。例如解热镇痛药对N N，NN二甲氨二甲氨二甲氨二甲氨基苯甲酸甲酯与聚乙二醇的反应。基苯甲酸甲酯与聚乙二醇的反应。基苯甲酸甲酯与聚乙二醇的反应。基苯甲酸甲酯与聚乙二醇的反应。现在学习的是第17页，共33页18 总之，将低分子药物高分子化，是克服低分子药物的缺点、提总之，将低分子药物高分子化，是克服低分子药物的缺点、提总之，将低分子药物高分子化，是克服低分子药物的缺点、提总之，将低分子药物高分子化，是克服低分子药物的缺点、提高药
25、物疗效的一种有效方法。高药物疗效的一种有效方法。高药物疗效的一种有效方法。高药物疗效的一种有效方法。但总的来说，到目前为止成功的例子并不很多。其中存在的但总的来说，到目前为止成功的例子并不很多。其中存在的但总的来说，到目前为止成功的例子并不很多。其中存在的但总的来说，到目前为止成功的例子并不很多。其中存在的问题是：问题是：问题是：问题是：一是可利用的高分子骨架品种有限，主要限于聚乙烯醇、聚一是可利用的高分子骨架品种有限，主要限于聚乙烯醇、聚一是可利用的高分子骨架品种有限，主要限于聚乙烯醇、聚一是可利用的高分子骨架品种有限，主要限于聚乙烯醇、聚(甲基甲基甲基甲基)丙烯酸酯、聚丙烯酰胺、纤维素衍生
26、物等有活性基团的聚合丙烯酸酯、聚丙烯酰胺、纤维素衍生物等有活性基团的聚合丙烯酸酯、聚丙烯酰胺、纤维素衍生物等有活性基团的聚合丙烯酸酯、聚丙烯酰胺、纤维素衍生物等有活性基团的聚合物。物。物。物。二是结构因素对药理作用的影响尚不清楚，缺乏详尽的理论二是结构因素对药理作用的影响尚不清楚，缺乏详尽的理论二是结构因素对药理作用的影响尚不清楚，缺乏详尽的理论二是结构因素对药理作用的影响尚不清楚，缺乏详尽的理论指导，造成很多药物高分子化后失去药理作用。因此，在低指导，造成很多药物高分子化后失去药理作用。因此，在低指导，造成很多药物高分子化后失去药理作用。因此，在低指导，造成很多药物高分子化后失去药理作用。因
27、此，在低分子药物高分子化方面，还有许多工作要做。分子药物高分子化方面，还有许多工作要做。分子药物高分子化方面，还有许多工作要做。分子药物高分子化方面，还有许多工作要做。现在学习的是第18页，共33页19四、药理活性高分子药物四、药理活性高分子药物四、药理活性高分子药物四、药理活性高分子药物l l 药理活性高分子药物是真正意义上的高分子药物。药理活性高分子药物是真正意义上的高分子药物。药理活性高分子药物是真正意义上的高分子药物。药理活性高分子药物是真正意义上的高分子药物。它们本身具有与人体生理组织作用的物理、化学性质，从而能它们本身具有与人体生理组织作用的物理、化学性质，从而能它们本身具有与人体
28、生理组织作用的物理、化学性质，从而能它们本身具有与人体生理组织作用的物理、化学性质，从而能克服肌体的功能障碍，治愈人体组织的病变，促进人体的康复克服肌体的功能障碍，治愈人体组织的病变，促进人体的康复克服肌体的功能障碍，治愈人体组织的病变，促进人体的康复克服肌体的功能障碍，治愈人体组织的病变，促进人体的康复和预防人体的疾病。和预防人体的疾病。和预防人体的疾病。和预防人体的疾病。l l 实际上，高分子药物的应用已有很悠久的历史，如激素、酶制剂、实际上，高分子药物的应用已有很悠久的历史，如激素、酶制剂、实际上，高分子药物的应用已有很悠久的历史，如激素、酶制剂、实际上，高分子药物的应用已有很悠久的历史
29、，如激素、酶制剂、肝素、葡萄糖、驴皮胶等都是著名的天然药理活性高分子。肝素、葡萄糖、驴皮胶等都是著名的天然药理活性高分子。肝素、葡萄糖、驴皮胶等都是著名的天然药理活性高分子。肝素、葡萄糖、驴皮胶等都是著名的天然药理活性高分子。1 1药理活性高分子药物的特点药理活性高分子药物的特点药理活性高分子药物的特点药理活性高分子药物的特点现在学习的是第19页，共33页202 2药理活性高分子药物的研究和应用药理活性高分子药物的研究和应用药理活性高分子药物的研究和应用药理活性高分子药物的研究和应用l l 不少聚氨基酸具有良好的抗菌活性，但其相应的低分子氨基酸不少聚氨基酸具有良好的抗菌活性，但其相应的低分子氨
30、基酸不少聚氨基酸具有良好的抗菌活性，但其相应的低分子氨基酸不少聚氨基酸具有良好的抗菌活性，但其相应的低分子氨基酸却并无药理活性。却并无药理活性。却并无药理活性。却并无药理活性。l l 低分子量的聚二甲基硅氧烷具有低的表面张力，物理、化学低分子量的聚二甲基硅氧烷具有低的表面张力，物理、化学低分子量的聚二甲基硅氧烷具有低的表面张力，物理、化学低分子量的聚二甲基硅氧烷具有低的表面张力，物理、化学性质稳定，具有很好的消泡作用，故广泛用作工业消泡剂。由性质稳定，具有很好的消泡作用，故广泛用作工业消泡剂。由性质稳定，具有很好的消泡作用，故广泛用作工业消泡剂。由性质稳定，具有很好的消泡作用，故广泛用作工业消
31、泡剂。由于它无毒，在人体内不会引起生理反应，故亦被用作医用消泡于它无毒，在人体内不会引起生理反应，故亦被用作医用消泡于它无毒，在人体内不会引起生理反应，故亦被用作医用消泡于它无毒，在人体内不会引起生理反应，故亦被用作医用消泡剂，用于急性肺水肿和肠胃胀气的治疗，国内外都有应用。剂，用于急性肺水肿和肠胃胀气的治疗，国内外都有应用。剂，用于急性肺水肿和肠胃胀气的治疗，国内外都有应用。剂，用于急性肺水肿和肠胃胀气的治疗，国内外都有应用。现在学习的是第20页，共33页21肝素是生物体中的一种多糖类化合物，含有肝素是生物体中的一种多糖类化合物，含有肝素是生物体中的一种多糖类化合物，含有肝素是生物体中的一种
32、多糖类化合物，含有SOSO3 3-，COOCOO-及及及及NHSONHSO3 3-等功能基团。它与血液有良好的相容性、具有优等功能基团。它与血液有良好的相容性、具有优等功能基团。它与血液有良好的相容性、具有优等功能基团。它与血液有良好的相容性、具有优异的抗凝血性能。异的抗凝血性能。异的抗凝血性能。异的抗凝血性能。模拟它的化学结构，人工合成的含有这三种功能基团的共聚物，模拟它的化学结构，人工合成的含有这三种功能基团的共聚物，模拟它的化学结构，人工合成的含有这三种功能基团的共聚物，模拟它的化学结构，人工合成的含有这三种功能基团的共聚物，同样具有很好的抗凝血性能。同样具有很好的抗凝血性能。同样具有很
33、好的抗凝血性能。同样具有很好的抗凝血性能。现在学习的是第21页，共33页22一些水溶性的高分子化合物，对水和离子保持稳定的作用，一些水溶性的高分子化合物，对水和离子保持稳定的作用，一些水溶性的高分子化合物，对水和离子保持稳定的作用，一些水溶性的高分子化合物，对水和离子保持稳定的作用，与血液有良好的相容性，而且毒性小不会透过毛细血管，能与血液有良好的相容性，而且毒性小不会透过毛细血管，能与血液有良好的相容性，而且毒性小不会透过毛细血管，能与血液有良好的相容性，而且毒性小不会透过毛细血管，能使血液维持适当的渗透压和粘度，因此可作为血浆增量剂，使血液维持适当的渗透压和粘度，因此可作为血浆增量剂，使血
34、液维持适当的渗透压和粘度，因此可作为血浆增量剂，使血液维持适当的渗透压和粘度，因此可作为血浆增量剂，用于治疗外伤性急性出血及其他原因引起的血容量减少。例用于治疗外伤性急性出血及其他原因引起的血容量减少。例用于治疗外伤性急性出血及其他原因引起的血容量减少。例用于治疗外伤性急性出血及其他原因引起的血容量减少。例如，聚乙烯吡咯酮和聚如，聚乙烯吡咯酮和聚如，聚乙烯吡咯酮和聚如，聚乙烯吡咯酮和聚44乙烯吡啶乙烯吡啶乙烯吡啶乙烯吡啶-N-N-氧撑都是较早研究成氧撑都是较早研究成氧撑都是较早研究成氧撑都是较早研究成功的代血浆。功的代血浆。功的代血浆。功的代血浆。现在学习的是第22页，共33页23 早期的代血
35、浆仅是血液增量剂，并无输送氧气和二氧化碳早期的代血浆仅是血液增量剂，并无输送氧气和二氧化碳早期的代血浆仅是血液增量剂，并无输送氧气和二氧化碳早期的代血浆仅是血液增量剂，并无输送氧气和二氧化碳的能力。现在已由全氟烃逐步取代聚乙烯吡咯酮等。全氟烃的能力。现在已由全氟烃逐步取代聚乙烯吡咯酮等。全氟烃的能力。现在已由全氟烃逐步取代聚乙烯吡咯酮等。全氟烃的能力。现在已由全氟烃逐步取代聚乙烯吡咯酮等。全氟烃是分子量为是分子量为是分子量为是分子量为300-600300-600的液体。具有良好的血液相容性。以下是几的液体。具有良好的血液相容性。以下是几的液体。具有良好的血液相容性。以下是几的液体。具有良好的血
36、液相容性。以下是几种有代表性的全氟烃，具有良好的输送氧气和二氧化碳的能力。种有代表性的全氟烃，具有良好的输送氧气和二氧化碳的能力。种有代表性的全氟烃，具有良好的输送氧气和二氧化碳的能力。种有代表性的全氟烃，具有良好的输送氧气和二氧化碳的能力。现在学习的是第23页，共33页24阳离子聚合物和阴离子聚合物往往具有各种药理活性，是目前阳离子聚合物和阴离子聚合物往往具有各种药理活性，是目前阳离子聚合物和阴离子聚合物往往具有各种药理活性，是目前阳离子聚合物和阴离子聚合物往往具有各种药理活性，是目前药理活性高分子的研究热点之一。药理活性高分子的研究热点之一。药理活性高分子的研究热点之一。药理活性高分子的研
37、究热点之一。主链型聚阳离子季胺盐具有遮断副交感神经、松弛骨胳筋作主链型聚阳离子季胺盐具有遮断副交感神经、松弛骨胳筋作主链型聚阳离子季胺盐具有遮断副交感神经、松弛骨胳筋作主链型聚阳离子季胺盐具有遮断副交感神经、松弛骨胳筋作用，是治疗痉挛性疾病的有效药物。用，是治疗痉挛性疾病的有效药物。用，是治疗痉挛性疾病的有效药物。用，是治疗痉挛性疾病的有效药物。现在学习的是第24页，共33页25 阳离子季胺盐的杀菌作用是人们熟知的，研究发现聚阳离子季胺盐阳离子季胺盐的杀菌作用是人们熟知的，研究发现聚阳离子季胺盐阳离子季胺盐的杀菌作用是人们熟知的，研究发现聚阳离子季胺盐阳离子季胺盐的杀菌作用是人们熟知的，研究发
38、现聚阳离子季胺盐也是良好的杀菌剂。聚季胺盐杀菌剂有两种结构形式。一种是主链也是良好的杀菌剂。聚季胺盐杀菌剂有两种结构形式。一种是主链也是良好的杀菌剂。聚季胺盐杀菌剂有两种结构形式。一种是主链也是良好的杀菌剂。聚季胺盐杀菌剂有两种结构形式。一种是主链型的、例如；型的、例如；型的、例如；型的、例如；现在学习的是第25页，共33页26 高分子杀菌剂的优点是可进行低温消毒，而且对人体无害。尤其对高分子杀菌剂的优点是可进行低温消毒，而且对人体无害。尤其对高分子杀菌剂的优点是可进行低温消毒，而且对人体无害。尤其对高分子杀菌剂的优点是可进行低温消毒，而且对人体无害。尤其对那些不易进行高温蒸煮消毒的物品那些不
39、易进行高温蒸煮消毒的物品那些不易进行高温蒸煮消毒的物品那些不易进行高温蒸煮消毒的物品(如电话机等如电话机等如电话机等如电话机等)的消毒，有其独特的消毒，有其独特的消毒，有其独特的消毒，有其独特的方便之处。由于它对人体皮肤无刺激作用，已用作注射、手术的方便之处。由于它对人体皮肤无刺激作用，已用作注射、手术的方便之处。由于它对人体皮肤无刺激作用，已用作注射、手术的方便之处。由于它对人体皮肤无刺激作用，已用作注射、手术之前的皮肤消毒剂。将聚季胺盐与其他聚合物混合纺成纤维，可之前的皮肤消毒剂。将聚季胺盐与其他聚合物混合纺成纤维，可之前的皮肤消毒剂。将聚季胺盐与其他聚合物混合纺成纤维，可之前的皮肤消毒剂
40、。将聚季胺盐与其他聚合物混合纺成纤维，可用于制备保健织物。用于制备保健织物。用于制备保健织物。用于制备保健织物。合成的阴离子聚合物是一类能诱发产生干扰素、激发产生合成的阴离子聚合物是一类能诱发产生干扰素、激发产生合成的阴离子聚合物是一类能诱发产生干扰素、激发产生合成的阴离子聚合物是一类能诱发产生干扰素、激发产生广谱免疫活性、改进网状内皮系统的功能的重要物质，具广谱免疫活性、改进网状内皮系统的功能的重要物质，具广谱免疫活性、改进网状内皮系统的功能的重要物质，具广谱免疫活性、改进网状内皮系统的功能的重要物质，具有免疫、抗病毒、抗肿瘤的活性。在阴离子聚合物中，最有免疫、抗病毒、抗肿瘤的活性。在阴离子
41、聚合物中，最有免疫、抗病毒、抗肿瘤的活性。在阴离子聚合物中，最有免疫、抗病毒、抗肿瘤的活性。在阴离子聚合物中，最引人注目是由二乙烯基醚与顺丁烯二酸酐共聚所得的砒喃引人注目是由二乙烯基醚与顺丁烯二酸酐共聚所得的砒喃引人注目是由二乙烯基醚与顺丁烯二酸酐共聚所得的砒喃引人注目是由二乙烯基醚与顺丁烯二酸酐共聚所得的砒喃共聚物。共聚物。共聚物。共聚物。现在学习的是第26页，共33页27 吡喃共聚物是一种干扰素诱发剂，分子量吡喃共聚物是一种干扰素诱发剂，分子量吡喃共聚物是一种干扰素诱发剂，分子量吡喃共聚物是一种干扰素诱发剂，分子量17000-45000017000-450000，具有广泛的生物活性。它能直
42、接抑制多种病毒的繁殖，有持具有广泛的生物活性。它能直接抑制多种病毒的繁殖，有持具有广泛的生物活性。它能直接抑制多种病毒的繁殖，有持具有广泛的生物活性。它能直接抑制多种病毒的繁殖，有持续的抗肿瘤活性，可用于治疗白血病、肉瘤、泡状口腔炎症、续的抗肿瘤活性，可用于治疗白血病、肉瘤、泡状口腔炎症、续的抗肿瘤活性，可用于治疗白血病、肉瘤、泡状口腔炎症、续的抗肿瘤活性，可用于治疗白血病、肉瘤、泡状口腔炎症、脑炎等。脑炎等。脑炎等。脑炎等。现在学习的是第27页，共33页28治疗心血管疾病的高分子药物：治疗心血管疾病的高分子药物：治疗心血管疾病的高分子药物：治疗心血管疾病的高分子药物：聚丙烯酰胺是一种常用的高
43、分子化合物。在水中加入聚丙烯酰胺是一种常用的高分子化合物。在水中加入聚丙烯酰胺是一种常用的高分子化合物。在水中加入聚丙烯酰胺是一种常用的高分子化合物。在水中加入100ppm100ppm聚聚聚聚丙烯酰胺，可减少管道阻力约丙烯酰胺，可减少管道阻力约丙烯酰胺，可减少管道阻力约丙烯酰胺，可减少管道阻力约4040。受此启发，将其用来治疗。受此启发，将其用来治疗。受此启发，将其用来治疗。受此启发，将其用来治疗心血管疾病。众所周知，动脉血管硬化是由于血管壁纤维组织心血管疾病。众所周知，动脉血管硬化是由于血管壁纤维组织心血管疾病。众所周知，动脉血管硬化是由于血管壁纤维组织心血管疾病。众所周知，动脉血管硬化是由
44、于血管壁纤维组织萎缩引起的，造成血管失去弹性，使血液流动紊乱，研究发现。萎缩引起的，造成血管失去弹性，使血液流动紊乱，研究发现。萎缩引起的，造成血管失去弹性，使血液流动紊乱，研究发现。萎缩引起的，造成血管失去弹性，使血液流动紊乱，研究发现。在动脉血管中注入极少量聚丙烯酰胺在动脉血管中注入极少量聚丙烯酰胺在动脉血管中注入极少量聚丙烯酰胺在动脉血管中注入极少量聚丙烯酰胺(如如如如6mg6mgl)l)，就可减缓动，就可减缓动，就可减缓动，就可减缓动脉血管硬化的程度，改善血管内血液流动的状况。脉血管硬化的程度，改善血管内血液流动的状况。脉血管硬化的程度，改善血管内血液流动的状况。脉血管硬化的程度，改善
45、血管内血液流动的状况。葡萄糖磺酸钠是一种半合成的抗凝血药物，对高血脂症和葡萄糖磺酸钠是一种半合成的抗凝血药物，对高血脂症和葡萄糖磺酸钠是一种半合成的抗凝血药物，对高血脂症和葡萄糖磺酸钠是一种半合成的抗凝血药物，对高血脂症和由高血脂引起的动脉硬化有一定的疗效。由高血脂引起的动脉硬化有一定的疗效。由高血脂引起的动脉硬化有一定的疗效。由高血脂引起的动脉硬化有一定的疗效。现在学习的是第28页，共33页29五、药物微胶囊五、药物微胶囊五、药物微胶囊五、药物微胶囊1.1.微胶囊和药物微胶囊的基本概念微胶囊和药物微胶囊的基本概念微胶囊和药物微胶囊的基本概念微胶囊和药物微胶囊的基本概念所谓微胶囊，是指以高分子
46、膜为外壳、所谓微胶囊，是指以高分子膜为外壳、所谓微胶囊，是指以高分子膜为外壳、所谓微胶囊，是指以高分子膜为外壳、在其中包有被保护或被在其中包有被保护或被在其中包有被保护或被在其中包有被保护或被密封的物质的微小包囊物。密封的物质的微小包囊物。密封的物质的微小包囊物。密封的物质的微小包囊物。药物的微胶囊化，就是将药物的微胶囊化，就是将药物的微胶囊化，就是将药物的微胶囊化，就是将细微的药物颗粒用高分子细微的药物颗粒用高分子细微的药物颗粒用高分子细微的药物颗粒用高分子膜保护起来形成的微小胶膜保护起来形成的微小胶膜保护起来形成的微小胶膜保护起来形成的微小胶囊物。它是一种复合物，囊物。它是一种复合物，囊物
47、。它是一种复合物，囊物。它是一种复合物，真正起药理作用的仍是低真正起药理作用的仍是低真正起药理作用的仍是低真正起药理作用的仍是低分子药物。分子药物。分子药物。分子药物。现在学习的是第29页，共33页30微胶囊在工农业生产、日常生活中有十分广泛的用途。微胶囊在工农业生产、日常生活中有十分广泛的用途。微胶囊在工农业生产、日常生活中有十分广泛的用途。微胶囊在工农业生产、日常生活中有十分广泛的用途。l l 药物被高分子膜包裹后，避免了药物与人体的直接接触，药物药物被高分子膜包裹后，避免了药物与人体的直接接触，药物药物被高分子膜包裹后，避免了药物与人体的直接接触，药物药物被高分子膜包裹后，避免了药物与人
48、体的直接接触，药物只有通过对聚合物壁的渗透或聚合物膜在人体内被浸蚀、溶解后只有通过对聚合物壁的渗透或聚合物膜在人体内被浸蚀、溶解后只有通过对聚合物壁的渗透或聚合物膜在人体内被浸蚀、溶解后只有通过对聚合物壁的渗透或聚合物膜在人体内被浸蚀、溶解后才能逐渐释放出来。因此能够延缓、控制药物释放速度，掩蔽药才能逐渐释放出来。因此能够延缓、控制药物释放速度，掩蔽药才能逐渐释放出来。因此能够延缓、控制药物释放速度，掩蔽药才能逐渐释放出来。因此能够延缓、控制药物释放速度，掩蔽药物的刺激性、毒性、苦味等不良性质，提高药物的疗效。物的刺激性、毒性、苦味等不良性质，提高药物的疗效。物的刺激性、毒性、苦味等不良性质，
49、提高药物的疗效。物的刺激性、毒性、苦味等不良性质，提高药物的疗效。l l 此外，经微胶囊比的药物，与空气隔绝，能有效防止药物贮此外，经微胶囊比的药物，与空气隔绝，能有效防止药物贮此外，经微胶囊比的药物，与空气隔绝，能有效防止药物贮此外，经微胶囊比的药物，与空气隔绝，能有效防止药物贮存过程中的氧化、吸潮、变色等不良反应，增加贮存稳定性。存过程中的氧化、吸潮、变色等不良反应，增加贮存稳定性。存过程中的氧化、吸潮、变色等不良反应，增加贮存稳定性。存过程中的氧化、吸潮、变色等不良反应，增加贮存稳定性。与普通的药物相比，药物微胶囊有不少优点与普通的药物相比，药物微胶囊有不少优点与普通的药物相比，药物微胶
50、囊有不少优点与普通的药物相比，药物微胶囊有不少优点:目前，国内外已有眼科药物、抗菌消炎药物、抗癌药物、避孕药物目前，国内外已有眼科药物、抗菌消炎药物、抗癌药物、避孕药物目前，国内外已有眼科药物、抗菌消炎药物、抗癌药物、避孕药物目前，国内外已有眼科药物、抗菌消炎药物、抗癌药物、避孕药物以及激素、酶等多种药物微胶囊问世。以及激素、酶等多种药物微胶囊问世。以及激素、酶等多种药物微胶囊问世。以及激素、酶等多种药物微胶囊问世。现在学习的是第30页，共33页312 2用作药物微胶囊膜的高分子材料用作药物微胶囊膜的高分子材料用作药物微胶囊膜的高分子材料用作药物微胶囊膜的高分子材料 作为药物微胶囊的包裹材料，