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1、第四章 镇静催眠药,知识要求,掌握地西泮的作用、用途、不良反应熟悉苯巴比妥、水合氯醛的作用特点及应用了解其他镇静催眠药的作用,镇静催眠药:一类能够抑制中枢神经系统,产生安静和近似生理睡眠的药物镇静作用:小剂量引起安静或嗜睡状态催眠作用:大剂量引起类似生理睡眠状态了解睡眠,分类,按化学结构不同,分为:1、苯二氮卓类(benzodiazepines,BZ):地西泮等2、巴比妥类:苯巴比妥等3、其他类:水合氯醛等,苯二氮卓类(benzodiazepines,BZ),地西泮(diazepam)口服吸收迅速、完全;肌肉注射不规则而慢;临床急用时静脉给药。主要在肝脏代谢,代谢物仍具有生理活性,最后由尿排出
2、。有一定蓄积性,地西泮,作用机制加强中枢氨基丁酸( GABA)能神经的抑制功能BZ类与BZ受体结合 GABA与GABAA受体结合 Cl-通道开放频率 Cl-内流 神经细胞膜超极化 GABA能神经中枢抑制作用,地西泮,药理作用1、镇静催眠(入睡时间 ,睡眠持续时间 ,觉醒次数 )2、抗焦虑3、抗惊厥、抗癫痫4、中枢性肌肉松弛,地西泮,临床用途1、治疗焦虑症2、镇静催眠,尤其对焦虑性失眠疗效极佳3、破伤风、子痫、小儿高热惊厥、药物中毒惊厥。迅速缓解癫痫大发作症状,静脉注射是治疗癫痫持续状态首选4、脑血管意外、脊髓损伤等引起的中枢性肌肉强直,缓解局部关节病变、腰肌劳损及内镜检查所致肌肉痉挛5、麻醉前
3、给药,地西泮,不良反应1、中枢神经系统反应 共济失调2、耐受性、依赖性(停药可出现戒断症状)3、急性中毒(氟马西尼拮抗)老年患者、肝肾和呼吸功能不全者、青光眼、重症肌无力者慎用。4、心血管系统 抑制作用5、其他:产前及哺乳妇女禁用。药物相互作用(协同、拮抗),巴比妥类,长效:苯巴比妥中效:异戊巴比妥短效:司可巴比妥超短效:硫喷妥随剂量增加,依次表现为:镇静、催眠、抗惊厥、麻醉临床应用日渐减少,主要用于抗惊厥、抗癫痫、麻醉不良反应一般为头晕、困倦、精神不振,久用产生耐受依赖;少见变态反应;过量可引起急性中毒而死亡药物相互作用(肝药酶诱导剂,削弱作用),其他类,水合氯醛具有催眠抗惊厥作用(失眠症)解除焦虑和癫痫持续状态(焦虑症、癫痫持续期)强烈刺激胃粘膜久用产生依赖,小结,掌握地西泮的作用、用途、不良反应熟悉苯巴比妥、水合氯醛的作用特点及应用了解其他镇静催眠药的作用,