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1、【大纲要求啥，我们就学啥】3 I; L+ X3 * Y7 Y# 9 Z4 A) G( D1.抗结核病药：（1）异烟肼、利福平、乙胺丁醇体内过程特点、抗菌作用和机制、临床应用及其不良反应（2）链霉素、对氨基水杨酸、吡嗪酰胺的药理作用特点（3）抗结核病药合理应用原则和注意事项2 e. V' X; _) |( k2.抗麻风病药：氨苯砜和沙利度胺的临床应用及其不良反应/ ' w6 r* D4 . m【那，我们这就开始摇滚吧！】9 t: 4 e' : Q: h2 o& G& ?' h' x/ t第一节抗结核病药物一、异烟肼（雷米封）* u( w0
2、K; U1 s4 I2 b& H* i【体内过程】! T0 ! I0 * L口服吸收快而完全，穿透力强，分布于全身体液和组织，可渗入关节腔、胸水、腹水以及纤维化或干酪化的结核病灶中。主要在肝内代谢。【抗菌作用与机制】专业抗痨的！具有强大的抗结核杆菌的作用，对细胞内、外的结核杆菌均有效。仅对结核杆菌有抗菌作用，对其他微生物几无作用。- s7 X) D8 K+ 6 w; g% |抗菌机制：抑制分枝菌酸（分枝杆菌细胞壁的重要成分）合成，使结核杆菌细胞壁的脂质减少，削弱其细胞壁的屏障保护作用。【临床应用】: E0 H6 Z1 R* R) v2 J8 _为治疗各种类型结核病的首选药，常与其他抗结
3、核病药联合，单用时可预防结核病。8 E+ S8 e" m3 N" o% x6 2 【不良反应】( X* + u3 n( p$ t( q1.神经系统毒性：为什么？异烟肼的化学结构与维生素B6相似，维生素B6在体内参与神经递质的合成，异烟肼能竞争性抑制维生素B6的生物作用，并促进维生素B6的排泄，从而产生神经毒性。% w0 t0 N4 & O* h. a y0 什么表现？头痛、眩晕等、外周神经炎、四肢感觉异常、反射消失和肌肉轻瘫及精神失常等。/ G3 U& h/ 4 c; T怎么办？同服维生素B6可治疗或预防之。癫痫、嗜酒、精神病史者慎用。2.肝毒性：引起转氨酶
4、升高、黄疸、多发性肝小叶坏死等。3 r. . S6 m! / x) W* T9 Q4 o3.还可出现：皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、粒细胞减少以及口干、上消化道不适等: Y# 3 4 K3 n# s) ( w! f二、利福平2 m+ d" D7 K2 k. 5 s# o5 B% |1 B6 % p【体内过程】口服吸收良好，食物可减少吸收，应空腹服。吸收后分布于全身组织，穿透力强，能进入细胞内、纤维空洞和痰液中，杀灭细胞内外的结核杆菌和敏感细菌。在肝内代谢，利福平及其代谢物可经多种途径排出。【抗菌作用与机制】不仅仅是抗痨药！抗菌谱广，对结核杆菌、麻风杆菌、革兰阳性菌尤其是耐
5、药性金黄色葡萄球菌有强大的抗菌作用；对革兰阴性菌、某些病毒和沙眼衣原体也有抑制作用。7 : U! Z7 t + i抗菌机制是与依赖DNA的RNA多聚酶的亚单位牢固结合，阻止该酶与DNA连接，阻断RNA的转录过程，从而抑制细菌RNA的合成。- I- H' X% _/ _' a3 O 2 c【临床应用】与药理作用密切相关！8 N6 f3 _; 5 p6 X) 8 r1.治疗各种结核病及重症患者。2.治疗耐药金黄色葡萄球菌及其他敏感菌的感染，对严重的胆道感染也有效。3.治疗麻风病。4.局部应用治疗沙眼。$ t) A1 q# % F ! v- K# 【不良反应】1.消化道反应。0 v0
6、 O, p. o0 G* 8 g2.肝损害 出现黄疸，有肝病史者或与异烟肼合用时较易发生。2 c' p7 r8 7 C1 V7 u* w* 三、乙胺丁醇5 c4 d: A$ Y2 Q# C- A, h【体内过程】口服易吸收，生物利用度高，大部分以原形由尿中排出，排泄缓慢，肾功能不全时可引起蓄积中毒，应减少用量。/ h, U7 O! r! x+ l& F# L% , k【抗菌作用与机制】* b+ I% P3 P) _仅对结核杆菌有抗菌作用，对其他微生物几无作用，抗结核杆菌作用比异烟肼、利福平和链霉素弱。单用可产生耐药性，但较缓慢。抗菌机制：与二价金属离子如Mg2+结合，干扰菌体R
7、NA的合成。【临床应用】1 L% : R" r1 Y1 u1 x与其他抗结核病药合用，治疗各种结核病和重症患者。4 o' m& A. d: M' ! j0 d* , 【不良反应】球后视神经炎。5 F! S* Y# ?3 W, F长期大量用药可致球后视神经炎，还有胃肠道反应，偶见过敏反应及肝功能损害、高尿酸血症等。三种主要抗结核药的比较2 x4 l: V1 C# B! j% g# e, X7 9 其他抗结核药的药理作用特点/ 9 o+ A$ I( q9 l 2 7 ) |! v- l! M6 X# S第二节抗结核病药物的应用原则1.早期用药 早期应用疗效较好，原
8、因是病灶局部血流量较丰富，药物容易进入病灶内发挥作用。2.联合用药 联合用药目的是增强疗效、降低毒性反应、缩短疗程、延缓耐药性。. P p; G) E4 J' p0 |( i3.长期、全疗程、规范用药为彻底冶愈结核病，必须要长期、全疗程、规范用药。 7 5 V, 0 O$ Q第三节抗麻风病药物8 / p- x+ L- l* y氨苯砜【临床应用】治疗麻风病的首选药。【不良反应】1.消化道反应及头痛、失眠、精神症状，停药后即可消失。1 z% . u( o8 S, X7 o8 a/ f2.血液系统：偶可引起急性溶血性贫血，G-6-PDH缺乏者尤易出现。6 m1 w1 f3 T& z(
9、 d& R3.过敏反应：可出现剥脱性皮炎及肝损害，还可发生麻风症状加剧的反应，表现为发热、全身不适、皮疹、剥脱性皮炎、淋巴结肿大、黄疸或肝损害。称为“砜综合征”。沙利度胺（反应停）【临床应用】本药对麻风病并无治疗作用，主要与抗麻风药合用以减少麻风反应。适用于各型麻风反应如发热、结节红斑、淋巴结肿大、关节肿痛等，光敏性皮肤病如多形性日光疹、日光性痒疹。也可用于结节性痒疹、盘状红斑狼疮、白塞病、泛发扁平苔藓、坏疽性脓皮病等皮肤病的治疗。; h" B/ / H" 【不良反应】& N8 ( U/ M' k. u9 o+ 该药有强的致畸作用，故禁用于孕妇。其他有胃肠不适、头昏、倦怠，药疹、多发性神经炎等。