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1、药物化学中枢神经镇痛药第1页，共69页，编辑于2022 年，星期二镇痛药l 对痛觉中枢有选择性抑制作用，使疼痛减轻或消除的药物l 不影响意识 l 不干扰神经冲动的传导 l 不影响触觉及听觉等第2页，共69页，编辑于2022 年，星期二 麻醉性镇痛药l 本部分所述的镇痛药是作用在中枢神经系统的阿片受体上（第三脑室及导水管周围的灰质），作用强，对锐痛、钝痛均有效，由于有麻醉副作用，称麻醉性镇痛药（narcotic analgesics）。有别于后面所述的通过影响前列腺素的生物合成而起镇痛作用的解热性镇痛药（antipyretic analgesics）。l 麻醉作用及成瘾性 l 联合国国际麻醉药品
2、管理局列为管制药物 l 毒品（吗啡、可卡因、大麻）位于两侧背侧丘脑及下丘脑之间的一个矢状裂隙。前上方经左、右室间孔与相应侧侧脑室相通，向后下经中脑水管与第四脑室相通。第3页，共69页，编辑于2022 年，星期二镇痛药分类（按来源分）l 吗啡生物碱 吗啡l 半合成镇痛药 二氢埃托啡，丁丙诺啡 哌啶类 哌替啶，芬太尼 氨基酮类（开链）美沙酮，右丙氧芬 吗啡烃类 布托啡诺 苯吗喃类 喷他佐辛 其他 布桂嗪，曲马多l 内源性镇痛物质 脑啡肽，内啡肽 全合成镇痛药第4页，共69页，编辑于2022 年，星期二一、吗啡及其衍生物典型药物结构改造及衍生物构效关系第5页，共69页，编辑于2022 年，星期二（一
3、）典型药物 吗啡Morphine17-甲基-3-羟基-4,5-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-6-醇盐酸盐三水合物 第6页，共69页，编辑于2022 年，星期二1、结构特点1)母核为多氢菲；2)由五个环组成；3)两个羟基；4)有五个手性碳；（5，6，9，13，14）,天然品为左旋；5)5，6，14上的氢与乙胺链成顺式 4,5上的氧桥与乙胺链呈反式；6)B/C顺式、C/D反式、C/E顺式；第7页，共69页，编辑于2022 年，星期二2、来源及发展l 罂粟科（papaveraccae）植物罂粟 l 未成熟果的浆汁 l 阿片中至少含有25种生物碱 l Morphine含量最高l 主要镇痛成分 第8页，共69页，编辑于2022 年，星期二第9页，共69页，编辑于2022 年，星期二