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1、精选优质文档-倾情为你奉上药物化学题库习题题目一一、单选题（直接在题号上画圈或画，每题1分，共10分）1、巴比妥类药物具有酸性，其解离常数与镇静催眠作用的显效和持续时间有关BA通常pKa值越大，未解离百分率越低，作用时间越短。B通常pKa值越大，未解离百分率越高，作用时间越短。C通常pKa值越大，未解离百分率越低，作用时间越长。D通常pKa值越大，未解离百分率越高，作用时间越长。2、下列与二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系不符的是A二氢吡啶环上的NH不被取代可保持最佳活性。B3,5位羧酸酯基优于其它基团，且两个酯基不同者优于相同者。C2,6位取代基应为相同的低级烷烃。D4位以取代苯基为宜，且苯环的邻

2、、间位吸电子基取代增强活性。3、对氯贝丁酯进行结构变化以提高活性时可以A用环状结构代替酯基B以氮取代芳基与羧酸之间的氧C芳环对位不能有取代基D增加苯基数目4、以下哪个不符合异烟肼的描述A是抗结核药B是用3甲基吡啶为起始原料合成的C易和金属离子形成络合物D在酸性和碱性条件下均易水解，失去活性5、氟康唑属于哪类抗真菌药A咪唑类 B吡唑类 C噻唑类 D三唑类6、有关甲氨蝶呤描述不正确的是A属于氮芥类抗肿瘤药 B在强酸性溶液中，会生成谷氨酸及蝶呤酸C是酸碱两性的化合物 D是叶酸拮抗剂7、不符合四环素描述的是A四环素在酸性条件下易发生脱水反应 B碱性条件下易发生氧化反应。 C目前四环素类作用时间最长的是

3、多西环素 D最简单的四环素类药物是山环素8、下述说法哪个不正确A利福平、磺胺嘧啶和乙胺丁醇都是抗结核药B利福平是大环内酰胺类的抗结核药C利福平的3位取代基被分解时活性不变D磺胺嘧啶的增效剂是TMP9、以下哪个是阿片类镇痛药中毒的解救药A芬太尼 B 埃托啡 C纳曲酮 D哌替啶 10、下述描述哪个与Morphine不符A易氧化生成阿扑吗啡 B3位酚羟基，呈弱酸性C17位的叔氮原子呈碱性 D天然来源的是左旋体二、填空题（每空1分，共25分）1、吩噻嗪类抗精神病药物的作用强度，与其2位取代基的 性能成正比，其母核与侧链氨基之间相隔 个碳原子可获得最佳活性。2、主要用于癫痫大发作的药物有 ，小发作的有

4、，广谱抗惊药有 （均写中文药名）。3、强心苷配糖基甾核的构象为 ；17b位有 结构；3b-OH以1,4-糖苷键与糖基连接，转为a构型则 。4、地西泮在体内产生活性代谢物的代谢方式是 （填一种代谢方式即可）。5、对头孢菌素C的3位进行结构改造可 ，例如 （写一药物的结构式），第四代头孢菌素的结构特点是 。 6、第一个临床上使用的b内酰胺酶抑制剂是 （写结构式）7、第三代喹诺酮类抗菌药物的6位均是 ，7位是 取代时，抗菌谱广。1位是 取代，抗菌活性更强。（以上3空，写文字或结构均可）8、作用于阿片受体的镇痛药一般与受体有三个作用部位，分别是（1） ，（2） ，（3） 。9、抗肿瘤药物按作用机制可分

5、为 ， ，和 三类。10、药物代谢过程的I相，是药物发生 反应， II相是 反应11、在临床上使用的乙胺丁醇是 构型。三、举例解释下列名词 （每题3分，共15分）1、Calcium antagonist2、Angiotensin converting enzyme inhibitor3、Lethal synthesis (提示：与药物作用机理有关)4、Alkylating agents5、阿片受体激动剂四、讨论题 （共50分）1、某人感染艾滋病，请你为他设计一个鸡尾酒疗法方案，简要说明设计依据。对所涉及的药物，其中一个要写出结构式，其他只需写药名。（6分）2、分别设计耐酸、耐酶、广谱的Peni

6、cillins 类抗生素，说明设计思路。（12分）（注：是三种设计思路，设计三种药物。其中任意一种写结构式，其他两种写药名，也可以三种设计是一个共同的结构，已知药物和新化合物均可，如果是合理新颖的结构可另加3分。）3、写出环磷酰胺的合成路线（写结构式），简要说明该药为什么对肿瘤细胞选择性强而毒性低（文字表达）（10分）4、举出两个例子简要说明研究药物代谢在药物设计中的应用。（其中一个例子写出结构式，另一个可写药名）（6分）5、根据苯二氮卓类镇静催眠药的构效关系规律，从下述结构出发，设计可能具有较好安定作用的化合物，可设计多个系列，简述设计思路（8分）。6、将下表中下划线上有关心血管药物的内容填

7、补完整（8分）。药名结构作用机理临床应用Captopril (1) ACE抑制剂 (2) Nefedipine (3) (4) Isosorbide Dinitrate (5) (6) Procainamide (7) - (8) Digoxin- (9) (10) Clofibrate- (11) Milrinone (12) (13) (14) Simvastatin (15) (16) 习题一答案一、单选题1、B 2、C 3、D 4、B 5、D 6、A 7、B 8、C 9、C 10、A 二、填空题（注：各题中每空的答案用分号隔开，对多种答案的，用“例如”表示其中一种）1、吸电子； 3 2

8、、例如：苯妥因钠； 例如：乙琥胺 ； 例如：丙戊酸钠 3、顺反顺 ； a,b-不饱和内酯 ； 失活4、1位去甲基或3位羟基化 5改善药物的药代动力学性质； 例如； 3位含有带正电荷的季胺结构 6、 7、氟； 哌嗪； 环丙基8、（1）具有一个碱性中心，此碱性中心在生理pH下部分解离后带有正电荷，与受体表面的负离子部位缔合；（2）具有一个平面的芳环结构，与受体的平坦区通过范德华力相互作用。芳环与碱性中心共平面；（3）与平坦芳环结构及碱性中心形成三维立体结构的烃基链部分（Morphine结构中C-15/C-16），凸出于平面，正好与受体的凹槽相适应。9、直接作用于DNA的药物；干扰DNA和核酸合成的

9、药物；抗有丝分裂的药物。10、官能团化反应；轭合反应 11、2R、2R(+)三、举例解释下列名词 1、Calcium antagonist：钙拮抗剂，作用于心肌及血管平滑肌细胞膜上钙离子通道，抑制胞外钙离子内流，导致心肌收缩力减弱，心率减慢，心输出量减少，血管松弛，外周血管阻力降低，血下降，减少心肌做功量和耗氧量。临床用于抗心律失常、抗心绞痛、抗高血压，是治疗缺血性心脏病的重要药物。例如硝苯地平。2、Angiotensin converting enzyme inhibitor：血管紧张素转化酶抑制剂，通过抑制血管紧张素转化酶，减少血管紧张素II的生成，从而减弱后者收缩血管、刺激醛固酮分泌的作

10、用，达到降低血管外周阻力、减少血容量的效果，是一类重要的抗高血压药物。例如卡托普利。3、Lethal synthesis ：致死合成，指按照代谢拮抗的原理，设计与生物体内代谢物的结构有相似性的化合物，可与基本代谢物竞争，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，影响细胞的生长。导致致死合成（Lethal Synthesis），抗代谢物的设计多采用生物电子等排原理（Bioisosterism）。例如磺胺类药物的作用机理就是药物与对氨基苯甲酸竞争二氢蝶酸合成酶，掺入到细菌自身合成四氢叶酸的过程中，导致致死合成。4、Alkylating agents烷化剂，是抗肿瘤药物的一种类型。这类药物在体内能

11、形成缺电子的、活泼的亲电性基团，与生物大分子中含有丰富电子的基团发生共价结合，使DNA分子丧失活性或发生断裂。按化学结构，烷化剂可分为氮芥类、乙撑亚胺类、磺酸酯类、亚硝基脲类等。例如氮甲。5、阿片受体激动剂一些麻醉性的镇痛药作用于阿片受体，是阿片受体的激动剂。阿片受体有四种亚型，阿片受体激动剂是其中的一种亚型，其特点是成瘾性小。如喷他左辛属于阿片受体激动剂。四、讨论题 （共50分）1、鸡尾酒疗法的设计方法是针对艾滋病的多个靶点，每类靶点选择1个药物联合用药。一般可选择的靶点包括：第一、逆转录酶抑制剂，逆转录酶是艾滋病病毒复制过程中的一个重要酶，例如可以在核苷类的齐多夫定(Zidovudine,

12、 AZT) 、扎西他滨(Zalcitabine, ddC)、司他夫定(Stavudine, d4T)中任选一个，非核苷类逆转录酶抑制剂有奈韦拉平(Nevirapine) （答案要求写一个结构式，这里略去）第二、HIV蛋白酶是HIV基因产生的一种非常特异的酶，在HIV病毒的成熟和复制过程中起到非常关键的作用。拟肽类抑制剂是最大的一组HIV蛋白酶抑制剂，比如常用的有沙奎那韦(Saquinavir)，利托那韦(Ritonavir)等。第三、一些抗病毒药也是鸡尾酒配方的药物。 2、(注：本题省略了答案中所涉及药物的结构式)耐酸青霉素发现青霉素V具有耐酸性质，不易被胃酸破坏，可以口服。它的结构侧链的酰胺

13、基上是苯氧甲基（C6H5OCH2-），苯氧甲基是吸电子基团，可降低羰基氧原子的电子云密度， 阻止了羰基电子向b-内酰胺环的转移，所以对酸稳定。根据此原理在6位侧链酰胺基-位引入吸电子基团，设计合成了一些耐酸青霉素，如：非奈西林，丙匹西林。耐酶青霉素三苯甲基青霉素对-内酰胺酶非常稳定，原因是三苯甲基有较大的空间位阻，可以阻止药物与酶的活性中心相互作用，从而保护了分子中的-内酰胺环。根据这种空间位阻的设想，在青霉素分子中易受-内酰胺酶攻击部位的附近引入立体障碍性基团，使酶难与之结合，保护青霉素免遭酶的分解。如甲氧西林、萘夫西林、苯唑西林等 广谱青霉素氨苄西林由于-氨基的引入改变了分子的极性，使药物

14、容易透过细菌细胞膜，故扩大了抗菌谱。应用这种思路可另外设计酰基-位上引入其他极性亲水性基团-COOH和-SO3H等，例如羧苄西林，磺苄西林。3、环磷酰胺在氮芥的氮原子上有一个强吸电子的环状磷酰胺基，降低了氮原子的亲核性，在体外无抗肿瘤活性，进入体内先在肝脏被氧化生成4-羟基环磷酰胺，通过互变异构与醛型磷酰胺平衡存在，二者在正常组织可经酶促反应转化为无毒的代谢物4-酮基环磷酰胺及羧基环磷酰胺。而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶，不能进行上述转化，经消除产生丙烯醛、磷酰氮芥，是较强的烷化剂。故选择性强而毒性低。4、通过对药物代谢的研究，可合理的设计新药，指导新药的研究和开发。本题可举的例子在每章

15、均可见，以下是任举的两个例子。 可发现新的先导化合物，例如，磺胺就是百浪多息的代谢产物，通过对磺胺的研究，发现了一大批磺胺类药物。 对先导化合物的结构修饰利用药物代谢的知识来进行先导化合物结构修饰的方法有很多，常用软药、前药的设计。如氨苄西林亲脂性较差，口服吸收差，将极性基团羧基酯化后生成匹氨西林，口服吸收好，在体内经水解后产生氨苄青霉素而发挥作用。 5、答案要点：本题可有多个答案，基本思路是二氮杂卓环上1、5位的增效取代；苯环上吸电子取代；1、2位和4、5位拼合杂环。6、（1）； （2）抗高血压 ； （3）钙拮抗剂 ；（4）抗心绞痛 ；（5）促进NO释放； （6）抗心绞痛； （7）； （8）

16、抗心率失常； （9）Na+,K+-ATP酶抑制剂； （10）强心药； （11）降血脂药； （12） ；（13）磷酸二酯酶抑制剂； （14）强心药；（15）HMG-CoA还原酶抑制剂； （16）降胆固醇药习题二题目一、单选题（每题1分，共11分）1、下列有关手性药物的描述不正确的是A甲氨蝶呤主要经被动扩散而吸收，所以其L-和D-异构体吸收的速率和数量是相同的。B血浆主要结合蛋白为白蛋白和1酸性糖蛋白。前者主要与酸性药物结合，而后者主要与碱性药物结合。C若手性药物的手性中心距离代谢反应位点较远，则代谢转化的立体选择性较低。D2-芳基丙酸类非甾体抗炎药S和R型异构体对环氧合酶的体外抑制活性差别很大，

17、但在体内的活性差异却很小。这是因为在体内发生了单向的手性代谢转化，由低活性的R构型转变成S构型。2、新药研发过程不包括下列A制定研究计划，设计实验方案并实施之，获得NCEB临床前研究，获得INDC临床试验（或临床验证），获得NDAD上市后研究，临床药理和市场推广3、下列概念正确的是A先导化合物是具有某种生物活性的合成前体。B将两个相同的或不同的先导物或药物组合成新的分子，称作孪药。C外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，即为经典生物电子等排体。D软药是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体，当在体内起作用后，转变成无活性和无毒性的化合物。4、有机膦

18、杀虫剂中毒是由于A使乙酰胆碱酯酶老化 B使乙酰胆碱水解C使乙酰胆碱磷酰化 D使乙酰胆碱酯酶磷酰化5、溴丙胺太林不具有如下性质或活性A治疗胃肠道痉挛 B治疗胃及十二指溃疡C抗N胆碱作用 D抗M胆碱作用6、可乐定A是1受体激动剂 B是1受体激动剂C是1受体拮抗剂 D是降压药7、LoratadineA不是H1受体拮抗剂 B没有选择性阻断外周组胺H1受体的作用C无镇静作用 D具有乙二胺类的化学结构特征8、Ketotifen FumarateA是H2受体拮抗剂 B具有氨基烷基醚类的化学结构特征C是过敏介质释放抑制剂 D不是H1受体拮抗剂9、(5,17)-17-甲基-2H-雄甾-2-烯并3,2-c-吡唑-

19、17-醇A是雄激素 B是抗雄激素C是同化激素 D是孕激素10、雷洛昔芬是A雌激素 BSERMs CH2受体拮抗剂 D抗过敏药11、抗高血压药福辛普利（Fosinopril）前药的特点是A膦酸化物 B磷化物 C增加水溶性 D磷酸酯二、填空题（每空1分，共21分）1、我国药品管理法明确规定，对手性药物必须研究 的药代、药效和毒理学性质，择优进行临床研究和批准上市。2、寻找先导化合物的途径是多种多样的，可以从天然产物的生物活性成分获得先导物，例如 （先导物名称）具有 缺点，对此进行优化得到 （新药物名称），临床用于治疗 ；还可以将人体内源性活性物质作为先导物，例如 （先导物名称），对其进行优化得到

20、（新药物名称），临床用于治疗 。3、硫酸沙丁胺醇的化学结构为_。从结构推知，它属于受体激动剂，具有较强的_ _作用。4、写出下列药物的化学名5、写出下列药物的化学结构(17b)-17-羟基-17-甲基雄甾-4-烯-3-酮6、分析 的化学结构，其结构的_ _部分与乙酰胆碱相似，其作用机理是_ _。7、根据在体内的作用方式，可把药物分为两大类，一类是 药物，另一类是 药物8、标准的Hansch方程是 。9、 Hansch方法常用的三类参数是 ， ， 。10、用于测定脂水分配系数P值的有机相溶剂是 。 三、举例解释下列名词（举例写药名，不用写结构，每题3分，共18分）1、 Prodrug2、 Str

21、ucture-based drug design3、CADD 4、Pharmacophoric conformation 5、 Selective estrogen receptor modulators6、proton pump inhibitors四、讨论题（共50分）1、根据下图给出的苯二氮卓类镇静催眠药的对映体活性规律，可以得出哪些经验性结论（只写结论即可。6分）。2、某先导物结构如下，现欲对其进行前药修饰，分析可能的途径，写出修饰后药物的结构式及其可能具有的特点（7分）。3、假设你参与抗SARS病毒新药研究，首先须拟定研究方案。面对这一无现有药物的新疾病，你该如何着手寻找先导物和有效

22、药物？提示一，从对因（抗病毒）和对症（抗炎）两方面考虑；提示二，寻找先导物的途径有很多，并非都适用于此项工作。回答时不要完整方案，也不能仅列出标题，要简述具体思路（10分，回答出色可加3分）。4、写出丙酸睾酮的合成路线（9分）5、Misoprostol是PGE1的衍生物，与PGE1相比，作用时间延长且口服有效，试解释原因（6分）。6、比较Atropine及合成抗胆碱药与乙酰胆碱的化学结构在与胆碱受体作用时的关系。（6分）7、讨论苯乙胺类肾上腺素能激动剂的结构与其活性的关系（6分）。习题二答案 一、单选题1、A 2、D 3、B 4、D 5、C 6、D7、C 8、C 9、C 10、B 11、D二、

23、填空题1、光学活性纯净异构体2、此题可选答案很多，例如：可卡因，毒副反应大，普鲁卡因，局部麻醉药；去甲肾上腺素，沙丁胺醇，支气管哮喘。3、，扩张支气管。4、(17)-19-去甲孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-3,17-二醇5、6、二甲氨基甲酰基，可逆性抑制乙酰胆碱酯酶7、结构非特异性；结构特异性8、log 1/C ap 2+ bp + cEs + ds + +k 9、疏水性参数；电性参数；立体参数10、正辛醇三、举例解释下列名词（举例写药名，不用写结构，每题3分，共18分）3、 Prodrug：前药，泛指一类体外活性较小或无活性，在体内经酶或非酶作用，释出活性物质而发挥药理作用的化合

24、物。它常常特指将活性药物（原药）与某种无毒性化合物（或称暂时转运基团）以共价键相连，生成的新化学实体。例如抗高血压药依那普利。4、 Structure-based drug design：基于结构的药物分子设计，以生物大分子的三维结构，特别是其活性中心的三维结构为出发点，应用高效计算机技术，设计出可与大分子相互识别并较好结合的小分子。基于结构的药物分子设计理念和方法构成了计算机辅助药物设计的重要组成部分。例如从HIV蛋白酶活性中心三维结构出发，设计HIV蛋白酶抑制剂类抗艾滋病药物。3、CADD：全称是Computer-Aided Drug Design，计算机辅助药物设计：是利用计算机的快速计

25、算功能、全方位的逻辑推理功能、一目了然的图形显示功能，将量子化学、分子力学、药物化学、生物学科、计算机图形学和信息科学等学科交叉融汇结合，从药物分子的作用机理入手来进行药物设计，减少了盲目性，节省了大量的人力和物力。4、Pharmacophoric conformation：药效构象，当药物分子与受体相互作用时，药物与受体互补并结合时的构象，称为药效构象。药效构象并不一定是药物的优势构象，不同构象异构体的生物活性也有差异。6、 Selective estrogen receptor modulators：选择性雌激素受体调节剂，既能够在乳腺或子宫产生抗雌激素作用，又具有增加骨密度、降低胆固醇水

26、平的雌激素样作用的药物。例如雷洛昔芬。6、proton pump inhibitors：质子泵抑制剂，直接作用于分布在胃壁细胞的H+, K+-ATP酶，阻断其胃酸分泌功能，治疗消化性溃疡的药物。例如奥美拉唑。四、讨论题（共50分）1、可以得出四点经验性结论：3位带有一个取代基的苯二氮卓类镇静催眠药是手性药物，其S-异构体和R-异构体的活性不同；S-异构体是优映体；3位烷基由小变大时，S-异构体的活性降低；不同对映体(R分别为甲基、乙基、异丙基)的优劣比是不同的，药效强度越高时(R=CH3)，S-异构体和R-异构体的活性差异越大。2、答案可以有多个，不要求答全，只要答出三点即可。基本要点：常用前

27、药修饰方法：胺类：酰胺化；醇类：酯化，缩醛（酮）化；羧酸类：酯化，酰胺化。修饰后特点可从稳定性、吸收分布、作用时间等方面来分析。3、面对SARS爆发的紧迫疫情，最近期的方法应为筛选，可从两方面进行：一是针对SARS的病原体SARS病毒，属冠状病毒，从目前现有的抗冠状病毒药物中筛选出有抗SARS病毒作用的药物，直接用于对因治疗。二是针对SARS的主要临床表现肺炎，从现有抗炎药物中选用对症药物。从具有抗病毒、抗炎、增强免疫力的天然产物中分离提取有效成分，寻找对SARS具有治疗作用的先导物和药物。用分子生物学手段获得抗SARS免疫血清作为生化药物。其他中长期的方法有很多，学生可发挥。例如从SARS病

28、毒生命周期和入侵人体细胞的生理生化过程入手，研究其关键生物大分子的结构和功能，并以这些生物大分子为靶标，设计和寻找抗SARS病毒的先导物和有效药物。4、5、米索前列醇与PGE1结构上的差别在于将PGE1的15位羟基移位到16位，并同时在16a位引入甲基，PGE1通过血流流过肺和肝一次，失活80%，半衰期只有1分钟。主要原因是在15位羟基前列腺素脱氢酶的作用下，15位羟基被氧化成羰基失活。将羟基移位并引入甲基后，立体位阻增加，16位羟基不可能受酶的影响而氧化。不但代谢失活的时间变慢，作用时间延长，且口服有效。6、Atropine及合成抗胆碱药均具有与乙酰胆碱相似的正离子部分及酯键两部分结构，与乙

29、酰胆碱的结构不同处为分子的另一端，抗胆碱药分子具有较大的环状取代基团（R1=R2=苯基或R1=苯基、R2=环己基等，也可为杂环。R3为羟基或羟甲基活性增强）。M胆碱受体拮抗剂与乙酰胆碱竞争同一受体，正离子部位可与受体的负离子部位结合，而抗胆碱药分子中的环状基部分可通过疏水键或范德华力与受体形成附加结合，阻断乙酰胆碱与受体结合，呈现抗胆碱作用。7、苯乙胺类肾上腺素能激动剂结构与活性的关系简述如下： 苯乙胺是产生活性的基本结构，最佳是两个碳原子，碳链延长或缩短会使活性降低。 由于位有羟基存在，产生两个光学异构体，活性上有差别，R-构型的活性比S构型大。 侧链氨基上的烷基体积的大小影响受体的选择性，

30、一般而言，N-取代基为异丙基或叔丁基等较大的取代基，对受体的亲和力强，例如异丙肾上腺素。如果N-双烷基取代，可使活性大下降， 在氨基位碳原子上引入甲基即苯异丙胺类，例如麻黄碱，由于可阻碍MAO酶的氧化作用，作用时间较长。习题三题目及答案一、选择下列各题中正确答案（每题1分，共26分）： 1、可以发生重氮化-偶合反应的药物是（ A ）A 普鲁卡因胺 B硝苯地平 C普奈洛尔 D 肾上腺素2、具有酰胺结构的药物是（ D ）普奈洛尔 B 氯贝丁酯 C 吉菲罗齐 D 普鲁卡应胺 3、能与2，4-二硝基苯肼反应生成腙的药物是（ D ） A 普奈洛尔 B 美西律 C 硝苯地平 D 胺碘酮4、下列哪些药物不是

31、抗高血压药（ C ）A 卡托普利 B 氯沙坦 C 洛伐他汀 D 依那普利5、属于咪唑类的抗溃疡药是（ B ）A 氢氧化铝 B 西咪替丁 C 雷尼替丁 D 法莫替丁6、组胺H2受体拮抗剂主要用于（ A ）A 抗溃疡药 B 抗过敏药 C 抗高血压 D 解痉7、可用于抗过敏的药物是（ C ）A 西咪替丁 B 哌替啶 C 盐酸苯海拉明 D 阿替洛尔8、属于质子泵抑制剂的药物是（ C ） A 盐酸苯海拉明 B 法莫替丁 C 奥美拉唑 D 西替利嗪9、具有呋喃结构的药物是（ D ）A 盐酸西咪替丁 B 法莫替丁 C 奥美拉唑 D 雷尼替丁10、由奎宁结构改造得到的合成抗疟药是（ B ）A 奎尼丁 B 氯喹

32、 C 青蒿素 D 蒿甲醚11、通过抑制疟原虫的叶酸代谢而发挥抗疟活性的抗疟虫药为（ A ）A 乙胺嘧啶 B 氯喹 C 青蒿素 D 阿苯达唑12、区别磺胺嘧啶与磺胺可以采用下列哪种方法（ D ）A 重氮化-偶合反应 B 与FeCl3反应 C 与NaOH反应 D 与CuSO4溶液反应13、本身具有生物活性，在体内经可控制的代谢作用后转为物活性和无毒性化合物的药物是（ D ）抗代谢拮抗物 生物电子等排体 前药 D 软药14、氮芥属于下列哪一类抗肿瘤药（ A ）A 生物烷化剂 B 抗代谢药 C 生物碱 D 抗生素15、属于抗代谢药的是（ A ） A 巯嘌呤 B 环磷酰胺 C 白消安 D 顺铂16、A环

33、为苯环，C2位有酚羟基的激素是（ B ）A 雄激素 B 雌激素 C 孕激素 D 肾上腺皮质激素17、具有还原性，可发生四氮唑盐反应的官能团是（ C ）A 酮基 B 甲基酮 C-醇酮基 D 末端炔基18下列哪个维生素本身不具有生物活性（ D ）A 维生素B1 B 维生素D3 C 维生素K3 D 维生素A 19、阿司匹林是酸性药物，其吸收部位是（ A ）A 易在胃部中吸收 B 易在小肠中吸收C 胃、肠中都易吸收 D 胃肠中都不吸收20.下列哪个药物属于酰氨类的局麻药（ C ）A 普鲁卡因 B 达克罗宁 C 利多卡因 D 丁卡因21.属于卤烃类的吸入性麻醉药的是（ C ）A 麻醉乙醚 B 羟丁酸钠

34、C恩氟烷 D 盐酸氯胺酮22.巴比妥类药物不具备的性质是（ B ）A 弱酸性 B 弱碱性 C 水解性 D 与铜-吡啶试剂反应23 下列药物中与甲醛-硫酸铜试剂发生呈色反应的是（ A ）A 苯巴比妥 B硫喷妥钠 C 异戊巴比妥 D 巴比妥酸24 天然的吗啡是（ A ）A 左旋体 右旋体 C 外消旋体 D 内消旋体25 下列可与碱性硫酸铜试液反应，产生紫色络合物的药物是（ D ）A 去甲肾上腺素 B 多巴胺 沙丁胺醇 D 麻黄碱26 将吗啡的3位酚羟基修饰为甲氧基可得到（ C ）A 可卡因 B 海洛因 C 可待因 D 定卡因二、多项选择（每题3分，共18分）：1、用作驱肠虫的药物是（ AE ）A

35、阿苯达唑 B 氯喹 C 青蒿素 D 乙胺嘧啶 E 左旋咪唑2、属于半合成的抗疟药为（ BD ）A 青蒿素 B 蒿甲醚 C 奎宁 D 双氢青蒿素 E 乙胺嘧啶3、属于天然抗疟药的是（ AB ）A 青蒿素 B 奎宁 C 乙胺嘧啶 D 氯喹 E 伯氨喹4、青霉素的缺点是（ ABCE ） A 不耐酸，不能口服 B 不耐酶，易产生耐药性 C 易水解，可分解变质 D 易氧化，可分解变质 E 产生过敏性反应5、抗代谢抗肿瘤药的结构类型有（ ABE ）A 嘧啶类 B 叶酸类 C 乙烯亚胺类 D 亚硝基脲类 E 嘌呤类6、含4-3-酮结构的药物有（ ACDE ）A 甲睾酮 B 雌激素 C 黄体酮 D 地塞米松

36、E 炔诺酮7、天然雌激素有（ ADE ）A 雌酮 B 黄体酮 C 炔诺酮 D 雌二醇 E 雌三醇8、下列维生素中光照易被氧化的是（ ABCE ）A 维生素A B 维生素C C 维生素E D 维生素 D3E 维生素D29、下列属于脂溶性维生素的是（ BCDE ）A维生素C B 维生素A C 维生素E D 维生素K E 维生素D210、受体包括（ ABC ）蛋白质 酶 核酸 膜聚合体 糖11、 Vitali 反应中会出现的颜色有（ AD ）A 红色 B 黄色 C 蓝色 D 紫色 E 绿色12 下列属于前体药物的是（ CE ）A 吡罗昔康 B 奈普生 C 贝诺酯 D 阿司匹林 E 舒林酸 三 简答题

37、(共16分)1、写出下列药物的药名(每个2分, 共6分) 炔诺酮 丙酸睾酮 雌二醇2、写出下列药物的化学结构(6分)17-甲基-17b-羟基-雄甾-4-烯-3-酮3、阿片受体激动剂 (4分)一些麻醉性的镇痛药作用于阿片受体，是阿片受体的激动剂。阿片受体有四种亚型，阿片受体激动剂是其中的一种亚型，其特点是成瘾性小。如喷他左辛属于阿片受体激动剂。4、Calcium antagonist (4分)钙拮抗剂，作用于心肌及血管平滑肌细胞膜上钙离子通道，抑制胞外钙离子内流，导致心肌收缩力减弱，心率减慢，心输出量减少，血管松弛，外周血管阻力降低，血下降，减少心肌做功量和耗氧量。临床用于抗心律失常、抗心绞痛、

38、抗高血压，是治疗缺血性心脏病的重要药物。例如硝苯地平。5、Prodrug （6分）前药，泛指一类体外活性较小或无活性，在体内经酶或非酶作用，释出活性物质而发挥药理作用的化合物。它常常特指将活性药物（原药）与某种无毒性化合物（或称暂时转运基团）以共价键相连，生成的新化学实体。例如抗高血压药依那普利。6、主要用于癫痫大发作的药物有 ，小发作的有 ，广谱抗惊药有 （均写中文药名）。（6分）无固定答案，例如：苯妥因钠； 例如：乙琥胺 ； 例如：丙戊酸钠 四 区别题（区别下列各组药物）（5分4）：1 苯巴比妥与苯妥英钠苯巴比妥:针对结构中苯环,具有甲醛-浓硫酸反应(Marquis反应:界面显玫瑰红色的环); 亚硝酸钠呈色反应(显橙黄色, 继而转为橙红色)苯妥英钠: 与硝酸银反应生成白色沉淀,但不溶氨试液; 与吡啶-硫酸铜试液反应显兰色 (苯巴比妥类药物显紫色或蓝紫色)