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1、关于常用抗菌药物介绍第一页，讲稿共八十一页哦感染领域当前热点感染领域当前热点o新发感染性疾病新发感染性疾病o细菌对常用抗生素的耐药性细菌对常用抗生素的耐药性o细菌耐药机制研究细菌耐药机制研究o抗感染新药的研发抗感染新药的研发o常见耐药菌感染的抗菌药物选用常见耐药菌感染的抗菌药物选用o抗抗感染药物的治疗方案的优化感染药物的治疗方案的优化第二页，讲稿共八十一页哦目前感染性疾病治疗困难及挑战目前感染性疾病治疗困难及挑战o各种新技术开展，医用装置感染者多各种新技术开展，医用装置感染者多o广谱抗生素的广泛应用，细菌耐药性逐年增高广谱抗生素的广泛应用，细菌耐药性逐年增高o结核：结核：PPD,T-SPOT-
2、TB(TPPD,T-SPOT-TB(T细胞斑点检测结核感染），主要是细胞斑点检测结核感染），主要是结核感染后特异性结核感染后特异性 T T细胞分泌的细胞分泌的r r干扰素，灵明度达干扰素，灵明度达90%-97%90%-97%，特异性高，输血者、粒细胞缺乏者对结果有影响，特异性高，输血者、粒细胞缺乏者对结果有影响o真菌：真菌：在国内在国内G G、GMGM试验检测很广泛，但假阳性较多，仅有隐球试验检测很广泛，但假阳性较多，仅有隐球菌乳胶试验可靠性强菌乳胶试验可靠性强o人口老龄化，老年感染者多人口老龄化，老年感染者多o 重症感染者肝肾功能减退者增多重症感染者肝肾功能减退者增多o新的抗感染药物价格昂贵
3、新的抗感染药物价格昂贵o抗感染药物的品种受到限制抗感染药物的品种受到限制o目前感染性疾病诊治面临新的困难及挑战目前感染性疾病诊治面临新的困难及挑战第三页，讲稿共八十一页哦常用抗菌药物介绍常用抗菌药物介绍o各类抗细菌感染药物简介各类抗细菌感染药物简介n特性、适应证、不良反应及注意事项特性、适应证、不良反应及注意事项o目前各类抗感染药物进展目前各类抗感染药物进展o多重耐药菌的抗菌药物选用多重耐药菌的抗菌药物选用o各类抗菌药物的新用法和疗程各类抗菌药物的新用法和疗程o小结及抗菌药物应用中注意事项小结及抗菌药物应用中注意事项 第四页，讲稿共八十一页哦各类抗菌药物简介及进展各类抗菌药物简介及进展o-内酰
4、胺类抗生素内酰胺类抗生素n青霉素类青霉素类n头孢菌素类头孢菌素类l其他其他 内酰胺类内酰胺类l头霉素类头霉素类l碳青霉烯类抗生素碳青霉烯类抗生素l 内酰胺类内酰胺类/内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂氨基糖苷类氨基糖苷类大环内酯类大环内酯类多肽类多肽类抗阳性菌药物抗阳性菌药物喹诺酮类喹诺酮类其他类其他类第五页，讲稿共八十一页哦各类抗菌药物的适应症和注意事项各类抗菌药物的适应症和注意事项青霉素类青霉素类特点特点：杀菌作用强、毒性低杀菌作用强、毒性低新品种抗菌谱广、价廉新品种抗菌谱广、价廉青青G G大剂量大剂量CSFCSF浓度高浓度高青青G G不耐酶不耐酶过敏反应率高过敏反应率高第六页，讲稿共八十一页哦
5、根据抗菌作用特点分类根据抗菌作用特点分类作用于作用于G+G+球：球：青青G G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素素、青霉素V V耐青霉素酶青霉素耐青霉素酶青霉素广谱青霉素：广谱青霉素：苯唑西林、甲氧西林、苯唑西林、甲氧西林、部分肠杆菌科细菌部分肠杆菌科细菌氨苄西林、阿莫西林氨苄西林、阿莫西林G-G-菌及抗假单胞菌：菌及抗假单胞菌：哌拉西林、美洛西林、阿洛西林哌拉西林、美洛西林、阿洛西林替卡西林替卡西林/克拉维酸、哌拉西林克拉维酸、哌拉西林/他他唑巴坦唑巴坦第七页，讲稿共八十一页哦青霉素类抗生素适应证青霉素类抗生素适应证青青G G：溶链、肺球、脑膜炎球菌所致肺炎、溶链
6、、肺球、脑膜炎球菌所致肺炎、SBESBE、脑膜、脑膜炎、气性坏疽、淋病、梅毒、钩端螺旋体、鼠炎、气性坏疽、淋病、梅毒、钩端螺旋体、鼠咬热咬热苯唑西林：苯唑西林：产酶金葡菌败血症、产酶金葡菌败血症、SBESBE、肺炎、皮肤软组织感、肺炎、皮肤软组织感染染氨苄西林：氨苄西林：溶链、肺球、肠球、李斯德、流感、伤寒所致溶链、肺球、肠球、李斯德、流感、伤寒所致小儿脑膜炎、伤寒、肠球菌、心内膜炎小儿脑膜炎、伤寒、肠球菌、心内膜炎阿莫西林：阿莫西林：同氨苄西林，用于泌尿、呼吸道、伤寒同氨苄西林，用于泌尿、呼吸道、伤寒哌拉西林：哌拉西林：多数肠杆菌、厌氧菌、呼吸、泌尿系、腹腔及多数肠杆菌、厌氧菌、呼吸、泌尿系
7、、腹腔及盆腔感染盆腔感染第八页，讲稿共八十一页哦青霉素类不良反应青霉素类不良反应oo青霉素类常见的不良反应青霉素类常见的不良反应青霉素类常见的不良反应青霉素类常见的不良反应n过敏反应；皮疹（氨苄西林、阿莫西林常见）；过敏反应；皮疹（氨苄西林、阿莫西林常见）；n 腹泻（氨苄西林尤为常见）腹泻（氨苄西林尤为常见）oo青霉素类少见的不良反应青霉素类少见的不良反应青霉素类少见的不良反应青霉素类少见的不良反应n胃肠道反应（口服制剂）；胃肠道反应（口服制剂）；n药物热；药物热；CoombCoombs s试验阳性；试验阳性；n静脉炎及肌注处硬结；赫氏反应（梅毒及螺旋体感染时），静脉炎及肌注处硬结；赫氏反应（
8、梅毒及螺旋体感染时），n肾功能不全时大剂量应用易引起抽搐、癫痫发作肾功能不全时大剂量应用易引起抽搐、癫痫发作n肝酶肝酶ALTALT一过性升高；嗜酸性粒细胞增多；偶有中性粒细胞减少，血小板一过性升高；嗜酸性粒细胞增多；偶有中性粒细胞减少，血小板减少减少 第九页，讲稿共八十一页哦应用青霉素类的注意事项应用青霉素类的注意事项o无无论论何何种种给给药药途途径径，用用青青霉霉素素类类前前必必须须详详细细询询问问青青霉霉素素类类、其他药物过敏史及过敏性疾病史，其他药物过敏史及过敏性疾病史，并须先做青霉素皮试。并须先做青霉素皮试。并须先做青霉素皮试。并须先做青霉素皮试。o过过敏敏性性休休克克一一旦旦发发生生
9、，必必必必须须须须就就就就地地地地抢抢抢抢救救救救，注注射射肾肾上上腺腺素素，吸吸氧、应用升压药、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。氧、应用升压药、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。o全全身身应应用用大大剂剂量量青青霉霉素素可可引引起起腱腱反反射射增增强强、肌肌肉肉痉痉挛挛、抽抽搐搐、昏昏迷迷等等中中枢枢神神经经系系统统反反应应（青青霉霉素素脑脑病病），常常见见于于老老年年和和肾肾功能减退者。功能减退者。o青霉素不用于鞘内注射。青霉素不用于鞘内注射。o青霉素钾盐青霉素钾盐不可快速静脉注射不可快速静脉注射不可快速静脉注射不可快速静脉注射。o本类药物在碱性溶液中易失活。本类药物在碱性溶液中易失活。第十页，讲稿
10、共八十一页哦头孢菌素类头孢菌素类第一代头孢菌素第一代头孢菌素特点：特点：特点：特点：o对对G+G+（除肠球菌、（除肠球菌、MRSAMRSA外）有良好抗菌外）有良好抗菌 作用；对作用；对G-G-作用较差，少数大肠、肺杆、作用较差，少数大肠、肺杆、等有活性等有活性o对对-内酰胺酶不稳定内酰胺酶不稳定o血半衰期大多较短，不易进血半衰期大多较短，不易进CSFCSFo对肾脏有一定毒性对肾脏有一定毒性药物：药物：药物：药物：头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉啶头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉啶第十一页，讲稿共八十一页哦第一代头孢菌素适应证第一代头孢菌素适应证头孢噻吩：头孢噻吩：产酶金葡菌引起感染，败
11、血症、心内膜炎等产酶金葡菌引起感染，败血症、心内膜炎等头孢唑啉：头孢唑啉：同头孢噻吩，血浓度高，半衰期略长，对酶稳同头孢噻吩，血浓度高，半衰期略长，对酶稳定性较噻吩高，可作为外科手术的预防用药定性较噻吩高，可作为外科手术的预防用药头孢氨苄：头孢氨苄：同第一代头孢，但抗菌作用略差同第一代头孢，但抗菌作用略差用于轻中度呼吸、尿路、皮肤感染用于轻中度呼吸、尿路、皮肤感染头孢拉啶：头孢拉啶：抗菌谱及适应证同头孢氨苄抗菌谱及适应证同头孢氨苄第十二页，讲稿共八十一页哦第二代头孢菌素第二代头孢菌素特点：特点：o对对G+G+菌作用与第一代相似，对多数肠杆菌菌作用与第一代相似，对多数肠杆菌 科细菌有较好抗菌作用
12、，对绿脓无活性科细菌有较好抗菌作用，对绿脓无活性o对酶较稳定对酶较稳定o头孢呋辛等在头孢呋辛等在CSFCSF中达一定浓度中达一定浓度o肾毒性轻肾毒性轻药物：药物：头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多、头孢西丁头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多、头孢西丁适应证：适应证：敏感菌所致呼吸、尿路、腹腔、中枢感染敏感菌所致呼吸、尿路、腹腔、中枢感染第十三页，讲稿共八十一页哦第三代头孢菌素第三代头孢菌素特征：特征：o对葡萄球菌的作用较第一、二代弱，对对葡萄球菌的作用较第一、二代弱，对G-G-菌包括肠杆菌科中的耐药菌具强大抗菌菌包括肠杆菌科中的耐药菌具强大抗菌 作用，部分品种对铜绿假单胞菌作用良好作用，部分品种对铜绿假单
13、胞菌作用良好o对对-内酰胺酶稳定内酰胺酶稳定o脑脊液中达一定浓度脑脊液中达一定浓度o基本无肾毒性基本无肾毒性药物：药物：头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶头孢唑肟、头孢匹胺头孢唑肟、头孢匹胺第十四页，讲稿共八十一页哦第三代头孢菌素适应证第三代头孢菌素适应证o适适用用于于敏敏感感革革兰兰阴阴性性杆杆菌菌所所致致严严重重感感染染，如如下下呼呼吸吸道道、败败血血症症、腹腹腔腔感感染染、肾肾盂盂肾肾炎炎和和复复杂杂性性尿尿感感、盆盆腔腔炎炎、骨骨关关节节感感染染、复复杂杂性性皮皮肤肤软软组组织织感感染染、中中枢枢神神经经系系统统感感染等。染等。o治疗腹腔、盆腔
14、感染需与抗厌氧菌药合用。治疗腹腔、盆腔感染需与抗厌氧菌药合用。o对对化化脓脓性性链链球球菌菌、肺肺炎炎链链球球菌菌、甲甲氧氧西西林林敏敏感感葡葡萄萄球球菌所致的感染亦有效，但非首选用药。菌所致的感染亦有效，但非首选用药。o头头孢孢他他啶啶、头头孢孢哌哌酮酮尚尚可可用用于于铜铜绿绿假假单单胞胞菌菌所所致致的的各种感染。各种感染。第十五页，讲稿共八十一页哦 第四代头孢菌素第四代头孢菌素特点：特点：o化学结构头孢烯化学结构头孢烯C C3 3位都一个四价氮位都一个四价氮 原子原子o与三代头孢相比抗菌谱更广，对枸橼酸、与三代头孢相比抗菌谱更广，对枸橼酸、阴沟、摩根、普鲁威登、沙雷作用强，多阴沟、摩根、普
15、鲁威登、沙雷作用强，多 数对铜绿假单胞菌有活性，肺炎链球菌、化数对铜绿假单胞菌有活性，肺炎链球菌、化 脓性链球菌、脓性链球菌、MSSAMSSA作用强作用强o对多种对多种-内酰胺酶稳定，尤其是染色体介内酰胺酶稳定，尤其是染色体介 导的导的BushBush组酶的抗菌作用强组酶的抗菌作用强o对细胞膜的通透性强对细胞膜的通透性强o头孢吡肟、头孢噻利、头孢匹罗头孢吡肟、头孢噻利、头孢匹罗第十六页，讲稿共八十一页哦第四代头孢菌素适应证第四代头孢菌素适应证o目目前前国国内内应应用用者者为为头头孢孢吡吡肟肟(马马斯斯平平)，其其抗抗菌菌谱谱和和适适应证与第三代头孢菌素同应证与第三代头孢菌素同o可可用用于于对对
16、第第三三代代头头孢孢菌菌素素耐耐药药而而对对其其敏敏感感的的产产气气肠肠杆杆菌、阴沟杆菌、沙雷菌属等细菌感染，菌、阴沟杆菌、沙雷菌属等细菌感染，o亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热者经验治疗。亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热者经验治疗。o所所有有头头孢孢菌菌素素类类对对甲甲氧氧西西林林耐耐药药葡葡萄萄球球菌菌和和肠肠球球菌菌属属抗菌作用均差，故不宜选用于治疗上述细菌所致感染。抗菌作用均差，故不宜选用于治疗上述细菌所致感染。第十七页，讲稿共八十一页哦头孢噻利头孢噻利o本品属新型第四代注射用头孢菌素本品属新型第四代注射用头孢菌素 o本品抗菌谱广，包括革兰阳性菌和革兰阴性菌尤其本品抗菌谱广，包括革兰阳性菌和革
17、兰阴性菌尤其是葡萄球菌属、肺炎球菌，革兰阴性菌中包括假单是葡萄球菌属、肺炎球菌，革兰阴性菌中包括假单孢菌属、大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌属、沙雷菌孢菌属、大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、摩根菌属、普罗威登菌、对假单属、变形杆菌属、摩根菌属、普罗威登菌、对假单孢菌属活性高孢菌属活性高o适应症：同头孢吡肟适应症：同头孢吡肟o肾功能不全患者肾功能不全患者,因易发生痉挛因易发生痉挛,意识障碍等中枢意识障碍等中枢神经症状神经症状,应禁止使用应禁止使用o 老年患者，因随年龄的增加而减量老年患者，因随年龄的增加而减量 第十八页，讲稿共八十一页哦头孢菌素类药物进展头孢菌素类药物进展o头孢洛林
18、头孢洛林（ceftarolin)ceftarolin)o抗菌作用特点：抗菌作用特点：n对对G+G+球菌，包括球菌，包括MRSAMRSA均有良好抗菌活性，均有良好抗菌活性，nG-G-菌对菌对大肠埃希菌、克雷伯菌属等肠杆菌科细菌有大肠埃希菌、克雷伯菌属等肠杆菌科细菌有良好抗菌活性，良好抗菌活性，产产ESBLsESBLs株、铜绿假单孢菌、不动杆菌属作用差株、铜绿假单孢菌、不动杆菌属作用差o药代动力学：药代动力学：n半衰期半衰期1.6h,1.6h,主要自肾排泄，肾功能不全排泄减少主要自肾排泄，肾功能不全排泄减少o适应证：本品用于社区获得性肺炎及、皮肤软组织感染获适应证：本品用于社区获得性肺炎及、皮肤软
19、组织感染获一定疗效一定疗效o不良反应主要为胃肠道反应及静脉炎不良反应主要为胃肠道反应及静脉炎第十九页，讲稿共八十一页哦头孢菌素类不良反应头孢菌素类不良反应o头孢菌素类常见的不良反应头孢菌素类常见的不良反应n过敏反应；皮疹、药物热、血清病型反应过敏反应；皮疹、药物热、血清病型反应5%5%10%,10%,应用应用头孢菌素类与青霉素类有交叉过敏头孢菌素类与青霉素类有交叉过敏n胃肠道反应：（口服制剂）；静脉炎；腹泻（头孢哌酮、胃肠道反应：（口服制剂）；静脉炎；腹泻（头孢哌酮、头孢克肟尤为常见）；肌注时臀部疼痛头孢克肟尤为常见）；肌注时臀部疼痛o头孢菌素类少见的不良反应头孢菌素类少见的不良反应n肝酶、嗜
20、酸性粒细胞等一过性增多；肝酶、嗜酸性粒细胞等一过性增多；n中性粒细胞减少，血小板一过性减少；低凝血酶原中性粒细胞减少，血小板一过性减少；低凝血酶原血症而致出血（头孢孟多、头孢哌酮、拉氧头孢）血症而致出血（头孢孟多、头孢哌酮、拉氧头孢）第二十页，讲稿共八十一页哦应用头孢菌素类的注意事项应用头孢菌素类的注意事项o禁禁用用于于对对任任何何一一种种头头孢孢菌菌素素类类过过敏敏史史及及青青霉霉素素过过敏敏性性休休克史者。克史者。o用用药药前前必必须须详详细细询询问问患患者者有有否否对对头头孢孢菌菌素素类类、青青霉霉素素类或其他药物的过敏史。类或其他药物的过敏史。o有有青青霉霉素素类类、其其他他内内酰酰胺
21、胺类类及及其其他他药药物物过过敏敏史史的的患患者，有明确应用指征时应谨慎使用本类药物。者，有明确应用指征时应谨慎使用本类药物。o在在用用药药过过程程中中一一旦旦发发生生过过敏敏反反应应，须须立立即即停停药药。如如发发生生过过敏敏性性休休克克，须须立立即即就就地地抢抢救救并并予予以以肾肾上上腺腺素素等等相相关关治治疗。疗。第二十一页，讲稿共八十一页哦注意事项o本类药物多数主要经肾排泄，本类药物多数主要经肾排泄，中度以上肾功能不全者应中度以上肾功能不全者应根据肾功能适当调整剂量。中度以上肝功能减退时，头孢根据肾功能适当调整剂量。中度以上肝功能减退时，头孢哌酮、头孢曲松可能需要调整剂量。哌酮、头孢曲
22、松可能需要调整剂量。o氨基糖苷类和第一代头孢菌素注射剂合用可能加重前氨基糖苷类和第一代头孢菌素注射剂合用可能加重前者的肾毒性，应注意监测肾功能。者的肾毒性，应注意监测肾功能。o头孢哌酮可导致低凝血酶原血症或出血头孢哌酮可导致低凝血酶原血症或出血，合用，合用维生素维生素K K可预防出血；本药亦可引起戒酒硫样反应。用药期可预防出血；本药亦可引起戒酒硫样反应。用药期间及治疗结束后间及治疗结束后7272小时内应避免摄入含酒精饮料。小时内应避免摄入含酒精饮料。第二十二页，讲稿共八十一页哦头霉素类o头孢西丁头孢西丁o头孢美唑头孢美唑o头孢替坦头孢替坦o头孢拉宗头孢拉宗o头孢米诺头孢米诺第二十三页，讲稿共八
23、十一页哦头霉素类特点比较头霉素类特点比较药物药物头孢西丁头孢西丁头孢美唑头孢美唑头孢替坦头孢替坦头孢米诺头孢米诺抗菌特点抗菌特点链球菌、链球菌、MSSAMSSA大肠、肺克等大肠、肺克等产酶菌稳定，产酶菌稳定，铜绿无活性铜绿无活性同头孢西丁，同头孢西丁，体外活性较其体外活性较其强强同头孢西丁，同头孢西丁，半衰期长半衰期长大肠、肺克强于大肠、肺克强于头孢西丁，厌氧头孢西丁，厌氧菌作用强，产菌作用强，产ESBLESBL菌稳定菌稳定适应症适应症敏感菌引起呼敏感菌引起呼吸、泌尿道、吸、泌尿道、盆腔、皮肤软盆腔、皮肤软组织手术预防组织手术预防呼吸、泌尿道呼吸、泌尿道软组织、腹腔、软组织、腹腔、盆腔中、盆腔
24、中、血流血流感染感染呼吸、泌尿道、呼吸、泌尿道、软组织、妇科，软组织、妇科，手术预防手术预防呼吸、泌尿道呼吸、泌尿道腹腔、盆腔中、腹腔、盆腔中、血流感染血流感染不良反应不良反应少见约少见约8%8%皮疹，药物热皮疹，药物热少见肝功异常少见肝功异常少见约少见约3.07%3.07%皮疹，胃肠道皮疹，胃肠道肾功能异常肾功能异常少见约少见约3.3%3.3%主要为变态反主要为变态反应和胃肠道应和胃肠道胃肠道反应、皮胃肠道反应、皮疹，偶有肝功能疹，偶有肝功能异常，全血细胞异常，全血细胞减少减少注意事项注意事项结肠炎慎用肾结肠炎慎用肾功能减退调整功能减退调整剂量剂量肾功能异常需肾功能异常需减量减量结肠炎慎用结
25、肠炎慎用严重肾功能异常严重肾功能异常者慎用者慎用第二十四页，讲稿共八十一页哦碳青霉烯类抗生素碳青霉烯类抗生素oo特点：特点：特点：特点：n碳青霉烯类抗生素对各种革兰阳性球菌、革兰阴性杆碳青霉烯类抗生素对各种革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌（包括铜绿假单胞菌）和多数厌氧菌具强大抗菌活菌（包括铜绿假单胞菌）和多数厌氧菌具强大抗菌活性性n对甲氧西林耐药葡萄球菌和嗜麦芽窄食单胞菌等抗菌作用差对甲氧西林耐药葡萄球菌和嗜麦芽窄食单胞菌等抗菌作用差n体内分布广体内分布广,除除厄他培南外厄他培南外,中枢神经系统均能达到有效药中枢神经系统均能达到有效药物浓度物浓度n对多数对多数内酰胺酶高度稳定内酰胺酶高度稳定o药物：
26、目前在国内应用的碳青霉烯类抗生素有药物：目前在国内应用的碳青霉烯类抗生素有亚胺培南亚胺培南/西司西司他丁（泰能）、美罗培南（美平、倍能）和帕尼培南他丁（泰能）、美罗培南（美平、倍能）和帕尼培南/倍他米隆、倍他米隆、厄他培南、多立培南厄他培南、多立培南第二十五页，讲稿共八十一页哦碳青霉烯类抗生素碳青霉烯类抗生素适应证适应证 o多重耐药但对本类药物敏感的需氧革兰阴性杆菌所多重耐药但对本类药物敏感的需氧革兰阴性杆菌所致严重感染致严重感染o包括肺炎克雷伯菌、大肠、阴沟杆菌、柠檬酸菌属、包括肺炎克雷伯菌、大肠、阴沟杆菌、柠檬酸菌属、粘质沙雷菌等肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆粘质沙雷菌等肠杆菌科细菌、
27、铜绿假单胞菌、不动杆菌属等细菌所致：菌属等细菌所致：n败血症、下呼吸道感染败血症、下呼吸道感染n肾盂肾炎和复杂性尿路感染肾盂肾炎和复杂性尿路感染n腹腔、盆腔感染等腹腔、盆腔感染等o用于铜绿假单胞菌所致感染时，需注意在疗程中某用于铜绿假单胞菌所致感染时，需注意在疗程中某些菌株可出现耐药。些菌株可出现耐药。第二十六页，讲稿共八十一页哦碳青霉烯类抗生素进展碳青霉烯类抗生素进展o厄他培南厄他培南n各种革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌多数厌氧菌各种革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌多数厌氧菌具强大抗菌活性、对具强大抗菌活性、对铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌无抗菌活性无抗菌活性n对多数对多数内酰胺酶高度稳定内酰胺酶高度稳定n
28、适应证：复杂腹腔、复杂软组织、适应证：复杂腹腔、复杂软组织、CAPCAP、复杂尿路、复杂尿路、糖尿病足、盆腔糖尿病足、盆腔o多立培南多立培南n抗菌谱及抗菌活性同亚胺培南，对铜绿假单胞菌强于抗菌谱及抗菌活性同亚胺培南，对铜绿假单胞菌强于其他碳青霉烯类其他碳青霉烯类n适应证：腹腔、复杂软组织、适应证：腹腔、复杂软组织、CAPCAP、HAPHAP、复杂尿、复杂尿路路第二十七页，讲稿共八十一页哦碳青霉烯类抗生素进展碳青霉烯类抗生素进展o比阿配南比阿配南n体外对阳性菌抗菌活性较体外对阳性菌抗菌活性较亚胺培南略弱，但略强亚胺培南略弱，但略强于美罗培南，对肠杆菌科细菌作用较亚胺培南略于美罗培南，对肠杆菌科细
29、菌作用较亚胺培南略强，但不及美罗培南，铜绿假单胞菌、不动杆菌强，但不及美罗培南，铜绿假单胞菌、不动杆菌作用与亚胺培南相仿作用与亚胺培南相仿n适应证：腹腔、盆腔感染、适应证：腹腔、盆腔感染、CAPCAP、HAPHAP、复杂尿路、复杂尿路n不良反应：同亚胺培南，肾功能减退需减量不良反应：同亚胺培南，肾功能减退需减量n目前仅在中国和日本少数国家上市目前仅在中国和日本少数国家上市第二十八页，讲稿共八十一页哦碳青霉烯类不良反应碳青霉烯类不良反应oo碳青霉烯类常见的不良反应碳青霉烯类常见的不良反应碳青霉烯类常见的不良反应碳青霉烯类常见的不良反应n消化道反应：亚胺培南消化道反应：亚胺培南/西司他丁引起恶心、
30、呕吐以快速滴注西司他丁引起恶心、呕吐以快速滴注时多见时多见oo碳青霉烯类少见的不良反应碳青霉烯类少见的不良反应碳青霉烯类少见的不良反应碳青霉烯类少见的不良反应n亚胺培南亚胺培南/西司他丁可能引起癫痫（见于大剂量快速滴注、肾西司他丁可能引起癫痫（见于大剂量快速滴注、肾功能不全、老年人、有癫痫史）功能不全、老年人、有癫痫史）n过敏反应；肝毒性（一过性）过敏反应；肝毒性（一过性）n肌阵挛、意识障碍等严重中枢神经系统不良反应，肌阵挛、意识障碍等严重中枢神经系统不良反应，n故不适用于治疗中枢神经系统感染。故不适用于治疗中枢神经系统感染。oo美罗培南也可引起腹泻、恶心，头痛，皮疹美罗培南也可引起腹泻、恶心
31、，头痛，皮疹美罗培南也可引起腹泻、恶心，头痛，皮疹美罗培南也可引起腹泻、恶心，头痛，皮疹第二十九页，讲稿共八十一页哦注意事项注意事项 o禁用于对本类药物及其配伍成分过敏的患者。禁用于对本类药物及其配伍成分过敏的患者。o本类药物本类药物不宜用于轻症感染不宜用于轻症感染,更不可作为更不可作为预防预防用药。用药。o本本类类药药物物所所致致的的严严重重中中枢枢神神经经系系统统反反应应多多发发生生在在原原有有癫癫痫痫史史等等中中枢枢神神经经系系统统疾疾患患者者及及肾肾功功能能减减退退患患者者未未减减量量用用药药者者，因因此此原原有有癫癫痫痫等等中中枢枢神神经经系系统统疾疾患患者者避避免免应应用用本类药物
32、。本类药物。o中中枢枢神神经经系系统统感感染染者者有有指指征征应应用用美美罗罗培培南南或或帕帕尼尼培培南南时时仍需严密观察抽搐等严重不良反应。仍需严密观察抽搐等严重不良反应。o肾功能不全者及老年患者应用本类药物时应根据肾功能减肾功能不全者及老年患者应用本类药物时应根据肾功能减退程度减量用药。退程度减量用药。第三十页，讲稿共八十一页哦-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂 o -内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂n 克拉维酸（克拉维酸（Clavulanic)Clavulanic)n 舒巴坦舒巴坦 （Sulbactam)Sulbactam)n 他唑巴坦（他唑巴坦（Tazobactam)Tazobactam)o
33、特点：特点：n 增强抗生素对革兰阴性菌的抗菌活性增强抗生素对革兰阴性菌的抗菌活性n 扩大对金葡菌及厌氧菌的抗菌谱扩大对金葡菌及厌氧菌的抗菌谱o药物药物n阿莫西林阿莫西林/克拉维酸、替卡西林克拉维酸、替卡西林/克拉维酸、氨苄西林克拉维酸、氨苄西林/舒舒巴坦、头孢哌酮巴坦、头孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦他唑巴坦 第三十一页，讲稿共八十一页哦内酰胺类内酰胺类/内酰胺酶抑制剂适应证内酰胺酶抑制剂适应证 o本类药物适用于对本类药物适用于对内酰胺类药物耐药的细菌感染内酰胺类药物耐药的细菌感染n鼻窦炎，中耳炎，下呼吸道，鼻窦炎，中耳炎，下呼吸道，n泌尿生殖系统感染，泌尿生殖系统感染，n
34、皮肤软组织感染，皮肤软组织感染，n腹腔、盆腔、骨、关节感染腹腔、盆腔、骨、关节感染n败血症等败血症等o但不推荐用于对复方制剂中抗生素敏感的细菌感但不推荐用于对复方制剂中抗生素敏感的细菌感 染和非产染和非产内酰胺酶的耐药菌感染。内酰胺酶的耐药菌感染。第三十二页，讲稿共八十一页哦-内酰胺类内酰胺类/-内酰胺酶抑制剂不良反应内酰胺酶抑制剂不良反应o常见的不良反应常见的不良反应常见的不良反应常见的不良反应n过敏反应；皮疹（氨苄西林过敏反应；皮疹（氨苄西林-舒巴坦、阿莫西林舒巴坦、阿莫西林-克拉维克拉维酸尤为常见）；酸尤为常见）；n腹泻以阿莫西林腹泻以阿莫西林-克拉维酸为常见克拉维酸为常见o少见的不良反
35、应少见的不良反应n ALTALT、ASTAST升高、静脉炎升高、静脉炎o偶见一过性白细胞及血小板降低偶见一过性白细胞及血小板降低第三十三页，讲稿共八十一页哦注意事项注意事项o应应用用阿阿莫莫西西林林/克克拉拉维维酸酸、替替卡卡西西林林/克克拉拉维维酸酸、氨氨苄苄西西林林/舒舒巴巴坦坦和和哌哌拉拉西西林林/他他唑唑巴巴坦坦前前必必须须详详细细询询问问药药物物过过敏敏史并进行青霉素皮试史并进行青霉素皮试o对对青青霉霉素素类类药药物物过过敏敏者者或或青青霉霉素素皮皮试试阳阳性性患患者者禁禁用用。对对以以上合剂中任一成分有过敏史者禁用该合剂。上合剂中任一成分有过敏史者禁用该合剂。o有头孢菌素或舒巴坦过
36、敏史者禁用头孢哌酮有头孢菌素或舒巴坦过敏史者禁用头孢哌酮/舒巴坦。舒巴坦。o有有青青霉霉素素类类过过敏敏史史者者确确有有应应用用头头孢孢哌哌酮酮/舒舒巴巴坦坦指指征征时时，必必须须在在严严密密观观察察下下慎慎用用，有有青青霉霉素素过过敏敏性性休休克克史史者者，不不可可选选用头孢哌酮用头孢哌酮/舒巴坦。舒巴坦。第三十四页，讲稿共八十一页哦注意事项注意事项o应用本类药物时如发生过敏反应，须立即停药；一旦发应用本类药物时如发生过敏反应，须立即停药；一旦发生过敏性休克，应就地抢救，并给予吸氧及注射肾上生过敏性休克，应就地抢救，并给予吸氧及注射肾上腺素、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。腺素、肾上腺皮质激素等
37、抗休克治疗。o中度以上肾功能不全患者使用本类药物时应根据中度以上肾功能不全患者使用本类药物时应根据肾功能减退程度调整剂量。肾功能减退程度调整剂量。o本类药物不推荐用于新生儿和早产儿；本类药物不推荐用于新生儿和早产儿；哌拉西林哌拉西林/他他唑巴也不推荐在儿童患者中应用。唑巴也不推荐在儿童患者中应用。第三十五页，讲稿共八十一页哦氨基糖苷类氨基糖苷类o特点：特点：n抗菌谱广，主要作用于抗菌谱广，主要作用于G-G-菌，对葡萄球菌有一定作用；对菌，对葡萄球菌有一定作用；对溶链、肺球作用不强；溶链、肺球作用不强；n对厌氧菌无作用对厌氧菌无作用n胃肠道吸收差，不易透过血脑屏障胃肠道吸收差，不易透过血脑屏障n
38、具有耳毒性和神经肌肉接头阻滞作用具有耳毒性和神经肌肉接头阻滞作用o药物：药物：如链霉素、卡那霉素、核糖霉素、如庆大霉素、妥布霉如链霉素、卡那霉素、核糖霉素、如庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、小诺米星、依替米星、素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、小诺米星、依替米星、大观霉素大观霉素第三十六页，讲稿共八十一页哦氨基糖苷类氨基糖苷类适应证适应证 o中、重度肠杆菌科细菌等中、重度肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌感染革兰阴性杆菌感染o中中、重重度度铜铜绿绿假假单单胞胞菌菌感感染染，常常需需与与具具有有抗抗铜铜绿绿假假单单胞胞菌菌作作用用的的内酰胺类或其他抗生素联合应用内酰胺类或其他抗生素联合
39、应用o严重严重葡萄球菌或肠球菌感染葡萄球菌或肠球菌感染治疗的联合用药治疗的联合用药(非首选非首选)。o链链霉霉素素或或庆庆大大霉霉素素亦亦可可用用于于土土拉拉菌菌病病、鼠鼠疫疫及及布布鲁鲁菌菌病病，后者的治疗需与其他药物联合应用后者的治疗需与其他药物联合应用o链霉素可用于结核病联合疗法链霉素可用于结核病联合疗法o新霉素口服可用于结肠手术前准备或局部用药新霉素口服可用于结肠手术前准备或局部用药o大观霉素仅适用于单纯性淋病大观霉素仅适用于单纯性淋病o对对G-G-菌菌良良好好抗抗菌菌作作用用阿阿米米卡卡星星、异异帕帕米米星星，奈奈替替米米星星仅仅对对葡萄球菌有优势对葡萄球菌有优势对G-G-菌抗菌作用
40、弱菌抗菌作用弱第三十七页，讲稿共八十一页哦氨基糖苷类不良反应氨基糖苷类不良反应o常见的不良反应常见的不良反应n肾损害：表现为蛋白尿、管形尿、和红细胞，多数患者与合用肾损害：表现为蛋白尿、管形尿、和红细胞，多数患者与合用肾毒性药有关肾毒性药有关n新霉素庆大妥布丁卡奈替米星链霉素新霉素庆大妥布丁卡奈替米星链霉素n耳毒性：听力及前庭功能损害耳毒性：听力及前庭功能损害n链霉素庆大妥布链霉素庆大妥布=卡那卡那=丁卡丁卡=新霉素奈替米星新霉素奈替米星o少见的不良反应少见的不良反应n神经肌肉阻滞作用：呼吸衰竭、心肌抑制、血压下降神经肌肉阻滞作用：呼吸衰竭、心肌抑制、血压下降 n偶见偶见ALTALT、AKPA
41、KP升，高嗜酸升高、血小板减少等升，高嗜酸升高、血小板减少等第三十八页，讲稿共八十一页哦注意事项注意事项 o对氨基糖苷类过敏的患者禁用。对氨基糖苷类过敏的患者禁用。o任任何何一一种种氨氨基基糖糖苷苷类类均均具具肾肾、耳耳毒毒性性（耳耳蜗蜗、前前庭庭）和和神神经经肌肌肉肉阻阻滞滞作作用用，因因此此用用药药期期间间应应监监测测肾肾功功能能（尿尿常常规规、血血尿尿素素氮、血肌酐），严密观察听力氮、血肌酐），严密观察听力，注意观察神经肌肉阻滞症状。，注意观察神经肌肉阻滞症状。o一旦出现上述不良反应先兆时，须及时停药。一旦出现上述不良反应先兆时，须及时停药。o氨氨基基糖糖苷苷类类对对社社区区获获得得上上
42、、下下呼呼吸吸道道感感染染的的主主要要病病原原菌菌抗抗菌菌作作用用差差，有有耳耳、肾肾毒毒性性，故故门门急急诊诊中中上上、下下呼呼吸吸道道细细菌菌性性感感染不宜选用本类药物染不宜选用本类药物。o由由于于其其毒毒性性反反应应，本本类类药药物物也也不不宜宜用用于于单单纯纯性性上上、下下尿尿路路感染初发病例。感染初发病例。第三十九页，讲稿共八十一页哦注意事项注意事项o肾肾功功能能减减退退者者应应用用本本类类药药物物，需需根根据据其其肾肾功功能能减减退退程程度度减减量量给给药，并应进行血药浓度监测调整给药方案药，并应进行血药浓度监测调整给药方案o新新生生儿儿、婴婴幼幼儿儿、老老年年患患者者应应尽尽量量
43、避避免免使使用用本本类类药药物物。确确有有指指征征应应用用时时，应应进进行行血血药药浓浓度度监监测测，根根据据监监测测结结果果调调整给药方案整给药方案o妊娠期、哺乳期应避免使用，或用药期间停止哺乳妊娠期、哺乳期应避免使用，或用药期间停止哺乳o本本类类药药物物不不宜宜与与耳耳、肾肾毒毒性性药药物物、神神经经肌肌肉肉阻阻滞滞剂剂或或强强利利尿尿剂剂同同用用。与与注注射射用用第第一一代代头头孢孢菌菌素素类类合合用用时时可可能能增增加加肾肾毒毒性性o本类药物不可眼内或结膜下给药，因可引起黄斑坏死本类药物不可眼内或结膜下给药，因可引起黄斑坏死第四十页，讲稿共八十一页哦大环内酯类大环内酯类o特点特点:n主
44、要作用与需氧主要作用与需氧G+G+菌、支原体、衣原体、军团菌、厌氧菌、支原体、衣原体、军团菌、厌氧菌菌n细菌对不同品种间有一定的交叉耐药性细菌对不同品种间有一定的交叉耐药性n血浓度低，不易透过血脑屏障血浓度低，不易透过血脑屏障n主要副作用为胃肠道反应、静脉炎主要副作用为胃肠道反应、静脉炎o药物：药物：红霉素、麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、乙酰螺旋红霉素、麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、乙酰螺旋 霉素、交沙霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素霉素、交沙霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素 第四十一页，讲稿共八十一页哦大环内酯类大环内酯类适应证适应证o红红霉霉素素（含含琥琥乙乙红红霉霉素素、依依托托红红霉霉素素、乳
45、乳糖糖酸酸红红霉霉素素）等沿用大环内酯类：等沿用大环内酯类：o作为青霉素过敏患者的替代药，用于以下感染：作为青霉素过敏患者的替代药，用于以下感染：n溶溶血血性性链链球球菌菌、肺肺炎炎链链球球菌菌中中的的敏敏感感菌菌株株所所致的上、下呼吸道感染；致的上、下呼吸道感染；n敏感敏感溶血性链球菌引起的猩红热及蜂窝织炎；溶血性链球菌引起的猩红热及蜂窝织炎；n白喉及白喉带菌者白喉及白喉带菌者n军团菌病军团菌病 第四十二页，讲稿共八十一页哦大环内酯类大环内酯类适应证适应证n衣原体属、支原体属等所致的呼吸道及泌尿生殖衣原体属、支原体属等所致的呼吸道及泌尿生殖系统感染。系统感染。n其他：口腔感染、空肠弯曲菌肠炎
46、、百日咳其他：口腔感染、空肠弯曲菌肠炎、百日咳o麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素，主要用于麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素，主要用于革兰阳性菌所致呼吸道、皮肤软组织、眼耳鼻喉及口腔等感革兰阳性菌所致呼吸道、皮肤软组织、眼耳鼻喉及口腔等感染的轻症患者。染的轻症患者。第四十三页，讲稿共八十一页哦新大环内酯类特点新大环内酯类特点oo药物：药物：药物：药物：克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素oo抗菌谱广：抗菌谱广：抗菌谱广：抗菌谱广：支原体、衣原体、军团菌有良好作用，对支原体、衣原体、军团菌有良好作用，对非结核分支杆菌有作用非结核分支杆菌有作用oo药代特点：药
47、代特点：药代特点：药代特点：吸收良好，组织浓度高，半减期长吸收良好，组织浓度高，半减期长oo不良反应不良反应不良反应不良反应发生率低，尤其是胃肠道反应明显低发生率低，尤其是胃肠道反应明显低oo服药方便：服药方便：服药方便：服药方便：每日一次每日一次 第四十四页，讲稿共八十一页哦新大环内酯类新大环内酯类适应证适应证o大大环环内内酯酯类类新新品品种种：除除上上述述适适应应证证外外，阿阿奇奇霉霉素素可可用用于于军军团菌病团菌病o阿阿奇奇霉霉素素、克克拉拉霉霉素素尚尚可可用用于于流流感感嗜嗜血血杆杆菌菌、卡卡他他莫莫拉菌所致的社区获得性呼吸道感染拉菌所致的社区获得性呼吸道感染o与与其其他他抗抗菌菌药药
48、物物联联合合用用于于鸟鸟分分枝枝杆杆菌菌复复合合群群感感染染的的治治疗疗及预防及预防o克拉霉素与其他药物联合，可用于幽门螺杆菌感染克拉霉素与其他药物联合，可用于幽门螺杆菌感染第四十五页，讲稿共八十一页哦大环内酯类进展大环内酯类进展o阿奇霉素缓释口服混悬液阿奇霉素缓释口服混悬液o适应证：适应证：FDA批准批准(2005年）年）n肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫菌所致的急性鼻窦炎肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫菌所致的急性鼻窦炎n肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎支原体、衣原体引起的支原体、衣原体引起的CAPCAP(国内国内已完成多中心临床试验）已完成多中心临床试验）o用
49、法：用法：2g+60ml2g+60ml溶液，顿服溶液，顿服o不良反应：胃肠道反应最常见，腹泻、恶心呕吐、腹痛等不良反应：胃肠道反应最常见，腹泻、恶心呕吐、腹痛等o菲达霉素：菲达霉素：治疗艰难梭菌肠炎（治疗艰难梭菌肠炎（20112011年年FDAFDA批准）批准）200mg,bid 200mg,bid 疗程疗程1010天天o泰利霉素：泰利霉素：美国美国FDAFDA批准批准CAPCAP因严重肝损而撤销该药因严重肝损而撤销该药第四十六页，讲稿共八十一页哦大环内酯类不良反应大环内酯类不良反应oo常见的不良反应常见的不良反应常见的不良反应常见的不良反应n胃肠道反应、静脉炎以红霉素最为常见，胃肠道反应、静
50、脉炎以红霉素最为常见，n阿奇霉素胃肠道反应（阿奇霉素胃肠道反应（4%4%）低于红霉素）低于红霉素n静脉炎：红霉素乳糖酸盐多见、阿奇霉素明显为少静脉炎：红霉素乳糖酸盐多见、阿奇霉素明显为少 oo少见的不良反应少见的不良反应少见的不良反应少见的不良反应n红霉素可引起腹泻；口炎；红霉素可引起腹泻；口炎；n胆汁郁积性肝炎、皮疹，偶可发生过敏反应；胆汁郁积性肝炎、皮疹，偶可发生过敏反应；n艰难梭菌肠炎腹泻艰难梭菌肠炎腹泻n阿奇霉素偶可发生可逆性听力丧失、多形红斑等阿奇霉素偶可发生可逆性听力丧失、多形红斑等第四十七页，讲稿共八十一页哦注意事项注意事项 o禁用于对红霉素及其他大环内酯类过敏者禁用于对红霉素及