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1、药物化学学实验教教学大纲纲课程编号号：10008000144课程英文文名称：Expperiimenntall Meediccinaal CChemmisttry课程性质质：独立立设课课程类别别：专业业必修课课学时学分分：总学学时 336 总总学分 1 实实验学时时 366 实验验学分 1 先修课程程：有机机化学适用专业业：药学学开课单位位：药学学院药物物化学教教研室实验项目目总数 4 综合合性、设设计性实实验项目目数 22 一、实验验目的及及要求药物化化学是是专业课课程之一一。通过过本课程程的实验验教学，使使学生掌掌握药物物合成的的基本知知识：合合成原理理、合成成方法、合合成操作作、产品品纯化
2、、产产品的理理化鉴定定等等。让让学生对对药品合合成的基基本过程程有具体体的了解解，并培培养学生生分析解解决合成成反应中中实际问问题的能能力，为为今后的的合成纯纯化工作作打下基基础。二、实验验项目与与内容提提要项目编号号项目名称称内容提要要实验类型型计划学时时每组人数数主要仪器器及配套数项目类别验证性综合性设计性必做选做10088001141001苯妥英钠钠的合成成1.安息息香缩合合反应（安安息香的的制备），2.氧化化反应（二二苯乙二二酮的制制备）3.二苯苯羟乙酸酸重排及及缩合反反应（苯苯妥英的的制备）4.成盐盐反应（苯苯妥英钠钠的制备备）P92磁力搅拌拌器，水水泵，标标准口成成套玻璃璃仪器。3
3、30套P10088001141002盐酸普鲁鲁卡因的的合成1.酯化化反应(对一硝硝基苯甲甲酸-二乙乙胺基乙乙醇的制制备)2.还原原反应(对-氨氨基苯甲甲酸一一二乙乙胺基乙乙醇酯的的制备)3.精制制成盐(盐酸普普鲁卡因因的制备备)P92磁力搅拌拌器，水水泵，标标准口成成套玻璃璃仪器。330套P10088001141003磺胺醋酰酰钠的合合成1. 磺胺胺醋酰钠钠粗品的的制备2. 磺胺胺醋酰的的制备3. 磺胺胺醋酰钠钠的制备备4. 讨论论设计性性实验的的实验方方案P92磁力搅拌拌器，水水泵，标标准口成成套玻璃璃仪器。330套P10088001141004靛玉红的的合成1. 吲哚哚醌的合合成2. 靛玉
4、玉红的合合成3. 靛玉玉红的纯纯化4. 光谱谱鉴定P92磁力搅拌拌器，水水泵，标标准口成成套玻璃璃仪器。330套P10088001141005维生素CC的稳定定性1. 维生生素在不不同条件件下的稳稳定性2. 定量量检测3. 维生生素C与与抗感染染药物配配伍使用用的稳定定性4. 结果果分析P92滴定管，试试管，容容量瓶等等玻璃仪仪器，330套；pH酸酸度计55台，紫外分光光光度计计5台。P三、教材材及参考考书： 教 材材：陈卫卫民，孙孙平华，金金钱星. 药物物化学实实验与指指导讲义义. 自自编，220077参考书：尤启冬冬. 药药物化学学实验与与指导. 北京京：中国国医药科科技出版版社，2200
5、00四、考核核方式：1.平时时成绩：包括实实验预习习报告(10%)、基基本操作作(155%)、实实验结果果(355%)、实实验报告告(100%)2.试卷卷成绩: 比例例（300%）3.综合合考核成成绩：平平时成绩绩70% + 试卷成成绩30%五、所在在实验室室及主要要仪器设设备：（一）实实验室名名称：药药学院药药物化学学实验室室（二）主主要仪器器设备： 磁力力加热搅搅拌器，电电动搅拌拌器，标标准口成成套玻璃璃仪器，旋旋转蒸发发仪，低低温冷却却液循环环泵，熔熔点测定定仪，旋旋光仪，升升降台，双双排管，电电热套，（电电磁炉用用）平底底不锈钢钢锅，烘烘箱，普普通冰箱箱，防爆爆冰箱（放放置挥发发性药品
6、品），水水浴锅，氮氮气钢瓶瓶，真空空泵，水水泵，真真空干燥燥箱，冷冷阱，液液氮罐，低低温保温温桶（装装干冰），杜杜瓦锅（低低温反应应用），杜杜瓦瓶（盛盛液氮配配冷阱）。电电子天平平，台称称。NMMR仪（租租用），质质谱仪（租租用）。ppH酸度度计，紫紫外分光光光度计计。六、综合合性、设设计性实实验简介介10088001141004：靛靛玉红的的合成（内内招生适适用）（一）设设计思路路及实验验目的 按照合成成药物化化学研究究的常规规步骤，使使用Innterrnett、学术术期刊和和书籍等等信息手手段，独独立查阅阅相关文文献，确确定目标标化合物物的合成成路线，并并完成目目标化合合物的合合成与纯纯度
7、检查查及光谱谱鉴定。靛玉红是是我国首首先研制制成功的的新型抗抗肿瘤药药物，也也是中药药有效成成分。用用于治疗疗慢性粒粒细胞白白血病。对对于急性性粒细胞胞白血病病也有一一定疗效效。本实实验拟让让学生通通过文献献调研，自自己制订订药物合合成方案案，然后后集体讨讨论确定定实验方方案。最最后实验验，并鉴鉴定药物物的结构构。通过过本实验验使学生生熟悉新新药研究究的药物物化学部部分的过过程。 目目的与要要求：1培养养查阅文文献、拟拟定实验验方案的的能力。2培养养独立进进行有机机药物合合成实验验的能力力。3学习习工艺条条件选择择的方法法，培养养分析问问题、解解决问题题的能力力。4加深深和巩固固基本操操作及单
8、单元反应应知识。5熟悉悉新药研研究的药药物化学学部分的的过程及及中间体体和药品品的质量量观念。（二）涉涉及的内内容或知知识点1. 吲吲哚醌的的合成2. 靛靛玉红的的合成3. 靛靛玉红的的纯化4. 光光谱鉴定定5. 抗抗肿瘤药药物的设设计、合合成及光光谱鉴定定的全过过程。（三）采采用的方方法和手手段1. 文文献调研研，2. 拟拟定实验验方案3. 审审查实验验方案并并制定操操作步骤骤4. 准准备试剂剂、仪器器5. 预预实验6. 集集体讨论论7. 实实验8. 总总结（四）考考察点 1.药药物合成成工艺路路线的制制订； 2.实实验操作作； 3. 收率； 4光光谱鉴定定10088001141005：维维
9、生素CC的稳定定性实验验研究（外外招生适适用）（一）设设计思路路及实验验目的按照药物物稳定性性研究的的常规步步骤，使使用Innterrnett、学术术期刊和和书籍等等信息手手段，独独立查阅阅相关文文献，确确定目标标化合物物的稳定定性研究究思路和和方案，并并完成目目标化合合物的稳稳定性实实验和结结果分析析讨论。维生素CC是常用用药物，并并常与其其他药物物合用。维维生素CC不稳定定，具有有较强的的还原性性和酸性性等性质质。在与与其它药药物配伍伍时会否否发生相相互作用用，以及及变质是是药师需需知道的的知识。本本实验拟拟让学生生通过文文献调研研，自己己制订维维生素CC稳定性性实验方方案，然然后集体体讨
10、论确确定实验验方案。最最后实验验，并进进行结果果分析讨讨论。通通过本实实验使学学生熟悉悉药物的的化学性性质及药药物相互互作用的的知识。 目目的与要要求：1培养养查阅文文献、拟拟定实验验方案的的能力。2培养养独立进进行药物物稳定性性实验研研究的能能力。3学习习实验条条件选择择的方法法，培养养分析问问题、解解决问题题的能力力。4加深深和巩固固维生素素C稳定定性的知知识。5熟悉悉药物的的化学性性质、使使用方法法及药品品的质量量观念。（二）涉涉及的内内容或知知识点1. 维维生素CC在不同同条件下下的稳定定性2. 稳稳定性测测量方法法3. 抗抗感染药药物（如如氧氟沙沙星）与与维生素素C配伍伍的稳定定性4. 结结果分析析、讨论论5. 药药物稳定定性及配配伍稳定定性研究究的方法法。（三）采采用的方方法和手手段1. 文文献调研研，2. 拟拟定实验验方案3. 审审查实验验方案并并制定操操作步骤骤4. 准准备试剂剂、仪器器5. 预预实验6. 集集体讨论论7. 实实验8. 总总结（四）考考察点 1.药药物稳定定性实验验方案的的制订； 2.实实验操作作； 3.稳稳定性实实验结果果； 4.稳稳定性结结果分析析本大纲主主笔人： 陈卫卫民 审核人人：蔡绍绍辉 20007年年 33月 221 日日