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1、2012年中药药剂学笔记中药药剂剂学：以以中医药药理论为为指导，运运用现代代科学技技术，研研究中药药药剂的的配制理理论、生产技技术、质量控控制和合理应应用等内内容的一一门综合合性应用用技术科科学。生物药剂剂学：通通过药物物及其制制剂在体体内吸收收、分布布、代谢谢、排泄泄的过程程，阐明明药物剂剂型因素素、机体体生物因因素与药药效之间间关系的的科学。药物动力力学：亦亦称：“药物代代谢动力力学”、“药代动动力学”、“药动学学”，定量量描述药药物在体体内吸收收、分布布、代谢谢、排泄泄过程的的动态变变化规律律，即研研究药物物在体内内存在位位置、数数量与时时间之间间的关系系。新原料药药的研究究与开发发不属
2、于于药剂学学的任务务。制剂：将将药物加加工制成成具有一一定规格格什么是规格？，可直直接用于于临床的的药品，剂型：将将原料药药加工制制成适合合于医疗疗或预防防的应用用形式。常常见剂型型有汤剂剂、散剂剂、丸剂剂、片剂剂、注射射剂、酒酒剂、合合剂、浸浸膏剂、糖糖浆剂等等40多多种。中药药剂剂药剂包括制剂和调剂学以中医理理论为指指导，运运用现代代科学技技术，研研究中药药药剂的的配置理理论（基基本理论论，处方方设计），生产技术，质量控制与合理应用等的一门综合性科学。指导思想想：中医医药理论论。研究究对象：中药制制剂中药药剂剂学包括括中药制制剂学和和中药调调剂学。新药未曾在我我国境内内上市销销售的药药品。
3、已已生产的的药品，增加新新适应症症，改变给给药途径径和改变剂剂型也属属于新药药范围。药物：包括原料料药和药品，用用于预防防，诊断断，治疗疗疾病的的物质，药品农药，兽药，保健品，化妆品不是药品。是加工品品，具有有一定剂剂型，而而且还规规定有适适应症或或者功能能主治，用用法，用用量的物物质。可可直接应应用的成成品。治疗指数数产生副反反应的浓浓度与最最低有效效浓度的的比值辅料指药品生生产和处处方调配配时所用用的赋形形剂和附附加剂饮片药材经过过炮制后后可直接接用于中中医临床床或制剂剂生产使使用的处处方药品品GMP药品生生产质量量管理规规范药物的化化学结构构是决定定药效的的主要因因素，而而非唯一一因素。
4、汤液经经是我我国最早早的方剂剂与制药技技术专著著。黄帝内内经我我国现存存的最早早的医药药经典著著作，提提出了“君臣佐佐使”的组方方原则。神农本本草经我我国现存存最早的的本草专著著，首次次强调应应根据药药性选择择剂型。肘后备备急方首首次提出出“成药剂剂”的概念念。太平惠惠民和剂剂局方是是我国历历史上最最早的中药制制剂规范范即成药制剂规范，成书书于宋代代，由陈师师文等编编著。具有药典典性质的的是ABBA、新新修本草草 BB、太太平惠民民和剂局局方 C、本本草纲目目 DD、黄黄帝内经经 EE、神神农本草草经中国药药典至至今已颁颁布九版版，现行行版为220100年版。由由凡例、正文、附录、索引组成成。
5、凡例：是是使用本本药典的的总说明明，包括括各种术术语含义义、及其其在使用用时的有有关规定定正文 ：是药典典的主要要内容附录：包包括本部部药典所所采用的的检验方方法、制制剂通则则制剂通则中无具体药物的含量测定、药材材炮制通通则、对对照品与与对照药药材及试试药、试试液、试试纸等。中国药药典从从20005年版版开始分分三部分分：第一部：收载药药材及饮饮片，植植物油脂脂、提取取物、成成方制剂剂和单位位制剂第二部：收载化化学药品品、生化化药品、放放射性药药品、抗抗生素及及药用辅辅料第三部：收载生生物制品品。20005年年版的中中国药典典首次次将中中国生物物制品规规程并并入药典典。新版药典典规定：1、所所
6、有中药药制剂必必须标明明有效期期，且最最长不得得超过55年。 22、中药药注射剂剂和儿童童常用品品种的重重金属和和有害元元素限度度标准等等。药品标准准是国家家对药品品质量、规规格及检检验方法法所作的的技术规规定，是是药品生生产、经经营、使使用、检检验和监监督管理理部门共共同遵循循是法定定依据。我我国的药药品标准准有中中国药典典和部部（局）颁颁标准。中国药药典是是DA、 由国家颁颁布的药药品集 B、由由国家医医药管理理局制定定的药品品标准 C、由由卫生部部制定的的药品规规格、标标准的法法典 D、由由国家编编撰的药药品规格格、标准准的法典典 EE、由国国家制定定颁布的的制剂手手册。中国药药典制制剂
7、通则则包含在在：附录录B.P. ：英英国药典典U.S.P. ：美国国药典J.P. ：日日本药局局方PH.II. ：国际药药典，第第一版。CH.PP.：中中国药典典药剂剂型型的三效效、三小小、四性性、五方方便是指指：三效：高高效、长长效、速速效三小：剂剂量小、毒性小小、副作用用小四性：安安全性、有有效性、稳稳定性、均均一性五方便:贮藏、携携带、服服用、运运输、生生成方便便药物剂型型的分类类方法有有4种。1、 按物态分分类：固固体、半半固体、液液体、气气体2、 按制备方方法分类类：浸出出制剂、无无菌制剂剂3、 按分散系系统分类类：固体体分散体体剂型、气气体分散散体剂型型、真溶溶液类剂剂型、混混悬液
8、类类剂型、乳乳浊液类类剂型、胶胶体溶液液类剂型型4、 按给药途途径分类类： 胃胃肠道给给药剂型型、不经经胃肠道道给药剂剂型（如如注射给给药、呼呼吸道给给药、皮皮肤给药药、粘膜膜给药等等）常用的净净化装置置有：非非层流洁洁净空调调系统 和 层层流型净净化系统统。层流型净净化系统统常用的的有：水水平层流流洁净室室 及 层流超超洁净台台。灭菌：杀杀死所有有治病和和非治病病的微生生物及全全部细菌菌芽孢。消毒：杀杀死病原原微生物物。防腐：抑抑制微生生物的生生长繁殖殖。防腐剂：能抑制制微生物物生长繁繁殖的化化学药品品。无菌：已已没有任任何活菌菌存在除菌：以以滤过法法达到药药液中无无任何活活菌和死死菌。常用
9、的防防腐剂及及常用量量：、苯甲甲酸和苯苯甲酸钠钠（0.1% 0.25）：依依靠未解解离的分分子产生生防腐作作用，故故与PHH值有很很大关系系，一般般以下效效果较好好，当PPH高于于4.44时，苯苯甲酸解解离度增增大，防防腐效果果显著下下降。2、山梨梨酸（00.15500.255）：依靠未未解离的的分子产产生防腐腐作用，故故与PHH值有很很大关系系，一般般.左左右为宜宜。对霉霉菌和酵酵母菌具具有较好好的抑制制力。特特别适合合含吐温温的液体体药剂防防腐。3、尼泊泊金类（酯酯类）（00.011% 0.225%）：如甲酯、乙酯、丙酯、丁酯、聚山梨酯等。可用于酸性、中性、碱性药液，在酸性溶液中作用最强，
10、在碱性环境中作用最差。其中丁酯抑菌能力最强。对羟基苯苯甲酸酯酯（羟苯苯乙酯、尼泊金类）特别不适合含吐温的液体药剂防腐，因为两者发生络合作用。4、乙醇醇：200%以上上的乙醇醇即可防防腐。330%以以上的甘甘油。5、苯酚酚：0.5%。6、三氯氯叔丁醇醇：0.25% 00.5%灭菌方法法有：物物理灭菌菌法、化化学灭菌菌法、无无菌操作作法物理灭菌菌法包括括：干热热灭菌法法、湿热热灭菌法法、紫外外线灭菌菌法、微微波灭菌菌法、辐辐射灭菌菌法、虑虑过除菌菌法。化学灭菌菌法包括括：气体体灭菌法法、浸泡泡与表面面消毒法法。除特殊中中药外，一一般药物物均采用用干法粉粉碎。干干法粉碎碎一般要要求被粉粉碎药物物的含
11、水水量55%。串油粉碎碎：先将将其他药药料混合合粉碎成成细粉，再再掺入油油性大的的药料再再进行粉粉碎一次次。串料粉碎碎：先将将其他药药料混合合粉碎成成粗粉，再掺掺入粘性性大的药药料在进进行粉碎碎一次。吊油：提提取挥发发油。单独粉碎碎：适用用于贵重重药品、毒性药药品、刺激性性药品，还原性性或氧化化性强、树树脂树胶胶类（如如乳香、没没药）药药物。湿法粉碎碎：包括括水飞法法、加液研研磨法水飞法：适用于于珍珠、朱朱砂、炉炉甘石、滑滑石粉等等矿物、贝贝壳类药药物制备备极细粉粉。但水溶溶性矿物物药如硼硼砂、芒芒硝等不不能采用用水飞法法。加液研磨磨法：加加少量液液体（乙乙醇或水水）研磨磨。适用用于樟脑脑、冰
12、片片、薄荷荷脑、麝麝香等药药的粉碎碎。樟脑脑粉碎时时加入的的液体是是乙醇。麝香粉碎碎时加少少量水，俗俗称：“打潮”串料黏串串油油动物皮骨骨蒸罐矿贝水飞飞极细粉粉：水飞飞后得极极细粉。水溶性性矿物药药硼砂、芒芒硝忌水水飞。二脑冰麝麝加液：樟脑、薄薄荷脑、冰冰片、麝麝香加液液研磨法法脂胶黏膏膏低温：（只叫叫年糕）树树脂、树树胶、含含黏液质质多、中中药干浸浸膏用低低温粉碎碎法。中药粉碎碎记忆口口诀：一个原则则：根据据药物特特点选择择粉碎方方法二个不能能：水溶溶性矿物物药硼砂砂、芒硝硝不能水水飞三组药物物：麝香香（单独独粉碎、加加液研磨磨法）；乳香、没没药（单单独粉碎碎、低温温粉碎）；黏性药药材（串串
13、料、低低温粉碎碎）四大家族族：干法法粉碎、湿湿法粉碎碎、低温温粉碎、超超微粉碎碎。五药单独独：贵重重药品、毒性药药品（刺刺激性药药品）、还原性或氧化性强、树脂树胶类（如乳香、没药）、坚硬药物宜单独粉碎。需经蒸罐罐处理后后再粉碎碎的药物物有：含含动物皮皮、肉、筋筋骨的药药料或需需蒸法炮炮制的植植物药。既可用于于干法粉粉碎又可可用于湿湿法粉碎碎的粉碎碎机械是是：球磨磨机。何谓筛析析？筛指过筛筛，用网孔孔性工具具分离粗粗、细粉粉的操作作。析指离析析，指借借空气或或液体流流动之力力分离粗粗、细粉粉的操作作。工业筛以以每英寸寸长度（而而非面积积）有多多少孔来来表示，例例如每英英寸有1120个个孔的筛筛号
14、为1120目目筛，筛筛号越大大，粉末末越细。一到九号号筛的筛筛目分别别为：110(一一号)、224、550、665、880（五五号筛）、1100、1120、1150、2200目目 一十五五八六到到百，筛筛号数越越大，粉粉末越细细，九号号筛最细细二百目目。粉末分等等（六个个等级）：最粗粉粉、粗粉粉、中粉粉、细粉粉、最细细粉、极极细粉最粗粉：能通过过三号筛不超过过20%的粉末末粗粉： 能通过过四号筛的的不超过过40%的粉末末中粉：能能通过五五号筛不超过过60%的粉末末细粉：能能通过六六号筛不少于于95%的粉末末最细粉：能通过过七号筛不少于于95%的粉末末极细粉：能通过过九号筛不少于于95%的粉末末
15、恒重：指指连续两两次干燥燥后的重重量差异异在0.3mgg以下的的重量。常用于表表示微粉粉流动性性的术语语有：休休止角、流速。休止角：也称堆堆角，表表示微粉粉的流动动性。休休止角越越小，表表面粉粒粒流动性性越好。当当休止角角40时，可可满足生生产流动动性的需需要。粉碎度：并不具具体表示示粉粒粒粒径的大大小。是是未粉碎碎药物的的平均直直径与粉粉碎药物物的平均均直径的的比值。即即物料粉粉碎前后后的粒径径之比。咬色：指指色浅质质松的药药料将色色深的药药物细粉粉吸附而而使药物物混合不不均匀的的现象。内服散剂剂细粉粉儿科、外外用散剂剂最细细粉眼用散剂剂极细细粉要求无菌菌的散剂剂：眼用用散剂、用用于烧伤伤或
16、严重重创伤的的外用散散剂。含剧毒药药物的散散剂常用用等量递递增法制制备成稀稀释散（倍散），剂量在00.0110.1g者者常制备备成100倍散，如如剂量为为0.005g的的应制备备成100倍散。在0.001g以以下应制制备成1100倍倍或10000倍倍散（00.000100.011g者，常常制成1100倍倍，0.0011g以下下者应配配成10000倍倍散【剂剂量x稀稀释倍数数=1】）。110倍散散是1份份药物加加入9份份赋形剂剂。1000倍散散是1gg药物加加入999g赋形形剂（不不是100比900）。除另有规规定外，散散剂的含含水量不不得超过过9.00%。散剂常用用的分剂剂量的方方法有：重量法
17、法、容量法法。（无称称量法和和体积法法等。）含含毒性药药散剂及及贵重药药散剂常常用重量量法分剂剂量。大大量生产产时用容量量法分剂剂量。含毒性药药的内服服散剂应应单剂量量包装。制备散剂剂时，当当药物比比列相差差悬殊时时，一般般采用配配研法混混匀，即即等量递递增法。低共熔现现象是药药物在混混合过程程中出现现的湿润润或液化化现象。低低共熔混混合物的的熔点低低于各自自的熔点点。只有有当混合合物的组组成正是是低共熔熔混合物物的组成成时，湿湿润点才才是共熔熔点。含含低共熔熔物的散散剂，其其处理方方法需根根据药理理作用的的变化确确定。若若药物形形成低共共熔物后后，药理理作用减减弱，则则应避免免出现低低共熔，
18、应应分别用用其他成成分稀释释。若药药理作用用无变化化，则可可共熔也也可不共共熔。若若药理作作用增强强，则可可形成共共熔物并并在处方方中适当当减少药药物量。樟脑+薄薄荷脑；樟脑+水杨酸酸苯酯；薄荷脑脑+冰片片。可形形成低共共熔物。散剂制备备工艺流流程中最最重要的的环节是是：混合合。除另有规规定外，一一般内服服散剂应应为细粉粉（能过过六号筛筛1000目），外用散剂、用于消化道溃疡散剂和儿科外用散剂为最细粉（能过七号筛），眼用散剂为极细粉【200目筛（九号筛）】，且应无菌。硫酸阿托托品散属属于含剧剧毒药散散剂，应应制成倍倍散。硫硫酸阿托托品属于于药理活活性很强强的药物物。并非所有有散剂均均需做装装量
19、差异异检查，未未规定用用量的外外用散剂剂或非单单剂量大大规格包包装的散散剂不做做装量差差异检查查。CRH：临界相相对湿度度乙醇含量量达200%以上上具有防防腐作用用 40%以上时时能延缓缓酯类、苷苷类成分分的水解解； 50%以下适适于浸提提蒽醌、苦苦味酸等等成分 50%700%时，适适于浸提提生物碱碱、苷类类 90%以上适适于浸提提挥发油油、有机机酸、树树脂、叶叶绿素等等水蒸气蒸蒸馏法的的原理是是：道尔尔顿定律律。混合合液的沸沸点低于于各组分分本身的的沸点，一一般分子子量大者者，被蒸蒸馏出来来的多，挥挥发性有有机物质质比水的的分子量量大，可可在低于于其沸点点的温度度下沸腾腾蒸出，避避免单独独蒸
20、馏因因高温而而分解。热能传递递的方式式有三种种：热传导导、对流传传热、辐射传传热。物料的水水分有两两种：11、非结结合水，即即存在物物料表面面或间隙隙的水分分，结合合力为机机械力。 22、结合合水，即即存在于于细胞和和毛细管管中的水水分，结结合力为为物理化化学的结结合力。浸出药剂剂的分类类：1、 水：汤剂剂、合剂剂。2、 乙醇/酒酒：酒剂剂、酊剂剂、流浸浸膏剂、浸浸膏剂3、 含糖浸出出药剂：糖浆剂剂、煎膏膏剂。益母草膏膏：每1100gg清膏加加红糖2200gg。汤剂头煎煎加水量量为：558倍倍或浸过过饮片22100cm。头头煎时间间：455600minn，二煎煎时间：2030mmin。灶心土的
21、的特殊煎煎煮方法法：煎汤汤代水。最能体现现方药各各种成分分的综合合疗效与与特点的的剂型是是：BA、 散剂 BB、浸出出制剂 C、半半固体制制剂 D、胶胶体制剂剂 EE 液体体药剂。要求澄清清的浸出出药剂有有ABCCDA、合剂剂 BB、口服服液 CC、酒剂剂 D、酊酊剂 E 流流浸膏剂剂浸出药剂剂质量检检查中 含量测测定方法法有：药药材比量量法、化化学测定定法、生生物测定定法。合剂既保保持了汤汤剂起效效快等特特点又克克服汤剂剂临时煎煎煮的麻麻烦，但但合剂不不能随症症加减，故故不能代代替汤剂剂。糖浆可分分为：单单糖浆、药药用糖浆浆（如百百部止咳咳糖浆）、芳芳香糖浆浆。单糖浆：不含任任何药物物，是蔗
22、蔗糖的近近饱和水水溶液。浓浓度为885%（g/ml）或64.74%(g/g)药用糖浆浆：含药药物或重重要提取取物的浓浓蔗糖水水溶液，具具有相应应的治疗疗作用。（如如复方百百部止咳咳糖浆）芳香糖浆浆：含芳芳香性物物质或果果汁的浓浓蔗糖水水溶液，主主要用作作矫味剂剂。（如如橙皮糖糖浆）单糖浆含含糖量为为85%（g/ml），中中药糖浆浆剂含糖糖量45%（g/ml）。每每1000ml中中药糖浆浆剂中含含蔗糖量量应不低低于455g。即即中药糖糖浆剂含含糖量不不低于445%单糖浆可可作为AABCDDA、 矫味剂 B、包包衣材料料 CC、助悬悬剂 DD、黏合合剂 E、芳芳香剂析：单糖糖浆不含含任何药药物，除
23、除制备药药用糖浆浆外，一一般供矫矫味及作作为不溶溶性成分分的助悬悬剂，片片剂、丸丸剂的包包衣材料料及黏合合剂。萃取法多多用于有有效成分分的富集集。成品需进进行含醇醇量测定定的有：流浸膏膏剂、酒酒剂、酊酊剂比较项目目流浸膏剂剂浸膏剂成品性状状液状粉状或稠稠膏状含醇量至少含220%以以上的乙乙醇不含乙醇醇含量每1mll相当于于原药材材1g每1g相相当于原原药材225gg制备方法法多采用渗渗漉法，且且溶媒用用量为药药材的448倍倍多采用渗渗漉法、煎煎煮法，也也用回流流法或浸浸渍法。流浸膏和和浸膏剂剂多作为为配制其其他制剂剂的原料料，很少少直接供供临床应应用浸膏剂分分为稠浸浸膏和干干浸膏，稠稠浸膏含含
24、水量为为15%200%，干干浸膏含含水量为为5%流浸膏用用渗漉法法制备时时，应先先收集中中药量885%的的初漉液液，若渗渗漉溶剂剂为水，且且有效成成分又耐耐热，可可不比收收集初漉漉液。要求进行行PH值值检查的的浸出药药剂是：合剂、糖糖浆剂。合剂若含含蔗糖，除除另有规规定外，每每1000ml合合剂中含含蔗糖量量应不高高于200g。合剂和口口服液的的区别是是：口服服液为单单剂量包包装。即即单剂量量包装的的合剂称称为口服服液。糖浆剂的的配制方方法：热热溶法、冷冷溶法、混混合法。酊剂的配配制方法法：渗漉漉法（常常用）、浸浸渍法（冷冷浸）、溶溶解法、稀稀释法酒剂的配配制方法法：渗漉漉法、浸浸渍法（热热、
25、冷浸浸）、回回流法煎膏剂的的工艺流流程：煎煎煮、浓浓缩、炼炼糖（炼炼蜜）、收收膏、分分装。煎煮后直直接去渣渣浓缩，没没有纯化化过程，分分装以后后也不进进行灭菌菌。煎膏剂不不加入防防腐剂，需需要做不不溶物检检查。糖糖浆剂常常加防腐腐剂。煎膏剂收收膏标准准：夏天天挂旗，冬冬天挂丝丝。用细细棒趁热热取膏液液滴于桑桑皮纸上上，不现现水迹等等。收膏标准准：一般般相对密密度在11.4左左右。炼糖的目目的：去去除杂质质、杀灭灭微生物物、破坏坏酶、减减少部分分水分、防防止返砂砂。煎膏剂应应控制蔗蔗糖的转转化率为为：400%550%，煎煎膏剂中中炼糖的的含水量量约222%。炼糖过程程中加入入适量酒酒石酸或或枸橼
26、酸酸的目的的：促使使糖转化化。煎膏剂中中加炼糖糖或炼蜜蜜的用量量一般不不超过（）清膏量的3倍。凡加入饮饮片细粉粉的煎膏膏剂不再再检查相相对密度度，要加加饮片细细粉的煎煎膏剂应应在未加加入药粉粉前检查查不溶物物，符合合规定后后，方可可加入药药粉，加加入药粉粉后不再再检查不不溶物。药酒和酊酊剂的区区别主要要是所用用溶媒不不同。药药酒用的的是蒸馏馏酒（白白酒、黄黄酒、米米酒），而而且药酒酒的浓度度和用量量目前尚尚无统一一规定，酊酊剂是用用规定浓浓度的乙乙醇。除另有规规定外，含毒性药的酊剂，每100ml相当于原药材10g，其他酊剂，每100ml相当于原药材20g。即一般药物酊剂的浓度为20%（g/ml
27、），含毒性药物酊剂的浓度为10%（g/ml）。毒性药酊酊剂：1100mml10gg，其他他酊剂：1000ml20gg。另外酒剂剂可加着着色剂，即即可加糖糖或蜂蜜蜜矫味和和着色，酊酊剂不加加着色剂剂。酒剂和酊酊剂都需需进行乙乙醇含量量检查，一一般乙醇醇含量都都高于220%。（可可防腐）内服药酒酒须用谷谷物蒸馏馏酒，不不能用乙乙醇代替替。酒剂允许许在贮存存期间有有轻摇即即散的沉沉淀，酊酊剂不允允许有沉沉淀出现现。藿香正气气水：名名字叫水水，实为为酊剂。浸出制剂剂以水为为溶剂的的有：AABCDDA、合剂剂 B、口口服液剂剂 CC、煎膏膏剂 D、糖糖浆剂 E 酊剂醑剂：指指挥发性性药物的的浓乙醇醇溶液
28、，可可供内服服或外用用。茶剂可分分为：煎煎煮茶剂剂、袋装装茶剂、块块状茶剂剂。不含糖的的煎煮茶茶剂、袋袋装茶剂剂、块状状茶剂的的水分不不得超过过12%，含糖糖的块状状茶剂水水分不得得超过33%。茶剂质量量优劣的的关键：药物的的溶出速速率和溶溶出率。甘油剂：专供外外用，用用于口腔腔、耳鼻鼻喉科疾疾病。混悬剂：是一种种非均相相的液体体制剂，而而非一种种辅助剂剂。混悬剂中中药物微微粒和介介质间存存在密度度差，静静置时由由于重力力作用，会会发生沉沉降，适宜制成成混悬剂剂的药物物：1、 需制成液液体制剂剂供临床床应用的的难溶性性药物2、 为发挥长长效作用用或为了了提高在在水溶液液中稳定定性的药药物。 （
29、注注意：毒毒性药物物或剂量量小的药药物不宜宜制成混混悬剂，因为混混悬液为为热力学学和动力力学不稳稳定体系系，长期期放置会会引起沉沉淀或聚聚集，会会改变局局部浓度度。）混悬剂微微粒沉降降速度VV=2rr2（P1-P2）g/9。其中中r为微粒粒半径，g为重力加速度常数，为介质粘度，P1为微粒密度，P2为介质密度。由Stookes定律律可见，沉沉降速度度V与微微粒半径径的平方方、微粒粒与分散散介质密密度差成成正比，与与介质黏黏度成反反比。增加混悬悬剂的稳稳定性措措施有：减小粒粒径，增增加介质质粘度，调调整介质质密度以以降低（PP1-P2）即【减减小密度度差】。可作为混混悬剂的的稳定剂剂的有：助悬剂剂
30、、润湿湿剂、絮絮凝剂。混悬剂制制备时常常用的附附加剂有有：助悬悬剂、润润湿剂、絮絮凝剂、反反絮凝剂剂。助悬剂是是提高混混悬剂稳稳定性的的措施，而而不能增增加药物物溶解度度。增加药物物溶解度度的方法法：增溶溶即加入表面活性剂。、助溶溶、制成成盐类、应应用潜溶溶剂、应应用混合合溶剂。絮凝剂：能降低低混悬微微粒（zeeta）-电位，致致使部分分微粒发发生絮凝凝的电解解质。从从而增加加混悬液液的稳定定性。絮絮凝：（zeeta）-电位降降低。反絮凝剂剂：能升升高混悬悬微粒-电位位，使絮絮凝状态态变为非非絮凝状状态的电电解质。絮凝剂 -电位位 形形成疏松松的絮状状聚集体体 絮凝凝反絮凝剂剂-电位位 形成成
31、疏松的的絮状聚聚集体 絮凝凝同一种电电解质可可因用量量不同，可可以是絮絮凝剂，也也可以是是反絮凝凝剂。天然高分分子助悬悬剂阿拉拉伯胶一一般用量量是5% 15%混悬剂常常用的润润湿剂有有聚山梨梨酯类、司司盘类表表面活性性剂等，常常用的天天然高分分子助悬悬剂有阿阿拉伯明明胶、西西黄芪胶胶、琼脂脂。液体制剂剂按分散散系统可可分为：均相液液体药剂剂和非均均相液体体药剂。均均相液体体药剂应应澄明，非非均相液液体药剂剂的药物物微粒应应分散均均匀。表面活性性剂：能能降低两两相之间间表面张张力的物物质。表表面活性性剂中既既含亲水水基团又又含疏水水基团。表面活性性剂分为为离子型型和非离子子型，离离子型表表面活性
32、性剂又分分为阳离离子型、阴离子子型和两性离离子型。（注注意：阴阴离子、阳阳离子型型表面活活性剂不不得混合合使用。）表面活性性剂按毒毒性大小小的排序序：阳离离子型阴离子子型非非离子型型。溶血作用用：阳离离子型、阴阴离子型型非离离子型聚山梨梨酯类非非离子型型两性离子子型表面面活性剂剂指分子子中同时时具有正正、负电电荷基团团。而非非酸性和和碱性基基团。两性离子子型表面面活性剂剂有天然然制品，也也有人工工合成制制品。天然的两两性离子子型表面面活性剂剂有卵磷磷脂卵磷脂是制备注射用乳剂及脂质体制剂的主要辅料。由由磷酸型型阴离子子部分和和季铵盐盐型阳离离子组成成人工合成成两性离离子型表表面活性性剂的阳阳离子
33、部部分是胺胺盐或季季铵盐，阴阴离子部部分主要要是羧酸酸盐。羧羧酸盐型型有分为为氨基酸酸型和甜甜菜碱型型。非离子型型：司盘盘类、吐吐温（聚聚山梨酯酯）、普普朗尼克克F-668（不不起昙）。阴离子型型表面活活性剂：三酸（硬硬脂酸、油油酸、月月桂酸）、硫酸（化物）、磺酸（化物）。阳离子型型：旧、新新洁尔灭灭。两性离子子：豆磷磷脂、卵卵磷脂。非离子型型：司盘盘亲油油油包水（WW/O乳乳剂的乳乳化剂），吐温卖泽水包油。表面活性性剂的应应用阳离子型型：消毒毒、杀菌菌、防腐腐。其他类型型：增溶溶、乳化化、润湿湿、起泡泡与消泡泡。下列属于于阴离子子表面活活性剂的的是EA、 聚山梨酯酯-800 B、司司盘-88
34、0 C、卵卵磷脂 D、新新洁尔灭灭 EE、月桂桂醇硫酸酸钠 析：A、BB属于非非离子型型表面活活性剂 C为两两性离子子型表面面活性剂剂 D为阳阳离子表表面活性性剂HLB：表面活活性剂亲亲水亲油油平衡值值。一般般非离子子表面活活性剂的的HLBB值介于于0 20之之间。 HLB值值越高，亲亲水性越越强，HHLB值值越小，亲亲油性越越强。O/W型型乳化剂剂的HLLB为88 16。（油油为分散散相，分分散在水水中）W/O型型乳化剂剂的HLLB为33 8HLB为为15以以上的表表面活性性剂一般般适宜作作増溶剂剂HLB为为799的表面面活性剂剂一般适适宜作润润湿剂HLB为为133的表面面活性剂剂一般适适宜
35、作消消泡剂。去污剂的的HLBB为133 16亲水亲油油平衡值值，数大大亲水小小亲油。15以上上可增溶溶，7到到9做润润湿剂。8前8后后各不同同，油包包水来水水包油。HLB值值的计算算：混合合乳化剂剂的HLLBabb值=（HHLBaa Wa+HLLBb Wb）/(Wa+Wb)其中分别别是乳化化剂a、bb的重量量或百分分重量例1：计计算用445%SSpann-600（HLLB=44.7）和和55%Tweeen-60（HHLB=14.9）组组成的混混合表面面活性剂剂的HLLB值？ 析：混合后后的HLLB=（44.7xx45%+144.9xx55%）/(45%+555%)=10.31例2：在在某一处处
36、方中，须须乳化剂剂5g，要要求其HHLB为为10.5，现现有Sppan-80（HHLB=4.33）和TTweeen-880（HHLB=15），计计算欲配配制所需需乳化剂剂要分别别取Sppan-80、TTweeen-880各多多少？ 析：设Sppan-80为为X份，则则Tweeen-80则则为（11X）份份4.33 X +15（1X）/XX+(11X) = 10.5解得X=0.442，所所以需要要加Sppan-80为为：5xx0.442=22.1gg表面活性性剂中有有起昙现现象的聚聚山梨酯酯类。如如吐温。因因为含有有聚氧乙乙烯基（而而且还必必须是非非离子型型表面活活性剂）。其溶解度开始随温度升高
37、而加大，当达到某一温度时，其溶解度急剧下降，出现浑浊或分层，这种由澄清变浑浊或分层的现象成起昙，该转变点的温度成为昙点。但当温度下降时，起昙现象是可恢复的。吐温类表表面活性性剂具有有的作用用ACDD：A、 增溶作用用 B、助助溶作用用 C、润润湿作用用 D、乳乳化作用用 EE、润滑滑作用 吐温类类表面活活性剂可可用于AABCDDA、乳剂剂 BB、栓剂剂 CC、片剂剂 DD、软膏膏剂 E、静脉注射剂增溶：由由于表面面活性剂剂的作用用使物质质溶解度度增加。（要注意起昙现象。）增溶的原原理：难难溶性药药物与胶胶束结合合透明胶胶体溶液液增溶。增溶剂的的HLBB：155188，将被被增溶药药物分散散于増
38、溶溶剂中，然然后再用用溶剂分分次稀释释至规定定体积。弱碱性药药物，PPH值，增溶溶效果越越好。弱弱酸性药药物，PPH值，增溶溶效果越越好。助溶：一一些难溶溶于水的的药物由由于另一一种物质质的加入入而使其其在水中中溶解度度增加的的现象。原理：难难溶性药药物+助助溶剂络合物物、复合合物、可可溶性盐盐类助溶例：处方方：碘550g，碘碘化钾1100gg，蒸馏馏水配制制成10000mml，方方中碘化化钾为CCA、 主药 B、增增溶剂 C、助助溶剂 D、助助悬剂 E、反反絮凝剂剂潜溶：溶溶质在混混合溶剂剂中的溶溶解度要要比在单单一溶剂剂中的溶溶解度大大的现象象称为潜潜溶性，具具有潜溶溶性的混混合溶剂剂称为
39、潜潜溶剂。潜溶剂（混混合溶剂剂）：乙乙醇、聚聚乙二醇醇、丙二二醇、甘甘油等与与水组成。CMC：临界胶胶束浓度度，指表表面活性性剂在水水溶液中中开始形形成胶束束时的浓浓度。当当表面活活性剂在在水中达达到CMMC后，溶液由真溶液变为胶体溶液，并具有增溶作用。CMC越越高，亲亲水性越越强，其其HLBB值越大大。CMC越越小，其其增溶能能力越强强。HLB值值越高，亲亲水性越越强，HHLB值值越低，亲亲油性越越强。乳剂由油油相、水水相和乳乳化剂组组成。乳剂的类类型：水水包油型型（O/W）、油油包水型型（W/O），复复乳。常用的水水包油型型（O/W）型型乳剂的的乳化剂剂是吐温温80。（油油分散在在水中）常
40、用的油油包水型型（W/O）型型乳剂的的乳化剂剂是司盘盘80。（水水分散在在油中）乳剂的类类型主要要取决于于乳化剂剂的HLLB值和和两相的的量比。乳化剂的的类型：表面活活性剂、高高分子溶溶液、固固体粉末末。乳剂最适适宜的乳乳化温度度为500700C，乳化化剂用量量：0.5%10%注射用乳乳化剂或或表面活活性剂应应选用磷磷脂、泊泊洛沙姆姆等。为满足乳乳剂制备备不同HHLB值值的需要要，可选选用混合合乳化剂剂，但阴阴离子、阳阳离子型型表面活活性剂不不得混合合使用。乳剂不稳稳定性的的现象：分层、絮絮凝、转转相、破破裂、酸酸败分层、絮絮凝是可可逆的。絮凝是由由于电位降降低促使使液滴聚聚集，出出现乳滴滴聚
41、集成成团的现现象。是是乳滴破破裂的前前期。乳乳剂中电电解质和和离子型型乳化剂剂的存在在是产生生絮凝的的主要原原因。乳剂的分分层与破破裂：分层: 由于分分散相上上浮或下下沉造成成乳剂内内部浓度度不均的的现象。但但分散相相仍被乳乳化剂包包裹，经经振荡可可重新成成乳剂，是是可逆的的。破裂：指指乳剂的的分散散相合合并而形形成不相相混溶的的油水两两层的现现象。是是不可逆逆的。乳剂破裂裂的前奏奏是絮凝凝。影响乳剂剂稳定的的因素：1、乳化化剂的性性质和用用量：乳乳化剂用用量越多多，乳剂剂越稳定定，一般般为0.5% 100%2、分散散相浓度度和乳滴滴大小：分散相相浓度为为50%时，乳乳剂最稳稳定，乳乳滴越小小
42、，大小小越均匀匀，乳剂剂越稳定定3、乳剂剂本身黏黏度与温温度：乳乳剂黏度度越大越越稳定，温温度过高高或过低低都会使使乳剂稳稳定性降降低。乳剂的制制备方法法：1、 干胶法：乳化剂剂先与油油混合，再再加入水水乳化2、 湿胶法：乳化剂剂先与水水混合，再再加入油油乳化3、 新生皂法法：油相相中的有有机酸和和水相中中的碱混混合可产产生新生生皂乳化化剂。4、 两相交替替加入法法：向乳乳化剂中中交替加加入油或或水，5、 机械法：将乳化化剂、油油相、水水相混合合后用乳乳化机械械制成乳乳剂。干胶法的的特点是是先制备备初乳，干干胶法制制备脂肪肪油的初初乳，脂脂肪油：水：胶胶的比列列是4:2:11挥发油：水、胶胶=
43、2：2：11软膏剂的的制备方方法：研研合法、熔熔合法、乳乳化法。栓剂的制制法：搓搓捏法、冷冷压法、热热熔法搓捏法：临时小小量制备备脂肪性性基质栓栓剂。冷压法：大量生生产脂肪肪性基质质栓剂。热熔法：最为广广泛，油油脂性基基质及水水溶性基基质的栓栓剂均可可用此法法。栓剂给药药不受肝肝脏首过过作用破破坏，不不受胃肠肠PH值值或酶的的破坏。栓剂制备备时操作作要点：1、 模型内部部要涂布布润滑剂剂。2、 将基质锉锉末并加加热熔融融（勿过过热），再再以适宜宜方法加加入药物物，混合合时尽可可能减少少气泡带带入，必必要时应应进行脱脱气。3、 注模时，药药物和基基质熔融融混合液液不间断断的倾入入模孔至至稍溢出出
44、模口。4、 注模后，应应放冷，待待完全凝凝固以后后，才可可用刀切切去溢出出部分。凡规定检检查含量量均匀度度的栓剂剂，可不不进行重重量差异异检查。阿胶、黄黄明胶、新新阿胶均均为动物物皮熬炼炼而成的的皮胶类类。阿胶：以以驴皮为为原料新阿胶：以猪皮皮为原料料黄明胶：以牛皮皮为原料料空胶囊的的主要成成型材料料：明胶胶丸剂的制制备方法法：塑制制法、泛泛制法、滴滴制法。大蜜丸、小小蜜丸、浓浓缩蜜丸丸、胶剂剂中所含含水分不不得超过过15%。（全全蜜）水蜜丸、浓浓缩水蜜蜜丸不得得超过112%。水丸、糊糊丸、和和浓缩水水丸不得得超过99%。（全全水）（散散剂、胶胶囊剂）蜡丸、滴滴丸：不不检查水水分。溶散时限限小
45、蜜丸、水水蜜丸、水水丸：11h；浓缩丸和和糊丸：2h滴丸：330miin包衣滴丸丸：1hh蜡丸：人人工胃液液2h不不崩解，人人工肠液液1h全全部崩解解大蜜丸：不检查查溶散时时限老蜜：温温度：11191222C，含含水量：10%以下，密密度1.4 。用用于含多多量纤维维质、矿物质质药物制制备大蜜蜜丸。炼蜜（中中蜜）：温度：1166 1118C, 含水量量：144% 16%，密度度1.337。用用于一般般性药物物制备大大蜜丸。嫩蜜：温温度：1105 1115C，含含水量：18%200%，密密度1.34。用用于含多多量油质质、粘液液质的药药物制备备大蜜丸丸蜜水：用用于一般般性药物物以泛制法法制备小小蜜丸。制备蜜丸丸是，蜜蜜与药粉粉的一般般比列为为：1:111.5微丸：直直径小于于2.55mm颗粒剂的的干燥温温度一般般在600 80C，水水分应控控制在66%以下下。颗粒剂制制粒的常常用方法法：挤出出制粒法法、快速速搅拌制制粒法、流流化喷雾雾制粒法法和干法法制粒等等流化喷雾雾制粒（一一步制粒粒）：多多用于无无糖型、低低糖型颗颗粒剂的的制备。露剂：指指含挥发发性成分分的药材材用水蒸蒸气蒸馏馏法制成成的芳香香水剂。