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1、07年春春期药物物化学课程期未复习指导重庆电大大远程导导学中心心理工导导学部20007年6月修订订第一部分分 课程考考核说明明1考核核目的药物化化学是是药学专专业统设设必修的的专业基基础课。本本课程主主要学习习药物结结构与药药效的关关系，药药物的理理化性质质、鉴别别方法、合合成方法法等。通过本课课程的学学习，使使学生掌掌握药物物的分类类及结构构类型，重重要化学学药物的的化学结结构与理理化性质质的关系系，体内内代谢与与活性及及毒副作作用的关关系，初初步掌握握根据结结构和命命名查找找资料的的方法，为为科学、合合理用药药；药物物调剂、制制剂及储储存保管管以及学学习后续续课程奠奠定必要要的理论论基础。
2、2考核核方式本课程期期末考试试为开卷卷、笔试试。考试时时间为990分钟钟。3适用用范围、教教材本课程期期末复习习指导适适用范围围为成人教育育专科药药学专业业的必修修课程。本课程采采用由尤尤启冬主主编，中中央电大大出版社社出版的的药物物化学（2002年05月）一书作为教材。4命题题依据本课程的的命题依依据是药药物化学学课程的的教学大大纲、教材、实实施意见见。5考试试要求要求学生生掌握药药物的分分类、结结构类型型、常用用药物的的化学结结构、化化学名、理理化性质质、鉴别别方法；典型药药物的合合成，药药物的化化学结构构与药效效的关系系。6试题题的类型型及结构构考试题型型及分数数比重大大致为：根据药药物
3、化学学结构写写出其药药名及主主要临床床应用(25%)、单项项选择题题(20%)、填空空题(25%)、问答答题(30%)。第二部份份期末复复习重点点范围第一章 绪论重点掌握握：评定定化学药药物质量量的原则则和药品品的质量量标准。第二章 麻麻醉药重点掌握握：1麻醉醉药的分分类、应应用特点点。2氟烷烷、甲氧氧氟烷、恩恩氟烷、异异氟烷、硫硫喷妥钠钠、氯胺胺酮的结结构；理理解麻醉醉乙醚、七七氟烷、羟羟丁酸钠钠的结构构。3局部部麻醉药药：普鲁鲁卡因、丁丁卡因、利利多卡因因、布比比卡因的的结构、化化学名、理理化性质质及应用用。一般掌握握：1局部部麻醉药药的分类类、构效效关系及及体内代代谢。第三章 镇静静催眠
4、药药、抗癫癫痫药和和抗精神神失常药药重点掌握握： 1苯苯巴比妥妥、异戊戊巴比妥妥、司可可巴比妥妥的结构构、化学学名、理理化性质质及应用用。 2苯二氮氮卓类镇静静催眠药药的命名名、地西西泮、奥奥沙西泮泮、艾司司唑仑、阿阿普唑仑仑的结构构、化学学名、性性质、应应用。3抗癫癫痫药苯苯妥英钠钠、卡马马西平、乙乙琥胺、丙丙戊酸钠钠的结构构、化学学名、性性质及应应用；理理解苯妥妥英钠的的制备。4抗精精神病药药的结构构类型及及氯丙嗪嗪、氟奋奋乃静、氟氟哌啶醇醇的结构构、化学学名、性性质及应应用。第四章 非非甾体抗抗炎药重点掌握握：1非甾甾体抗炎炎药的分分类。2常用用非甾体体抗炎药药布洛芬芬、萘普普生、吲吲哚
5、美辛辛、双氯氯芬酸、吡吡罗昔康康等的结结构、化化学名、性性质及临临床应用用。一般掌握握：阿斯斯匹林的的制备。第五章 镇镇痛药重点掌握握：1吗啡啡的结构构、性质质、鉴别别方法,理解可可待因、纳纳洛酮、丁丁丙诺啡啡的结构构及应用用。 22全合合成镇痛痛药的结结构类型型及代表表药盐酸酸哌替啶啶、枸橼橼酸芬太太尼、盐盐酸美沙沙酮、喷喷他佐辛辛的结构构、性质质及应用用。一般掌握握：镇痛痛药的构构效关系系。第六章 中中枢兴奋奋药及利利尿药重点掌握握：1中枢枢兴奋药药黄嘌呤呤类、酰酰胺类及及其它类类代表药药物的结结构、性性质及应应用。2利尿尿药磺酰酰胺类及及苯并噻噻嗪类、苯苯氧乙酸酸类、醛醛甾酮拮拮抗剂类类
6、及其它它类等的的代表药药的结构构、性质质及应用用。第七章 抗过过敏药和和抗溃疡疡药重点掌握握： 11抗过过敏药及及抗溃疡疡药的结结构类型型。 22抗过过敏药苯苯海拉明明、氯苯苯那敏、赛赛庚啶的的结构、化化学名、性性质及应应用。3西咪咪替丁、雷雷尼替丁丁、法莫莫替丁的的结构、化化学名、性性质和应应用。一般掌握握：1重点点掌握：掌握组组胺H1和H2受体拮拮抗剂的的作用机机理和构构效关系系。2掌握握质子泵泵抑制剂剂奥美拉拉唑的结结构、应应用。第八章 拟拟肾上腺腺素药重点掌握握：拟肾肾上腺素素药肾上上腺素、异异丙肾上上腺素、去去甲肾上上腺素、多多巴胺、克克仑特罗罗、麻黄黄碱等的的结构、化化学名、性性质
7、及应应用。一般掌握握：去氧氧肾上腺腺素、氯氯丙那林林、甲氧氧明、间间羟胺的的结构及及应用；拟肾上上腺素构构效关系系。第九章 拟拟胆碱药药和抗胆胆碱药重点掌握握：1拟胆胆碱药毛毛果云香香碱的结结构、性性质和应应用。2抗胆胆碱酯酶酶药毒扁扁豆碱、新新斯的明明、吡斯斯的明的的结构、化化学名、性性质和应应用。 3肌肌松药氯氯琥珀胆胆碱的结结构、化化学名和和性质。理理解筒箭箭毒碱、泮泮库溴铵铵、维库库溴铵、阿阿曲溴铵铵的结构构及应用用。4解痉痉药硫酸酸阿托品品、氢溴溴酸东莨莨菪碱、丁丁溴酸东东莨菪碱碱、氢溴溴酸山莨莨菪碱、溴溴丙胺太太林、盐盐酸苯海海索的结结构、化化学名、性性质及应应用。第十章 心血血管
8、系统统药物重点掌握握：1代表表药硝酸酸甘油、硝硝酸异山山梨酯、硝硝苯地平平、尼群群地平、地地尔硫卓卓、维拉拉帕咪、桂桂利嗪的的结构、化化学名、性性质和临临床应用用。 2代代表药利利血平、甲甲基多巴巴、卡托托普利、依依那普利利、哌唑唑嗪的结结构、化化学名、性性质及应应用。 33代表表药盐酸酸普鲁卡卡因胺、美美心律、普普奈洛尔尔、阿替替洛尔、盐盐酸胺碘碘酮、普普罗帕酮酮的结构构及应用用。一般掌握握：1降血血脂药的的类型及及发展，理理解其结结构和作作用，理理解典型型代表药药氯贝丁丁酯、非非诺贝特特、辛伐伐他汀的的结构及及应用。2抗心心率失常常药的分分类及发发展，理理解其作作用机理理及药效效关系。第十
9、一章章 抗菌药药和抗病病毒药重点掌握握：1磺胺胺类药物物的命名名及重要要代表药药磺胺嘧嘧啶、磺磺胺甲口口恶唑的结结构、性性质及抗抗菌增效效剂甲氧氧苄啶的的结构性性质。2代表表药诺氟氟沙星、环环丙沙星星、氧氟氟沙星的的结构、化化学名、性性质及应应用。3抗结结核病药药对氨基基水杨酸酸钠、异异烟肼、盐盐酸乙胺胺丁醇、利利福平的的结构、化化学名、性性质及应应用。一般掌握握：1喹诺诺酮类抗抗菌药的的发展，理理解其构构效关系系、作用用机理。第十二章章 抗生素素重点掌握握：1-内酰胺胺类抗生生素的分分类及结结构特征征，半合合成青霉霉素及半半合成头头孢菌素素的合成成通法，掌掌握青霉霉素、氨氨苄西林林、阿莫莫西
10、林、头头孢氨苄苄、头孢孢羟氨苄苄、头孢孢噻肟钠钠的结构构、化学学名、性性质及应应用；2氨基基糖苷类类抗生素素的结构构特点及及卡那霉霉素、阿阿米卡星星、庆大大霉素的的结构。3大环环内酯类类抗生素素的结构构特点，掌握其代表药红霉素、阿齐霉素、麦迪霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素的结构及应用。一般掌握握：1理解解哌拉西西林、头头孢拉定定、头孢孢他啶、头头孢哌酮酮钠、头头孢呋辛辛钠的结结构、化化学名、性性质及应应用。2氯霉霉素及其其衍生物物的结构构及应用用。第十三章章 抗肿瘤瘤药重点掌握握：1 烷化剂类类抗肿瘤瘤药的结结构类型型。掌握握环磷酰酰胺、噻噻替哌、卡卡莫斯汀汀、洛莫莫司汀的的结构、化化学名、性性
11、质及应应用。2氟尿尿嘧啶、阿阿糖胞苷苷、巯嘌嘌呤、甲甲氨蝶呤呤的结构构、化学学名、性性质及应应用。3顺铂铂和卡铂铂的结构构、性质质及应用用。一般掌握握：1苯丁丁酸氮芥芥、美法法仑、异异环磷酰酰胺、二二溴卫矛矛醇的结结构及应应用。2抗代代谢抗肿肿瘤药的的设计原原理。第十四章章 甾甾类药物物重点掌握握： 1甾甾类药物物的分类类、命名名、结构构、性质质、鉴别别。 2代表药药：雌二二醇、炔炔雌醇、尼尼尔雌醇醇及己烯烯雌酚的的结构、化化学名、性性质及应应用。 3代表药药甲睾酮酮、丙酸酸睾酮、苯苯丙酸诺诺龙、达达那唑的的结构、化化学名、性性质及应应用。 4黄体酮酮、甲羟羟孕酮、甲甲地孕酮酮、炔诺诺酮、左左
12、炔诺孕孕酮的结结构、化化学名、性性质及应应用，了了解米非非司酮的的结构及及应用。 5泼泼尼松龙龙、地塞塞米松、曲曲安萘德德、曲安安西龙、氟氟轻松的的结构、化化学名、性性质及应应用。第十五章章 维生素素重点掌握握：维生生素：AA、D、CC、B11、B6的性质质及应用用。一般掌握握：维生生素：BB2、EE、K的的结构及及应用。第十六章章 药物的的化学结结构与药药效的关关系重点掌握握：药物物的药效效团基本本结构，理理化性质质、电子子密度的的分布、立立体结构构与药效效的关系系。第十七章章 药药物研究究与开发发的途径径和方法法重点掌握握：1先导导物发现现的主要要途径。2生物物电子等等排原理理及在先先导物
13、优优化中的的应用。3应用用前药原原理进行行结构修修饰的目目的。第三部分分 综合练练习题一、 根据下列列药物化化学结构构，写出出其药名名及主要要临床应应用二、 填空题1、影影响巴比比妥类药药物镇静静催眠作作用强弱弱和快慢慢的因素素主要有有、。2、先先导化合合物的寻寻找途径径包括、及。3、异异烟肼与与氨制硝硝酸银反反应产生生；与香香草醛作作用产生生。4、苯苯妥英钠钠水溶液液放置空空气中呈呈现；水溶液液与二氯氯化汞反反应生成成不溶于于氨试液液中；与与吡啶硫硫酸铜试试液作用用显。5、形形成骨架架的主要要化学反反应有、和。6、解热热镇痛药药和非甾甾体抗炎炎药是通通过抑制制_酶酶、阻断断_的生生物合成成而
14、达到到解热、镇镇痛、消消炎作用用的。7、OO_药药的基本本结构是是ArCXX(CC)nN ；_类类药物的的基本结结构是HN SOO2NH；_药的基基本结构构是CCCN 8、吗啡啡结构中中有_个个手性碳碳原子，天天然吗啡啡为_旋体。9、盐酸酸苯海拉拉明为_类HH1受体拮拮抗剂，其其主要副副反应是是_。10、拟拟胆碱药药根据作作用机理理不同可可分为_和和_两种类类型。11、抗抗心绞痛痛药物可可分为_、_和_。12、第第二、三三代头孢孢菌类药药物结构构的7位位都有一一个甲氧氧肟取代代基，使使药物对对_的抑制制作用显显著增强强。13、阿阿霉素为为_类抗肿肿瘤抗生生素，其其主要毒毒副作用用为_和_。14
15、、用硫置换巴比妥类分子中2位上的氧，使其、。15、药物化学中的新药设计主要包括、。 考 生 答 题 不 得 超 过 此 线16、磺胺类药物的苯环被其他环系取代，抑菌活性；是必须基团；N4上的取代基对抑菌活性。17、盐盐酸利多多卡因分分子中含含有酰胺胺结构，由由于其邻邻位有_而而较难水水解。18、药药物代谢谢在酶催催化下的的化学变变化分两两期。第第一期反反应称，第第二期反反应称，系系和内源源性物质质相结合合的反应应。19、临临床应用用的局部部麻醉药药其基本本麻醉骨骨架由、和三部分分构成。20、巴巴比妥类类药物都都是_的的衍生物物，属于于结构非非异性药药物，其其作用强强弱和快快慢与药药物的_和_有
16、关关。21、咖咖啡因、可可可碱、茶茶碱均为为_衍生生物，三三者的中中枢兴奋奋作用强强弱顺序序为_。22、肾肾上腺素素含有几几茶酚结结构，与与空气或或日光接接触会自自动氧化化生成红红色的_，进进一步聚聚合成棕棕色的_。23、降降血脂药药可分为为_、_、_及其他他类型。24、磺磺胺类药药物作用用机制的的发现开开辟了从从_寻找找新药的的途径。25、六六甲嘧啶啶的作用用机理是是_。26、青青霉素与与丙磺舒舒合服可可降低_。27、氮氮芥类药药物是由由_和_两部分分组成。28、氨氨苄西林林具有氨基酸酸性质，与与_试剂剂作用显显紫色，加加热后显显红色。三、选择择题1、咖啡啡因化学学结构的的母核是是（）。 A
17、A喹啉啉BB喹诺诺啉 C喋喋呤 D黄嘌呤呤2、芳基基丙酸类类药物最最主要的的临床作作用是（）。 AA中枢枢兴奋B抗抗癫痫 CC消炎炎镇痛 D抗病毒毒3、睾丸丸素在117a位增加加一个甲甲基，其其设计的的主要考考虑是（）。 AA可以以口服 BB雄激激素作用用增强 C雄雄激素作作用降低低 D增增强脂溶溶性有利利吸收6、环磷磷酰胺属属于哪一一类抗肿肿瘤药（）。 A金属铂铂络合物物BB生物物碱 C抗生素素 D烷化剂剂5、不属属烷化剂剂的抗肿肿瘤约（）。 A氮甲 BB白消消安C卡莫司司丁D甲氨喋喋呤6、在酸酸碱中易易水解，产产生COO2和NH3的是（）。A苯巴巴比妥 B盐盐酸阿米米替林 CC甲丙丙氨酯
18、D苯苯妥莫钠钠 7、化学学结构为为：的的药物是是（）。 A甲基多多巴BB多巴巴胺 CC伪麻麻黄碱 D盐盐酸普萘萘洛尔8、具有有六氢吡吡啶单环环的镇痛痛药是（）。A哌替替啶 BB美沙沙酮 C芬芬太尼 DD镇痛痛新9、含苯苯甲酸酯酯类结构构的麻醉醉药是（）。A氯胺胺酮 BB利多多卡因 C丁丁卡因 D羟丁酸酸钠10、利利血平的的不稳定定性主要要表现为为（）。A在空空气中遇遇光易氧氧化变化化 B在在金属离离子催化化下易发发生分子子重排C易被被还原 DD易水水解11、先先导化合合物结构构改造的的方法主主要利用用（）。A电子子等排原原理 B结结构拼合合CC药物物潜伏化化设计 DDABCC12、临临床以注注
19、射剂应应用的药药物是（）。A甲睪睪酮 B雌雌二醇 C黄体酮酮 DD甲状状腺制剂剂 13、遇遇光极不不稳定，分分子内产产生歧化化反应的的药物是是（）。A硝苯苯吡啶B卡托普普利C诺诺氟沙星星D普普萘洛尔尔14、吗吗啡的化化学结构构中不含含（）。A甲氧氧基B哌哌啶环 CC酚羟羟基D环环氧基15、提提高糖皮皮质激素素的抗炎炎作用，下下列哪一一项没有有意义（）。AC1位收入入双键 BCC9a位引入入氟原子子CC116a引入甲甲基 DC100位去甲甲基16、青青霉素钠钠不具有有的特点点是（）。A水溶液液极不稳稳定B遇碱使使B-内内酰胺环环破裂C不溶溶于有机机溶剂 D具具有a-氨基基苄基侧侧链17、下下列不
20、含含儿茶酚酚结构的的药物是是（）。A肾上上腺素BB多巴巴胺 C麻麻黄碱 考 生 答 题 不 得 超 过 此 线 D去甲肾肾上腺素素18、下下列药物物中，（）为为静脉麻麻醉药A甲氧氧氟烷 B布比卡卡因 CC硫喷喷妥钠 DD七氟氟烷19、咖咖啡因，可可可碱、茶茶碱均为为（）衍生生物A吲哚哚类 B黄嘌呤呤类 C苯并噻噻唑类DD嘧啶啶类20、奥奥美拉唑唑为（）A质子子泵抑制制剂BH1受体拮拮抗剂 CCH22受体拮拮抗剂 DAACE抑抑制剂21、下下列药物物中，（）为为b2受体激激动剂A多巴巴酚丁胺胺B甲氧明明 C去甲肾肾上腺素素 D克伦特特罗22、羟羟甲戊二二酰辅酶酶A还原原抑制剂剂可以（）A降低低甘
21、油三三酯水平平 BB降低低血压C减减少胆固固醇的生生物合成成DD增加加钙离子子的浓度度23、青青霉素不不具有（）性性质A有严严重的过过敏反应应B不不能口服服C为为广谱抗抗生素 D易产生生耐药性性24、下下列药物物中（）不不是烷化化剂类抗抗肿瘤药药物A美法法仑 B环磷酰酰胺C阿糖胞胞苷D洛莫司司汀25、下下列药物物中（）为为抗孕激激素A黄体体酮BB甲地地孕酮CC米菲菲司酮DD炔诺诺酮26、下下列哪种种性质与与布洛芬芬符合？（ ） AA在酸酸性或碱碱性条件件下均易易水解 BB在空空气中放放置可被被氧化，颜颜色逐渐渐变黄至至深棕色色 CC可溶溶于氢氧氧化钠或或碳酸钠钠水溶液液中 DD含有有手性碳碳原
22、子，具具施光性性27、甲甲氧苄啶啶的作用用机制为为（ ） AA抑制制二氢叶叶酸合成成酶 B抑制二二氢叶酸酸还原酶酶 CC参入入DNAA的合成成 DD抑制制B-内内酰胺酶酶 28、下下列何种种药物主主要应用用于过敏敏性皮肤肤瘙痒？（ ）A盐酸酸苯海拉拉明 B马来酸酸氯苯那那敏 C盐盐酸赛庚庚啶 D酮替芬芬 29、结结构中具具有两个个手性中中心的药药物是（ ）A青霉霉素钠 BB氨苄苄西林 C头头孢氨苄苄 D氯氯霉素30、青青霉素钠钠在氢氧氧化钠溶溶液中加加热生成成（ ） AA6-氨基青青霉烷酸酸 B青霉素素钠 C青霉素素二酸钠钠盐 DD青霉霉胺和青青霉醛31、苯苯海拉明明在日光光下渐变变色，表表明
23、其含含有杂质质（ ） AA苯胺胺 BB苯酚酚 CC二苯苯甲醇 D二二甲胺 32、下下列哪项项描述与与利血平平的结构构不符？（ ） A含含吲哚环环 BB3-位的氢氢为构型 C含55个甲氧氧基 D两两个酯基基为B构构型 33、下下列哪种种药物不不溶于碳碳酸氢钠钠溶液？（ ） A吡吡罗昔康康 B吲哚美美辛 C布洛芬芬 D萘萘普生 34、对对癫痫小小发作无无效的药药物是（ ） AA乙琥琥胺 B卡马西西平 C氯硝西西泮 DD苯琥琥胺 35、用用氟原子子置换尿尿嘧啶55位上的的氢原子子的设计计思想是是（）。A起生生物烷化化剂作用用 B生物电电子等排排置换C立体体位阻增增大 D改改变药物物的理化化性质有有利
24、于进进入肿瘤瘤细胞36、糖糖皮质激激素的化化学结构构中，哪哪个位置置上具有有双键可可使抗炎炎作用增增强，副副作用减减少（）。A5位位BB7位位 CC111位D11位 37、能能引起骨骨髓造血血系统抑抑制和再再生障碍碍性贫血血的药物物是（）。 AA哌替替啶B氯氯霉素 C利多卡卡因 D氨氨苄青霉霉素38、喹喹诺酮类类抗菌药药的构效效关系中中，必要要基团是是（）。A7位位无取代代 B3位上上有羧基基和4位位是羰基基C8位位氟原子子取代 D55位有氨氨基39、巴巴比妥类类药物的的药效主主要受下下列哪种种因素影影响（）。A管能能团 B体内的的解离度度 C水水中溶解解度D电子密密度分布布40、下下列药物物
25、中哪个个是B内内酰胺酶酶抑制剂剂（）。A头孢噻噻吩钠BB阿莫莫西林C克克拉维酸酸D吡哌酸酸41、磺磺胺甲噁噁唑和甲甲氧苄啶啶代谢拮拮抗叶酸酸的生物物合成通通路（）。A都作作用于二二氢叶酸酸还原酶酶B都作作用于二二氢叶酸酸合成酶酶C前者作作用于二二氢叶酸酸还原酶酶，后者者作用于于二氢叶叶酸合成成酶D前者作作用于二二氢叶酸酸合成酶酶，后者者作用于于二氢叶叶酸还原原酶42、新新药研究究中不用用的药物物设计专专业术语语是（）。A先导导物 B前体药药物 C理化常常数D电子等等排43、下下列药物物中，哪哪种不具具有抗高高血压作作用（）。A甲基基多巴 B利血平平 C卡托普普利 D麻麻黄碱44、下下列哪种种理
26、化性性质与磷磷酸可待待因符合合（）。A与甲甲醛硫酸酸试液作作用显紫紫色 BB与三三氯化铁铁试液作作用显蓝蓝色C略溶溶于水，水水溶液显显弱酸性性 D与茚三三酮试液液作用显显紫色45、下下列的哪哪种说法法与前药药的概念念相符合合（）。A用酯酯化法做做出的药药物 B用酰胺胺化法做做出的药药物C在体体内经简简单代谢谢失活的的药物 D药效潜潜伏化的的药物46、根根据化学学结构氯氯丙嗪属属（）。A酰脲脲类 BB吩噻噻嗪类 C氨氨基甲酸酸酯类DD丁酰酰苯类 47、下下列解痉痉药中，中中枢作用用最强的的是（）。A阿托托品B东东莨菪碱碱 C山山莨菪碱碱 DD丁溴溴东莨菪菪碱48、吗吗啡易发发生氧化化变质是是因为
27、其其结构中中含有（）。A酚羟羟基 B醇醇羟基C烯键 D哌哌啶环49、化化学结构构为的的药物是是（）。 A抗抗真菌药药 BB抗病病毒药 CC解热热镇痛药药 DD抗结结核病药药50、有有关维生生素B11的下列列表述不不正确的的是（）。 A水水溶性维维生素 BB参与与糖代谢谢 C具嘧啶啶环 D具核糖糖结构51、与与雌激素素配伍为为避孕药药的是（）。 AA黄体体酮 B睾睾丸酮C雌二醇醇 D醋酸甲甲孕酮52、药药物与受受体的结结合没有有下列哪哪一项（）。A氢键键 B共共轭作用用 C疏水键键 DD电荷荷转移复复合物53、药药物化学学结构修修饰的目目的没有有下列哪哪一项（）。A延长长作用时时间 BB降低低毒
28、副作作用 CC改变变药理作作用 D提提高生物物利用度度54、吡吡拉西坦坦的临床床用途主主要为（ ）。A改善善脑功能能和促智智 BB兴奋奋呼吸中中枢 CC利尿尿作用 D肌松作作用55、晕晕海宁是是由（ ）组组成。A氯苯苯那敏和和8氯茶碱碱 B氯苯那那敏和咖咖啡因 C苯海海拉明和和8氯茶碱碱 DD苯海海拉明和和咖啡因因56、下下列药物物中（ ）不不是胆碱碱脂酶抑抑制剂。A毛果果云香碱碱 B毒毒素豆碱碱 C澳新斯斯的明 DD澳吡吡斯的明明57、 受体体拮抗剂剂不具有有下列（ ）活活性。A降低低血压 B抗抗心绞痛痛 CC强心心 DD抗心心律失常常58、四四环素类类抗生素素为（ ）化化合物。A酸性性 B
29、中中性 C碱性 D两两性59、下下列药物物中（ ）为为抗代谢谢药物A丝裂裂酶素CC BB磺巯巯嘌呤钠钠 C米托蒽蒽醌 DD苯丁丁酸氮芥芥60、镇镇痛药枸枸橼酸芬芬太尼属属于（ ） AA氨基基酮类 B哌哌啶类 C吗吗啡烃类类 D苯吗喃喃类 61、青青霉素GG性质不不稳定，遇遇酸遇碱碱容易失失效，ppH=44.000时，它它的分解解产物是是（ ） AA6-氨基青青霉烷酸酸 BB青霉霉烯酸 CC青霉霉二酸 DD青霉霉醛和青青霉胺62、具具有最强强抗炎作作用的肾肾上腺皮皮质激素素是（ ） AA地塞塞米松 B氢氢化泼尼尼松 C泼尼松松 D可可的松63、异异丙肾上上腺素的的化学结结构为（ ）ABC D64
30、、吗吗啡、人人工合成成镇痛剂剂及脑啡啡肽均具具镇痛作作用，因因为（ ） A化学结结构具很很大相似似性 B具有相相似的疏疏水性 C具相同同基本结结构 D具有共共同的药药效构象象65、下下列各点点中哪一一点符合合头孢氨氨苄的性性质？（ ）A在干干燥状态态下对紫紫外线稳稳定 B易溶溶于水 CC不能能口服 D与茚茚三酮溶溶液呈颜颜色反应应 66、巴巴比妥类类药物的的药效主主要受下下列哪种种因素的的影响？（ ） AA体内内的解离离度 B电子密密度分布布 CC水中中溶解度度 DD分子子量 67、用用氟原子子置换尿尿嘧啶55位上的的氢原子子，其设设计思想想是（ ） AA生物物电子等等排置换换 B起生物物烷化
31、剂剂作用 CC立体体位阻增增大 D改改变理化化性质 68、利利福平与与下列途途径中的的哪条不不符？（ ） A为为鲜红色色或暗红红色结晶晶性粉末末 B为为半合成成的抗生生素 C加加盐酸溶溶解后遇遇亚硝酸酸纳试液液由橙红红色变为为暗红色色D经氢氢氧化钠钠液水解解后与铁铁离子作作用显紫紫红色69、巴巴比妥酸酸无生理理作用，必必须在第第几位上上的两个个氢原子子被羟基基取代，才才显示生生理作用用？（ ） AA3位位 B22位 C55位 D6位 70、能能注射也也能口服服给药的的是（ ） A麻黄素素 BB去甲甲肾上腺腺素 C肾肾上腺素素 DD多巴巴胺 四、问答答题1、什么么是药物物的杂质质？药物物的杂质质
32、限度制制订的依依据是什什么？ 2、简述述吗啡及及其化学学合成镇镇痛药的的化学结结构共同同特点。2、简述述喹诺酮酮类的构构效关系系。3、为什什么磺胺胺甲基异异噁唑和和甲氧苄苄氨嘧啶啶合用能能增强抗抗菌作用用？4、维生生素C为为什么在在贮存中中会出现现黄色斑斑点？5、什么么是局部部麻醉药药？局部部麻醉药药的结构构可概括括为哪几几部分。6、简述述大环内内酯类抗抗生素和和稳定性性？7、试述述巴比妥妥类药物物的一般般合成通通法。8、阿司司匹林为为什么会会变色？变色后后能否服服用？9、从结结构特点点分析为为什么麻麻黄碱的的作用比比肾上腺腺素弱，但但作用较较持久？10、药药物化学学结构修修饰的目目的是什什么？11、青青霉素为为什么不不能制成成水溶液液注射剂剂？12、简简述磺胺胺增效剂剂TMPP的作用用机制？13、氮氮芥类抗抗肿瘤药药物的结结构是由由哪两部部分组成成？各自自发挥什什么作用用？14、什什么是药药物化学学结构修修饰？修修饰的目目的是什什么？15、什什么是烷烷化剂？主要包包括哪些些结构类类型？21