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1、抗过敏药和抗溃疡药第1页，此课件共45页哦组胺的生物合成组胺的生物合成组胺贮存于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。活化后释组胺贮存于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。活化后释组胺贮存于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。活化后释组胺贮存于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。活化后释放出来与受体结合发挥复杂的生理作用。放出来与受体结合发挥复杂的生理作用。放出来与受体结合发挥复杂的生理作用。放出来与受体结合发挥复杂的生理作用。第2页，此课件共45页哦组胺组胺H1、H2受体作用的效应受体作用的效应H H1 1受体：受体：参与变态反应参与变态反应参与变态反应参与变态反应 引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩引
2、起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩 严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难 引起毛细血管舒张引起毛细血管舒张引起毛细血管舒张引起毛细血管舒张 导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感 H H2 2受体：受体：与消化性溃疡的形成密切相关与消化性溃疡的形成密切相关与消化性溃疡的形成密切相关与消化性溃疡的形成密
3、切相关 引起胃粘膜腺体胃酸和胃蛋白酶分泌增加引起胃粘膜腺体胃酸和胃蛋白酶分泌增加引起胃粘膜腺体胃酸和胃蛋白酶分泌增加引起胃粘膜腺体胃酸和胃蛋白酶分泌增加 第3页，此课件共45页哦学习目标学习目标掌握掌握H1、H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂典受体拮抗剂、质子泵抑制剂典型药物的化学结构和临床用途。型药物的化学结构和临床用途。理解苯海拉明、氯苯那敏、西咪替丁、雷尼理解苯海拉明、氯苯那敏、西咪替丁、雷尼替丁、奥美拉唑的结构和性质。替丁、奥美拉唑的结构和性质。了解抗过敏药及抗溃疡药的作用机制。了解抗过敏药及抗溃疡药的作用机制。第4页，此课件共45页哦第一节第一节 抗过敏药抗过敏药概念：概念：阻断过敏介质组
4、胺、白三烯、缓激肽的阻断过敏介质组胺、白三烯、缓激肽的作用；作用；消除过敏症状；消除过敏症状；目前研究较为深入的抗过敏药主要为目前研究较为深入的抗过敏药主要为组组胺胺H1H1受体拮抗剂受体拮抗剂第5页，此课件共45页哦H H1 1受体拮抗剂的分类及代表药受体拮抗剂的分类及代表药：氨基醚类氨基醚类氨基醚类氨基醚类苯海拉明；苯海拉明；苯海拉明；苯海拉明；乙二胺类乙二胺类乙二胺类乙二胺类曲吡那敏；曲吡那敏；曲吡那敏；曲吡那敏；三环类三环类三环类三环类氯雷他定；氯雷他定；氯雷他定；氯雷他定；丙胺类丙胺类丙胺类丙胺类氯苯那敏氯苯那敏氯苯那敏氯苯那敏；哌嗪类哌嗪类哌嗪类哌嗪类西替利嗪西替利嗪西替利嗪西替利
5、嗪；哌啶类哌啶类哌啶类哌啶类左卡巴斯汀左卡巴斯汀左卡巴斯汀左卡巴斯汀H H1 1受体拮抗剂的基本结构：受体拮抗剂的基本结构：X=N X=N 乙二胺类、哌嗪类乙二胺类、哌嗪类乙二胺类、哌嗪类乙二胺类、哌嗪类X=O X=O 氨基醚类氨基醚类氨基醚类氨基醚类X=CX=C 丙胺类、哌啶类、三环类丙胺类、哌啶类、三环类丙胺类、哌啶类、三环类丙胺类、哌啶类、三环类第6页，此课件共45页哦第7页，此课件共45页哦 一、氨基醚类一、氨基醚类 临床常用药物临床常用药物：苯海拉明、茶苯海明、司他斯汀、氯苯海拉明、茶苯海明、司他斯汀、氯马斯汀等。马斯汀等。司他斯汀司他斯汀司他斯汀司他斯汀氯马斯汀氯马斯汀氯马斯汀氯马
6、斯汀第8页，此课件共45页哦 一、氨基醚类一、氨基醚类代表药：代表药：盐酸苯海拉明盐酸苯海拉明 Diphenhydramine Hydrochloride结构与性质结构与性质苯基的作用比一般的醚苯基的作用比一般的醚苯基的作用比一般的醚苯基的作用比一般的醚易受酸的催化水解易受酸的催化水解易受酸的催化水解易受酸的催化水解二苯甲醇二苯甲醇二苯甲醇二苯甲醇二甲氨基乙醇二甲氨基乙醇二甲氨基乙醇二甲氨基乙醇水溶性小，影响澄明度；遇光被氧化变色水溶性小，影响澄明度；遇光被氧化变色水溶性小，影响澄明度；遇光被氧化变色水溶性小，影响澄明度；遇光被氧化变色加硫酸，变成橙红加硫酸，变成橙红加硫酸，变成橙红加硫酸，变
7、成橙红色，加水呈白色乳浊液色，加水呈白色乳浊液色，加水呈白色乳浊液色，加水呈白色乳浊液 供鉴别供鉴别供鉴别供鉴别第9页，此课件共45页哦苯海拉明的醚结构，受酸的催化分解为二苯甲醇和二甲氨基乙醇的反应：第10页，此课件共45页哦作用及用途能竞争性阻断组胺能竞争性阻断组胺H1H1受体而产生抗组胺作用，受体而产生抗组胺作用，中枢抑制作用亦显著中枢抑制作用亦显著。有镇静、防晕动、。有镇静、防晕动、止吐作用，可缓解支气管平滑肌痉挛。止吐作用，可缓解支气管平滑肌痉挛。副作用：副作用：嗜睡嗜睡临床主要用于治疗荨麻疹、枯草热、过敏性临床主要用于治疗荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎和皮肤瘙痒等过敏反应；抗晕动病。鼻炎
8、和皮肤瘙痒等过敏反应；抗晕动病。第11页，此课件共45页哦 二、乙二胺类二、乙二胺类结构特点结构特点氨基醚类抗组胺药的氧原子换成氨基醚类抗组胺药的氧原子换成氮原子即是乙二胺类，或将两个氮原子构氮原子即是乙二胺类，或将两个氮原子构成杂环成杂环临床常用药物临床常用药物克立咪唑、安他唑啉和曲吡克立咪唑、安他唑啉和曲吡那敏等那敏等 克立咪唑克立咪唑克立咪唑克立咪唑安他唑啉安他唑啉安他唑啉安他唑啉曲吡那敏曲吡那敏曲吡那敏曲吡那敏第12页，此课件共45页哦 三、丙胺类三、丙胺类结构特点结构特点将氨基醚的氧原子或乙二胺的将氨基醚的氧原子或乙二胺的氮原子改为碳原子，即得丙胺类氮原子改为碳原子，即得丙胺类常用药
9、物常用药物氯苯那敏、阿伐斯汀等氯苯那敏、阿伐斯汀等 阿伐斯汀阿伐斯汀阿伐斯汀阿伐斯汀第13页，此课件共45页哦 三、丙胺类三、丙胺类代表药：马来酸氯苯那敏代表药：马来酸氯苯那敏 Chlorphenamine Maleate（扑尔敏扑尔敏）结构与性质结构与性质显红紫色显红紫色显红紫色显红紫色叔胺，与枸橼酸叔胺，与枸橼酸叔胺，与枸橼酸叔胺，与枸橼酸-醋酐加热反应醋酐加热反应醋酐加热反应醋酐加热反应 供鉴别供鉴别供鉴别供鉴别 生成二羟基丁生成二羟基丁生成二羟基丁生成二羟基丁二酸，红色褪去二酸，红色褪去二酸，红色褪去二酸，红色褪去 马来酸马来酸马来酸马来酸不饱和键不饱和键不饱和键不饱和键,加稀加稀加稀
10、加稀硫酸后，加高锰酸钾硫酸后，加高锰酸钾硫酸后，加高锰酸钾硫酸后，加高锰酸钾*第14页，此课件共45页哦常见基团名称对照草酸草酸草酸草酸马来酸马来酸马来酸马来酸枸橼酸（柠枸橼酸（柠枸橼酸（柠枸橼酸（柠檬酸）檬酸）檬酸）檬酸）第15页，此课件共45页哦作用及用途常用抗过敏药常用抗过敏药临床主要用于治疗过敏性鼻炎、皮肤黏膜的临床主要用于治疗过敏性鼻炎、皮肤黏膜的过敏和药物或食物引起的过敏性疾病等。过敏和药物或食物引起的过敏性疾病等。副作用：嗜睡、口渴、多尿等。副作用：嗜睡、口渴、多尿等。第16页，此课件共45页哦 四、三环类四、三环类结构特点结构特点乙二胺类、氨基醚类和丙胺类乙二胺类、氨基醚类和丙
11、胺类的两个芳环通过一个或两个原子相连则成的两个芳环通过一个或两个原子相连则成为三环类为三环类常用药物常用药物异丙嗪、赛庚啶、氯雷他定、异丙嗪、赛庚啶、氯雷他定、酮替芬酮替芬赛庚啶赛庚啶赛庚啶赛庚啶 氯雷他定氯雷他定氯雷他定氯雷他定 酮替芬酮替芬酮替芬酮替芬 第17页，此课件共45页哦 四、三环类四、三环类代表药：代表药：盐酸异丙嗪盐酸异丙嗪 Promethazine Hydrochloride 结构与性质结构与性质吩噻嗪结构具有还原性吩噻嗪结构具有还原性吩噻嗪结构具有还原性吩噻嗪结构具有还原性遇光和空气易遇光和空气易遇光和空气易遇光和空气易自动氧化失效自动氧化失效自动氧化失效自动氧化失效制剂、
12、贮存、配伍、注意防止氧化变质制剂、贮存、配伍、注意防止氧化变质制剂、贮存、配伍、注意防止氧化变质制剂、贮存、配伍、注意防止氧化变质可用于鉴别可用于鉴别可用于鉴别可用于鉴别加加加加硫酸，显樱桃红色硫酸，显樱桃红色硫酸，显樱桃红色硫酸，显樱桃红色 加硝酸，红色沉淀加硝酸，红色沉淀加硝酸，红色沉淀加硝酸，红色沉淀被氧化剂氧化变色被氧化剂氧化变色被氧化剂氧化变色被氧化剂氧化变色第18页，此课件共45页哦吩噻嗪类抗过敏药异丙嗪吩噻嗪类抗过敏药异丙嗪吩噻嗪类抗过敏药异丙嗪吩噻嗪类抗过敏药异丙嗪（PromithazinePromithazine）。）。副作用：镇静、安定作用（吩噻嗪类抗精神病药副作用：镇静、
13、安定作用（吩噻嗪类抗精神病药副作用：镇静、安定作用（吩噻嗪类抗精神病药副作用：镇静、安定作用（吩噻嗪类抗精神病药氯丙嗪具有同样的母核，作用于中枢神经系统）氯丙嗪具有同样的母核，作用于中枢神经系统）氯丙嗪具有同样的母核，作用于中枢神经系统）氯丙嗪具有同样的母核，作用于中枢神经系统）第19页，此课件共45页哦氯雷他定氯雷他定（loratadine）选择性选择性H1H1受体拮抗剂受体拮抗剂第20页，此课件共45页哦结构特点结构特点三环类抗组胺药三环类抗组胺药含氨甲酸酯结构（中枢镇静作用弱），属于含氨甲酸酯结构（中枢镇静作用弱），属于非非镇静类镇静类H1H1受体拮抗剂受体拮抗剂第21页，此课件共45页
14、哦 五、哌嗪类五、哌嗪类结构特点结构特点乙二胺类药物的两个氮原子再乙二胺类药物的两个氮原子再用一个乙基环合起来，就得到哌嗪类用一个乙基环合起来，就得到哌嗪类常用药物常用药物布克利嗪、西替利嗪布克利嗪、西替利嗪西替利嗪西替利嗪西替利嗪西替利嗪第22页，此课件共45页哦盐酸西替利嗪盐酸西替利嗪 (Cetirizine Hydrochloride)2-2-4-(4-2-2-4-(4-氯苯基氯苯基)苯基甲基苯基甲基-1-1-哌嗪基哌嗪基 乙氧基乙氧基 乙酸乙酸二盐酸盐二盐酸盐 属于属于非镇静类非镇静类H1H1受体拮抗剂受体拮抗剂第23页，此课件共45页哦结构特点哌嗪类抗组胺药哌嗪类抗组胺药分子结构中存
15、在羧基，易离子化，极性较大，分子结构中存在羧基，易离子化，极性较大，不易透过血脑屏障（非镇静类抗组胺药）不易透过血脑屏障（非镇静类抗组胺药）第24页，此课件共45页哦 六、哌啶类六、哌啶类常用药物常用药物特非那定、阿司咪唑、特非那定、阿司咪唑、咪唑斯汀、咪唑斯汀、左卡巴斯汀左卡巴斯汀特非那定特非那定特非那定特非那定阿司咪唑阿司咪唑阿司咪唑阿司咪唑（息斯敏）（息斯敏）（息斯敏）（息斯敏）第25页，此课件共45页哦为什么服用抗过敏药苯海拉明和扑尔敏的司机暂时不能驾驶为什么服用抗过敏药苯海拉明和扑尔敏的司机暂时不能驾驶为什么服用抗过敏药苯海拉明和扑尔敏的司机暂时不能驾驶为什么服用抗过敏药苯海拉明和扑
16、尔敏的司机暂时不能驾驶车辆？如果司机要驾驶车辆，应选用哪种药物比较合适？车辆？如果司机要驾驶车辆，应选用哪种药物比较合适？车辆？如果司机要驾驶车辆，应选用哪种药物比较合适？车辆？如果司机要驾驶车辆，应选用哪种药物比较合适？苯海拉明和扑尔敏除了拮抗组胺苯海拉明和扑尔敏除了拮抗组胺苯海拉明和扑尔敏除了拮抗组胺苯海拉明和扑尔敏除了拮抗组胺H1H1H1H1受体产生抗过敏受体产生抗过敏受体产生抗过敏受体产生抗过敏作用外，由于其结构中含有具较大脂溶性的基团（叔作用外，由于其结构中含有具较大脂溶性的基团（叔作用外，由于其结构中含有具较大脂溶性的基团（叔作用外，由于其结构中含有具较大脂溶性的基团（叔胺），易于
17、通过血脑屏障进入中枢，产生中枢抑制作胺），易于通过血脑屏障进入中枢，产生中枢抑制作胺），易于通过血脑屏障进入中枢，产生中枢抑制作胺），易于通过血脑屏障进入中枢，产生中枢抑制作用，所以服药后易产生困倦，影响车辆驾驶安全。用，所以服药后易产生困倦，影响车辆驾驶安全。用，所以服药后易产生困倦，影响车辆驾驶安全。用，所以服药后易产生困倦，影响车辆驾驶安全。如要驾驶车辆，可选择非镇静类如要驾驶车辆，可选择非镇静类如要驾驶车辆，可选择非镇静类如要驾驶车辆，可选择非镇静类H1H1H1H1受体拮抗剂，如西替受体拮抗剂，如西替受体拮抗剂，如西替受体拮抗剂，如西替利嗪和氯雷他定等。它们通过引入亲水性基团（羧基），
18、利嗪和氯雷他定等。它们通过引入亲水性基团（羧基），利嗪和氯雷他定等。它们通过引入亲水性基团（羧基），利嗪和氯雷他定等。它们通过引入亲水性基团（羧基），使药物难以通过血脑屏障，或提高对外周使药物难以通过血脑屏障，或提高对外周使药物难以通过血脑屏障，或提高对外周使药物难以通过血脑屏障，或提高对外周H1H1H1H1受体的选择受体的选择受体的选择受体的选择性来克服中枢镇静的不良反应。性来克服中枢镇静的不良反应。性来克服中枢镇静的不良反应。性来克服中枢镇静的不良反应。第26页，此课件共45页哦第二节第二节 抗消化道溃疡药抗消化道溃疡药消化性溃疡的成因：消化性溃疡的成因：1.消化性溃疡发生在胃幽门和十二指
19、肠处，是消化性溃疡发生在胃幽门和十二指肠处，是由胃液的由胃液的消化作用消化作用引起的胃肠道粘膜损伤。引起的胃肠道粘膜损伤。2.发生溃疡的基本原因：胃酸分泌过多，胃粘发生溃疡的基本原因：胃酸分泌过多，胃粘膜抵抗力下降，或两者兼而有之。膜抵抗力下降，或两者兼而有之。第27页，此课件共45页哦消化性溃疡的成因图消化性溃疡的成因图:防御因子防御因子防御因子防御因子粘膜、粘液、前列腺素粘膜、粘液、前列腺素粘膜、粘液、前列腺素粘膜、粘液、前列腺素局部粘膜的血流局部粘膜的血流局部粘膜的血流局部粘膜的血流十二指肠的反馈抑制十二指肠的反馈抑制十二指肠的反馈抑制十二指肠的反馈抑制损伤因子损伤因子损伤因子损伤因子胃
20、酸、胃蛋白酶的分泌胃酸、胃蛋白酶的分泌胃酸、胃蛋白酶的分泌胃酸、胃蛋白酶的分泌胃窦部的体液性分泌胃窦部的体液性分泌胃窦部的体液性分泌胃窦部的体液性分泌胃泌素胃泌素胃泌素胃泌素粘膜的损伤粘膜的损伤粘膜的损伤粘膜的损伤幽门螺杆菌幽门螺杆菌幽门螺杆菌幽门螺杆菌第28页，此课件共45页哦胃壁细胞分泌胃酸的过程：胃壁细胞分泌胃酸的过程：1.组胺，组胺，组胺，组胺，AchAchAchAch，胃泌素（，胃泌素（，胃泌素（，胃泌素（G G G G）等刺激胃壁细胞）等刺激胃壁细胞）等刺激胃壁细胞）等刺激胃壁细胞底边膜底边膜底边膜底边膜上的上的上的上的受体，引起第二信使受体，引起第二信使受体，引起第二信使受体，引
21、起第二信使cAMPcAMPcAMPcAMP和和和和Ca2+Ca2+Ca2+Ca2+的增加。的增加。的增加。的增加。2 2.经经经经cAMPcAMPcAMPcAMP和和和和Ca2+Ca2+Ca2+Ca2+的介导激活蛋白激酶，刺激由细胞内向的介导激活蛋白激酶，刺激由细胞内向的介导激活蛋白激酶，刺激由细胞内向的介导激活蛋白激酶，刺激由细胞内向细胞顶端传递。细胞顶端传递。细胞顶端传递。细胞顶端传递。3 3.在刺激下细胞内的在刺激下细胞内的在刺激下细胞内的在刺激下细胞内的管状泡管状泡管状泡管状泡与顶端膜内陷形成的与顶端膜内陷形成的与顶端膜内陷形成的与顶端膜内陷形成的分泌性微分泌性微分泌性微分泌性微管融合
22、管融合管融合管融合，原位于管状泡处的胃，原位于管状泡处的胃，原位于管状泡处的胃，原位于管状泡处的胃质子泵（质子泵（质子泵（质子泵（H+/K+-ATPH+/K+-ATPH+/K+-ATPH+/K+-ATP酶）酶）酶）酶）移至分泌性胃管，将移至分泌性胃管，将移至分泌性胃管，将移至分泌性胃管，将H+H+H+H+从胞质泵向胃腔，与从胃腔进入从胞质泵向胃腔，与从胃腔进入从胞质泵向胃腔，与从胃腔进入从胞质泵向胃腔，与从胃腔进入胞浆的胞浆的胞浆的胞浆的K+K+K+K+交换，交换，交换，交换，H+H+H+H+与从顶端膜转运至胃腔的与从顶端膜转运至胃腔的与从顶端膜转运至胃腔的与从顶端膜转运至胃腔的Cl-Cl-C
23、l-Cl-形成盐形成盐形成盐形成盐酸。酸。酸。酸。4.4.由组胺刺激增加的由组胺刺激增加的由组胺刺激增加的由组胺刺激增加的cAMPcAMPcAMPcAMP的作用比的作用比的作用比的作用比AchAchAchAch和胃泌素刺激增加和胃泌素刺激增加和胃泌素刺激增加和胃泌素刺激增加的的的的Ca2+Ca2+Ca2+Ca2+的作用大得多。的作用大得多。的作用大得多。的作用大得多。第29页，此课件共45页哦胃酸分泌过程与药物作用示意图：胃酸分泌过程与药物作用示意图：第30页，此课件共45页哦抗溃疡药的作用机制：抗溃疡药的作用机制：1.组胺组胺H2-受体拮抗剂受体拮抗剂阻断组胺与阻断组胺与H2-受体结受体结合
24、，抑制胃酸的作用远远大于抗胆碱药、合，抑制胃酸的作用远远大于抗胆碱药、抗胃泌素药。抗胃泌素药。2.质子泵抑制剂质子泵抑制剂抑制抑制H+/K+-ATP酶的活性，酶的活性，可以完全阻断任何刺激引起的胃酸分泌。可以完全阻断任何刺激引起的胃酸分泌。第31页，此课件共45页哦 第二节第二节 抗消化道溃疡药抗消化道溃疡药概念：概念：拮抗组胺拮抗组胺拮抗组胺拮抗组胺HH2 2受体；受体；受体；受体；抑制质子泵；抑制质子泵；抑制质子泵；抑制质子泵；抑制胃酸分泌；抑制胃酸分泌；抑制胃酸分泌；抑制胃酸分泌；保护胃粘膜；保护胃粘膜；保护胃粘膜；保护胃粘膜；治疗消化性溃疡治疗消化性溃疡治疗消化性溃疡治疗消化性溃疡分类
25、分类：抗酸药（碳酸氢钠）；抗酸药（碳酸氢钠）；抗酸药（碳酸氢钠）；抗酸药（碳酸氢钠）；H H H H2 2 2 2受体拮抗剂，质子泵抑制剂，受体拮抗剂，质子泵抑制剂，受体拮抗剂，质子泵抑制剂，受体拮抗剂，质子泵抑制剂，抗胆碱药；消除幽门螺旋杆菌药；胃黏膜保护药抗胆碱药；消除幽门螺旋杆菌药；胃黏膜保护药抗胆碱药；消除幽门螺旋杆菌药；胃黏膜保护药抗胆碱药；消除幽门螺旋杆菌药；胃黏膜保护药（前列腺素、胶体铋剂）；胃动力药（前列腺素、胶体铋剂）；胃动力药（前列腺素、胶体铋剂）；胃动力药（前列腺素、胶体铋剂）；胃动力药第32页，此课件共45页哦 一、一、H2受体拮抗剂受体拮抗剂H2受体拮抗剂的发展史受体
26、拮抗剂的发展史:从组胺的结构改造出发从组胺的结构改造出发从组胺的结构改造出发从组胺的结构改造出发西咪替丁雷尼替丁法莫替丁罗沙替丁不变部分不变部分可变部分可变部分引入硫醚四原子链和取代的胍基引入硫醚四原子链和取代的胍基引入硫醚四原子链和取代的胍基引入硫醚四原子链和取代的胍基 保保保保 留留留留 咪咪咪咪 唑唑唑唑环环环环呋喃环替代咪唑环呋喃环替代咪唑环呋喃环替代咪唑环呋喃环替代咪唑环 引入哌啶环引入哌啶环引入哌啶环引入哌啶环 环环环环 唑唑唑唑 噻噻噻噻 入入入入引引引引第33页，此课件共45页哦获获获获88888888年生理医学诺贝尔奖的三位药理学家，年生理医学诺贝尔奖的三位药理学家，年生理医
27、学诺贝尔奖的三位药理学家，年生理医学诺贝尔奖的三位药理学家，其中第一个詹姆斯布莱克首先合成西咪替丁其中第一个詹姆斯布莱克首先合成西咪替丁其中第一个詹姆斯布莱克首先合成西咪替丁其中第一个詹姆斯布莱克首先合成西咪替丁第34页，此课件共45页哦结构类型与常用药：结构类型与常用药：咪唑类咪唑类西咪替丁西咪替丁 呋喃类呋喃类雷尼替丁雷尼替丁 噻唑类噻唑类法莫替丁、尼扎替丁法莫替丁、尼扎替丁 哌啶类哌啶类罗沙替丁罗沙替丁第35页，此课件共45页哦第36页，此课件共45页哦结构特点：结构特点：芳杂环四原子链脒脲基团S第37页，此课件共45页哦常见脒脲基团名称：常见脒脲基团名称：立体立体立体立体肼脲胍脒第38
28、页，此课件共45页哦代表药：代表药：西咪替丁西咪替丁Cimetidine 结构与性质结构与性质与氨、硫酸铜试与氨、硫酸铜试与氨、硫酸铜试与氨、硫酸铜试液配合反应液配合反应液配合反应液配合反应蓝灰色沉淀蓝灰色沉淀蓝灰色沉淀蓝灰色沉淀使湿醋酸铅使湿醋酸铅使湿醋酸铅使湿醋酸铅试纸变黑试纸变黑试纸变黑试纸变黑 硫醚键灼烧硫醚键灼烧硫醚键灼烧硫醚键灼烧放出放出放出放出HH2 2S S咪唑基、胍基咪唑基、胍基咪唑基、胍基咪唑基、胍基显弱碱性显弱碱性显弱碱性显弱碱性供鉴别供鉴别供鉴别供鉴别胍类胍类胍类胍类氰基水解氰基水解氰基水解氰基水解*第39页，此课件共45页哦作用及用途作用及用途为第一代为第一代H2H2
29、受体拮抗剂，有抗雄激素不良反受体拮抗剂，有抗雄激素不良反应，长期应用可产生男子乳腺发育和阳痿应，长期应用可产生男子乳腺发育和阳痿等不良反应。对细胞色素等不良反应。对细胞色素P-450P-450有抑制作用，有抑制作用，与某些药物同时使用会出现代谢缓慢、毒与某些药物同时使用会出现代谢缓慢、毒性增加的现象。性增加的现象。临床用于治疗胃及十二指肠溃疡等。临床用于治疗胃及十二指肠溃疡等。第40页，此课件共45页哦代表药：代表药：盐酸雷尼替丁盐酸雷尼替丁 Ranitidine Hydrochloride 结构与性质结构与性质极易吸潮，吸潮后颜色变深，应遮光、密封，在凉暗干燥处保存。极易吸潮，吸潮后颜色变深
30、，应遮光、密封，在凉暗干燥处保存。极易吸潮，吸潮后颜色变深，应遮光、密封，在凉暗干燥处保存。极易吸潮，吸潮后颜色变深，应遮光、密封，在凉暗干燥处保存。小火缓缓加热，产生的硫化氢气体可使湿润的醋酸铅试纸显黑色。小火缓缓加热，产生的硫化氢气体可使湿润的醋酸铅试纸显黑色。小火缓缓加热，产生的硫化氢气体可使湿润的醋酸铅试纸显黑色。小火缓缓加热，产生的硫化氢气体可使湿润的醋酸铅试纸显黑色。又名：甲硝呋胍（第二代又名：甲硝呋胍（第二代又名：甲硝呋胍（第二代又名：甲硝呋胍（第二代H2H2受体拮抗剂）受体拮抗剂）受体拮抗剂）受体拮抗剂）#作用较西咪替丁强，副作用小，无抗雄激素的副作用。作用较西咪替丁强，副作用
31、小，无抗雄激素的副作用。作用较西咪替丁强，副作用小，无抗雄激素的副作用。作用较西咪替丁强，副作用小，无抗雄激素的副作用。第41页，此课件共45页哦代表药：法莫替丁代表药：法莫替丁法莫替丁的作用是西咪替丁法莫替丁的作用是西咪替丁法莫替丁的作用是西咪替丁法莫替丁的作用是西咪替丁3010030100倍，比雷尼替倍，比雷尼替倍，比雷尼替倍，比雷尼替丁强丁强丁强丁强610610倍，称为第三代倍，称为第三代倍，称为第三代倍，称为第三代H2H2受体拮抗剂抗溃疡药受体拮抗剂抗溃疡药受体拮抗剂抗溃疡药受体拮抗剂抗溃疡药 罗沙替丁罗沙替丁 结构中引入哌啶环，吸收好，作用时间结构中引入哌啶环，吸收好，作用时间结构中
32、引入哌啶环，吸收好，作用时间结构中引入哌啶环，吸收好，作用时间延长是一类新型的强效和长效的抗溃疡药。延长是一类新型的强效和长效的抗溃疡药。延长是一类新型的强效和长效的抗溃疡药。延长是一类新型的强效和长效的抗溃疡药。第42页，此课件共45页哦二、质子泵抑制剂二、质子泵抑制剂质子泵抑制质子泵抑制剂的发展史剂的发展史:2020世纪世纪6060年代发现质子泵的作用，为抗酸药年代发现质子泵的作用，为抗酸药提供了新的靶点；提供了新的靶点；以抗病毒药吡啶硫代乙酰胺为先导，发现苯以抗病毒药吡啶硫代乙酰胺为先导，发现苯并咪唑衍生物替莫拉唑；并咪唑衍生物替莫拉唑；集中研究苯并咪唑衍生物，得到集中研究苯并咪唑衍生物，得到奥美拉唑奥美拉唑。随后兰索拉唑和泮托拉唑等相继上市。随后兰索拉唑和泮托拉唑等相继上市。第43页，此课件共45页哦 奥美拉唑奥美拉唑奥美拉唑奥美拉唑 兰索拉唑兰索拉唑 泮托拉唑泮托拉唑 质子泵抑制剂发展示意图质子泵抑制剂发展示意图第44页，此课件共45页哦第45页，此课件共45页哦