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1、关于抗生素临床应用第1页，此课件共40页哦2抗生素的作用机制抗生素的作用机制1.阻断细胞壁的合成 3.损伤细胞浆膜影响通透性 如内酰胺类、万古、如多粘菌素、两性霉素和制 杆菌肽 霉菌素 5.阻断RNA 2.阻断核糖体蛋白合成DNA的合成 4.影响叶酸代谢 如氨基糖苷类、四环喹诺酮类、利福平 如磺胺类、异菸肼、素、红霉素和氯霉素 阿糖腺苷、新生霉素 乙胺丁醇 甲硝唑 第2页，此课件共40页哦抗生素药物分类（按功能）抗生素药物分类（按功能）繁殖期杀菌剂繁殖期杀菌剂 静止期杀菌剂静止期杀菌剂 快速抑菌剂快速抑菌剂 慢速抑菌剂慢速抑菌剂 青霉素类，头孢青霉素类，头孢 氨基糖氨基糖 四环素类，四环素类，
2、如磺胺药如磺胺药菌素类，菌素类，-内酰内酰 甙类，甙类，氯霉素，氯霉素，类，环丝类，环丝胺酶抑制剂，单胺酶抑制剂，单 多粘菌多粘菌 大环内酯大环内酯 氨酸等氨酸等环类，头霉素类环类，头霉素类 素类素类 类，林可类，林可衍生物，青酶烯衍生物，青酶烯 霉素类等霉素类等类，头孢烯类，类，头孢烯类，磷霉素，多肽类磷霉素，多肽类第3页，此课件共40页哦细菌的耐药机制PBPs变异作用靶位改变如：MRSA（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）是由于细菌maxA基因编码低亲和力 的PBP2a取代PBPs；PBPs被修饰而逃避-内酰胺类药物细菌膜通透性改变（绿脓）产生-内酰胺酶主动泵出机制（绿脓）细菌代谢途径改变第4页，
3、此课件共40页哦什麽是ESBLs？vESBLs 是是“Extended Spectrum Beta-Lactamases”的缩写的缩写（超广谱超广谱B-内酰胺酶）v革兰阴性需氧菌产生v多为质粒介导v 灭活青霉素类，头孢菌素类,单环 B-内酰胺类v一般可被克拉维酸，舒巴坦和三唑巴坦抑制v通常不灭活碳青霉烯类和头霉素类v在同一菌株中可产不同型质粒酶和AmpC酶第5页，此课件共40页哦 ESBL基因型已经发现了150多种TEM 65SHV 38OXA 15CTX-M 23其他型10第6页，此课件共40页哦 v北京：北京：CTX-M-3，11v上海：上海：CTX-M-3v广州：广州：CTX-M-3，1
4、1v杭杭州州：CTX-M-3，9，13，14，15，22 中国中国ESBL的主要基因型的主要基因型第7页，此课件共40页哦 易感易感ESBL阳性阳性菌的危险因素菌的危险因素*ICU*儿科儿科*血液科血液科*使用广谱抗生素，尤其是三代头孢菌素使用广谱抗生素，尤其是三代头孢菌素*侵入性操作侵入性操作*长期或预防性使用抗生素史长期或预防性使用抗生素史*长期住院长期住院第8页，此课件共40页哦抗菌药物的临床药物动力学抗生素后效应（post antibiotic effect，PAE）：某些抗菌药物作用于细菌一定时间，去除抗菌药后，对细菌的生长抑制作用仍可持续一段时间，此即为PAE。氨基糖苷类、大环内酯
5、类、氟喹喏酮类等有较长的PAE，可以延长给药时间。第9页，此课件共40页哦抗菌药的分布脑脊液浓度：脑脊液/血药浓度50%者：氯霉素、磺胺嘧啶、甲硝唑、氧氟沙星、氟康唑、氟胞嘧啶、异烟肼、吡嗪酰胺、利福平、阿昔洛韦 脑脊液/血药浓度5%-一代一代 对酶的稳定性增强 肾毒性很弱或无G+菌相当或较弱G-菌菌前两代前两代对酶高度稳定对酶高度稳定无肾毒性无肾毒性第17页，此课件共40页哦第第1代头孢菌素代头孢菌素头孢氨苄（头孢氨苄（4号）号）头孢唑啉（头孢唑啉（5号）号）头孢拉定（头孢拉定（6号）号）头孢羟氨苄头孢羟氨苄第18页，此课件共40页哦第第2代头孢菌素：代头孢菌素：对G-杆菌作用增强，G+球菌
6、作用与一代相似；对绿脓、不动杆菌属耐药；对酶的稳定性增强。代表药：头孢呋辛、头孢克罗第19页，此课件共40页哦第第3代头孢菌素代头孢菌素头头孢孢噻噻肟肟：对对-内内酰酰胺胺酶酶稳稳定定，对对肠肠杆杆菌菌科科有有极极强强的的抗抗菌菌活活性性，对对不不动动杆杆菌菌，绿绿脓脓杆杆菌菌，厌厌氧氧菌菌无无效效，对对阴阴沟沟杆杆菌，产气肠杆菌较差。菌，产气肠杆菌较差。头孢三嗪：头孢三嗪：半衰期较长；易透过血脑屏障。半衰期较长；易透过血脑屏障。头头孢孢他他啶啶：对对绿绿脓脓杆杆菌菌有有高高度度活活性性为为其其特特点点。对对肠肠杆杆菌菌科科高高敏敏。对对金金葡葡菌菌作作用用低低于于头头孢孢唑唑啉啉；对对脆脆弱
7、弱类类杆杆菌菌，难难辩辩梭梭状状杆菌活性较差；对杆菌活性较差；对MRSA，肠球菌耐药。，肠球菌耐药。头头孢孢哌哌酮酮：对对绿绿脓脓杆杆菌菌有有较较好好作作用用，对对G+菌菌和和肠肠杆杆菌菌科科细细菌菌的的活活性性多多较较头头孢孢噻噻肟肟等等3代代头头孢孢为为弱弱，对对-内内酰酰胺胺酶酶稳稳定定差，难以通过血脑屏障。差，难以通过血脑屏障。头头孢孢哌哌酮酮-舒舒巴巴坦坦：-内内酰酰胺胺酶酶稳稳定定，增增强强对对绿绿脓脓杆杆菌菌，葡葡萄萄球菌，脆弱类杆菌有作用。球菌，脆弱类杆菌有作用。第20页，此课件共40页哦第第4代头孢菌素代头孢菌素头孢吡肟头孢吡肟(马斯平马斯平)对酶稳定，不对酶稳定，不 易被易
8、被破坏，对细菌细胞壁的穿透性更破坏，对细菌细胞壁的穿透性更 强，和强，和PBP的亲和力更高，对染色体及质粒介的亲和力更高，对染色体及质粒介导的导的 内酰胺酶（内酰胺酶（AmpC酶）的耐受性酶）的耐受性好，杀菌作用更迅速。好，杀菌作用更迅速。第21页，此课件共40页哦-内酰氨酶抑制剂 内酰氨酶抑制剂与内酰氨酶抑制剂与 内酰氨类抗生素内酰氨类抗生素强力威君定强力威君定 阿莫西林阿莫西林0.25克克 克拉维酸克拉维酸0.125克克(2:1)特美汀特美汀 替卡西林替卡西林3克克 克拉维酸克拉维酸0.1克克/0.2克克(30:1/30:2)优立新优立新 氨苄西林氨苄西林0.5克克 舒巴坦舒巴坦0.25克
9、克(2:1)特治星特治星 哌拉西林哌拉西林4克克 他唑巴坦他唑巴坦0.5克克(8:1)第22页，此课件共40页哦头霉素类抗生素头霉素类抗生素头头孢孢西西丁丁：对对-内内酰酰胺胺酶酶高高度度 稳稳定定，对对G+菌菌作作用用较较头头孢孢噻噻吩吩差差，G+厌厌氧氧菌菌皆皆敏敏感感，对对淋淋球球菌菌，流流感感杆杆菌菌较较头头孢孢呋呋辛辛差差，对对肠肠杆杆菌菌属属，沙沙雷雷菌菌属属作作用用弱弱，对对肠球菌，李斯特菌及绿脓杆菌耐药肠球菌，李斯特菌及绿脓杆菌耐药.头头孢孢美美唑唑：抗抗菌菌谱谱同同上上，抗抗菌菌作作用用较较头头孢西丁略强。孢西丁略强。第23页，此课件共40页哦碳青霉烯类抗生素碳青霉烯类抗生素
10、t亚亚胺胺培培南南：抗抗菌菌谱谱广广，对对多多数数葡葡萄萄球球菌菌属属，多多种种链链球球菌菌科科细细菌菌均均敏敏感感，对对肠肠杆杆菌菌科科细细菌菌活活性性逊逊于于头头孢孢噻噻肟肟，对对沙沙雷雷，不不动动，假假单单胞胞菌菌属属作作用用较较头头孢孢噻噻肟肟强强，对对脆脆弱弱类类杆杆菌菌活活性性最最强强，对对G+厌厌氧氧菌菌和和梭梭状状芽芽胞胞杆杆菌菌的的作作用用与青霉素，克林霉素及甲硝唑相仿。与青霉素，克林霉素及甲硝唑相仿。t 美美罗罗培培南南：抗抗菌菌作作用用增增强强，不不良良反反应应较较亚亚胺胺培南小。培南小。第24页，此课件共40页哦单环类单环类氨曲南氨曲南w窄谱，对窄谱，对G-菌作用强，绿
11、脓有效；菌作用强，绿脓有效；w对对-内酰胺酶稳定；内酰胺酶稳定；w对对不不动动、部部分分阴阴沟沟、产产气气肠肠杆杆和和各各种种厌厌氧菌敏感性差；氧菌敏感性差；w对对G+菌和军团菌耐药。菌和军团菌耐药。第25页，此课件共40页哦大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素特点特点w抗抗菌菌谱谱窄窄，主主要要作作用用于于G+球球菌菌、军军团团菌菌、支支原原体体、衣原体。衣原体。w细菌对不同品种有不完全交叉耐药性。细菌对不同品种有不完全交叉耐药性。w药物不易透过血脑屏障。药物不易透过血脑屏障。w血血药药浓浓度度低低，在在组组织织中中浓浓度度较较高高，特特别别在在前前列列腺腺中中可可达有效抑菌浓度。达有效抑菌浓度
12、。w主要经胆汁排泄，进行肠肝循环。主要经胆汁排泄，进行肠肝循环。w主主要要不不良良反反应应为为胃胃肠肠道道反反应应，静静脉脉给给药药易易引引起起血血栓栓性性静脉炎。静脉炎。第26页，此课件共40页哦大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素阿奇霉素：半衰期长。阿奇霉素：半衰期长。罗红霉素：罗红霉素：克拉霉素：克拉霉素：第27页，此课件共40页哦氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素特点特点：w水溶性好，性质稳定；水溶性好，性质稳定；w抗抗菌菌谱谱广广，对对葡葡萄萄球球菌菌属属、需需氧氧G-杆杆菌菌均均具具有有良良好好抗抗菌菌活活性性，某某些些品品种种对对结结核核杆杆菌菌有有作作用用，其其作用在碱性环境中较强。
13、作用在碱性环境中较强。w细菌对不同品种之间有部分或完全性交叉耐药。细菌对不同品种之间有部分或完全性交叉耐药。w胃胃肠肠道道吸吸收收差差，肌肌肉肉注注射射后后大大部部分分经经肾肾脏脏以以原原形形排出，应根据肾功能损害的程度调整药量。排出，应根据肾功能损害的程度调整药量。w有耳、肾毒性。有耳、肾毒性。第28页，此课件共40页哦 喹诺酮类喹诺酮类 对革兰阴性菌、阳性菌、支原体、沙眼衣对革兰阴性菌、阳性菌、支原体、沙眼衣原体及分支杆菌均有效原体及分支杆菌均有效第一代第一代主要用于主要用于泌尿道泌尿道感染感染如：萘丁酸如：萘丁酸、吡哌酸、吡哌酸第二代第二代适用于肠道的适用于肠道的革兰阴性菌革兰阴性菌感染
14、，缺乏感染，缺乏持久的抗革兰阳性菌和厌氧菌活性，可加用持久的抗革兰阳性菌和厌氧菌活性，可加用克林霉素克林霉素如：诺氟沙星、如：诺氟沙星、氧氟沙星氧氟沙星、环丙沙星、环丙沙星 第29页，此课件共40页哦喹诺酮类喹诺酮类第三代第三代对肺炎球菌等对肺炎球菌等革兰阳性菌革兰阳性菌活性加强活性加强如：司帕沙星如：司帕沙星、妥舒沙星、妥舒沙星、加替沙星（体、加替沙星（体 外外对肺链最有效）对肺链最有效）第四代第四代 对革兰对革兰阳性菌和厌氧菌阳性菌和厌氧菌有强大活性有强大活性如：莫西沙星、如：莫西沙星、克林沙星克林沙星 3代、代、4代弥补了代弥补了2代的不足，对代的不足，对G+有效；有效；对支原体、衣原体
15、、军团菌有效对支原体、衣原体、军团菌有效;对对G-有有PAE效应；效应；对绿脓：环丙对绿脓：环丙左氧左氧=加替加替氧氟氧氟 第30页，此课件共40页哦 多肽类多肽类多粘菌素多粘菌素B、E对革兰阴性杆菌有强大抗菌作用对革兰阳性菌无作用万古霉素、去甲万古霉素万古霉素、去甲万古霉素窄谱杀菌剂对革兰阳性球菌有强大抗菌活性，是MRSA、MRSE的首选药物，艰难梭菌高度敏感艰难梭菌高度敏感替考拉宁（壁霉素）替考拉宁（壁霉素）抗菌谱与万古霉素相似，抗菌活性强于万古霉素半衰期40-70小时，每天用药一次第31页，此课件共40页哦氯霉素氯霉素广谱抑菌剂对革兰阴性菌作用较革兰阳性菌强肠杆菌科细菌均对氯霉素较为敏感
16、革兰阳性菌如白喉杆菌、李斯德菌属等大多敏感部分金葡菌及表皮葡萄球菌已相当耐药对厌氧菌的活性很好。脂溶性好，易透过血脑屏障第32页，此课件共40页哦林可霉素和克林霉素林可霉素和克林霉素抗菌谱与大环内酯类相似对G+菌和各种厌氧菌包括消化球菌、消化链球菌、真杆菌、丙酸杆菌等具良好抗菌活性，但为抑菌剂肝脏代谢，存在肝肠循环可用于骨髓炎、蜂窝织炎、牙源性感染（优于PG、甲硝唑）对人型支原体和沙眼衣原体敏感第33页，此课件共40页哦抗菌药物的临床药物动力学半衰期（半衰期（t1/2t1/2）：）：药物自体内消除半量所需时间药物自体内消除半量所需时间内酰胺类：大多0.5-2.0h，头孢曲松8h氨基糖苷类：2-
17、3h红霉素 1.5-3h，克拉霉素4-5h，罗红霉素10-13h，阿奇霉素35-48h林可霉素 4-5h，克林霉素2-2.5h四环素 6-10h，多西环素18-22h第34页，此课件共40页哦抗菌药物的临床药物动力学万古霉素 6h，替考拉宁47h氟喹喏酮 3-6h氟康唑 37h两性霉素B 18-24h阿昔洛韦 2-2.5h，更昔洛韦3.6h 通常每3-4个血药半减期给药一次 首次负荷量第35页，此课件共40页哦抗生素临床应用抗生素临床应用 基本原则基本原则第36页，此课件共40页哦抗生素临床应用的基本原则抗生素临床应用的基本原则 1病原学诊断的确立及其相关实验室检查掌握抗菌药物的抗菌谱、药代动
18、力学和不良反应第37页，此课件共40页哦抗生素临床应用的基本原则抗生素临床应用的基本原则 2经验选择抗生素时需考虑以下问题：年龄感染部位院外感染/院内感染合并症（COPD，糖尿病，慢性肾功能不全，充血性心力衰竭，慢性肝病等）慢性肾功能不全时的抗生素选择并发症妊娠期用药第38页，此课件共40页哦抗生素临床应用的基本原则抗生素临床应用的基本原则 3正确的给药方式，适当的剂量和疗程下列情况下抗生素的应用要严加控制或尽量避免预防用药皮肤和粘膜等局部应用抗生素，宜多采用主要供局部应用的抗菌药物如莫匹罗星、新霉素等病毒性感染和发热原因不明者，并发细菌感染或病情危急外，不宜轻易采用抗生素第39页，此课件共40页哦感谢大家观看第40页，此课件共40页哦