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1、抗消化性溃疡药及消化功能调节药七年制现在学习的是第1页，共54页第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药 消化性溃疡的发病机制消化性溃疡的发病机制 1.攻击因子增强攻击因子增强 胃酸胃酸、胃蛋白酶、胃蛋白酶、促胃液、促胃液 素素、幽门螺杆菌侵袭、幽门螺杆菌侵袭(感染感染)等；等；2.胃肠黏膜防御功能降低胃肠黏膜防御功能降低 胃黏液胃黏液、HCO3-、前列腺、前列腺 素素、胃黏膜破损等；、胃黏膜破损等；3.个体的神经内分泌和遗传因素的个体的神经内分泌和遗传因素的 差异。差异。现在学习的是第2页，共54页“攻击因子攻击因子”：胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌：胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌（Helicob
2、acterpylori,Hp）感染等）感染等 “防御因子防御因子”：胃黏液、：胃黏液、HCO3的分泌、胃的分泌、胃黏膜等黏膜等溃疡病溃疡病现在学习的是第3页，共54页溃疡病溃疡病药物药物现在学习的是第4页，共54页 抗消化性溃疡药物抗消化性溃疡药物 抗酸抗酸药药(碱性碱性)抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌药药 增增强强胃黏膜屏障功能胃黏膜屏障功能药药 抗幽抗幽门门螺杆菌螺杆菌(helicobacter pylori,Hp)药药现在学习的是第5页，共54页 一、碱性抗酸药一、碱性抗酸药(antacids)无机弱碱性物质，直接中和胃酸，无机弱碱性物质，直接中和胃酸，胃内胃内 pH 值值 胃蛋白酶活性，具胃
3、蛋白酶活性，具 有缓解溃疡病疼痛等作用。有缓解溃疡病疼痛等作用。碳酸钙碳酸钙(calcium carbonate)氢氧化镁氢氧化镁(magnesium hydroxide)三硅酸镁三硅酸镁(magnesium trisilicate)氢氧化铝氢氧化铝(aluminum hydroxide)碳酸氢钠碳酸氢钠(sodium bicarbonate)现在学习的是第6页，共54页碱性抗酸药作用比较碱性抗酸药作用比较 氢氧化镁氢氧化镁氢氧化镁氢氧化镁 三硅酸镁三硅酸镁三硅酸镁三硅酸镁 氢氧化铝氢氧化铝氢氧化铝氢氧化铝 碳酸钙碳酸钙碳酸钙碳酸钙 碳酸氢钠碳酸氢钠碳酸氢钠碳酸氢钠 抗酸强度抗酸强度抗酸强度抗
4、酸强度 强强强强 弱弱弱弱 中中中中 较强较强较强较强 强强强强 起效时间起效时间起效时间起效时间 快快快快 慢慢慢慢 慢慢慢慢 较快较快较快较快 快快快快 维持时间维持时间维持时间维持时间 较长较长较长较长 较长较长较长较长 较长较长较长较长 较长较长较长较长 短短短短黏膜保护作用黏膜保护作用黏膜保护作用黏膜保护作用 无无无无 有有有有 有有有有 无无无无 无无无无 收敛作用收敛作用收敛作用收敛作用 无无无无 无无无无 有有有有 有有有有 无无无无 产生产生产生产生COCO2 2 无无无无 无无无无 无无无无 有有有有 有有有有对排便的影响对排便的影响对排便的影响对排便的影响 轻泻轻泻轻泻轻
5、泻 轻泻轻泻轻泻轻泻 便秘便秘便秘便秘 便秘便秘便秘便秘 无无无无 不良反应不良反应不良反应不良反应 高血镁高血镁高血镁高血镁 少少少少 骨软化骨软化骨软化骨软化 高血钙高血钙高血钙高血钙 碱血症碱血症碱血症碱血症 脑病脑病脑病脑病 肾钙化肾钙化肾钙化肾钙化 体液潴留体液潴留体液潴留体液潴留 肾功不全肾功不全肾功不全肾功不全 诱发穿孔诱发穿孔诱发穿孔诱发穿孔 现在学习的是第7页，共54页 1.q.d.(or qd)means one a day(from the Latin quaque die).1.q.d.(or qd)means one a day(from the Latin quaq
6、ue die).2.b.i.d.(bid or BID)is twice a day;b.i.d.stands for bis in die(which 2.b.i.d.(bid or BID)is twice a day;b.i.d.stands for bis in die(which means,in Latin,twice a day).means,in Latin,twice a day).3.t.i.d.(or tid or TID)is three times a day;t.i.d.stands for ter in die(in 3.t.i.d.(or tid or TID)
7、is three times a day;t.i.d.stands for ter in die(in Latin,3 times a day).Latin,3 times a day).4.q.i.d.(or qid or QID)is four times a day;q.i.d.stands for quater 4.q.i.d.(or qid or QID)is four times a day;q.i.d.stands for quater in die(in Latin,4 times a day).in die(in Latin,4 times a day).5.q-h:If a
8、 medicine is to be taken every so-many hours,it is 5.q-h:If a medicine is to be taken every so-many hours,it is written q-h;the q standing for quaque and the h written q-h;the q standing for quaque and the h indicating the number of hours.indicating the number of hours.现在学习的是第8页，共54页 小小 结结 1.抗酸药仅直接中
9、和已分泌的胃酸，不抗酸药仅直接中和已分泌的胃酸，不 能调节胃酸的分泌，有些甚至造成反能调节胃酸的分泌，有些甚至造成反 跳性胃酸分泌跳性胃酸分泌,具有各自的不良反具有各自的不良反 应，应，它们不是治疗消化性溃疡的首选它们不是治疗消化性溃疡的首选 药物。药物。2.通常用于对症治疗，缓解疼痛、反酸通常用于对症治疗，缓解疼痛、反酸 等不适症状，并且使用其复方制剂，等不适症状，并且使用其复方制剂，以增强抗酸作用，减少不良反应；以增强抗酸作用，减少不良反应；3.抗酸药在胃内容物接近排空或完全排抗酸药在胃内容物接近排空或完全排 空后才能发挥抗酸作用，空后才能发挥抗酸作用，故应在餐后故应在餐后 1-1.5h
10、和晚上临睡前服用。和晚上临睡前服用。现在学习的是第9页，共54页 二、抑制胃酸分泌药二、抑制胃酸分泌药 (一一)促进胃酸分泌的因素促进胃酸分泌的因素 1.Ach:激动激动 M3-R;2.组胺组胺:激动激动 H2-R;3.胃泌素胃泌素:激动激动 CCK2-R;4.H+-K+-ATP 酶酶 是一种质子泵，向胃黏膜是一种质子泵，向胃黏膜 腔排出腔排出 H+,提高胃内酸度，使提高胃内酸度，使 其其 pH 维持在维持在 0.8 左右。左右。现在学习的是第10页，共54页 (二二)抑制胃酸分泌药分类抑制胃酸分泌药分类 H2-R 阻断药阻断药 H+-K+-ATP 酶抑制药酶抑制药 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断
11、药 胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药现在学习的是第11页，共54页ACAC+蛋白激酶蛋白激酶蛋白激酶蛋白激酶质子泵质子泵质子泵质子泵HH+KK+H H+-K-K+ATPaseATPaseAChACh组胺组胺组胺组胺胃泌素胃泌素胃泌素胃泌素+M-RM-R 阻断药阻断药阻断药阻断药H H2 2-R-R 阻断药阻断药阻断药阻断药胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药质子泵抑制剂质子泵抑制剂质子泵抑制剂质子泵抑制剂现在学习的是第12页，共54页 (三三)常用药物常用药物 1.H2-R 阻断药阻断药(H2-antagonists)(-)H2-R (-)胃酸分泌较抗胆碱药胃酸分泌
12、较抗胆碱药 强而持久，疗程短，溃疡愈合率高，不强而持久，疗程短，溃疡愈合率高，不 良反应较少。常用药物为良反应较少。常用药物为 西咪替丁；雷尼替丁；西咪替丁；雷尼替丁；法莫替丁；罗沙替丁；法莫替丁；罗沙替丁；尼扎替丁。尼扎替丁。现在学习的是第13页，共54页 西咪替丁西咪替丁(cimetidine;甲氰咪胍甲氰咪胍；甲甲 腈咪胍腈咪胍；泰胃美；泰胃美；1977,德国德国)【药理作用药理作用】(-)基础、夜间和各种刺激所致基础、夜间和各种刺激所致 胃酸分泌。胃酸分泌。(-)胃蛋白酶分泌。胃蛋白酶分泌。现在学习的是第14页，共54页 【临床应用临床应用】1.治疗消化性溃疡；治疗消化性溃疡；2.治疗
13、胃食道反流性疾病；治疗胃食道反流性疾病；3.预防应激性溃疡的发生。预防应激性溃疡的发生。【不良反应不良反应】发生率发生率 1-5%.消化系统反应、消化系统反应、CNS 反应、抗雄激反应、抗雄激 作用素、促催乳素分泌作用，长期作用素、促催乳素分泌作用，长期 反反 跳性胃酸分泌增加，抑制跳性胃酸分泌增加，抑制细胞色素细胞色素 P-450.严重肾功能不全、心血管系统、呼严重肾功能不全、心血管系统、呼 吸系统疾病者慎用。吸系统疾病者慎用。现在学习的是第15页，共54页 雷尼替丁雷尼替丁(ranitidine;呋喃硝胺；呋喃硝胺；1981,英国英国)【特点特点】对对 H2-R 选择性选择性 西咪替丁，抗
14、西咪替丁，抗 酸作用较强，是西咪替丁酸作用较强，是西咪替丁 5-10 倍。倍。【不良反应不良反应】发生率发生率 3.8%.不抗雄激素，对细胞不抗雄激素，对细胞 色素色素 P-450 影响小。偶可致一过性肝功影响小。偶可致一过性肝功 能损害、心动过缓等；罕见过敏。能损害、心动过缓等；罕见过敏。现在学习的是第16页，共54页 法莫替丁法莫替丁(famotidine;信法丁；胃信法丁；胃 舒达；噻唑咪胺舒达；噻唑咪胺；1985,日本日本)【特点特点】是第三代具有高度选择性的是第三代具有高度选择性的 H2-R 阻断药，含噻唑环。抑酸效能是雷尼阻断药，含噻唑环。抑酸效能是雷尼 替丁的替丁的 7 倍、西米
15、替丁倍、西米替丁 30 倍，作用持倍，作用持 久久(12h);副作用轻。副作用轻。现在学习的是第17页，共54页 罗沙替丁罗沙替丁(roxatidine,1986,日本日本)尼扎替丁尼扎替丁(nizatidine,1987,美国美国)【特点特点】作用是西米替丁作用是西米替丁 5-10 倍，副作倍，副作 用轻，对细胞色素用轻，对细胞色素 P-450 无影响。无影响。现在学习的是第18页，共54页 2.H+-K+-ATP 酶抑制药酶抑制药 (质子泵抑制剂质子泵抑制剂)H+-K+-ATP 酶是由酶是由、亚单位组亚单位组 成的异二聚体，储存于成的异二聚体，储存于壁细胞壁细胞。当壁细当壁细 胞处于相对静
16、止时，它主要胞处于相对静止时，它主要存存在胞浆内在胞浆内 的管状囊泡膜上；当壁细胞受刺激时，的管状囊泡膜上；当壁细胞受刺激时，H+-K+-ATP 酶催化酶催化 ATP 水解，产生能水解，产生能 量，驱动量，驱动 H+进入胃黏膜腔；同时与进入胃黏膜腔；同时与胞胞外外 K+结合，将结合，将 K+泵入胃泵入胃壁细胞。壁细胞。现在学习的是第19页，共54页 激活激活 M3-R、H2-R、CCK2-R 都能都能 激活激活 H+-K+-ATP 酶，增加胃酸分泌。酶，增加胃酸分泌。质子泵抑制剂质子泵抑制剂 (-)H+-K+-ATP 酶，酶，(-)各种刺激引发的酸分泌；抑酸作用各种刺激引发的酸分泌；抑酸作用
17、强而持久强而持久(一次用药，一次用药，24h);(-)Hp.用途用途:反流性食管炎、消化性溃疡、反流性食管炎、消化性溃疡、上消化道出血、卓上消化道出血、卓-艾综合症、艾综合症、Hp 感染。感染。代表药物：代表药物：奥美拉唑、兰索拉唑、奥美拉唑、兰索拉唑、泮他拉唑、泮他拉唑、雷贝拉唑。雷贝拉唑。现在学习的是第20页，共54页 奥美拉唑奥美拉唑(omeprazole,OME;losec;洛赛克；洛赛克；亚枫咪唑；渥米哌唑；胃乐克；瑞典亚枫咪唑；渥米哌唑；胃乐克；瑞典)1988 年推出，为苯并咪唑硫氧化物，年推出，为苯并咪唑硫氧化物，弱碱性，需酸性环境激活。弱碱性，需酸性环境激活。OME 进入壁细胞
18、后，在分泌小管酸进入壁细胞后，在分泌小管酸 性环境内质子化，性环境内质子化，转化为活性物质亚磺酰转化为活性物质亚磺酰 胺。胺。后者与后者与 H+-K+-ATP 酶酶 亚单位的亚单位的 2 个个 巯基共价结合，使酶失活，抑制巯基共价结合，使酶失活，抑制 H+分泌。分泌。这种结合是不可逆的，这种结合是不可逆的，必须待新的必须待新的 ATP 酶酶 合成后合成后,酸分泌才能恢复酸分泌才能恢复(一般一般 4-8h 后重后重 新合成新合成)，作用强而持久。作用强而持久。现在学习的是第21页，共54页OME亚磺酰胺亚磺酰胺亚磺酰胺亚磺酰胺H+-K+ATPATP 酶酶酶酶胃酸分泌减少胃酸分泌减少现在学习的是第
19、22页，共54页 反馈性地促胃泌素分泌增加。反馈性地促胃泌素分泌增加。不良反应发生率不良反应发生率 1.1-2.8%,NS、消消 化道症状等，化道症状等，(-)肝细胞色素肝细胞色素 P-450 酶系酶系 统，大鼠实验发生胃类癌。内分泌紊乱统，大鼠实验发生胃类癌。内分泌紊乱 (阳痿、乳房增大阳痿、乳房增大).长期应用临床观察安全性较好。肝长期应用临床观察安全性较好。肝 功不全慎用。功不全慎用。对孕妇、儿童的安全性尚未确立。对孕妇、儿童的安全性尚未确立。不用于长期维持治疗，儿童不用。不用于长期维持治疗，儿童不用。现在学习的是第23页，共54页 兰索拉唑兰索拉唑(lansoprazole;达克普隆，
20、达克普隆，takepron;1992,日本日本)第二代，抑酸及抗第二代，抑酸及抗 Hp 作用较作用较 OME 强；强；po 易吸收，对胃酸不稳定。易吸收，对胃酸不稳定。泮他拉唑泮他拉唑(pantoprazole;潘克洛克；潘克洛克；泰美尼克；泰美尼克；1995,德国德国)第三代，为一种二烷氧基吡啶基第三代，为一种二烷氧基吡啶基 苯并咪唑化合物，化学稳定性较好，苯并咪唑化合物，化学稳定性较好，F 更高。更高。现在学习的是第24页，共54页 雷贝拉唑雷贝拉唑(rabeprazole;1998,日本日本)是新一代的质子泵抑制剂；其体外是新一代的质子泵抑制剂；其体外 抗分泌活性是抗分泌活性是 OME
21、的的 2-10 倍。倍。对质子泵的抑制速度快于其他药，对质子泵的抑制速度快于其他药，对对 Hp 有体外抗菌活性。有体外抗菌活性。现在学习的是第25页，共54页 3.胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 哌仑西平哌仑西平(pirenzepine)(-)M1、M2-R.100-150mg/d,显著显著 (-)胃酸分泌，胃酸分泌，(-)蛋白酶分泌。蛋白酶分泌。用于用于 与泌酸有关的消化性溃疡的治疗。与泌酸有关的消化性溃疡的治疗。不良反应：消化道症状多见，口干。不良反应：消化道症状多见，口干。替仑西平替仑西平(telenzepine)对对 M1-R 选择性阻断作用更强、持续选择性阻断作用更强、持续 时间长；降
22、胃酸作用比哌仑西平更强。时间长；降胃酸作用比哌仑西平更强。不良反应比哌仑西平少。不良反应比哌仑西平少。现在学习的是第26页，共54页 4.胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药 丙谷胺丙谷胺(proglumide;二丙谷酰胺；二丙谷酰胺；蒙胃顿蒙胃顿)与胃泌素竞争受体与胃泌素竞争受体 (-)胃酸胃酸 分泌、促进胃黏膜粘液合成，增强分泌、促进胃黏膜粘液合成，增强 胃黏膜的黏液胃黏膜的黏液-HCO3-盐屏障盐屏障 抗溃抗溃 疡作用。疡作用。临床疗效不甚理想，目前很少临床疗效不甚理想，目前很少 用于消化性溃疡。用于消化性溃疡。现在学习的是第27页，共54页 三、增强胃黏膜屏障作用药三、增强胃黏膜屏障作用药
23、 胃黏膜屏障包括黏膜细胞屏胃黏膜屏障包括黏膜细胞屏 障和黏液障和黏液-HCO3-盐屏障。盐屏障。常用药物常用药物 前列腺素衍生物前列腺素衍生物 硫糖铝硫糖铝 胶体次枸橼酸铋胶体次枸橼酸铋。现在学习的是第28页，共54页 1.前列腺素衍生物前列腺素衍生物 (1)米索前列醇米索前列醇(misoprostol;喜克喜克 溃；米索普特溃；米索普特)强大的抑制胃壁细胞的胃酸分泌作强大的抑制胃壁细胞的胃酸分泌作 用，促进黏液和用，促进黏液和 HCO3-盐的分泌，增加盐的分泌，增加 黏膜血流。黏膜血流。(-)组胺、胃泌素引起的胃液组胺、胃泌素引起的胃液 分泌，分泌，(-)蛋白酶分泌，保护胃黏膜细胞。蛋白酶分
24、泌，保护胃黏膜细胞。现在学习的是第29页，共54页 与壁细胞基底膜受体作用与壁细胞基底膜受体作用 (-)腺腺 苷酸环化酶苷酸环化酶(adenylate cyclase,AC)cAMP 减少，常用于非甾体抗炎药引减少，常用于非甾体抗炎药引 起的胃肠黏膜损伤、溃疡。起的胃肠黏膜损伤、溃疡。治疗治疗:100-200g,bid,4-8W;预防预防:100g,bid.不良反应发生率不良反应发生率 13%,消化道症状消化道症状 为主；孕妇及为主；孕妇及前列腺素类过敏者禁用前列腺素类过敏者禁用。现在学习的是第30页，共54页 (2)恩前列素恩前列素(enprostil)作用与作用与米索前列醇相似，米索前列醇
25、相似，持续时持续时 间较长，一次用药抑酸作用持续间较长，一次用药抑酸作用持续 12h.其他前列腺素衍生物其他前列腺素衍生物 利奥前列素利奥前列素 阿巴前列素阿巴前列素 曲膜前列素曲膜前列素现在学习的是第31页，共54页 2.硫糖铝硫糖铝(sucralfate,ulcerlmin;胃溃宁；溃疡宁胃溃宁；溃疡宁)是硫酸化二糖和氢氧化铝的复是硫酸化二糖和氢氧化铝的复 合物，在酸性胃液中凝聚成糊状粘合物，在酸性胃液中凝聚成糊状粘 稠物，附着于胃、十二指肠黏膜表稠物，附着于胃、十二指肠黏膜表 面，尤其溃疡面。在胃液面，尤其溃疡面。在胃液 pH 2-3 时时 其附着作用最强。其附着作用最强。(-)胃酸、胃
26、蛋白酶侵袭胃酸、胃蛋白酶侵袭 促促 进愈合。进愈合。现在学习的是第32页，共54页 每次餐前每次餐前 1h 服服 1g,连服连服 4-6 W 为一疗程。对应激性溃疡有较好的为一疗程。对应激性溃疡有较好的 防治效应。防治效应。可致便秘。主要注意铝被吸收可致便秘。主要注意铝被吸收 后的不良反应，过敏、肝肾功能不后的不良反应，过敏、肝肾功能不 全者禁用。另可降低一些药物的吸全者禁用。另可降低一些药物的吸 收及生物利用度。收及生物利用度。现在学习的是第33页，共54页 3.胶体次枸橼酸铋胶体次枸橼酸铋(枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾)(colloidal bismuth subcitrate)胶状稳定的悬浮剂，
27、含三钾二枸橼酸铋和胶状稳定的悬浮剂，含三钾二枸橼酸铋和胶状稳定的悬浮剂，含三钾二枸橼酸铋和胶状稳定的悬浮剂，含三钾二枸橼酸铋和 次水杨酸铋次水杨酸铋 形成粘附膜保护溃疡面。形成粘附膜保护溃疡面。中和胃酸作用弱，能抑制胃蛋白酶活性。中和胃酸作用弱，能抑制胃蛋白酶活性。增强胃黏膜屏障功能增强胃黏膜屏障功能(促进促进促进促进 PG 合成、增加粘合成、增加粘合成、增加粘合成、增加粘 液和液和 HCOHCO3-盐分泌盐分泌););(-)HpHp.不易吸收，长期应用，血浆铋升高。神经不易吸收，长期应用，血浆铋升高。神经 毒、严重肾小管损害限制其应用。毒、严重肾小管损害限制其应用。240mg,bid 或或
28、120mg,qid.现在学习的是第34页，共54页 其他增强胃黏膜屏障作用药其他增强胃黏膜屏障作用药 替普瑞酮替普瑞酮(teprenone;施维舒；施维舒；戊四烯酮戊四烯酮)麦滋林麦滋林-S(marzulene-S)思密达思密达(smectine;smecta;蒙脱石蒙脱石;smectite)现在学习的是第35页，共54页 四、抗幽门螺杆菌四、抗幽门螺杆菌(Hp)药物药物 临床上治疗消化性溃疡，为使溃临床上治疗消化性溃疡，为使溃 疡复发率大大降低，要求达到对疡复发率大大降低，要求达到对 Hp 的根除。的根除。1.单一药物治疗单一药物治疗 铋盐、阿莫西林、甲硝唑、呋喃铋盐、阿莫西林、甲硝唑、呋喃
29、 唑酮、庆大霉素、红霉素、四环素等唑酮、庆大霉素、红霉素、四环素等 对对 Hp 都有效，但根除率均不到都有效，但根除率均不到 40%.现在学习的是第36页，共54页 2.联合用药联合用药 胶态次枸橼酸铋钾胶态次枸橼酸铋钾:240mg,bid;阿莫西林阿莫西林:500mg(或四环素或四环素 500mg),bid;甲硝唑甲硝唑:400mg,bid.2W 为一疗程。为一疗程。另：另：一个质子泵抑制剂一个质子泵抑制剂+克拉霉克拉霉 素素+阿莫西林阿莫西林(或甲硝唑或甲硝唑),根除率高，根除率高，毒性小毒性小(最安全、有效方案最安全、有效方案).现在学习的是第37页，共54页 3.抗抗 Hp 治疗的对象
30、治疗的对象 (1)Hp 相关性胃、十二指肠溃疡；相关性胃、十二指肠溃疡；相关性胃、十二指肠溃疡；相关性胃、十二指肠溃疡；(2)难治性或复发性胃、十二指肠溃疡；难治性或复发性胃、十二指肠溃疡；(3)已有出血、穿孔等并发症需要手术已有出血、穿孔等并发症需要手术已有出血、穿孔等并发症需要手术已有出血、穿孔等并发症需要手术 的胃、十二指肠溃疡。的胃、十二指肠溃疡。消化性溃疡总的治疗目标：消化性溃疡总的治疗目标：缓解疼缓解疼 痛、愈合溃疡、预防复发、减少溃疡相痛、愈合溃疡、预防复发、减少溃疡相 关并发症。关并发症。治疗措施：去除病因和危险因素、治疗措施：去除病因和危险因素、治疗措施：去除病因和危险因素、
31、治疗措施：去除病因和危险因素、根除根除根除根除 Hp,药物治疗、手术。药物治疗、手术。药物治疗、手术。药物治疗、手术。现在学习的是第38页，共54页 药物选用及评价药物选用及评价 1.药物的选用药物的选用 H2-R 阻断剂可作为首选药物，抗酸阻断剂可作为首选药物，抗酸 药、硫糖铝也可为一线药物但疗效不及药、硫糖铝也可为一线药物但疗效不及 H2-R 阻断剂。阻断剂。OME 可作一线药，但更多用在其他可作一线药，但更多用在其他 药物治疗失败的顽固性溃疡。药物治疗失败的顽固性溃疡。米索前列醇主要预防米索前列醇主要预防 NSAIDS 相关相关 性溃疡发生。性溃疡发生。现在学习的是第39页，共54页 H
32、p 阳性者，首先应根除阳性者，首先应根除 Hp,以质以质 子泵抑制剂子泵抑制剂+两种抗生素的三联疗法两种抗生素的三联疗法 是最有效和最安全的。是最有效和最安全的。2.维持治疗维持治疗 任何一种药物均必须应用维持剂量任何一种药物均必须应用维持剂量 以防止停药后复发。以防止停药后复发。H2-R阻断剂、抗酸阻断剂、抗酸 药、硫糖铝等维持治疗，都可减少复发药、硫糖铝等维持治疗，都可减少复发 率及并发症。前列腺素类可能是防止复率及并发症。前列腺素类可能是防止复 发的新型替代药物。发的新型替代药物。现在学习的是第40页，共54页现在学习的是第41页，共54页 第二节第二节 消化功能调节药消化功能调节药 止
33、吐药、止吐药、增强胃肠动力药；增强胃肠动力药；止泻药及吸附药、泻药；止泻药及吸附药、泻药；助消化药、利胆药。助消化药、利胆药。现在学习的是第42页，共54页 一、止吐药一、止吐药 参与呕吐的中枢调控部位参与呕吐的中枢调控部位:1.呕吐中枢呕吐中枢 2.化学催吐感受区化学催吐感受区(chemoreceptor trigger zone,CTZ).涉及的受体主要为涉及的受体主要为:D2-R、5-HT3-R、M1-R、H1-R 等。等。现在学习的是第43页，共54页 1.H1-R 阻断药阻断药 阻断阻断 H1-R,发挥中枢镇静、止吐发挥中枢镇静、止吐 作用，用于预防和治疗晕动病、内耳作用，用于预防和
34、治疗晕动病、内耳 性眩晕病等。性眩晕病等。苯海拉明苯海拉明、茶海拉明茶海拉明、美可洛嗪等。美可洛嗪等。2.M-R 阻断药阻断药 东莨菪碱、阿托品、苯海索等。东莨菪碱、阿托品、苯海索等。现在学习的是第44页，共54页 3.多巴胺多巴胺(D2)-R 阻断药阻断药 通过通过阻断阻断 CTZ 的的 D2-R,降低呕降低呕 吐中枢的神经活动，吐中枢的神经活动，减轻轻度化学治减轻轻度化学治 疗引起的恶心、呕吐，但不能有效控疗引起的恶心、呕吐，但不能有效控 制强致吐化疗药物制强致吐化疗药物(顺铂、阿霉素、氮顺铂、阿霉素、氮 芥等芥等)引起的恶心、呕吐。引起的恶心、呕吐。使用时应注意其使用时应注意其 CNS
35、副作用。副作用。氯丙嗪氯丙嗪、硫乙拉嗪硫乙拉嗪、甲氧氯普胺甲氧氯普胺、多潘立酮多潘立酮。现在学习的是第45页，共54页 硫乙拉嗪硫乙拉嗪(thiethylperazine)能抑制中枢能抑制中枢 CTZ 和和呕吐中枢，呕吐中枢，有显著止吐作用。有显著止吐作用。甲氧氯普胺甲氧氯普胺(metoclopramide;胃复胃复 安；灭吐灵安；灭吐灵)具有具有中枢和外周双重作用。中枢和外周双重作用。中枢作用中枢作用:阻断阻断中枢中枢 CTZ 的的 D2-R,发挥发挥止吐作用。止吐作用。较大剂量，作用于较大剂量，作用于 5-HT3-R,也产也产 生止吐作用。生止吐作用。现在学习的是第46页，共54页 多潘立
36、酮多潘立酮(domperidone;吗丁啉；吗丁啉；哌双咪酮；咪哌酮；胃得灵哌双咪酮；咪哌酮；胃得灵)(-)D2-R.不易通过血脑屏障，主要不易通过血脑屏障，主要 作用于外周，作用于外周，具有胃肠推动和止吐作用，具有胃肠推动和止吐作用，作用不被作用不被 M-R 阻断剂降低。阻断剂降低。用于：各种轻度胃瘫；慢性食后消用于：各种轻度胃瘫；慢性食后消 化不良和胃潴留；颅外伤、偏头痛、化不良和胃潴留；颅外伤、偏头痛、放疗和化疗放疗和化疗(轻、中度轻、中度)引起的呕吐。引起的呕吐。po 易吸收，易吸收，F 低。低。不良反应：头痛、促进催乳素释放不良反应：头痛、促进催乳素释放 及胃酸分泌。及胃酸分泌。现在
37、学习的是第47页，共54页 4.5-HT3-R 阻断剂阻断剂 选择性选择性阻断外周神经系统突阻断外周神经系统突 触前触前 5-HT3-R,阻断阻断呕吐反射，发呕吐反射，发 挥其止吐作用。挥其止吐作用。对肿瘤化疗或放疗所致的呕吐对肿瘤化疗或放疗所致的呕吐 有显著疗效。有显著疗效。现在学习的是第48页，共54页 阿洛司琼阿洛司琼(alosetron;洛曲尼斯洛曲尼斯，lotronex)昂丹司琼昂丹司琼(ondansetron;奥丹西奥丹西 隆；枢复宁；奥丹西龙隆；枢复宁；奥丹西龙)格拉司琼格拉司琼(granisetron;康泉；康泉；格雷西隆；格雷西酮格雷西隆；格雷西酮)现在学习的是第49页，共5
38、4页 二、增强胃肠动力药二、增强胃肠动力药 1.M-R 激动剂激动剂 激活胃肠道平滑肌上的激活胃肠道平滑肌上的 M-R,增增 加胃肠道平滑肌的收缩力，促进有效加胃肠道平滑肌的收缩力，促进有效 胃排空。代表药物：胃排空。代表药物：氨甲酰甲胆碱。氨甲酰甲胆碱。2.D-R 阻断药阻断药 (-)突触前突触前 D-R 增加食管下部增加食管下部 括约肌的张力，增加胃收缩力，改善括约肌的张力，增加胃收缩力，改善 胃、十二指肠蠕动的协调性促进胃、十二指肠蠕动的协调性促进胃排胃排 空。药物：空。药物：甲氧氯普胺甲氧氯普胺、多潘立酮。多潘立酮。现在学习的是第50页，共54页 三、止泻药三、止泻药 鞣酸蛋白鞣酸蛋白
39、 非特异性止泻；用于各种病因的腹泻。非特异性止泻；用于各种病因的腹泻。次水杨酸铋、次碳酸铋次水杨酸铋、次碳酸铋 治疗非特异性腹泻。治疗非特异性腹泻。阿片制剂阿片制剂 阿片酊、复方樟脑酊阿片酊、复方樟脑酊(、受体受体).现在学习的是第51页，共54页 地芬诺酯地芬诺酯(diphenoxylate;苯乙哌啶；苯乙哌啶；氰苯哌酯；止泻宁氰苯哌酯；止泻宁)哌替啶衍生物，主作用于外周，哌替啶衍生物，主作用于外周，通过激动通过激动 -R 起作用，能有效解除起作用，能有效解除 腹泻。用于急、慢性腹泻。也用来腹泻。用于急、慢性腹泻。也用来 降低大便的频率和流动性如结肠造降低大便的频率和流动性如结肠造 瘘或回肠
40、造口术病人。瘘或回肠造口术病人。大剂量长期服用可产生成瘾性。大剂量长期服用可产生成瘾性。现在学习的是第52页，共54页 洛哌丁胺洛哌丁胺(loperamide；苯丁哌胺；苯丁哌胺；腹泻啶；易蒙停；氯苯哌酰胺；腹泻啶；易蒙停；氯苯哌酰胺；洛哌胺洛哌胺)氟哌啶醇衍生物，主要作氟哌啶醇衍生物，主要作 用于胃肠道用于胃肠道 -R,止泻作用比吗止泻作用比吗 啡强啡强 40-50 倍。倍。现在学习的是第53页，共54页 四、泻药四、泻药 1.刺激性泻药刺激性泻药:刺激结肠推进性蠕动。刺激结肠推进性蠕动。酚酞：酚酞：作用温和，适于慢性便秘。作用温和，适于慢性便秘。比沙可啶：比沙可啶：有较强刺激性，可致有较强刺激性，可致 腹痉挛、直肠炎。腹痉挛、直肠炎。蒽醌类：蒽醌类：大黄、番泻叶等。大黄、番泻叶等。现在学习的是第54页，共54页