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1、关于钠钾通道阻滞剂关于钠钾通道阻滞剂现在学习的是第1页，共28页抗心律失常药分类抗心律失常药分类类类 钠通道阻滞剂钠通道阻滞剂 奎尼丁、利多卡因、普鲁帕酮奎尼丁、利多卡因、普鲁帕酮类类 受体阻断剂受体阻断剂 普萘洛尔普萘洛尔类类 延长动作电位时程的药物（钾通道阻滞剂）延长动作电位时程的药物（钾通道阻滞剂）盐酸胺碘酮盐酸胺碘酮类类 钙拮抗剂钙拮抗剂 盐酸维拉帕米、地尔硫卓盐酸维拉帕米、地尔硫卓现在学习的是第2页，共28页一、钠通道阻滞剂一、钠通道阻滞剂膜稳定剂膜稳定剂（Membrane-Depressen Drugs）快通道阻滞剂快通道阻滞剂分类分类a 奎尼丁、普鲁卡因胺奎尼丁、普鲁卡因胺b 利
2、多卡因、美西律利多卡因、美西律c 普鲁帕酮、氟卡尼普鲁帕酮、氟卡尼现在学习的是第3页，共28页钠通道阻滞剂的作用机制钠通道阻滞剂的作用机制抑制抑制Na+内流内流 抑制心脏细胞动作电位振幅及超射幅度抑制心脏细胞动作电位振幅及超射幅度 使其传导速度减慢，延长有效不应期使其传导速度减慢，延长有效不应期现在学习的是第4页，共28页（一）（一）Ia类钠通道阻滞剂类钠通道阻滞剂奎尼丁奎尼丁Quinidine 膜稳定作用药物膜稳定作用药物现在学习的是第5页，共28页1、光学活性、光学活性四个手性碳四个手性碳 3，4，8，9与抗疟疾药奎宁为对映异构体与抗疟疾药奎宁为对映异构体 奎尼丁奎尼丁 8R 9S 右旋右
3、旋 奎宁奎宁 8S 9R 左旋左旋现在学习的是第6页，共28页2、理化性质、理化性质溶解性溶解性鉴别反应鉴别反应现在学习的是第7页，共28页1）溶解性）溶解性显碱性可与酸成盐显碱性可与酸成盐 硫酸盐硫酸盐 水溶性小水溶性小，做片剂做片剂 二盐酸盐二盐酸盐 酸性强，刺激性大，不适于注射酸性强，刺激性大，不适于注射 葡萄糖酸盐葡萄糖酸盐 水溶性大，稳定性好，刺激性小，水溶性大，稳定性好，刺激性小，适于注射适于注射现在学习的是第8页，共28页2）鉴别反应）鉴别反应硫酸盐在稀水溶液中产生蓝色荧光硫酸盐在稀水溶液中产生蓝色荧光氯奎宁反应（奎宁生物碱的特征鉴别反应）氯奎宁反应（奎宁生物碱的特征鉴别反应）奎
4、宁、二氢奎宁也具有该反应奎宁、二氢奎宁也具有该反应p120现在学习的是第9页，共28页3、作用、作用抗心律失常抗心律失常 心房纤颤心房纤颤 阵发性心动过速阵发性心动过速 心房扑动心房扑动现在学习的是第10页，共28页4、同类药物、同类药物普鲁卡因胺普鲁卡因胺现在学习的是第11页，共28页（二）（二）Ib类钠通道阻滞剂类钠通道阻滞剂美西律美西律利多卡因利多卡因妥卡胺妥卡胺缩短复极化缩短复极化 提高颤动阈值提高颤动阈值现在学习的是第12页，共28页盐酸美西律盐酸美西律Mexiletine Hydrochloride慢心律、脉律定慢心律、脉律定 现在学习的是第13页，共28页1、发现、发现局部麻醉药
5、和抗惊厥药局部麻醉药和抗惊厥药1972年发现年发现抗心律失常作用抗心律失常作用属于属于Ib抗心律失常药抗心律失常药 现在学习的是第14页，共28页2、理化性质、理化性质-鉴别反应鉴别反应碘试液（碘试液（烃胺结构烃胺结构）生成棕红色复盐沉淀生成棕红色复盐沉淀 与与四苯硼钠四苯硼钠反应（含氮有机物）反应（含氮有机物）生成白色四苯硼烃胺盐沉淀生成白色四苯硼烃胺盐沉淀 现在学习的是第15页，共28页3、用途、用途用于各种室性心律失常用于各种室性心律失常如过早搏动、心动过速如过早搏动、心动过速尤尤其其是是洋洋地地黄黄中中毒毒、心心肌肌梗梗死死或或心心脏脏手手术术所所引起者。引起者。现在学习的是第16页，
6、共28页4、同类药物、同类药物利多卡因利多卡因 妥卡胺妥卡胺钠通道阻滞剂钠通道阻滞剂 治疗各种室性心律失常治疗各种室性心律失常 也是局部麻醉药也是局部麻醉药 作用机制相似、作用部位不同作用机制相似、作用部位不同 现在学习的是第17页，共28页苯妥英苯妥英洋地黄中毒而致心律失常的首选药物洋地黄中毒而致心律失常的首选药物抑制洋地黄中毒时所出现的触发活动抑制洋地黄中毒时所出现的触发活动可改善洋地黄中毒时伴发的传导阻滞可改善洋地黄中毒时伴发的传导阻滞现在学习的是第18页，共28页（三）（三）Ic类钠通道阻滞剂类钠通道阻滞剂减慢传导延长复极时间减慢传导延长复极时间 普罗帕酮普罗帕酮 氟卡尼氟卡尼现在学习
7、的是第19页，共28页二、钾通道阻滞剂二、钾通道阻滞剂抑制抑制K+外流，延长心肌细胞动作电位时程外流，延长心肌细胞动作电位时程 使心律失常消失，恢复窦性心律使心律失常消失，恢复窦性心律称为延长动作电位时程药物称为延长动作电位时程药物 又称复极化抑制药又称复极化抑制药 现在学习的是第20页，共28页钾离子通道钾离子通道广泛存在的种类多而最为复杂的一大类广泛存在的种类多而最为复杂的一大类离子通道离子通道 钾通道抑制剂很多钾通道抑制剂很多 无机物无机物Cs+（铯），（铯），Ba+，阻滞钾通道后，阻滞钾通道后，能致人死亡能致人死亡 动物毒素动物毒素有强大的钾通道抑制作用有强大的钾通道抑制作用l如蝎毒、
8、蛇毒、蜂毒如蝎毒、蛇毒、蜂毒现在学习的是第21页，共28页盐酸胺碘酮盐酸胺碘酮 Amiodarone Hydrochloride乙胺碘呋酮乙胺碘呋酮胺碘达隆胺碘达隆现在学习的是第22页，共28页1、发现、发现1960s，临床上用于，临床上用于治疗心绞痛治疗心绞痛发现它对钾通道有阻滞作用发现它对钾通道有阻滞作用 对钠、钙通道有一定阻滞作用对钠、钙通道有一定阻滞作用对对、受体有非竟争性阻滞作用受体有非竟争性阻滞作用 1970s作为作为抗心律失常药抗心律失常药正式用于临床正式用于临床具有广谱抗心律失常作用具有广谱抗心律失常作用可用于其它药物治疗无效的严重心律失常可用于其它药物治疗无效的严重心律失常
9、现在学习的是第23页，共28页2、代谢、代谢N-去乙基产物去乙基产物具相似的电生理活性具相似的电生理活性生物利用度低生物利用度低起效极慢起效极慢一般在一周左右才出现作用一般在一周左右才出现作用 体内半衰期长体内半衰期长9.3344天天 现在学习的是第24页，共28页3、作用、作用抗心绞痛、抗心律失常抗心绞痛、抗心律失常 Amiodarone对对、受体也有非竞争性阻受体也有非竞争性阻断作用断作用 对钠、钙通道均有一定阻滞作用对钠、钙通道均有一定阻滞作用现在学习的是第25页，共28页4、同类药物、同类药物溴苄铵溴苄铵N-N-乙酰普鲁卡因胺乙酰普鲁卡因胺现在学习的是第26页，共28页离子通道药物小结离子通道药物小结抗心抗心律失常药律失常药 钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂 钠通道阻滞剂钠通道阻滞剂 钾通道阻滞剂钾通道阻滞剂 抗高血压药物抗高血压药物 吡那地尔吡那地尔钾通道开放剂以舒张血管平滑肌为主钾通道开放剂以舒张血管平滑肌为主 现在学习的是第27页，共28页感感谢谢大大家家观观看看现在学习的是第28页，共28页