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1、药理学课件之胆碱受体药理学课件之胆碱受体阻断药阻断药1现在学习的是第1页，共31页 教学目的与要求教学目的与要求掌握：阿托品药理作用和临床应用掌握：阿托品药理作用和临床应用熟悉：阿托品的不良反应及防治；熟悉：阿托品的不良反应及防治；山莨菪碱、东莨菪碱作用特点山莨菪碱、东莨菪碱作用特点了解：阿托品合成代用品的作用特点了解：阿托品合成代用品的作用特点 及应用。及应用。2现在学习的是第2页，共31页 胆碱受体阻断药分类胆碱受体阻断药分类及代表药及代表药 1.M1.M1 1、MM2 2、MM3 3受体阻断药受体阻断药 阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱2.M2.M1 1受体阻断药受体
2、阻断药 哌仑西平哌仑西平 MM2 2受体阻断药受体阻断药 戈拉碘铵戈拉碘铵 MM3 3受体阻断药受体阻断药 异丙基阿托品异丙基阿托品3现在学习的是第3页，共31页 M M受体阻断药受体阻断药天然生物碱：阿托品、东莨菪碱天然生物碱：阿托品、东莨菪碱天然生物碱的半合成衍生物天然生物碱的半合成衍生物合成生物碱：后马托品、哌仑西平合成生物碱：后马托品、哌仑西平4现在学习的是第4页，共31页能与能与M M胆碱受体结合但不产生或较少产生胆碱受体结合但不产生或较少产生拟胆碱作用；拮抗激动药作用；拟胆碱作用；拮抗激动药作用；一般对一般对N N胆碱受体的影响较小，但季铵胆碱受体的影响较小，但季铵类较强类较强大剂
3、量或中毒剂量：对中枢先兴奋后抑大剂量或中毒剂量：对中枢先兴奋后抑制，季铵类对中枢作用很小制，季铵类对中枢作用很小M受体阻断药一般特点：受体阻断药一般特点：5现在学习的是第5页，共31页 体内过程体内过程大多本类药物属于叔胺类大多本类药物属于叔胺类,口服易吸收口服易吸收,可通可通过眼结膜，甚至可皮肤粘膜吸收过眼结膜，甚至可皮肤粘膜吸收东莨菪碱、阿托品易进入中枢，中枢东莨菪碱、阿托品易进入中枢，中枢抑制抑制作用作用强强季铵类口服难吸收，脂溶性低，难以进入中季铵类口服难吸收，脂溶性低，难以进入中枢，作用较弱枢，作用较弱6现在学习的是第6页，共31页含阿托品类生物碱的主要植物含阿托品类生物碱的主要植物
4、含阿托品类生物碱的主要植物含阿托品类生物碱的主要植物曼陀罗曼陀罗洋金花洋金花颠茄颠茄7现在学习的是第7页，共31页洋金花洋金花8现在学习的是第8页，共31页曼陀罗曼陀罗9现在学习的是第9页，共31页 阿托品阿托品(atropine)(atropine)阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。【作用特点作用特点作用特点作用特点】n n为竞争性为竞争性为竞争性为竞争性M M M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药n
5、n受体选择性较低受体选择性较低受体选择性较低受体选择性较低n n大剂量时对大剂量时对大剂量时对大剂量时对N N N N1 1 1 1受体有阻断作用。受体有阻断作用。受体有阻断作用。受体有阻断作用。n n阿托品对阿托品对阿托品对阿托品对AchAchAchAch的生物合成、贮存、释放过程无影响。的生物合成、贮存、释放过程无影响。的生物合成、贮存、释放过程无影响。的生物合成、贮存、释放过程无影响。第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱现在学习的是第10页，共31页1 1、腺体、腺体 【药理【药理作用作用】广泛，广泛，量效关系显著量效关系显著唾液腺、汗腺唾液腺、汗腺泪腺、呼吸道腺体
6、泪腺、呼吸道腺体胃腺胃腺 现在学习的是第11页，共31页2 2、眼眼 扩瞳扩瞳 眼内压升高眼内压升高 调节麻痹调节麻痹现在学习的是第12页，共31页房水回流房水回流现在学习的是第13页，共31页现在学习的是第14页，共31页药物药物作用机制作用机制瞳孔瞳孔眼内压眼内压视力视力毛果芸香毛果芸香碱碱激动虹膜激动虹膜瞳孔括约瞳孔括约肌肌M受体，受体，瞳孔括约瞳孔括约肌收缩肌收缩缩小缩小降低：因前降低：因前房间隙扩大，房间隙扩大，房水易进入房水易进入巩膜静脉窦。巩膜静脉窦。治疗青光眼治疗青光眼近物清楚近物清楚（即缩瞳（即缩瞳变近视）变近视）阿托品阿托品阻断虹膜阻断虹膜瞳孔括约瞳孔括约肌肌M受体，受体，
7、瞳孔括约瞳孔括约肌松弛肌松弛扩大扩大升高：因前升高：因前房间隙变窄，房间隙变窄，阻碍房水进阻碍房水进入巩膜静脉入巩膜静脉窦。导致青窦。导致青光眼光眼远物清楚远物清楚（即扩瞳（即扩瞳变远视）变远视）15现在学习的是第15页，共31页3.平滑肌平滑肌-松弛作用松弛作用n n胃肠平滑肌胃肠平滑肌：抑制痉挛，减少蠕动：抑制痉挛，减少蠕动n n尿道、膀胱逼尿肌尿道、膀胱逼尿肌：松弛、降低张力：松弛、降低张力n n胆道、输尿管、子宫和支气管平滑肌：胆道、输尿管、子宫和支气管平滑肌：较弱较弱n n胃肠括约肌：松弛作用不明显胃肠括约肌：松弛作用不明显现在学习的是第16页，共31页4.4.心脏心脏(1)(1)心
8、率心率 治疗量治疗量 心率减慢心率减慢 较大剂量较大剂量 心率加快心率加快 解除迷走神经对心脏的抑制作用。解除迷走神经对心脏的抑制作用。(2)(2)房室传导：房室传导：解除迷走神经抑制，加快房室传导。解除迷走神经抑制，加快房室传导。现在学习的是第17页，共31页 5.5.血管与血压血管与血压v治疗量：单用，无明显影响治疗量：单用，无明显影响v大剂量：解除小血管痉挛，改善微循环大剂量：解除小血管痉挛，改善微循环 机制（可能）：直接血管扩张机制（可能）：直接血管扩张机制（可能）：直接血管扩张机制（可能）：直接血管扩张 体温升高后的代偿性散热反应体温升高后的代偿性散热反应体温升高后的代偿性散热反应体
9、温升高后的代偿性散热反应现在学习的是第18页，共31页6.6.中枢作用中枢作用较大剂量（较大剂量（1-2mg1-2mg）可兴奋延脑呼吸）可兴奋延脑呼吸中枢和大脑皮层。中枢和大脑皮层。中毒剂量（中毒剂量（10mg)10mg)：中枢中毒症状，：中枢中毒症状，如烦躁不安，幻觉，惊厥等。如烦躁不安，幻觉，惊厥等。现在学习的是第19页，共31页【临床应用临床应用】1 1 1 1、内脏绞痛、内脏绞痛、内脏绞痛、内脏绞痛:抑制胃肠痉挛抑制胃肠痉挛抑制胃肠痉挛抑制胃肠痉挛,缓解绞痛缓解绞痛.对膀胱刺激引起的尿频、尿急疗效好。对膀胱刺激引起的尿频、尿急疗效好。对膀胱刺激引起的尿频、尿急疗效好。对膀胱刺激引起的尿
10、频、尿急疗效好。2.2.2.2.抑制腺体分泌：抑制腺体分泌：抑制腺体分泌：抑制腺体分泌：流涎症：唾液腺最敏感，症状改善明显流涎症：唾液腺最敏感，症状改善明显流涎症：唾液腺最敏感，症状改善明显流涎症：唾液腺最敏感，症状改善明显 严重盗汗：严重盗汗：严重盗汗：严重盗汗：明显改善症状明显改善症状明显改善症状明显改善症状 麻醉前给药：麻醉前给药：麻醉前给药：麻醉前给药：防止堵塞和吸入性肺炎防止堵塞和吸入性肺炎防止堵塞和吸入性肺炎防止堵塞和吸入性肺炎现在学习的是第20页，共31页3.3.眼科：眼科：眼底检查：眼底检查：长，恢复慢长，恢复慢 验光配镜：过长，少用。仍用于儿童验光配镜：过长，少用。仍用于儿童
11、 虹膜睫状体炎症：防止虹膜与晶体粘连虹膜睫状体炎症：防止虹膜与晶体粘连 现在学习的是第21页，共31页4 4、缓慢型心律失常、缓慢型心律失常 用于迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房用于迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等室阻滞等缓慢型心律失常缓慢型心律失常。5 5、抗休克：、抗休克：用于感染中毒性休克。用于感染中毒性休克。6 6、解救有机磷酸酯类中毒、解救有机磷酸酯类中毒现在学习的是第22页，共31页【不良反应不良反应】0.5mg0.5mg0.5mg0.5mg 轻度口干和乏汗轻度口干和乏汗轻度口干和乏汗轻度口干和乏汗1mg 1mg 口干，心率加速，瞳孔轻度扩大口干，心率加速，瞳孔轻度扩大2m
12、g 2mg 显著口干，心悸，瞳孔扩大，视近物模糊显著口干，心悸，瞳孔扩大，视近物模糊显著口干，心悸，瞳孔扩大，视近物模糊显著口干，心悸，瞳孔扩大，视近物模糊5mg 5mg 5mg 5mg 上述症状加重，语言不清，烦躁不安，皮肤干热，上述症状加重，语言不清，烦躁不安，皮肤干热，小便困难，肠蠕动减少小便困难，肠蠕动减少10mg 中枢神经系统症状，如谵妄、幻觉、惊厥等中枢神经系统症状，如谵妄、幻觉、惊厥等中枢神经系统症状，如谵妄、幻觉、惊厥等中枢神经系统症状，如谵妄、幻觉、惊厥等严重中毒：严重中毒：中枢兴奋转为抑制，出现昏迷、呼吸麻痹等中枢兴奋转为抑制，出现昏迷、呼吸麻痹等中枢兴奋转为抑制，出现昏迷
13、、呼吸麻痹等中枢兴奋转为抑制，出现昏迷、呼吸麻痹等现在学习的是第23页，共31页阿托品不良反应阿托品不良反应现在学习的是第24页，共31页 【中毒和解救中毒和解救】误食过量误食过量 解救：解救：新斯的明、毒扁豆碱、毛果芸香碱等。新斯的明、毒扁豆碱、毛果芸香碱等。【禁忌症禁忌症】禁用：禁用：青光眼、前列腺肥大者青光眼、前列腺肥大者(排尿困难排尿困难)慎用：慎用：老年患者老年患者现在学习的是第25页，共31页 山莨菪碱山莨菪碱(anisodamine,654-2)(anisodamine,654-2)特点：特点：1.1.选择性好，解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉选择性好，解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛挛2
14、.2.中枢兴奋作用少中枢兴奋作用少n临床应用：临床应用：感染性休克、内脏绞痛感染性休克、内脏绞痛现在学习的是第26页，共31页 东莨菪碱（东莨菪碱（scopolamine)scopolamine)特点：特点：1.1.中枢抑制作用强中枢抑制作用强:镇静镇静 催眠催眠 麻醉麻醉 2.2.抑制抑制腺体分泌作用强。腺体分泌作用强。应用应用:麻醉前给药麻醉前给药抗晕动病，妊娠、放射病呕吐抗晕动病，妊娠、放射病呕吐治疗帕金森病治疗帕金森病现在学习的是第27页，共31页小结：小结：1.均能阻断均能阻断M1、M2、M3受体受体2.禁忌证均相同禁忌证均相同3.过量中毒治疗方法过量中毒治疗方法相同相同4.缓慢型心
15、律失常、有机磷酸酯类中毒缓慢型心律失常、有机磷酸酯类中毒首选阿托品首选阿托品28现在学习的是第28页，共31页5.感染性休克：首选感染性休克：首选山莨菪碱山莨菪碱 6.东莨菪碱对东莨菪碱对中枢神经有中枢神经有抑制作用。用抑制作用。用于于晕动病晕动病和抗震颤麻痹和抗震颤麻痹7.验光配镜：儿童用阿托品，成人用验光配镜：儿童用阿托品，成人用后马托品后马托品29现在学习的是第29页，共31页 一、合成扩瞳药一、合成扩瞳药 后马托品后马托品 homatropine；托吡卡胺托吡卡胺 tropicamide 特点：特点：vv作用快，维持时间短。作用快，维持时间短。作用快，维持时间短。作用快，维持时间短。v
16、v主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。第二节第二节 阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品现在学习的是第30页，共31页 二、合成解痉药二、合成解痉药 1.1.季铵类季铵类 溴丙胺太林溴丙胺太林(propantheline bromide,(propantheline bromide,普鲁普鲁本辛）本辛）v无中枢作用无中枢作用v胃肠、泌尿道解痉作用强、持久。胃肠、泌尿道解痉作用强、持久。v减少胃酸分泌。减少胃酸分泌。v常用于胃肠及泌尿道痉挛及胃、十二肠溃疡病。常用于胃肠及泌尿道痉挛及胃、十二肠溃疡病。现在学习的是第31页，共31页