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1、常用抗生素及抗菌特点现在学习的是第1页，共33页1、主要作用于球菌、不耐青霉素酶的、主要作用于球菌、不耐青霉素酶的 青霉素青霉素 此组青霉素对肺部感染的常见需氧革兰氏阳性球此组青霉素对肺部感染的常见需氧革兰氏阳性球 菌如肺炎链球菌、溶血性链球菌以及革兰氏阴性球菌、菌如肺炎链球菌、溶血性链球菌以及革兰氏阴性球菌、流感嗜血杆菌和绝大数厌氧菌具较强的杀灭作用。草流感嗜血杆菌和绝大数厌氧菌具较强的杀灭作用。草 绿色链球菌常对本组青霉素敏感肠球菌则敏感性较差；绿色链球菌常对本组青霉素敏感肠球菌则敏感性较差；金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌对本品耐率达金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌对本品耐率达 90%以上。以上
2、。现在学习的是第2页，共33页 目前，用于细菌性肺部感染的药物有目前，用于细菌性肺部感染的药物有内内酰胺类、氨基糖甙类、大环内酯类、四环素类酰胺类、氨基糖甙类、大环内酯类、四环素类、氯霉素、林可霉素、万古霉素、利福平、磷、氯霉素、林可霉素、万古霉素、利福平、磷霉素等抗生素，以及氟喹诺酮类、磺胺类、甲霉素等抗生素，以及氟喹诺酮类、磺胺类、甲硝唑等化学合成药。硝唑等化学合成药。现在学习的是第3页，共33页一、一、-内酰胺类抗生素（内酰胺类抗生素（-Lactams）包括包括:青霉素类（青霉素类（Penicillins）、头孢菌素）、头孢菌素（Cephalospo-rins）和不）和不典型典型内酰胺类
3、（内酰胺类（Atypical lactams），是临床上应用最广泛的抗），是临床上应用最广泛的抗菌药物，据统计用于肺部感染的抗菌药物中约菌药物，据统计用于肺部感染的抗菌药物中约2/3为为-内酰胺类。内酰胺类。国内青霉素类总体用量仍占首位，但头孢菌素近年来发展快，国内青霉素类总体用量仍占首位，但头孢菌素近年来发展快，新品种多，在部分地区的省市级医院头孢菌类用量已超过青新品种多，在部分地区的省市级医院头孢菌类用量已超过青霉素类。霉素类。现在学习的是第4页，共33页（一）青霉素类（一）青霉素类 根据抗菌谱和抗菌作用的特点可将青霉素分为根据抗菌谱和抗菌作用的特点可将青霉素分为五组：五组：1、主要作用于
4、球菌、不耐青霉素酶的青霉素、主要作用于球菌、不耐青霉素酶的青霉素2、耐青霉素酶青霉素、耐青霉素酶青霉素3、广谱、对铜绿假单胞菌无抗菌活性的青霉素、广谱、对铜绿假单胞菌无抗菌活性的青霉素4、对铜绿假单胞菌有抗菌活性的青霉素、对铜绿假单胞菌有抗菌活性的青霉素5、主要作用于革兰氏阴性杆菌的青霉素、主要作用于革兰氏阴性杆菌的青霉素现在学习的是第5页，共33页2、耐青霉酶青霉素、耐青霉酶青霉素 包括甲氧西林苯唑西林。此组青霉素对金黄色葡包括甲氧西林苯唑西林。此组青霉素对金黄色葡萄球菌产酶株有良好的抗菌作用，对其他细菌的活性萄球菌产酶株有良好的抗菌作用，对其他细菌的活性则逊于青霉素。国内临床上以苯唑西林最
5、常用。则逊于青霉素。国内临床上以苯唑西林最常用。近年来，我国已有不少关于耐甲氧西林金黄色葡萄球近年来，我国已有不少关于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（菌（MRSA）的报道，在医院内菌株中）的报道，在医院内菌株中MRSA所占比例所占比例可以高达可以高达50%以上。以上。MRSA则对本组青霉素和头孢菌则对本组青霉素和头孢菌素全部耐药。素全部耐药。现在学习的是第6页，共33页3、广谱广谱、对铜绿假单胞菌无抗菌活性的对铜绿假单胞菌无抗菌活性的 青霉素青霉素 包括氨苄西林、阿莫西林等。氨苄西林基本具有与青霉素包括氨苄西林、阿莫西林等。氨苄西林基本具有与青霉素G相相似的抗菌作用，对肠球菌、流感嗜血杆菌杀菌用作较
6、强；对链球菌似的抗菌作用，对肠球菌、流感嗜血杆菌杀菌用作较强；对链球菌的活性则略逊于青霉素的活性则略逊于青霉素G；对部分变杆菌、大肠杆菌、沙门菌以及；对部分变杆菌、大肠杆菌、沙门菌以及其他某些肠杆菌科细胞也有良好的抗菌作用，但耐药率有升高趋势。其他某些肠杆菌科细胞也有良好的抗菌作用，但耐药率有升高趋势。阿莫西林的抗菌谱与氨苄西林基本相同，杀菌作用较后者为强。阿莫西林的抗菌谱与氨苄西林基本相同，杀菌作用较后者为强。现在学习的是第7页，共33页4、对铜绿假单胞菌有抗菌活性的青霉素、对铜绿假单胞菌有抗菌活性的青霉素 包括：替卡西林、哌拉西林，此组青霉素对铜绿包括：替卡西林、哌拉西林，此组青霉素对铜绿
7、 假单胞菌等假单胞菌有明显的抗菌活性，哌拉西林好假单胞菌等假单胞菌有明显的抗菌活性，哌拉西林好 于替卡西林，对其他不少革兰氏阴性杆菌和阳性球菌于替卡西林，对其他不少革兰氏阴性杆菌和阳性球菌 也有良好作用。也有良好作用。现在学习的是第8页，共33页 包括美西林、替莫西林等。本组青霉素对肠杆菌科细菌包括美西林、替莫西林等。本组青霉素对肠杆菌科细菌有良好抗菌作用，对铜绿假单胞菌、不动杆菌、革兰氏阳性球有良好抗菌作用，对铜绿假单胞菌、不动杆菌、革兰氏阳性球菌和类杆菌则多无作用。替莫西林对菌和类杆菌则多无作用。替莫西林对内酰胺酶高度稳定，产内酰胺酶高度稳定，产酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌对替莫西林也均甚
8、敏感酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌对替莫西林也均甚敏感。5、主要作用于革兰氏阴性杆菌的青霉素、主要作用于革兰氏阴性杆菌的青霉素 现在学习的是第9页，共33页 青霉素类的抗菌谱青霉素类的抗菌谱不产酶不产酶G产酶菌产酶菌肠球菌肠球菌大肠流感大肠流感沙志贺奇沙志贺奇绿脓绿脓沙雷沙雷青霉素青霉素G+耐酶青耐酶青+氨苄青氨苄青+哌拉哌拉+现在学习的是第10页，共33页（二）头孢菌素类二）头孢菌素类根据抗菌谱和抗菌活性，通常将头孢菌素分为三类：根据抗菌谱和抗菌活性，通常将头孢菌素分为三类：1、第一代头孢菌素、第一代头孢菌素2、第二代头孢菌素、第二代头孢菌素3、第三代头孢菌素、第三代头孢菌素现在学习的是第11
9、页，共33页1、第一代头孢菌素、第一代头孢菌素 包括头孢噻吩（包括头孢噻吩（Cefalotin,先锋霉素先锋霉素I号）、头孢唑号）、头孢唑啉（啉（Cefazolin，先锋霉素，先锋霉素V号）、头孢拉定（号）、头孢拉定（Cefaradine,先锋霉素先锋霉素号）和头孢氨苄（号）和头孢氨苄（Cefa-lexin,先锋霉素先锋霉素号）号）等。本组抗生素主要作用于革兰氏阳性球菌，包括产青等。本组抗生素主要作用于革兰氏阳性球菌，包括产青霉素酶的金葡菌，抗菌活性优于第二、三代头孢菌素，霉素酶的金葡菌，抗菌活性优于第二、三代头孢菌素，以头孢噻吩作用最强以头孢噻吩作用最强MRSA和肠球菌对本品耐药；流感嗜和肠
10、球菌对本品耐药；流感嗜血杆菌对本品中度敏感；第一代头孢菌素对革兰氏阴性杆血杆菌对本品中度敏感；第一代头孢菌素对革兰氏阴性杆菌的作用较第二、三代为差，对铜绿假单胞菌等非发酵菌菌的作用较第二、三代为差，对铜绿假单胞菌等非发酵菌基本无抗菌作用。对基本无抗菌作用。对内酰胺酶不稳定内酰胺酶不稳定。现在学习的是第12页，共33页2、第二代头孢菌素、第二代头孢菌素 包括头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛。本组抗生素包括头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛。本组抗生素对革兰氏阳性球菌的作用相当于或略逊于第一代头孢对革兰氏阳性球菌的作用相当于或略逊于第一代头孢菌素，对革兰氏阴性杆菌作用则强于后者，但逊于第菌素，对革兰氏阴性杆
11、菌作用则强于后者，但逊于第三代头孢菌素。对革兰氏阴性杆菌产生三代头孢菌素。对革兰氏阴性杆菌产生内酰胺酶比较内酰胺酶比较稳定。不动杆菌、产碱杆菌等对第二代头孢菌素则几乎全稳定。不动杆菌、产碱杆菌等对第二代头孢菌素则几乎全部耐药。头孢呋辛和头孢克洛对流感嗜血杆菌产酶株和非部耐药。头孢呋辛和头孢克洛对流感嗜血杆菌产酶株和非产酶株均有很强的抗菌活性。产酶株均有很强的抗菌活性。现在学习的是第13页，共33页3、第三代头孢菌素、第三代头孢菌素 第三代头孢菌素对革兰氏阴性杆菌产生的第三代头孢菌素对革兰氏阴性杆菌产生的内酰胺内酰胺酶具有高度的稳定性。对绝大多数肠杆菌科细菌具有较酶具有高度的稳定性。对绝大多数肠
12、杆菌科细菌具有较强杀灭作用为其特点，但枸椽酸菌、阴沟杆菌和沙雷菌强杀灭作用为其特点，但枸椽酸菌、阴沟杆菌和沙雷菌常有较多耐菌。不动杆菌对本耐药率较高。头孢他啶、常有较多耐菌。不动杆菌对本耐药率较高。头孢他啶、头孢匹罗对铜绿假单胞菌等假单胞菌作用较强，其次为头孢匹罗对铜绿假单胞菌等假单胞菌作用较强，其次为头孢哌酮，头孢曲松则抑菌抑差，其余品种对铜绿假单头孢哌酮，头孢曲松则抑菌抑差，其余品种对铜绿假单胞菌多无作用。流感嗜血杆菌对第三代头孢菌多高度敏胞菌多无作用。流感嗜血杆菌对第三代头孢菌多高度敏感。感。现在学习的是第14页，共33页细菌种类细菌种类头孢他啶头孢他啶头孢曲松头孢曲松头孢噻肟头孢噻肟头
13、孢唑肟头孢唑肟头孢派酮头孢派酮革兰氏阳性球菌革兰氏阳性球菌金黄色葡萄菌金黄色葡萄菌+表皮葡萄球菌表皮葡萄球菌-+溶血性链球菌溶血性链球菌+肺炎链球菌肺炎链球菌+粪肠球菌粪肠球菌-革兰氏阴性杆菌革兰氏阴性杆菌大肠杆菌大肠杆菌+肺炎杆菌肺炎杆菌+产气杆菌产气杆菌+沙雷菌沙雷菌+变形杆菌变形杆菌+铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌+-+-+-+不动杆菌不动杆菌+-+-+-+-流感杆菌流感杆菌+革兰氏阴性球菌革兰氏阴性球菌奈瑟菌奈瑟菌+厌氧菌厌氧菌脆弱类杆菌脆弱类杆菌-+-+-+-+-：抗菌活性甚差，MIC9016mg/L；+：抗菌活性轻微，MIC904-16mg/L；+：抗菌活性中等，MIC901-4mg/L
14、；+：抗菌活性好，MIC90MIC）是与临床疗效相关的主）是与临床疗效相关的主要参数要参数PAE（post-antibiotic effect）PAE也称抗生素作用后效应，是指在体外经短时间接解药物后细菌延迟再生长的时间也称抗生素作用后效应，是指在体外经短时间接解药物后细菌延迟再生长的时间现在学习的是第32页，共33页第二大类：浓度依赖杀菌作用药物第二大类：浓度依赖杀菌作用药物l 持续后效应持续后效应l 氨基糖苷类和喹诺酮类，甲硝唑氨基糖苷类和喹诺酮类，甲硝唑l 投药目标达到最大药物接解，药物浓度越高，杀投药目标达到最大药物接解，药物浓度越高，杀 菌率杀菌范围也越大。菌率杀菌范围也越大。l 24小时小时AUC（浓度时间曲线下面积）（浓度时间曲线下面积）/MIC、峰浓度、峰浓度/MIC是疗效相关的主要参数是疗效相关的主要参数现在学习的是第33页，共33页