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1、药物化学抗精神病药第1页，此课件共38页哦精神失常精神失常(psychiatric disorders)是由多种原因引起的精神活动障是由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病，表现为情感、思维和碍的一类疾病，表现为情感、思维和行为异常行为异常第2页，此课件共38页哦精神失常包括精神失常包括1 12 2躁狂症躁狂症3 34 4焦虑症焦虑症精神分裂症精神分裂症抑郁症抑郁症第3页，此课件共38页哦抗精神失常药抗精神失常药n抗精神病药：能消除病人的幻觉、妄想，使理智抗精神病药：能消除病人的幻觉、妄想，使理智恢复正常恢复正常n抗抑郁药：能消除病人情绪的过分低落抗抑郁药：能消除病人情绪的过分低落n抗躁狂药：
2、能消除病人情绪的过分高涨抗躁狂药：能消除病人情绪的过分高涨n抗焦虑药：能消除神经官能症的焦虑症抗焦虑药：能消除神经官能症的焦虑症 第4页，此课件共38页哦精神分裂症 以思维、情感、行为之间不协调，精以思维、情感、行为之间不协调，精神活动与现实脱离为特征的常见精神神活动与现实脱离为特征的常见精神病。病。中脑中脑-边缘边缘中脑中脑-皮质皮质DADA能神经亢奋能神经亢奋第5页，此课件共38页哦分为两型：分为两型：型型 阳性症状为主（幻觉、妄想）阳性症状为主（幻觉、妄想）型型 阴性症状为主（情感淡漠，主动性阴性症状为主（情感淡漠，主动性缺乏）缺乏）精神分裂症第6页，此课件共38页哦又称抗精神分裂症药又
3、称抗精神分裂症药能在不影响意识清醒的条件下能在不影响意识清醒的条件下抗精神病药具有不同程度的镇静作用具有不同程度的镇静作用长期应用一般不产生成瘾性长期应用一般不产生成瘾性J控制兴奋、躁动及幻觉、妄想等症状控制兴奋、躁动及幻觉、妄想等症状J激活精神，改善退缩、淡漠等症状激活精神，改善退缩、淡漠等症状第7页，此课件共38页哦分类分类吩噻嗪类吩噻嗪类硫杂蒽硫杂蒽（噻吨）类（噻吨）类丁酰苯类与其他类丁酰苯类与其他类抗精神病药第8页，此课件共38页哦作用机制作用机制n目前一般认为精神分裂症可能与患者脑内目前一般认为精神分裂症可能与患者脑内DA过过多有关多有关第9页，此课件共38页哦抗精神病药n吩噻嗪类（
4、氯丙嗪、奋乃静）吩噻嗪类（氯丙嗪、奋乃静）n噻吨或硫杂蒽类（泰尔登）噻吨或硫杂蒽类（泰尔登）n二苯氮卓类（氯氮平）二苯氮卓类（氯氮平）n丁酰苯及苯酰胺类（氟哌啶醇）丁酰苯及苯酰胺类（氟哌啶醇）n其他（舒必利）其他（舒必利）第10页，此课件共38页哦本节重点授课内容n盐酸氯丙嗪盐酸氯丙嗪第11页，此课件共38页哦（一）吩噻嗪类（一）吩噻嗪类nChlorpromazine Hydrochloriden盐酸氯丙嗪盐酸氯丙嗪冬冬眠眠灵灵第12页，此课件共38页哦结构特点及化学名结构特点及化学名nN，N-二甲基二甲基-2-氯氯-10H-吩噻嗪吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐丙胺盐酸盐第13页，此课件共38页哦发
5、现发现n在研究在研究异丙嗪异丙嗪抗组胺过程中，抗组胺过程中，意外意外发现发现n还具有镇静作用还具有镇静作用n并能延长大鼠对巴比妥的睡眠时间并能延长大鼠对巴比妥的睡眠时间 第14页，此课件共38页哦发现发现n进一步研究异丙一步研究异丙嗪构效关系构效关系n19521952发现氯丙丙嗪具有很具有很强的抗精神失常作用的抗精神失常作用 n2020世世纪5050年代第一个用于年代第一个用于临床的吩床的吩噻嗪类药物物n开辟了精神病的化学治开辟了精神病的化学治疗的新的新领域域第15页，此课件共38页哦第16页，此课件共38页哦理化性质还原性理化性质还原性n有有苯并噻嗪苯并噻嗪母环（母环（吩噻嗪母核吩噻嗪母核）
6、，易被），易被氧化生成醌式化合物氧化生成醌式化合物第17页，此课件共38页哦光化毒反应光化毒反应第18页，此课件共38页哦用抗氧剂用抗氧剂n注射液中加入抗氧剂可阻止变色注射液中加入抗氧剂可阻止变色n氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等等n宜在宜在CO2或或N2流下灌装（避免流下灌装（避免O2）第19页，此课件共38页哦理化性质鉴别反应理化性质鉴别反应n遇遇氧氧化化剂剂（如如硝硝酸酸）则则氧氧化化变变色色，形形成成自自由由基基或或醌醌式式结结构构而而显显红红色色，这这是是吩吩噻噻嗪嗪类类化化合合物物的的共有反应共有反应n与与三氯化铁试液三氯化铁试液作用
7、，显稳定的作用，显稳定的红色红色反应反应第20页，此课件共38页哦临床应用临床应用n安定作用较强安定作用较强n精神分裂症和躁狂症精神分裂症和躁狂症n大剂量用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠等大剂量用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠等第21页，此课件共38页哦Chlorpromazine类的构效关系类的构效关系第22页，此课件共38页哦氯丙嗪结构改造后的药物氯丙嗪结构改造后的药物第23页，此课件共38页哦（二）噻吨类及二苯氮卓类（二）噻吨类及二苯氮卓类第24页，此课件共38页哦氯普噻吨Chlorprothixenen泰尔登第25页，此课件共38页哦结构特点结构特点n用用C原子代替原子代替N原子，引入双键原子
8、，引入双键n双键双键 n存在顺式（存在顺式（）和反式（）和反式（）n抗精神病作用抗精神病作用顺式顺式比比反式反式强强7倍倍 第26页，此课件共38页哦作用作用n与与Chlorpromazine相似相似 n临床用于治疗伴有抑郁和焦虑的精神分临床用于治疗伴有抑郁和焦虑的精神分裂症、更年期抑郁症、焦虑性神经官能裂症、更年期抑郁症、焦虑性神经官能症症第27页，此课件共38页哦氯氮平氯氮平Clozapinen氯扎平氯扎平第28页，此课件共38页哦作用作用n广谱抗精神病药，作用强广谱抗精神病药，作用强 第29页，此课件共38页哦作用靶点作用靶点n可以增高多巴胺的更新率可以增高多巴胺的更新率n同于其它抗精神
9、病药同于其它抗精神病药 n但阻断多巴胺受体的作用弱但阻断多巴胺受体的作用弱 第30页，此课件共38页哦研究目标研究目标nClozapine具有较好的抗精神病作用具有较好的抗精神病作用n锥体外系反应轻且基本上不发生迟发性锥体外系反应轻且基本上不发生迟发性运动障碍，运动障碍，n表明抗精神病作用与锥体外系副作用是表明抗精神病作用与锥体外系副作用是可以分开的可以分开的第31页，此课件共38页哦非经典的抗精神病药非经典的抗精神病药利培酮利培酮奥氮平奥氮平第32页，此课件共38页哦（三）丁酰苯及其它类（三）丁酰苯及其它类第33页，此课件共38页哦化学名化学名n1-（4-氟氟苯苯基基）-4-4-（4-氯氯苯
10、苯基基）-4-羟羟基基-1-哌嗪基哌嗪基-1-丁酮丁酮第34页，此课件共38页哦作用特点作用特点n哌替啶结构改造中发现哌替啶结构改造中发现n作用与用途和吩噻嗪类相似作用与用途和吩噻嗪类相似n用于精神分裂症、躁狂症用于精神分裂症、躁狂症第35页，此课件共38页哦舒必利舒必利第36页，此课件共38页哦二、抗抑郁药二、抗抑郁药Antidepressants第37页，此课件共38页哦抑郁症属精神病抑郁症属精神病n表现表现n情绪异常低落情绪异常低落n程度和性质超过正常界限程度和性质超过正常界限n常有强烈的自杀倾向常有强烈的自杀倾向n自主神经或躯体性伴随症状自主神经或躯体性伴随症状第38页，此课件共38页哦