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1、关于传出神经系统药关于传出神经系统药理学概论理学概论(2)现在学习的是第1页,共41页2 2目的要求:目的要求:1.掌握传出神经系统递质和受体的分类。掌握传出神经系统递质和受体的分类。2.熟悉传出神经系统的生理功能。熟悉传出神经系统的生理功能。3.了解递质合成、贮存、释放和代谢过了解递质合成、贮存、释放和代谢过程。程。现在学习的是第2页,共41页3 3重点:重点:1.传出神经系统递质和受体的分类传出神经系统递质和受体的分类难点:难点:1.传出神经系统的生理功能。传出神经系统的生理功能。现在学习的是第3页,共41页4 4第一节第一节 概概 述述1.传出神经系统概念传出神经系统概念 现在学习的是第
2、4页,共41页5 5传传出出神神经经系系统统植物神经系统植物神经系统运动神经系统运动神经系统交感神经交感神经副交感神经副交感神经(自主神经)自主神经)支配骨骼肌支配骨骼肌支配心脏、平支配心脏、平滑肌和腺体等滑肌和腺体等效应器效应器节前纤维节前纤维节后纤维节后纤维2.传出神经分类:传出神经分类:(1)解剖学分类:)解剖学分类:现在学习的是第5页,共41页6 6人体传出神经系统分布示意图人体传出神经系统分布示意图骨骼肌骨骼肌现在学习的是第6页,共41页7 7(2 2)按释放的递质分类:按释放的递质分类:胆碱能神经胆碱能神经(cholinergic nerve)去甲肾上腺素能神经去甲肾上腺素能神经
3、(noradrenergic nerve)也称为肾上腺素能神经也称为肾上腺素能神经 (adrenergic nerve)现在学习的是第7页,共41页8 8胆碱能神经胆碱能神经:交感神经、副交感神经节前纤维。交感神经、副交感神经节前纤维。副交感神经的节后纤维。副交感神经的节后纤维。运动神经。运动神经。极少数交感神经的节后纤维。极少数交感神经的节后纤维。去甲肾上腺素能神经:去甲肾上腺素能神经:绝大多数交感神经的节后纤维。绝大多数交感神经的节后纤维。现在学习的是第8页,共41页9 9第二节第二节传出神经系统传出神经系统的递质和受体的递质和受体现在学习的是第9页,共41页1010一、传出神经系统的递质
4、:一、传出神经系统的递质:1.化学传递学说发展:化学传递学说发展:2.传出神经突触的超微结构:传出神经突触的超微结构:突触突触:前膜、间隙:前膜、间隙(15-1000nm)、后膜、后膜囊泡:囊泡:1000个囊泡个囊泡/膨体;膨体;直径:直径:20-50nm.现在学习的是第10页,共41页1111离体双蛙心灌流实验离体双蛙心灌流实验德国德国 Loewi英国英国 Dale1936获诺贝尔奖获诺贝尔奖现在学习的是第11页,共41页12123.传出神经系统的主要递质传出神经系统的主要递质:去甲肾上腺素(去甲肾上腺素(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)乙酰胆碱(乙酰胆
5、碱(acetylcholine,ACh)现在学习的是第12页,共41页1)ACh1)ACh的合成、贮存、释放和作用消失的合成、贮存、释放和作用消失【ACh的分子结构】现在学习的是第13页,共41页AcCoA +草酰乙酸草酰乙酸枸橼酸枸橼酸ChAcAcCoA胆碱胆碱辅酶辅酶A辅酶A,ATP线粒体线粒体AChAChE突突 触触突触后膜突触后膜突触间隙突触间隙M受体受体N受体受体乙酸乙酸 胆胆 碱碱M1受体受体每一分子的每一分子的AChE AChE 1min1min内可水解内可水解10105 5分子分子AchAchACh的合成、释放与消除的合成、释放与消除AcCoA:乙酰辅酶乙酰辅酶AChAc:胆碱
6、乙酰化酶:胆碱乙酰化酶AchE:乙酰胆碱酯酶乙酰胆碱酯酶现在学习的是第14页,共41页【NA的分子结构】2)NA2)NA的合成、贮存、释放和作用消失的合成、贮存、释放和作用消失现在学习的是第15页,共41页肾上腺素(肾上腺素(adrenaline,AD)现在学习的是第16页,共41页2受体受体1受体受体受体受体酪氨酸酪氨酸TH 多巴多巴DD多巴胺多巴胺DH去甲肾上腺素的生物合成、释放与消除去甲肾上腺素的生物合成、释放与消除去甲肾上腺素去甲肾上腺素TH:酪氨酸羟化酶酪氨酸羟化酶DD:多巴胺脱羧酶多巴胺脱羧酶DH:多巴胺多巴胺-羟化酶羟化酶MAO:单胺氧化酶单胺氧化酶COMT:儿茶酚氧位甲儿茶酚氧
7、位甲 基转移酶基转移酶突突 触触摄取摄取1摄取摄取2MAO代谢物代谢物突触后膜突触后膜突触间隙突触间隙COMT/MAO75%95%现在学习的是第17页,共41页1818二二.传出神经系统的受体传出神经系统的受体(一一)受体的命名受体的命名1.乙酰胆碱受体乙酰胆碱受体(acetylcholine receptors)2.肾上腺素受体肾上腺素受体(adrenoceptors)现在学习的是第18页,共41页1919(二)受体分型(二)受体分型1.胆碱受体胆碱受体 M胆碱受体胆碱受体 N胆碱受体胆碱受体2.肾上腺素受体肾上腺素受体 受体受体 受体受体现在学习的是第19页,共41页M M胆碱受体胆碱受体
8、460460590590个氨基酸个氨基酸残基残基 肽链跨膜七次,膜肽链跨膜七次,膜内三袢,膜外三袢。内三袢,膜外三袢。G G蛋白偶联的超级家蛋白偶联的超级家族受体族受体现在学习的是第20页,共41页M胆碱受体分布及基本效应胆碱受体分布及基本效应M1M2组织分布 胃壁细胞、突触前膜心脏效应胃酸分泌、减少递质释放抑制心脏现在学习的是第21页,共41页M胆碱受体分布及基本效应胆碱受体分布及基本效应现在学习的是第22页,共41页N N胆碱受体胆碱受体 v配体门控离子通道型受体配体门控离子通道型受体 v二个二个亚基和亚基和、亚基组成五聚体亚基组成五聚体 现在学习的是第23页,共41页N胆碱受体分布及基本
9、效应胆碱受体分布及基本效应N1N2组织分布自主神经节肾上腺髓质骨骼肌效应神经节兴奋肾上腺素分泌增加收缩现在学习的是第24页,共41页肾上腺素受体肾上腺素受体 vG G蛋白偶联受体蛋白偶联受体v受体亚型与不受体亚型与不同的同的G G蛋白偶联蛋白偶联v受体亚型与同受体亚型与同一种一种G G蛋白偶联蛋白偶联 现在学习的是第25页,共41页 受体分布及基本效应受体分布及基本效应12组织分布平滑肌腺体突触前膜效应平滑肌收缩手心脚心汗腺分泌递质释放减少现在学习的是第26页,共41页 受体受体受体分布及基本效应受体分布及基本效应现在学习的是第27页,共41页2828三、传出神经系统受体功能及其分子机三、传出
10、神经系统受体功能及其分子机制制信息传递过程一般为:第一信使 受体 第二信使 效应蛋白质 神经递质神经递质 cAMPcAMP、IP3 3、激素激素 Ca2+2+、DG DG 细胞因子细胞因子 生物效应现在学习的是第28页,共41页3131G蛋白偶联受体信号转导蛋白偶联受体信号转导现在学习的是第31页,共41页(二二)受体与离子通道的偶联受体与离子通道的偶联 N N2 2受体受体 N N2 2受体受体的的5 5个亚基均贯穿细个亚基均贯穿细 胞膜,围绕成圆筒状,中间形胞膜,围绕成圆筒状,中间形成离子通道,在成离子通道,在两个两个 亚基上亚基上各有一个各有一个AChACh结合位点,当结合位点,当ACh
11、ACh与与 亚基结合后,促使门控离子亚基结合后,促使门控离子通道开放,胞外通道开放,胞外NaNa+、CaCa2+2+进入进入胞内,产生动作电位,导致肌肉收缩。胞内,产生动作电位,导致肌肉收缩。现在学习的是第32页,共41页3333第三节第三节传出神经系统的生理功能传出神经系统的生理功能现在学习的是第33页,共41页3434传出神经系统功能传出神经系统功能的对立统一关系的对立统一关系 机体的多数器官、组织均接受去甲机体的多数器官、组织均接受去甲肾上腺素能神经和胆碱能神经的双重支肾上腺素能神经和胆碱能神经的双重支配,两类神经兴奋所生产的效应是相反配,两类神经兴奋所生产的效应是相反的、相互拮抗的,这
12、有利于调节机体的的、相互拮抗的,这有利于调节机体的功能。功能。现在学习的是第34页,共41页传出神经系统作用部位及其功能传出神经系统作用部位及其功能现在学习的是第35页,共41页现在学习的是第36页,共41页3737第第 四四 节节传出神经系统药物的传出神经系统药物的基本作用及其分类基本作用及其分类现在学习的是第37页,共41页3838一、传出神经系统药物基本作用一、传出神经系统药物基本作用(一)(一)直接作用于受体直接作用于受体(二)(二)影响递质的生物合成、代谢影响递质的生物合成、代谢转化、转运和贮存、释放。转化、转运和贮存、释放。现在学习的是第38页,共41页3939二、传出神经系统药物
13、分类二、传出神经系统药物分类拟似药拟似药(激动药)激动药)拮抗药拮抗药现在学习的是第39页,共41页4040拟似药拟似药:胆碱受体激动药胆碱受体激动药:1M,N受体激动药受体激动药(氨甲酰胆碱)(氨甲酰胆碱)2M受体激动药受体激动药(毛果云香碱)(毛果云香碱)3N受体激动药受体激动药(烟碱)(烟碱)抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药:(新斯的明)(新斯的明)肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药:1 受体激动药受体激动药(去甲肾上腺素)(去甲肾上腺素)2.、受体激动药受体激动药 (肾上腺素、多巴胺、麻(肾上腺素、多巴胺、麻黄碱)黄碱)3 受体激动药受体激动药(异丙肾上腺素(异丙肾上腺素)现在学习的是第40页,共41页感谢大家观看现在学习的是第41页,共41页