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1、注射用美罗培南【成分】本品主要成份为美罗培南，辅料为无水碳酸钠。化学名称:（-）-（4R,5 S,6 S）-3-（3 S,5 S）-5-（二甲基胺酰基）-3-毗咯烷硫-6-羟 乙基一4-甲基-7-氧-氮杂双环3,2,0庚-2-烯-2-竣酸三水合物。分子式：C17H25N3O5S-3 H2O分子量：437.51【性状】本品为白色至微黄色粉末。【适应症】美罗培南适用于成人和儿童由单一或多种对美罗培南敏感的细菌引起的感染：肺炎（包 括院内获得性肺炎）、尿路感染、妇科感染（如子宫内膜炎和盆腔炎）、皮肤软组织感染、脑膜 炎、败血症。经验性治疗，对成人粒细胞减少症伴发热患者，可单独应用本品或联合抗病毒药或
2、抗真 菌药使用。美罗培南单用或与其它抗微生物制剂联合使用可用于治疗多重感染。对于中性粒细胞减少或原发性、继发性免疫缺陷的婴儿患者，目前尚无本品的使用经验。【规格】500mg【用法用量】用法：美罗培南静脉推注的时间应大于5分钟，静脉滴注时间大于1530分钟。美 罗培南推注时，应使用无菌注射用水配制（每5 ml含250 mg本品），浓度约50 mg/mlo美罗培南可使用以下输液溶解：0.9%氯化钠溶液、5%或者10%葡萄糖注射液、葡萄 糖氯化钠注射液c用量：成人：给药剂量和时间间隔应根据感染类型、严重程度及病人的具体情况而定。推荐日剂量如下：肺炎、尿路感染、妇科感染（如子宫内膜炎）、皮肤或软组织感
3、染，每8小时给药一次， 每次500 mg,静脉滴注。院内获得性肺炎、腹膜炎、中性粒细胞减少患者的合并感染、败血症的治疗，每8小 时给药一次，每次1g,静脉滴注。脑膜炎患者，推荐每8小时给药一次，每次2 g,静脉滴注或推注。注意：配置好静脉点滴注射液后应立即使用，建议在1530分钟之内完成给药。使用 前，先将溶液振荡摇匀。如有特殊情况需放置，仅能用生理盐水溶解，室温下应于6小时 内使用（本药溶解不可冷冻）。【不良反响】主要不良反响：皮疹、腹泻、软便、恶心、呕吐。另外实验室检查值主要异常有AST升 高，GPT升高，ALP升高和嗜酸性粒细胞增多。在应用美罗培南的患者中出现的严重不良反响：过敏性休克，
4、急性肾衰等严重肾功能障 碍，伴有血便的重症结肠炎如伪膜性结肠炎等，间质性肺炎、PZF综合症，痉挛、意识障碍 等中枢神经系统病症，中毒性表皮坏死症（LYELL综合症），Stevens-Johnson综合症，全血 细胞减少、粒细胞缺乏、白细胞减少、肝功能障碍、黄疸、在同类药品中还有溶血性贫血和 血栓性静脉炎的报道。在应用美罗培南的患者中出现的其它不良反响：1 .过敏反响：尊麻疹、发热感、红斑、搔痒、发热、发红。2 .血液系统：粒细胞减少、血小板增多或减少、淋巴细胞增多、嗜酸粒细胞增多、红细 胞、血红蛋白和红细胞压积降低等。3 .神经精神：头痛、倦怠感。4 .肝：LDH、y-GTP,胆红素、尿胆素原
5、升高以及黄疸。5 .肾 邛2-微球蛋白升高、BUN、Cr上升。6 .消化系统：腹痛、食欲不振、口内炎、念珠菌感染、维生素K缺乏病症、维生素B 族缺乏病症。【禁忌】1 .对本品成分及其他碳青霉烯类抗生素过敏者禁用。2 .使用丙戊酸的病人禁用。【考前须知】对青霉素类或其它内酰胺类抗生素过敏感染患者也可对本品呈现过敏，应慎用。对严重肝、肾功能障碍的病人慎用。对进食不良或非经口营养的病人，全身状况不良的病人以及老年人慎用。有癫痫史或中枢神经系统功能障碍的病人慎用。肝病患者使用美罗培南应认真监测患者的肝功能。使用本品时同其他抗生素一样，可能引起不敏感菌过度生长，因此有必要对每个病人进 行定期检查。本品不
6、推荐用于耐甲氧西林葡萄球菌引起的感染。在抗生素的使用过程中，可以导致轻微至危及生命的伪膜性结肠炎，对使用美罗培南后 引起腹泻或腹痛加剧的病人，应确诊其是否为艰难梭菌引起的伪膜性结肠炎，同时也应认真 考虑其它因素。治疗绿脓杆菌等假单胞菌感染时，应常规进行药物敏感试验。本品可通过血液透析清除，假设病情需要持续使用本品，建议在血透后根据病情再给予全 量，以到达有效的血浆浓度。对腹膜透析的病人，目前尚无本品的使用经验。对肝功能不全病人不必要进行剂量调整。美罗培南不应冰冻。使用前摇晃均匀；本品配制后应一次用完。配制及使用时应严格遵循无菌操作。勿让儿童触及药物。本品对司机及机械操作者能力的影响目前尚无数据
7、可供参考。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇不宜应用本品，除非可证实使用该药时对胎儿的影响利大于弊。哺乳期妇女不推荐使用本品，除非证实使用该药对乳儿的影响利大于弊。【儿童用药】儿童：年龄3个月12岁的儿童，根据感染类型的严重程度、致病菌敏感性和病人的 具体情况，每8小时按剂量10 - 20 mg/kg给药，体重超过50 kg的儿童，按成人剂量给 药。脑膜炎儿童患者的治疗，剂量按每8小时40 mg/kg给药。目前尚无儿童肾功能不全 的使用经验。婴幼儿：年龄3个月以下婴幼儿，本品疗效和耐受性尚不清楚，因此，年龄在3个月 以下的婴幼儿，不推荐使用美罗培南，肝、肾功能异常儿童未使用过美罗培南进行治疗。【老年
8、用药】老年病人：对肾功能正常或肌酊清除率 50ml/min的老年人不必调整用量。但老年 患者生理功能下降，易出现不良反响，同时老年患者易出现因维生素K缺乏发生的出血倾 向，因此应慎用。【药物相互作用】美罗培南和具有潜在肾毒性的药物联用时，应注意：丙磺舒和美罗培南合用可竞争性激活肾小管分泌，抑制肾脏排泄，导致美罗培南清除半 衰期延长，血药浓度增加，因此不推荐美罗培南和丙磺舒联用。本品与丙戊酸同时应用时，会使丙戊酸的血药浓度降低，而导致癫痫再发作。美罗培南不能与戊酸甘油酯等同时使用。美罗培南不应与其他药物混合使用。【药物过量】在治疗过程中假设出现过量，特别对肾功能损害的病人，应及时处理此产生的病症
9、，（见 【不良反响】项下），通常药物可通过肾脏迅速排泄；肾功能不全的患者可通过血液透析清 除美罗培南及其代谢物。【药理毒理】药理作用：美罗培南为人工合成的广谱碳青霉烯类抗生素，通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌 作用，美罗培南容易穿透大多数革兰阳性和阴性细菌的细胞壁，而到达其作用靶点青霉素结 合蛋白（PBPS）。除金属B-内酰胺酶以外，其对大多数内酰胺酶（包括由革兰阳性菌及革兰 阴性菌所产生的青霉素酶和头胞菌素酶）的水解作用具有较强的稳定性。美罗培南不宜用于 治疗对甲氧西林耐药的葡萄球菌感染，有时对其他碳青霉烯类的耐药菌株亦表现出交叉耐药 性。体外试验显示，对一些铜绿假单胞菌的别离菌株，美罗培
10、南与氨基糖比类抗生素合用可 产生协同作用。体外试验和临床感染应用中均说明美罗培南对以下大多数微生物有活性：1 .革兰阳性需氧菌：肺炎链球菌（不包括青霉素耐药性菌株）、草绿色链球菌。2 .革兰阴性需氧菌：大肠埃希菌、流感嗜血杆菌（B-内酰胺酶阳性菌株及0-内酰胺酶阴 性菌株）、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、脑膜炎奈瑟菌。3 .厌氧菌：脆弱拟杆菌、多形拟杆菌、消化链球菌。美罗培南对以下微生物表现出体外抗菌活性，但是其临床意义尚不清楚：1 .革兰阳性需氧菌：金色葡萄球菌（B-内酰胺酶阳性菌株及内酰胺酶阴性菌株）、表皮 葡萄球菌给-内酰胺酶阳性菌株及B-内酰胺酶阴性菌株）。（注:葡萄球菌中凡对甲氧西林/
11、苯 建西林有耐药性者亦应考虑其对美罗培南有耐药性）2 .革兰阴性需氧菌：不动杆菌、嗜水气单胞菌、空肠弯曲菌、异型枸椽酸杆菌、弗氏枸 檬酸杆菌、阴沟肠杆菌、流感嗜血杆菌（对氨羊青霉素耐药菌株和B-内酰胺酶阴性菌株）、卡 他莫拉菌（B-内酰胺酶阳性菌株及B-内酰胺酶阴性菌株）、摩氏摩根菌、奇异变形杆菌、普通 变形杆菌、沙门菌、粘质沙雷杆菌、志贺菌属等。3 .厌氧菌：吉氏拟杆菌、卵形拟杆菌、单形拟杆菌、解服拟杆菌、普通拟杆菌、难辨梭 状芽泡杆菌、产气荚膜梭状芽孑包杆菌、缓慢真杆菌、梭形杆菌、不解糖卧琳单细胞菌、座疮 丙酸杆菌等。【药代动力学】据文献报道：健康志愿者5分钟内单次静脉推注美罗培南的血峰浓
12、度为：500 mg剂 量组52|jg/ml, 1 g剂量组112jg/mlo静脉输注1 g美罗培南2分钟、3分钟、5分钟 后，得到的血药峰浓度分别为110|jg/mK 91pig/mk 94g/mlo静脉输注500 mg美罗培南 6小时后，血浆中美罗培南的浓度W g/ml,肾功能正常志愿者间隔3小时给予不同剂 量的美罗培南未见蓄积作用。肾功能正常的志愿者静脉注射美罗培南的半衰期tl/2约为1小时。静脉注射美罗培南12小时后，约70%美罗培南以原形从尿液排泄，12小时后尿中几 乎不能检出。静脉注射500 mg美罗培南，尿中美罗培南的浓度为10ug/ml,并保持5小 时以上，健康志愿者每8小时静注
13、500 mg美罗培南或6小时静注1g美罗培南，未见 美罗培南在血浆和尿液中蓄积。美罗培南能很好地穿透进入包括细菌性脑膜炎患者脑脊液在内的大局部体液和组织中 到达有效浓度。美罗培南在儿童体内的药代动力学参数与成人相似,2岁以下儿童体内美罗培南的半衰 期tl/2约为小时，药代动力学参数在剂量10-40 mg/kg范围内呈良好的线性 关系。肾功能不全患者，美罗培南的血浆清除率与肌酊清除率相关，对肾功能损害患者有必要 进行剂量调整。老年病人药代动力学研究说明：美罗培南血浆清除率随年龄增大、肌酊清除率的降低而 降低。肝病患者药代动力学研究说明：肝病对美罗培南的药代动力学参数没有影响。【贮藏】密闭，在凉暗（避光并不超过20 C。）干燥处保存。