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1、,1.简述影响药物制剂降解的因素及稳定化方法。(1)处方因素pH值的影响（液体制剂）,应通过试验确定最稳定pHm。广义酸碱催化：缓冲体系中HPO42-对青霉素G钾盐有催化作用。.溶剂的极性影响:溶剂作为化学反应的介质，其极性对药物的水解反应影响很大.离子强度影响:有些离子起催化作用.表面活性剂影响：胶束对药物的稳定作用.处方中辅料的影响：如硬脂酸镁润滑剂对阿司匹林水解有促进作用（1）环境因素温度的影响：温度是环境因素中影响药物制剂稳定性的重要因素之一。一般说来，温度升高，反应速度加快。解决方法：注意控制生产、贮存环境的温度及有效期。光线的影响：光可以引发链反应（氧化反应）。解决方法：生产、包装
2、、贮存避光。空气中（氧）的影响：氧的存在加速氧化反应的进行。解决方法：处方中加抗氧剂（注意溶液的pH与抗氧剂的选择及相互溶解性能）、金属络合剂，生产中通惰性气体（CO2、N2）金属离子的影响：微量金属离子的存在对自氧化反应有显著的催化作用。解决方法：原辅料的纯度、操作中避免使用金属器具，加入金属络合剂，如依地酸盐或枸橼酸、酒石酸等湿度和水分的影响（对固体制剂）：加速水解反应、氧化反应等的进行。应控制环境湿度，选择适当包材。2.简述外用膏剂透皮吸收的途径。药物透皮吸收过程：释放、穿透及吸收三个阶段。 透皮吸收途径： 指药物透过表皮角质层进入活性表皮，扩散至真皮被毛细血管吸收进入体循环的途径，是透
3、皮吸收的主要途径。经附属器途径：药物通过毛囊，皮脂腺和汗腺吸收。药物通过附属器吸收速度比经表皮途径快。但不是主要途径。3.简述水泛丸的制备工艺过程。水泛丸的制备方法有手工泛丸和机械丸两种。工艺分原料粉碎的准备，起模，成型，盖面，干燥，包衣，打光，质量检查，包装。4.等渗溶液与等张溶液有什么不同？等张是张力相等,等渗溶液是渗透压相等.等渗：与血浆渗透压相等的溶液，属于物理化学概念。等张：渗透压与红细胞膜张力相等的溶液，属生物学概念。如果分子不能透过细胞膜时，等渗和等张相等5.简述水丸的特点。 水丸又称水泛丸，系指药材细粉以水或根据处方用黄酒、稀药汁、糖液等为赋形剂制成丸剂特点：体积小，表面致密光
4、滑，便于吞服，不易吸潮；可根据药物性质分层泛丸，从而掩盖药物的不良气味，提高芳香挥发性成分的稳定性；易溶散，显效较快；生产设备简单，但操作较繁琐；药物含量的均匀6.制剂中延缓水解的方法有哪些?调节pH 值；降低温度；改变溶媒；制成固体剂型；降低溶解度；加入表面活性剂；形成络合物；改 变分子结构7.简述滴丸的特点。生物利用度高，尤其是难溶性药物，在水溶性基质中分散度高，溶出速度快，属于速效剂型； 滴丸剂量准确，药物在基质中分散均匀，丸重差异小； 生产设备简单，生产周期短，自动化程度高，生产成本较低； 滴丸载药量较小。8.喷雾干燥与沸腾干燥有何异同点?喷雾干燥通过机械作用，将需干燥的物料，分散成很
5、细的像雾一样的微粒，（增大水分蒸发面积，加速干燥过程）与热空气接触，在瞬间将大部分水分除去，使物料中的固体物质干燥成粉末。特点：1.干燥过程非常迅速。2.可直接干燥成粉末。3.易改变干燥条件，调整产品质量标准。4.由于瞬间蒸发，设备材料选择要求不严格。沸腾干燥主要用于湿粒状物料的干燥，如片剂、颗粒剂等颗粒的干燥。具有干燥效率高，干燥均匀，产量高，适用于同一品种的连续生产，而且温度较低、操作方便、占地面积小等优点。但干燥室内不易清洗，尤其不宜用于有色颗粒的干燥，同时干燥后细粉比例较大。9.渗漉法如何正确操作? 其操作一般包括药材粉碎润湿装筒排气浸渍渗漉10.片剂的主要赋形剂有哪些？请各举2个例子
6、。稀释剂与吸收剂，如淀粉、硫酸钙等。湿润剂与粘合剂，如水、淀粉浆等。崩解剂，如干淀粉等。润滑剂，如硬脂酸镁，滑石粉等。11.简述湿颗粒法制备片剂中制颗粒的目的。破坏粉粒周围吸附的空气膜，通过制粒使其提前逸出，防止裂片的可能。 增强流动性，颗粒的流动性好于粉末的流动性，因其吸附性小。粉粒均匀分散于颗粒中，克服了比重差异避免了流动中的分层现象。通过粘合作用已产生一定的内聚力，可以减少压片时的压力。一定程度上克服了尘土飞扬。12.增加药物溶解度的方法有哪些？制成可溶性盐引入亲水基团加助溶剂使用混合溶剂加入增溶剂13.影响药物直肠吸收的药物的理化因素有哪些?药物脂溶性与解离度药物粒度药物溶解度14.简
7、述片剂包糖衣的工序。隔离层粉衣层糖衣层有色糖衣层打光15.中药注射剂的质量问题主要有哪些？并简述其解决办法。疼痛问题过敏反应溶血沉淀问题16.试述影响中药注射剂澄明度的鞣质的去除方法。明胶沉淀法与改良明胶沉淀法醇溶液调ph值法聚酰胺除鞣质法铅盐沉淀法17.影响湿热灭菌的因素主要有哪些?微生物的种类与数量蒸汽的性质灭菌的时间被灭菌物品的性质18.中药注射剂的质量标准？性状 经检查后主要需要确定澄明度合格；鉴别 按原料药项下的鉴别试验，经检查注射剂三个批号的样品均呈阳性；PH值 参照中国药典；有关物质 具体物质具体标准进行对比；异常毒性、细菌内毒素、降压物质检测均同原料药方法；无菌检查 按药典附录
8、方法进行检查高湿度试验、高温试验、光照试验、加速试验、长期试验等均合格；19.靶向制剂的分类（1）按药物所到达的靶部位可将靶向制剂分为3类。 可以到达特定靶组织或靶器官的靶向制剂；可以到达特定靶细胞的靶向制剂；可以到达细胞内某些特定靶点的靶向制剂。 （2）从方法上靶向制剂可分为以下3类。 被动靶向制剂。即自然靶向制剂，是进入体内的载药微粒被巨噬细胞作为外来异物所吞噬而实现靶向的制剂， 这种自然倾向（生理过程的自然吞噬）使药物选择性地浓集于病变部位而产生特定的体内分布特征。被动靶向制剂包括脂质体、靶向乳剂、纳米粒、微球。主动靶 向制剂。一般是将微粒表面加以修饰后作为“导弹”性载体，将药物定向地运
9、送到并聚集于预期的靶部位发挥药效的靶向制剂。主动靶向制剂包括修饰的药物载体和 前体药物两大类。物理化学靶向制剂。是用某些物理方法或化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效的靶向制剂。物理化学靶向制剂包括磁性、栓塞、热敏感和 pH敏感靶向制剂。20.微球的制备方法微球的制备方法与微囊制备的方法类似，主要有单凝聚法制备微囊、复凝聚法制备微囊、液中干燥法制备微囊； 单凝聚法制备：将药物分散在高分子材料溶液中，然后加入絮凝剂，由于高分子材料水 合膜中的水分子与絮凝剂结合，使明胶的溶解度较低，分子间形成氢键，最后从溶液中 析出而凝聚成微囊； 复凝聚法制备：使用带相反电荷的高分子材料称做复合材料，在一定条件下
10、交联且与药 物凝聚成微囊； 液中干燥法制备：从乳浊液中除去分散相中的挥发性溶剂21.经皮制剂的特点与分类（1）经皮给药制剂的特点：可避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活；可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，减少胃肠给药的副作用；延长有效作用时间，减少用药次数；通过改变给药面积凋节给药剂量，减少个体间差异，且患者可以自主用药，也可以随时停止用药（2）分类膜控释型：膜控释型TDDS主要由无渗透性的背衬层、药物贮库、控释膜、粘胶层和防粘层五部分组成。粘胶分散型：粘胶分散型TDDS的药库层及控释层均由压敏胶组成.22.促进经皮吸收药物吸收的方法经皮透过促进剂如油酸离子对：双氯芬酸等强脂溶性药物与
11、有机胺形成离子对，可显著增加其经皮透皮透过量离子导入法超声导入法微针法23.影响药物水解稳定性的因素及解决方法许多药物的水解反应均受pH值的影响。酯类药物在碱性条件下水解比较完全，其水解速度主要是由pH值决定，在酸性条件下影响较小. 酰胺类药物的水解主要受OH-的催化，OH-浓度越大，pH值越高，水解越快.一般是通过查找资料或通过实验弄清药物最稳定pHm，再用适当的试剂和方法将溶液调节到pHm. 溶媒的极性和介电常数均能影响药物的降解反应，尤其对药物的水解反应影响很大.当药物离子与催化水解的离子电荷相同时，采用介电常数低的溶媒如甘油、乙醇、丙二醇等，可降低水解速度。24.蛋白质、肽类胃肠道吸收
12、少或不吸收的原因蛋白质 多肽类都是大分子，人体消化系统一般不能直接吸收，而是会将其分解（有专门的蛋白酶）为更小的物质甚至彻底分解为氨基酸再进行吸收。而且胃酸酸性很强，一般的蛋白质在其中会发生变性，失去原有的活性。如胰岛素。25.缓释、靶向制剂的作用特点降低给药频率方便给药，提高患者的顺应性吸收完全，提高药物疗效降低毒副作用降低药物对胃肠道的刺激特点 可以提高药效； 降低毒性； 可以提高药物的安全性，有效性； 可以提高病人用药的顺应性。26.增加难溶性药物溶出度的方法制成盐类 例如，巴比妥类、磺胺类、氨基水杨酸等酸性药物，可用碱与其生成盐，增大在水中的溶解度。应用混合溶剂 在水中加入甘油、乙醇、
13、丙二醇等水溶性有机溶剂，可增大某些难溶性药物的溶解度，如氯霉素加入助溶剂 例如：难溶于水的碘，可用碘化钾做助溶剂，与之成为络合物。使用增溶剂 例如，非极性药物如苯、甲苯、维生素A棕榈酸脂等，亲油性强，与作为增溶剂的表面活性剂的亲油基有较强的亲和力，被包在胶束的疏水中心区而被增溶27.片剂包衣的目的增加药物的稳定性。 掩盖药物的不良气味。 控制药物释放的部位。 控制药物的释放速度。 改善片剂的外观。 28.药品检验工作的基本程序 取药，从大量的药品中取出少量样品进行分析，取药的基本原则是均匀、合理； 药物的鉴别，依据药物的化学结构和理化性质进行某些化学反应，测定某些理化常 数或光谱特征，来判断药
14、物及其制剂的真伪；药物的检查，主要进行纯度检查； 药物的含量测定，测定药物中主要有效成分的含量； 检验报告的书写，实验数据必须真实，不得涂改。29.用Stokes定律讨论如何增加混悬剂的动力学稳定性V=2r2（p1-p2）g/9n由Stokes公式可见，沉降速度与微粒半径平方、微粒与分散介质的密度差成正比，与分散介质的黏度成反比。混悬剂微粒沉降速度愈大，动力稳定性就愈小。增加混悬剂的动力稳定性的主要方法有：尽量减小微粒半径，以减小沉降速度；增加分散介质的黏度，这就要向混悬剂中假如高分子助悬剂，在增加介质黏度；减小固体微粒与分散介质间的密度差。混悬剂中的微粒大小是不均匀的，大的微粒总是迅速沉降，
15、细小微粒沉降速度很慢，细小微粒由于布朗运动，可长时间悬浮在介质中，使混悬剂长时间地保持混悬状态。30.试述浸渍法与渗漉法的主要区别。浸渍法为静态提取，溶剂利用率低，有效成分浸出不完全；渗漉法为动态提取，溶剂利用率高，有效成分浸出不完全。浸渍法适用于黏性药物，无组织结构的药材，新鲜及易于膨胀的药材，价格低廉的芳香性药材；渗漉法适用于贵重药材，毒性药材，有效成分含量低的药材。浸渍法不能直接制得高浓度制剂；渗漉法可直接制得高浓度制剂；浸渍法需经滤过才能得到澄清液；渗漉法与不经滤过直接得到澄清的渗漉液31.水提醇沉法主要可除去哪杂质？操作时应注意哪些问题？水提醇沉法料液中含乙醇量达到50%60%时，可
16、去除淀粉等杂质。当含醇量达75%以上，可除去蛋白质、多糖，鞣质、水溶性色素等不能完全去除。 具体操作时应注意以下问题：药液的浓缩：水提取液应经浓缩后再加乙醇处理，浓缩时最好采用减压低温，浓缩前后可酌情调节pH，以保留更多的有效成分，尽可能去除无效物质。浓缩程度应适宜，若药液浓度太大，经醇沉回收乙醇后，如再进行滤过处理，则成分损失量大。加醇的方式：逐步提高乙醇浓度的方法进行醇沉，有利于除去杂质，减少杂质对有效成分的包裹而被一起沉出损失。应将乙醇慢慢地加入到浓缩药液中，边加边搅拌，使含醇量逐步提高。分次醇沉，每次回收。32.试述影响干燥的因素？影响干燥的因素：凡能影响表面汽化速率的因素都可以影响等
17、速阶段的干燥，例如干燥介质的温度、湿度、流动情况等。凡能影响内部扩散速率的因素都可以影响降速阶段的干燥。例如物料的厚度、干燥的温度等。此时热空气的流速、相对湿度等已不是主要因素。33.简述流床干燥（沸腾干燥）、喷雾干燥与冷冻干燥的概念、优缺点与适用范围？沸腾干燥又名流化干燥，是流化技术在药物干燥中的新发展。所谓流化床，是指在一个设备中，将颗粒物料堆放在分布板上，当气流由设备的下部通入床层，随着气流速度加大到某种程度，固体颗粒在床内就会产生沸腾状态，这种床层就称为流化床。这种干燥主要用于湿粒状物料的干燥，如片剂、颗粒剂等颗粒的干燥。具有干燥效率高，干燥均匀，产量高，适用于同一品种的连续生产，而且
18、温度较低、操作方便、占地面积小等优点冷冻干燥又称升华干燥。将含水物料冷冻到冰点以下，使水转变为冰，然后在较高真空下将冰转变为蒸气而除去的干燥方法。物料可先在冷冻装置内冷冻，再进行干燥。但也可直接在干燥室内经迅速抽成真空而冷冻。干燥后的物料保持原来的化学组成和物理性质（如多孔结构、胶体性质等）；热量消耗比其他干燥方法少。缺点是费用较高，不能广泛采用喷雾干燥是系统化技术应用于物料干燥的一种方法。于干燥室中将稀料经雾化后，在与热空气的接触中，水分迅速汽化，即得到干燥产品。该法能直接使溶液、乳浊液干燥成粉状或颗粒状制品，可省去蒸发、粉碎等工序。设备较复杂，占地面积大，一次投资大。雾化器，粉末回收装置价
19、格较高。33.物料中水分存在方式有哪些？干燥过程中除去何种水份？化合水分（即结晶水）吸收水分（即分子水分）毛细管水分干燥过程去除非结晶水34复凝聚法制备微囊的原理、过程，注意事项，加水稀释目的、固化条件？以明胶、阿拉伯胶为囊材为例。制备微囊的机理如下：明胶为蛋白质，在水溶液中，分子链上含有-NH2和-COOH及其相应解离基团-NH3+与-COO-，但含有-NH+3与-COO- 离子多少，受介质pH值的影响，当pH值低于明胶的等电点时，-NH+3数目多于-COO-，溶液荷正电；当溶液pH高于明胶等电时，-COO-数目多于-NH+3，溶液荷负电。明胶溶液在pH4.0左右时，其正电荷最多。阿拉伯胶为
20、多聚糖，在水溶液中，分子链上含有-COOH和-COO-，具有负电荷。因此在明胶与阿拉伯胶混合的水溶液中，调节pH约为4.0时，明胶和阿拉伯胶因荷电相反而中和形成复合物，其溶解度降低，自体系中凝聚成囊析出。再加入固化剂甲醛，甲醛与明胶产生胺醛缩合反应，明胶分子交联成网状结构，保持微囊的形状，成为不可逆的微囊。加水稀释目的，是让囊材分离，直致有合适的微囊形成时才进行固化。35.如何增加不稳定药物的稳定性？分散制成微胶囊负载在高分子基质上。用高分子材质包裹，如虫胶包裹的阿司匹林片。将药用基团与生物相容性材质共聚制成高分子药物 。36.表面活性剂的分类、特点及影响药物吸收的特点？即当表面活性剂溶解于水
21、后，根据是否生成离子及其电性，分为离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂。 研究发现表面活性剂的存在可能增进药物的吸收也可能降低药物的吸收，取决于多种因素的影响。如药物在胶束中的扩散、生物膜的通透性改变、对胃空速率的影响、粘度等，很难作出预测。37.包衣材料的分类，适用于哪些药物，举例。高分子包衣材料：普通型薄膜包衣材料（羟丙甲纤维酸）普通药物缓释型包衣材料（乙基纤维素）适用于需要长期作用的药物肠溶包衣材料（CAP）适用于不耐酸性药物增塑剂，如甘油释放速度调节剂，如PEG固体物料及色料，如滑石粉38.临界胶束浓度测定原则及其表面活性剂中的应用？表面活性剂分子在溶剂中缔合形成胶束的最低浓度即为临界
22、胶束浓度。用表面张力与浓度的对数作图，在表面吸附达到饱和时，曲线出现转折点，该点的浓度即为临界胶束浓度，对各类表面活性剂普遍适用，灵敏度不受表面活性剂类型、活性高低、浓度高低、是否有无机盐等因素的影响39.药物溶出度的测定方法及原理？转篮法桨法小杯法 测定原理可用Noyes-whitney方程解释40.药剂学的分支及任务？（1）工业药剂学 工业药剂学（industrial pharmacy）是研究药物制剂在工业生产中的基本理论、技术工艺、生产设备和质量管理的科学，是药剂学重要的分支学科。其基本任务是研究和设计如何将药物制成适宜的剂型，并能批量生产出品质优良、安全有效的制剂，以满足医疗与预防的需
23、要。物理药剂学 物理药剂学是运用物理化学原理、方法和手段，研究药剂学中有关处方设计、制备工艺、剂型特点、质量控制等内容的边缘科学。由于药物制剂的加工过程主要是物理过程或物理化学过程，所以从20世纪50年代开始，物理药剂学逐渐发展起来，它的出现和发展使药剂学由简单的剂型制备迈向了科学化和理论化。近年来，物理化学的理论和方法在药剂学的应用日渐增多，这对物理药剂学的发展起到了进一步的促进作用。国内外已有物理药剂学的专著和教科书，在国内的药剂学教材中也编入了许多物理药剂学的内容。生物药剂学 生物药剂学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机理及过程，阐明药物因素、剂型因素和生理因素与药效之间关系的
24、边缘科学。它从20世纪60年代起迅速发展，着重于药物的体内过程，在药物的处方（剂型）设计、医学教|育网|收集整理制剂工艺以及最大限度地提高生物利用度等方面进行了大量的基础性研究；例如，固体制剂尤其是片剂的溶出速率问题、生物利用度问题等，为各种药物制剂的有效性和安全性提供了科学保证，它与下述的药物动力学具有密不可分的联系。药物动力学与临床药学药物动力学是采用动力学的原理和数学的方法，研究药物的吸收、分布、代谢与排泄的经时过程及其与药效之间关系的科学。它在20世纪70年代发展为一门独立的学科，已成为药剂学的重要基础学科和边缘学科，对指导制剂设计、剂型改革、安全合理用药等提供了量化的控制指标。 41
25、.外界因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法？温度的影响温度越高，药物的降解反应越快. 对热敏感的药物如某些生物制品、抗生素等，要根据药物性质，合理地设计处方，生产中可采取特殊工艺，如无菌操作、冷冻干燥、低温贮存等，以确保制剂质量。光线的影响药物的光解主要与药物的化学结构有关，如酚类药物吗啡、应尽量避免光线的照射，有些应使用有色遮光容器保存。空气（氧）的影响为了减小药物的氧化降解，目前生产上常采用惰性气体（如N2或CO2）驱除氧，以及加抗氧剂来消耗氧的方法金属离子的影响微量的金属离子尤其是二价以上的金属离子，如铜，对制剂中药物的自氧化反应有显著的催化作用为了避免金属离子的影响，除应选择纯度较高的
26、原辅料，尽量不使用金属器具外，常在药液中加入金属离子络合剂湿度与水分的影响 许多反应没有水分存在就不会进行，由于湿度和水分影所以在药物制剂的生产过程和贮存过程中应多考虑湿度和水分影响，采用适当的包装材料。42.片剂制备裂片、松片及色斑的原因及解 片剂裂片的原因：压力分布不均及物料的压缩成型性差、颗粒中细粉太多、颗粒过干、 黏合剂黏性较弱或者用量不够、片剂过厚以及加压过快等原因； 解决措施是使用弹性小、塑性好的辅料，从整体上提高物料的塑性，降低弹性复原率。 片剂的色斑的原因是：可溶性色素在干燥过程中发生迁移，上色浆时片面凹凸 不平，三时着色时片温过高（此时温度不易超过40）。色浆调配不均或每次加入 量不等。 解决措施：选用不溶性色素，对色素用温水除盐（色素含盐量在 30%以下）；要使包衣片片面平整光滑。43.理想膜剂成膜材料应具有哪些条件？常用成膜材料有哪些？ 生理惰性、无毒、无刺激、无臭味； 性能稳定，不与主药作用，不干扰含量测定； 成膜、脱膜性能好，有足够的机械强度和柔韧性； 口服、腔道、眼用膜剂的成膜材料应有良好的水溶性，可降解、吸收或排出体外， 外用膜剂应能迅速、完全释放药物； 价廉易得. 常用的成膜材料有：天然高分子化合物，如明胶、虫胶、琼脂、淀粉、糊精、阿 拉伯胶等；聚乙烯醇，如PVA05-88，PVA17-88；乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）。