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1、中药药剂学 配伍变化第1页，共20页，编辑于2022年，星期四n概述概述n药剂学的配伍变化药剂学的配伍变化n药理学的配伍变化药理学的配伍变化n预测配伍变化的实验方法预测配伍变化的实验方法n配伍变化的处理原则与方法配伍变化的处理原则与方法第二十三章药物制剂的配伍变化第2页，共20页，编辑于2022年，星期四第一节概述第一节概述概念：概念：n药物配伍变化药物配伍变化n指药物配伍后在理化性质或生理效应方面产生的变化n配伍禁忌配伍禁忌n在一定条件下产生的不利于生产、应用和治疗的配伍变化第3页，共20页，编辑于2022年，星期四n增强疗效n降低毒性和减少副作用n减少或延缓耐药性的发生n预防或治疗合并症的
2、需要v配伍用药的目的配伍用药的目的第4页，共20页，编辑于2022年，星期四n按性质分类按性质分类n疗效学配伍变化n物理化学配伍变化n按药物特点及临床用药情况分类按药物特点及临床用药情况分类n中药学配伍变化n药理学配伍变化n药剂学配伍变化n按发生部位分类按发生部位分类n体外配伍变化n体内药物相互作用：药动学相互作用 药效学相互作用v配伍变化的类型配伍变化的类型第5页，共20页，编辑于2022年，星期四第二节药剂学的配伍变化第二节药剂学的配伍变化n物理的配伍变化n化学的配伍变化n注射液的配伍变化第6页，共20页，编辑于2022年，星期四n溶解度的改变溶解度的改变n药物影响：吸附、盐析、增溶、助溶
3、等n溶液环境条件改变n溶剂系统改变n贮藏环境变化：温度、空气/光线v物理的配伍变化物理的配伍变化第7页，共20页，编辑于2022年，星期四n吸湿、潮解、液化与结块吸湿、潮解、液化与结块n吸湿与潮解：吸湿性很强的药物或制剂n液化：形成低共熔混合物n结块：散剂、颗粒剂n粒径或分散状态的改变粒径或分散状态的改变n粒径改变：乳剂、混悬剂n分散状态改变：胶体溶液电解质/脱水剂第8页，共20页，编辑于2022年，星期四n产生浑浊或沉淀n产生有毒物质n变色与产气n发生爆炸v化学的配伍变化化学的配伍变化第9页，共20页，编辑于2022年，星期四n生物碱与苷类：黄连甘草生物碱与苷类：黄连甘草/黄芩黄芩n生物碱与
4、有机酸：黄连金银花生物碱与有机酸：黄连金银花/茵陈茵陈n生物碱与鞣质：黄连大黄生物碱与鞣质：黄连大黄n鞣质与其他成分鞣质与其他成分n与皂苷：拳参柴胡与皂苷：拳参柴胡n与蛋白质：石榴皮胃蛋白酶合剂与蛋白质：石榴皮胃蛋白酶合剂n与抗生素：五倍子红霉素与抗生素：五倍子红霉素n与金属离子：仙鹤草硫酸亚铁与金属离子：仙鹤草硫酸亚铁n无机离子的影响：钙离子大分子酸性成分无机离子的影响：钙离子大分子酸性成分n产生浑浊或沉淀产生浑浊或沉淀第10页，共20页，编辑于2022年，星期四n产生有毒物质产生有毒物质n如含朱砂制剂还原性药物汞盐n变色变色n产生有色化合物如含酚羟基药物与铁盐或强碱n产生气体产生气体n如碳
5、酸盐/碳酸氢盐酸CO2n发生爆炸发生爆炸n强氧化剂强还原剂第11页，共20页，编辑于2022年，星期四n分类分类n药理学的配伍变化n药剂学的配伍变化n可见的配伍变化：浑浊、沉淀、变色、产气等n不可见的配伍变化：药物水解、效价下降等v注射液的配伍变化注射液的配伍变化第12页，共20页，编辑于2022年，星期四n溶剂组成改变：如含非水溶剂的注射剂npH值改变：如碱性注射剂酸性注射剂n缓冲容量：超出范围n离子作用：加速水解，药效降低n直接反应：如黄芩苷小檗碱n盐析作用：如呈胶体分散体的注射液n混合浓度：浓度高，易沉淀n混合顺序：先稀释后混合，逐步提高浓度n产生配伍变化的因素产生配伍变化的因素1第13
6、页，共20页，编辑于2022年，星期四反应时间：反应慢，可在短时间内使用n附加剂影响：如吐温80nO2影响：药物氧化nCO2影响：溶液pH下降n光敏感性：如光敏感药物n成分纯度：杂质沉淀此外，注意注射容器的影响产生配伍变化的因素产生配伍变化的因素2第14页，共20页，编辑于2022年，星期四第三节药理学的配伍变化第三节药理学的配伍变化n概念n药物相互作用对生理效应的影响n协同作用：药物作用增加n相加作用n相乘作用（增强作用）n拮抗作用：药物作用减弱或消失n配伍禁忌n正常配伍n增加毒副作用第15页，共20页，编辑于2022年，星期四体内配伍变化体内配伍变化n药动学配伍变化药动学配伍变化n吸收部位
7、：物化反应、胃肠道pH变化等n分布过程：与血浆蛋白结合n代谢过程：酶促作用、酶抑作用n排泄过程：影响肾小管分泌、重吸收n药效学配伍变化药效学配伍变化n协同作用n改变受体敏感性n拮抗作用第16页，共20页，编辑于2022年，星期四第四节预测配伍变化的实验方法第四节预测配伍变化的实验方法n种类种类n物理化学实验法n直接试验法：配伍后观察n间接试验法：测定pH变化等n药理学、药动学实验方法第17页，共20页，编辑于2022年，星期四n具体方法具体方法n可见的配伍变化的实验方法n测定变化点的pH值n稳定性试验第18页，共20页，编辑于2022年，星期四第五节配伍变化的处理原则与方法第五节配伍变化的处理原则与方法n处理原则处理原则n了解用药意图n发挥制剂应有的疗效n保证用药安全第19页，共20页，编辑于2022年，星期四n处理方法处理方法n改变处方n改变剂型n调整剂量n改变制备工艺n调整pH值n改变溶剂或添加增溶剂n改变贮存条件n改变调配次序第20页，共20页，编辑于2022年，星期四