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1、第六章固体制剂辅料本讲稿第一页，共五十二页本讲稿第二页，共五十二页本讲稿第三页，共五十二页主要内容主要内容 稀释剂，吸收剂，黏合剂，润湿剂，崩解剂，润滑剂，稀释剂，吸收剂，黏合剂，润湿剂，崩解剂，润滑剂，稀释剂，吸收剂，黏合剂，润湿剂，崩解剂，润滑剂，稀释剂，吸收剂，黏合剂，润湿剂，崩解剂，润滑剂，助流剂，抗黏着剂，助流剂，抗黏着剂，助流剂，抗黏着剂，助流剂，抗黏着剂，增塑剂，包衣材料，胶囊材料，成膜材料增塑剂，包衣材料，胶囊材料，成膜材料滴丸基质，冷凝剂，滴丸基质，冷凝剂，栓剂基质栓剂基质本讲稿第四页，共五十二页稀释剂与吸收剂稀释剂与吸收剂稀释剂稀释剂：主药量较小不利于成型和单剂的称量，需要
2、加入主药量较小不利于成型和单剂的称量，需要加入辅料以增加药物重量与体积，该辅料为辅料以增加药物重量与体积，该辅料为稀释剂稀释剂。主要用于主要用于增加片重和体积。增加片重和体积。吸收剂吸收剂：制备固体制剂时，由于主药含有挥发油或一定量制备固体制剂时，由于主药含有挥发油或一定量难以除去的水，需要加入辅料吸收挥发油等液体以便与成难以除去的水，需要加入辅料吸收挥发油等液体以便与成型，这类辅料称为型，这类辅料称为吸收剂。主要是片剂保持干燥。吸收剂。主要是片剂保持干燥。稀释剂和吸收剂统称为填充剂稀释剂和吸收剂统称为填充剂本讲稿第五页，共五十二页选用要求选用要求吸湿性吸湿性-通常用通常用通常用通常用CRHC
3、RHCRHCRH衡量吸湿性强弱衡量吸湿性强弱衡量吸湿性强弱衡量吸湿性强弱 CHR CHR CHR CHR越大越不易吸湿，越大越不易吸湿，越大越不易吸湿，越大越不易吸湿，故易吸湿的药物，选择故易吸湿的药物，选择故易吸湿的药物，选择故易吸湿的药物，选择CHRCHRCHRCHR大的大的大的大的 水溶性物质混合后遵从水溶性物质混合后遵从水溶性物质混合后遵从水溶性物质混合后遵从ElderElderElderElder假说假说假说假说-混合物的混合物的混合物的混合物的CHRCHRCHRCHR等于各物等于各物等于各物等于各物质的质的质的质的CHRCHRCHRCHR的乘积，与各组分比例无关。的乘积，与各组分比
4、例无关。的乘积，与各组分比例无关。的乘积，与各组分比例无关。流动性流动性流动性流动性-休止角测定法和流速测定法休止角测定法和流速测定法休止角测定法和流速测定法休止角测定法和流速测定法 粒子大小及分布粒子大小及分布粒子大小及分布粒子大小及分布 含湿量含湿量含湿量含湿量 粒子的形态粒子的形态粒子的形态粒子的形态其他成分其他成分其他成分其他成分 休止角小于休止角小于3030时，流动性好，时，流动性好，大于大于4040流动性差流动性差本讲稿第六页，共五十二页不同剂型特点选择原则不同不同剂型特点选择原则不同浸膏剂浸膏剂浸膏剂浸膏剂-不吸湿或吸湿性小的填充剂不吸湿或吸湿性小的填充剂不吸湿或吸湿性小的填充剂
5、不吸湿或吸湿性小的填充剂冲击冲击冲击冲击-选用选用选用选用“容纳量容纳量容纳量容纳量”大、大、大、大、CRHCRHCRHCRH值大的水溶性填充剂或值大的水溶性填充剂或值大的水溶性填充剂或值大的水溶性填充剂或吸湿性小的非水溶性填充剂吸湿性小的非水溶性填充剂吸湿性小的非水溶性填充剂吸湿性小的非水溶性填充剂散剂与胶囊剂散剂与胶囊剂散剂与胶囊剂散剂与胶囊剂-注意相对密度是否与被稀释的主药相近注意相对密度是否与被稀释的主药相近注意相对密度是否与被稀释的主药相近注意相对密度是否与被稀释的主药相近丸剂丸剂丸剂丸剂-要求与冲剂相似要求与冲剂相似要求与冲剂相似要求与冲剂相似片剂片剂片剂片剂-流动性好，可压性高，
6、流动性好，可压性高，流动性好，可压性高，流动性好，可压性高，“容纳量容纳量容纳量容纳量”大的填充剂大的填充剂大的填充剂大的填充剂本讲稿第七页，共五十二页稀释剂与吸收剂的种类稀释剂与吸收剂的种类稀释剂的种类稀释剂的种类水溶性稀释剂水溶性稀释剂-乳糖，甘露醇乳糖，甘露醇水不溶性稀释剂水不溶性稀释剂-淀粉，微晶纤维素淀粉，微晶纤维素直接压片稀释剂直接压片稀释剂-喷雾干燥乳糖，改良淀粉喷雾干燥乳糖，改良淀粉吸收剂种类吸收剂种类有机有机-乳糖，淀粉，半乳糖，交联聚维酮乳糖，淀粉，半乳糖，交联聚维酮无机无机-硫酸钙等硫酸钙等本讲稿第八页，共五十二页乳糖乳糖-良好的填充剂，压片时压力稍变，不影响片剂硬度，片
7、良好的填充剂，压片时压力稍变，不影响片剂硬度，片重，较少出现黏冲，脱片等。重，较少出现黏冲，脱片等。与胺类药物配伍时，由于乳糖中杂质与胺生成棕黄色的物质，而与胺类药物配伍时，由于乳糖中杂质与胺生成棕黄色的物质，而发黄。酒石酸盐，枸橼酸盐，醋酸盐或碱性润滑剂可加速变色发黄。酒石酸盐，枸橼酸盐，醋酸盐或碱性润滑剂可加速变色甘露醇甘露醇-多用于维生素类，制酸剂类药物。用于咀嚼片，可减缓多用于维生素类，制酸剂类药物。用于咀嚼片，可减缓口腔的不适感。口腔的不适感。甘露醇做填充剂直接压片，颗粒流动性差，需要润滑剂和助流剂甘露醇做填充剂直接压片，颗粒流动性差，需要润滑剂和助流剂淀粉淀粉-片剂填充剂，酸性较强
8、的不宜选用。片剂填充剂，酸性较强的不宜选用。微晶纤维素微晶纤维素-直接压片，含水超过直接压片，含水超过3%3%，出现分离和条痕。，出现分离和条痕。本讲稿第九页，共五十二页第二节第二节第二节第二节 黏合剂与润湿剂黏合剂与润湿剂黏合剂与润湿剂黏合剂与润湿剂 能使无黏性或黏性不足的物料粉末聚结成颗粒，或压缩成能使无黏性或黏性不足的物料粉末聚结成颗粒，或压缩成能使无黏性或黏性不足的物料粉末聚结成颗粒，或压缩成能使无黏性或黏性不足的物料粉末聚结成颗粒，或压缩成型的具有黏性的固体粉末或溶液称之为型的具有黏性的固体粉末或溶液称之为型的具有黏性的固体粉末或溶液称之为型的具有黏性的固体粉末或溶液称之为黏合剂黏合
9、剂黏合剂黏合剂。本身无黏性，但可诱发待制粒、压片物料的黏性，以利于本身无黏性，但可诱发待制粒、压片物料的黏性，以利于本身无黏性，但可诱发待制粒、压片物料的黏性，以利于本身无黏性，但可诱发待制粒、压片物料的黏性，以利于压片、制粒进而制成片剂、胶囊剂、颗粒剂等的液体辅料压片、制粒进而制成片剂、胶囊剂、颗粒剂等的液体辅料压片、制粒进而制成片剂、胶囊剂、颗粒剂等的液体辅料压片、制粒进而制成片剂、胶囊剂、颗粒剂等的液体辅料称为称为称为称为润湿剂润湿剂润湿剂润湿剂本讲稿第十页，共五十二页黏合剂和润湿剂的作用机制黏合剂和润湿剂的作用机制 通过液体桥使粉末黏结成颗粒通过液体桥使粉末黏结成颗粒通过液体桥使粉末黏
10、结成颗粒通过液体桥使粉末黏结成颗粒 当液体渗入固体粉末间时，借助其表面张力与毛细管力使粉末黏结在一起，这种结合当液体渗入固体粉末间时，借助其表面张力与毛细管力使粉末黏结在一起，这种结合当液体渗入固体粉末间时，借助其表面张力与毛细管力使粉末黏结在一起，这种结合当液体渗入固体粉末间时，借助其表面张力与毛细管力使粉末黏结在一起，这种结合力称为力称为力称为力称为液体桥液体桥液体桥液体桥。通过固体桥使粉末黏结成颗粒通过固体桥使粉末黏结成颗粒通过固体桥使粉末黏结成颗粒通过固体桥使粉末黏结成颗粒 形成固体桥几种情况：形成固体桥几种情况：形成固体桥几种情况：形成固体桥几种情况：1.1.1.1.由黏合剂形成固体
11、桥联接粉粒由黏合剂形成固体桥联接粉粒由黏合剂形成固体桥联接粉粒由黏合剂形成固体桥联接粉粒2.2.2.2.可溶性成分因干燥时可溶性成分因干燥时可溶性成分因干燥时可溶性成分因干燥时溶剂蒸发，使相邻粉粒间结晶，形成固体桥溶剂蒸发，使相邻粉粒间结晶，形成固体桥溶剂蒸发，使相邻粉粒间结晶，形成固体桥溶剂蒸发，使相邻粉粒间结晶，形成固体桥3.3.3.3.物料受压产生热，局部温度过高，使物料受压产生热，局部温度过高，使物料受压产生热，局部温度过高，使物料受压产生热，局部温度过高，使某些成分粉粒间熔融，随后凝结形成固体桥。某些成分粉粒间熔融，随后凝结形成固体桥。某些成分粉粒间熔融，随后凝结形成固体桥。某些成分
12、粉粒间熔融，随后凝结形成固体桥。通过范德华力、表面自由能使粉末固结通过范德华力、表面自由能使粉末固结通过范德华力、表面自由能使粉末固结通过范德华力、表面自由能使粉末固结 干法制粒时，干燥黏合剂是借助压缩的机械力，使粉粒间距离接近，以干法制粒时，干燥黏合剂是借助压缩的机械力，使粉粒间距离接近，以干法制粒时，干燥黏合剂是借助压缩的机械力，使粉粒间距离接近，以干法制粒时，干燥黏合剂是借助压缩的机械力，使粉粒间距离接近，以分子间力和表面自由能为主要结合力。分子间力和表面自由能为主要结合力。分子间力和表面自由能为主要结合力。分子间力和表面自由能为主要结合力。本讲稿第十一页，共五十二页黏合剂与润湿剂的选用
13、黏合剂与润湿剂的选用 合理选用黏合剂与润湿剂合理选用黏合剂与润湿剂合理选用黏合剂与润湿剂合理选用黏合剂与润湿剂 黏合剂与润湿剂用量要恰当黏合剂与润湿剂用量要恰当黏合剂与润湿剂用量要恰当黏合剂与润湿剂用量要恰当 注意润湿剂的品种、用量和浓度注意润湿剂的品种、用量和浓度注意润湿剂的品种、用量和浓度注意润湿剂的品种、用量和浓度 其他其他其他其他本讲稿第十二页，共五十二页黏合剂和润湿剂的种类黏合剂和润湿剂的种类 按来源分按来源分按来源分按来源分 天然黏合剂：淀粉浆、蔗糖、明胶浆。阿拉伯胶浆等。天然黏合剂：淀粉浆、蔗糖、明胶浆。阿拉伯胶浆等。天然黏合剂：淀粉浆、蔗糖、明胶浆。阿拉伯胶浆等。天然黏合剂：淀
14、粉浆、蔗糖、明胶浆。阿拉伯胶浆等。合成黏合剂：合成黏合剂：合成黏合剂：合成黏合剂：MCCMCCMCCMCC、CMC-NaCMC-NaCMC-NaCMC-Na、MCMCMCMC、PVPPVPPVPPVP等。等。等。等。按用法分类按用法分类按用法分类按用法分类 制成水溶液或胶浆才具黏性的黏合剂制成水溶液或胶浆才具黏性的黏合剂制成水溶液或胶浆才具黏性的黏合剂制成水溶液或胶浆才具黏性的黏合剂 干燥状态下也具有黏性的干燥黏合剂干燥状态下也具有黏性的干燥黏合剂干燥状态下也具有黏性的干燥黏合剂干燥状态下也具有黏性的干燥黏合剂 经非水溶剂溶解或润湿后具有黏性的黏合剂经非水溶剂溶解或润湿后具有黏性的黏合剂经非水
15、溶剂溶解或润湿后具有黏性的黏合剂经非水溶剂溶解或润湿后具有黏性的黏合剂 按水溶性分类按水溶性分类按水溶性分类按水溶性分类 水溶性黏合剂：蔗糖、葡萄糖、聚维酮、羧甲基纤维素等。水溶性黏合剂：蔗糖、葡萄糖、聚维酮、羧甲基纤维素等。水溶性黏合剂：蔗糖、葡萄糖、聚维酮、羧甲基纤维素等。水溶性黏合剂：蔗糖、葡萄糖、聚维酮、羧甲基纤维素等。水不溶性黏合剂：糊精、淀粉、微晶纤维素、乙基纤维素水不溶性黏合剂：糊精、淀粉、微晶纤维素、乙基纤维素水不溶性黏合剂：糊精、淀粉、微晶纤维素、乙基纤维素水不溶性黏合剂：糊精、淀粉、微晶纤维素、乙基纤维素本讲稿第十三页，共五十二页第三节第三节 崩解剂崩解剂 崩解剂：加入到固
16、体制剂中，能促进其在体液中迅速崩成崩解剂：加入到固体制剂中，能促进其在体液中迅速崩成崩解剂：加入到固体制剂中，能促进其在体液中迅速崩成崩解剂：加入到固体制剂中，能促进其在体液中迅速崩成小粒子的辅料，称为小粒子的辅料，称为小粒子的辅料，称为小粒子的辅料，称为崩解剂。崩解剂。崩解剂。崩解剂。除要求缓释的口含片，植入片，长效片外，都需加崩解剂除要求缓释的口含片，植入片，长效片外，都需加崩解剂除要求缓释的口含片，植入片，长效片外，都需加崩解剂除要求缓释的口含片，植入片，长效片外，都需加崩解剂 崩解剂不仅要消除黏合剂的粘合力与片剂压制时承受的机崩解剂不仅要消除黏合剂的粘合力与片剂压制时承受的机崩解剂不仅
17、要消除黏合剂的粘合力与片剂压制时承受的机崩解剂不仅要消除黏合剂的粘合力与片剂压制时承受的机械力，使片子变为微小颗粒，而且还应使颗粒变为粉末，械力，使片子变为微小颗粒，而且还应使颗粒变为粉末，械力，使片子变为微小颗粒，而且还应使颗粒变为粉末，械力，使片子变为微小颗粒，而且还应使颗粒变为粉末，促进药物溶出。促进药物溶出。促进药物溶出。促进药物溶出。-衡量崩解性能时，要求崩解时限，溶衡量崩解性能时，要求崩解时限，溶衡量崩解性能时，要求崩解时限，溶衡量崩解性能时，要求崩解时限，溶出度出度出度出度本讲稿第十四页，共五十二页崩解剂的作用机理崩解剂的作用机理 膨胀作用膨胀作用 毛细管作用毛细管作用毛细管作用
18、毛细管作用 产气作用产气作用 酶解作用酶解作用酶解作用酶解作用本讲稿第十五页，共五十二页崩解剂加入方法崩解剂加入方法内加法内加法外加法外加法内外加法内外加法崩解速度：外加崩解速度：外加内外加内外加内加内加溶出度：内外加溶出度：内外加内加内加外加外加本讲稿第十六页，共五十二页崩解剂的选用崩解剂的选用 选用适宜的崩解剂品种选用适宜的崩解剂品种选用适宜的崩解剂品种选用适宜的崩解剂品种如：氢氧化铝片如：氢氧化铝片如：氢氧化铝片如：氢氧化铝片 淀粉：淀粉：淀粉：淀粉：29min29min29min29min，海藻酸钠，海藻酸钠，海藻酸钠，海藻酸钠11.5min11.5min11.5min11.5min，
19、羧甲基淀粉钠不足，羧甲基淀粉钠不足，羧甲基淀粉钠不足，羧甲基淀粉钠不足1min1min1min1min 根据主要的性质选择崩解剂根据主要的性质选择崩解剂根据主要的性质选择崩解剂根据主要的性质选择崩解剂如：淀粉对于水不溶性药物崩解效果好于水溶性药物如：淀粉对于水不溶性药物崩解效果好于水溶性药物如：淀粉对于水不溶性药物崩解效果好于水溶性药物如：淀粉对于水不溶性药物崩解效果好于水溶性药物 崩解剂的用量对其效能的影响崩解剂的用量对其效能的影响崩解剂的用量对其效能的影响崩解剂的用量对其效能的影响如：阿司匹林片如：阿司匹林片如：阿司匹林片如：阿司匹林片 5%5%5%5%淀粉：淀粉：淀粉：淀粉：50s50s
20、50s50s，10%10%10%10%淀粉：淀粉：淀粉：淀粉：7s7s7s7s本讲稿第十七页，共五十二页崩解剂的种类崩解剂的种类 按结构和性质分类按结构和性质分类按结构和性质分类按结构和性质分类 淀粉及其衍生物：干淀粉、淀粉及其衍生物：干淀粉、淀粉及其衍生物：干淀粉、淀粉及其衍生物：干淀粉、CMS-NaCMS-NaCMS-NaCMS-Na 纤维素类：纤维素类：纤维素类：纤维素类：CMCMCMCM、CMC-NaCMC-NaCMC-NaCMC-Na、L-HPCL-HPCL-HPCL-HPC 表面活性剂表面活性剂表面活性剂表面活性剂 泡腾混合物：泡腾崩解剂泡腾混合物：泡腾崩解剂泡腾混合物：泡腾崩解剂
21、泡腾混合物：泡腾崩解剂 其他类：琼脂、海藻酸、皂土其他类：琼脂、海藻酸、皂土其他类：琼脂、海藻酸、皂土其他类：琼脂、海藻酸、皂土 按溶解性能分类按溶解性能分类按溶解性能分类按溶解性能分类 水溶性崩解剂：泡腾混合物、水溶性崩解剂：泡腾混合物、水溶性崩解剂：泡腾混合物、水溶性崩解剂：泡腾混合物、CMC-NaCMC-NaCMC-NaCMC-Na、HPCHPCHPCHPC、海藻酸钠等、海藻酸钠等、海藻酸钠等、海藻酸钠等 水不溶性崩解剂：淀粉、水不溶性崩解剂：淀粉、水不溶性崩解剂：淀粉、水不溶性崩解剂：淀粉、CMSCMSCMSCMS、交联聚维酮等、交联聚维酮等、交联聚维酮等、交联聚维酮等本讲稿第十八页，
22、共五十二页润滑剂，助流剂，抗黏剂润滑剂，助流剂，抗黏剂 润滑剂润滑剂润滑剂润滑剂：压片前加入的，用以降低颗粒与片剂与冲模间摩：压片前加入的，用以降低颗粒与片剂与冲模间摩：压片前加入的，用以降低颗粒与片剂与冲模间摩：压片前加入的，用以降低颗粒与片剂与冲模间摩擦力的辅料。擦力的辅料。擦力的辅料。擦力的辅料。助流剂助流剂助流剂助流剂：压片前加入以降低颗粒间摩擦力的辅料。：压片前加入以降低颗粒间摩擦力的辅料。：压片前加入以降低颗粒间摩擦力的辅料。：压片前加入以降低颗粒间摩擦力的辅料。抗黏着剂抗黏着剂抗黏着剂抗黏着剂：压片前加入的，用以防止压片物料黏着于冲模：压片前加入的，用以防止压片物料黏着于冲模：压
23、片前加入的，用以防止压片物料黏着于冲模：压片前加入的，用以防止压片物料黏着于冲模表面的辅料。表面的辅料。表面的辅料。表面的辅料。润滑剂，助流剂，抗黏剂润滑剂，助流剂，抗黏剂统称润滑剂统称润滑剂本讲稿第十九页，共五十二页选用原则选用原则润滑剂与药物的化学性质润滑剂与药物的化学性质 硬脂酸硬脂酸-碱性盐类药物合用碱性盐类药物合用 硬脂酸镁硬脂酸镁-阿司匹林，维生素，氨茶碱合用阿司匹林，维生素，氨茶碱合用润滑剂对质量的影响润滑剂对质量的影响润滑剂使用方法润滑剂使用方法（1 1）粉末的粒度）粉末的粒度-最好过最好过200200目筛目筛（2 2）加入方式）加入方式-（3 3）混合方式和时间）混合方式和时
24、间（4)4)用量用量-1%-2%1%-2%直接加入直接加入配研法加入配研法加入制备混悬剂或乳浊液加入制备混悬剂或乳浊液加入本讲稿第二十页，共五十二页增塑剂增塑剂 增塑剂增塑剂增塑剂增塑剂：增加成膜材料可塑性，使形成的膜柔软、韧性、不：增加成膜材料可塑性，使形成的膜柔软、韧性、不：增加成膜材料可塑性，使形成的膜柔软、韧性、不：增加成膜材料可塑性，使形成的膜柔软、韧性、不易破裂的物质，从广义上讲，凡能使聚合物变得柔软、富于易破裂的物质，从广义上讲，凡能使聚合物变得柔软、富于易破裂的物质，从广义上讲，凡能使聚合物变得柔软、富于易破裂的物质，从广义上讲，凡能使聚合物变得柔软、富于弹性的物质均可称为增塑
25、剂。弹性的物质均可称为增塑剂。弹性的物质均可称为增塑剂。弹性的物质均可称为增塑剂。成膜材料剂型：薄膜包衣片、肠溶衣成膜材料剂型：薄膜包衣片、肠溶衣片、片、膜剂、涂膜剂膜剂、涂膜剂、胶囊、透皮制、胶囊、透皮制剂剂本讲稿第二十一页，共五十二页成膜材料作用成膜材料作用保护，稳定，定位，载体，控释保护，稳定，定位，载体，控释要发挥这些作用，需要成膜材料以一层薄膜将原剂要发挥这些作用，需要成膜材料以一层薄膜将原剂型包被，或本身就是一层均匀的膜。因此成膜后的型包被，或本身就是一层均匀的膜。因此成膜后的牢固性、封闭性、柔韧性、不龟裂或脆裂牢固性、封闭性、柔韧性、不龟裂或脆裂是发挥成是发挥成膜材料作用和疗效的
26、保证。膜材料作用和疗效的保证。本讲稿第二十二页，共五十二页增塑剂的种类增塑剂的种类 按溶解性能按溶解性能按溶解性能按溶解性能 水溶性增塑剂水溶性增塑剂水溶性增塑剂水溶性增塑剂胶囊剂中的甘油，常用的还有聚乙二醇胶囊剂中的甘油，常用的还有聚乙二醇胶囊剂中的甘油，常用的还有聚乙二醇胶囊剂中的甘油，常用的还有聚乙二醇200200200200、400400400400、丙二醇等。、丙二醇等。、丙二醇等。、丙二醇等。水不溶性增塑剂水不溶性增塑剂水不溶性增塑剂水不溶性增塑剂蓖麻油、乙酰化单甘油酯、苯二甲酸酯类等。蓖麻油、乙酰化单甘油酯、苯二甲酸酯类等。蓖麻油、乙酰化单甘油酯、苯二甲酸酯类等。蓖麻油、乙酰化单
27、甘油酯、苯二甲酸酯类等。按化学结构按化学结构按化学结构按化学结构可分为多元醇类、聚醇类、酯类、醇酯类和聚酯类等。可分为多元醇类、聚醇类、酯类、醇酯类和聚酯类等。可分为多元醇类、聚醇类、酯类、醇酯类和聚酯类等。可分为多元醇类、聚醇类、酯类、醇酯类和聚酯类等。本讲稿第二十三页，共五十二页增塑剂的选用增塑剂的选用 根据成膜材料的性质选用增塑剂根据成膜材料的性质选用增塑剂根据成膜材料的性质选用增塑剂根据成膜材料的性质选用增塑剂 溶解性，黏度溶解性，黏度溶解性，黏度溶解性，黏度 根据成膜材料的不同用途确定用量根据成膜材料的不同用途确定用量根据成膜材料的不同用途确定用量根据成膜材料的不同用途确定用量膜剂中
28、用量一般膜剂中用量一般膜剂中用量一般膜剂中用量一般0%-20%0%-20%0%-20%0%-20%；包衣片剂中用量为成膜材料重量的；包衣片剂中用量为成膜材料重量的；包衣片剂中用量为成膜材料重量的；包衣片剂中用量为成膜材料重量的1%-50%1%-50%1%-50%1%-50%。本讲稿第二十四页，共五十二页包衣材料包衣材料 为使某些固体药物制剂更为使某些固体药物制剂更为使某些固体药物制剂更为使某些固体药物制剂更稳定、方便、有效、掩盖苦味及不稳定、方便、有效、掩盖苦味及不稳定、方便、有效、掩盖苦味及不稳定、方便、有效、掩盖苦味及不良臭味以及达到缓释、肠溶等目的良臭味以及达到缓释、肠溶等目的良臭味以及
29、达到缓释、肠溶等目的良臭味以及达到缓释、肠溶等目的，需要在其表面包以适宜，需要在其表面包以适宜，需要在其表面包以适宜，需要在其表面包以适宜的物料，此过程称为的物料，此过程称为的物料，此过程称为的物料，此过程称为包衣包衣包衣包衣。包上去的物料称为。包上去的物料称为。包上去的物料称为。包上去的物料称为包衣材料或衣料。包衣材料或衣料。包衣材料或衣料。包衣材料或衣料。本讲稿第二十五页，共五十二页包衣的作用包衣的作用 防潮、避光、隔绝空气以增加药物稳定性防潮、避光、隔绝空气以增加药物稳定性防潮、避光、隔绝空气以增加药物稳定性防潮、避光、隔绝空气以增加药物稳定性 掩盖不良臭味，减少刺激掩盖不良臭味，减少刺
30、激掩盖不良臭味，减少刺激掩盖不良臭味，减少刺激 改善外观，便于识别改善外观，便于识别改善外观，便于识别改善外观，便于识别 控制药物释放部位控制药物释放部位控制药物释放部位控制药物释放部位 控制药物扩散、释放速度控制药物扩散、释放速度控制药物扩散、释放速度控制药物扩散、释放速度 克服配伍禁忌克服配伍禁忌克服配伍禁忌克服配伍禁忌消炎药常选用黄色消炎药常选用黄色;镇静镇静 镇痛安眠降压等药选用兰色或绿色镇痛安眠降压等药选用兰色或绿色 营养补益药常选用红色或咖啡营养补益药常选用红色或咖啡 色色驱虫药常用白色驱虫药常用白色.中成药糖衣片中成药糖衣片 如寒凉性的清热解毒剂如寒凉性的清热解毒剂,常选用黄色或
31、浅绿色常选用黄色或浅绿色;止咳化痰剂常选用菊黄色止咳化痰剂常选用菊黄色;养血补益药剂选用红色养血补益药剂选用红色.本讲稿第二十六页，共五十二页包衣材料的种类包衣材料的种类 根据包衣物料不同根据包衣物料不同根据包衣物料不同根据包衣物料不同粉末包衣、微丸包衣、颗粒包衣、片剂包衣、胶囊包衣粉末包衣、微丸包衣、颗粒包衣、片剂包衣、胶囊包衣粉末包衣、微丸包衣、颗粒包衣、片剂包衣、胶囊包衣粉末包衣、微丸包衣、颗粒包衣、片剂包衣、胶囊包衣 根据包衣目的不同根据包衣目的不同根据包衣目的不同根据包衣目的不同水溶性包衣、胃溶性包衣、不溶性包衣（致孔剂释放）、肠水溶性包衣、胃溶性包衣、不溶性包衣（致孔剂释放）、肠水
32、溶性包衣、胃溶性包衣、不溶性包衣（致孔剂释放）、肠水溶性包衣、胃溶性包衣、不溶性包衣（致孔剂释放）、肠溶性包衣溶性包衣溶性包衣溶性包衣 根据包衣材料不同根据包衣材料不同根据包衣材料不同根据包衣材料不同糖衣衣料、薄膜衣料和肠溶衣料糖衣衣料、薄膜衣料和肠溶衣料糖衣衣料、薄膜衣料和肠溶衣料糖衣衣料、薄膜衣料和肠溶衣料本讲稿第二十七页，共五十二页隔离层隔离层片芯片芯打打 光光粉衣层粉衣层有色糖衣层有色糖衣层糖衣层糖衣层包衣层包衣层目的目的材料材料隔离层隔离层防止水分浸入防止水分浸入片心片心玉米朊、虫胶、玉米朊、虫胶、CAPCAP、明胶明胶粉衣层粉衣层消除片心棱角消除片心棱角浓糖浆浓糖浆&滑石粉滑石粉糖
33、衣层糖衣层使表面光滑平使表面光滑平整整稀糖浆稀糖浆有色衣层有色衣层便于识别和美便于识别和美观观色素糖浆、遮光剂色素糖浆、遮光剂打光打光增加光泽增加光泽川蜡川蜡/硅油硅油本讲稿第二十八页，共五十二页薄膜衣优点薄膜衣优点缩短时间，降低物料成本缩短时间，降低物料成本缩短时间，降低物料成本缩短时间，降低物料成本重量无明显增加重量无明显增加重量无明显增加重量无明显增加不需要底衣层不需要底衣层不需要底衣层不需要底衣层坚固、耐破碎和开裂坚固、耐破碎和开裂坚固、耐破碎和开裂坚固、耐破碎和开裂可以印字，也不影响片芯刻字可以印字，也不影响片芯刻字可以印字，也不影响片芯刻字可以印字，也不影响片芯刻字可有效保护产品不
34、受光线、空气与水分影响可有效保护产品不受光线、空气与水分影响可有效保护产品不受光线、空气与水分影响可有效保护产品不受光线、空气与水分影响对崩解时间无不利影响对崩解时间无不利影响对崩解时间无不利影响对崩解时间无不利影响产品美观产品美观产品美观产品美观为使用非水性包衣提供了机会为使用非水性包衣提供了机会为使用非水性包衣提供了机会为使用非水性包衣提供了机会过程和物料可以标准化过程和物料可以标准化过程和物料可以标准化过程和物料可以标准化本讲稿第二十九页，共五十二页薄膜衣料种类薄膜衣料种类 纤维素衍生物：纤维素衍生物：纤维素衍生物：纤维素衍生物：HPMCHPMC、CMC-NaCMC-Na 均聚物类：聚乙
35、二醇均聚物类：聚乙二醇均聚物类：聚乙二醇均聚物类：聚乙二醇 共聚物类：苯乙烯共聚物类：苯乙烯共聚物类：苯乙烯共聚物类：苯乙烯-2-2-乙烯吡啶共聚物乙烯吡啶共聚物乙烯吡啶共聚物乙烯吡啶共聚物 糖类和多羟基醇类的氨基或对氨基苯甲酸衍生物：蔗糖、糖类和多羟基醇类的氨基或对氨基苯甲酸衍生物：蔗糖、糖类和多羟基醇类的氨基或对氨基苯甲酸衍生物：蔗糖、糖类和多羟基醇类的氨基或对氨基苯甲酸衍生物：蔗糖、乳糖的对氨基苯甲酸衍生物乳糖的对氨基苯甲酸衍生物乳糖的对氨基苯甲酸衍生物乳糖的对氨基苯甲酸衍生物 其他：玉米朊其他：玉米朊其他：玉米朊其他：玉米朊本讲稿第三十页，共五十二页肠溶衣料种类肠溶衣料种类 邻苯二甲酸
36、醋酸纤维素及其衍生物：醋酸纤维素邻苯二甲邻苯二甲酸醋酸纤维素及其衍生物：醋酸纤维素邻苯二甲邻苯二甲酸醋酸纤维素及其衍生物：醋酸纤维素邻苯二甲邻苯二甲酸醋酸纤维素及其衍生物：醋酸纤维素邻苯二甲酸酯、邻苯二甲酸纤维素酸酯、邻苯二甲酸纤维素酸酯、邻苯二甲酸纤维素酸酯、邻苯二甲酸纤维素 邻苯二甲酸糖类衍生物：邻苯二甲酸的葡萄糖、果糖、半邻苯二甲酸糖类衍生物：邻苯二甲酸的葡萄糖、果糖、半邻苯二甲酸糖类衍生物：邻苯二甲酸的葡萄糖、果糖、半邻苯二甲酸糖类衍生物：邻苯二甲酸的葡萄糖、果糖、半乳糖等乳糖等乳糖等乳糖等 丙烯酸及甲基丙烯酸共聚物丙烯酸及甲基丙烯酸共聚物丙烯酸及甲基丙烯酸共聚物丙烯酸及甲基丙烯酸共聚
37、物 聚甲基乙烯醚聚甲基乙烯醚聚甲基乙烯醚聚甲基乙烯醚-马来酸酐共聚体的部分酯化物马来酸酐共聚体的部分酯化物马来酸酐共聚体的部分酯化物马来酸酐共聚体的部分酯化物-也可做缓也可做缓也可做缓也可做缓释材料释材料释材料释材料 其他：虫胶、甲醛明胶等其他：虫胶、甲醛明胶等其他：虫胶、甲醛明胶等其他：虫胶、甲醛明胶等本讲稿第三十一页，共五十二页包衣材料的选用包衣材料的选用 药物的理化性质、用药目的、包衣制剂的具体要求选择包药物的理化性质、用药目的、包衣制剂的具体要求选择包药物的理化性质、用药目的、包衣制剂的具体要求选择包药物的理化性质、用药目的、包衣制剂的具体要求选择包衣材料衣材料衣材料衣材料 制备薄膜衣
38、时，除根据制剂的释放率要求选择包衣材料外，制备薄膜衣时，除根据制剂的释放率要求选择包衣材料外，制备薄膜衣时，除根据制剂的释放率要求选择包衣材料外，制备薄膜衣时，除根据制剂的释放率要求选择包衣材料外，应选择适宜的致孔剂、增塑剂，使膜衣具有一定的硬度及应选择适宜的致孔剂、增塑剂，使膜衣具有一定的硬度及应选择适宜的致孔剂、增塑剂，使膜衣具有一定的硬度及应选择适宜的致孔剂、增塑剂，使膜衣具有一定的硬度及柔性。柔性。柔性。柔性。本讲稿第三十二页，共五十二页胶囊材料胶囊材料 胶囊剂胶囊剂(capsules)(capsules)系指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性系指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于
39、弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。软质胶囊中而制成的固体制剂。胶囊剂的特点：胶囊剂的特点：1.1.掩盖药物的不良嗅昧、提高药物稳定性：掩盖药物的不良嗅昧、提高药物稳定性：2.2.在体内起效快在体内起效快 3.3.液态药物的固体剂型化液态药物的固体剂型化 4.4.延缓药物释放和定位释药延缓药物释放和定位释药:本讲稿第三十三页，共五十二页胶囊材料的选用胶囊材料的选用 明胶质量的选择明胶质量的选择明胶质量的选择明胶质量的选择 甘油（增塑剂）的用量甘油（增塑剂）的用量甘油（增塑剂）的用量甘油（增塑剂）的用量 水分的含量水分的含量水分的含量水分的含量 避免胶囊内容物（药物）对胶囊材料的影响避免胶囊内容物（
40、药物）对胶囊材料的影响避免胶囊内容物（药物）对胶囊材料的影响避免胶囊内容物（药物）对胶囊材料的影响本讲稿第三十四页，共五十二页成膜材料成膜材料膜剂膜剂(films)(films)系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂。膜剂可供口服、口含、舌下给药的薄膜制剂。膜剂可供口服、口含、舌下给药,也可用于眼也可用于眼结膜囊内或阴道内结膜囊内或阴道内;外用可作皮肤和粘膜创伤、烧伤或炎症外用可作皮肤和粘膜创伤、烧伤或炎症表面的覆盖。表面的覆盖。凡物质分散于液体介质中，当分散介质被除去后，能形成凡物质分散于液体介质中，当分散介质被除去后，能形成凡物质分散于液
41、体介质中，当分散介质被除去后，能形成凡物质分散于液体介质中，当分散介质被除去后，能形成一层膜，这类物质就称为一层膜，这类物质就称为一层膜，这类物质就称为一层膜，这类物质就称为成膜材料。成膜材料。成膜材料。成膜材料。作用：作用：作用：作用：1.1.1.1.膜剂中：药物载体，使膜剂成型作用膜剂中：药物载体，使膜剂成型作用膜剂中：药物载体，使膜剂成型作用膜剂中：药物载体，使膜剂成型作用2.2.2.2.涂抹剂中：滞留和保护药物缓慢发挥疗涂抹剂中：滞留和保护药物缓慢发挥疗涂抹剂中：滞留和保护药物缓慢发挥疗涂抹剂中：滞留和保护药物缓慢发挥疗效作用效作用效作用效作用本讲稿第三十五页，共五十二页成膜材料的选用
42、成膜材料的选用 对成膜材料的要求对成膜材料的要求对成膜材料的要求对成膜材料的要求 成膜材料应具备以下条件：成膜材料应具备以下条件：成膜材料应具备以下条件：成膜材料应具备以下条件：安全性安全性安全性安全性化学稳定性化学稳定性化学稳定性化学稳定性来源丰富、价格便宜来源丰富、价格便宜来源丰富、价格便宜来源丰富、价格便宜具有良好具有良好具有良好具有良好水溶性或生物降解性水溶性或生物降解性水溶性或生物降解性水溶性或生物降解性成膜、脱膜性能好，载药能力强成膜、脱膜性能好，载药能力强成膜、脱膜性能好，载药能力强成膜、脱膜性能好，载药能力强 根据不同的用途选择成膜材料根据不同的用途选择成膜材料根据不同的用途选
43、择成膜材料根据不同的用途选择成膜材料内服膜剂，宜选用黏度适宜，成膜均匀性好的成膜材料内服膜剂，宜选用黏度适宜，成膜均匀性好的成膜材料内服膜剂，宜选用黏度适宜，成膜均匀性好的成膜材料内服膜剂，宜选用黏度适宜，成膜均匀性好的成膜材料本讲稿第三十六页，共五十二页滴丸基质与冷凝剂滴丸基质与冷凝剂滴丸剂滴丸剂是指将固体或液态药物与赋形剂加热熔化，混是指将固体或液态药物与赋形剂加热熔化，混匀后，滴入不相溶的冷却剂中，经收缩冷凝而成的类匀后，滴入不相溶的冷却剂中，经收缩冷凝而成的类似球形的制剂。似球形的制剂。赋予滴丸形状的赋形剂称为赋予滴丸形状的赋形剂称为滴丸基质滴丸基质滴丸基质滴丸基质。用于冷却滴丸的液体
44、称为用于冷却滴丸的液体称为滴丸冷凝剂滴丸冷凝剂滴丸冷凝剂滴丸冷凝剂。本讲稿第三十七页，共五十二页滴丸基质的作用滴丸基质的作用 载带药物载带药物载带药物载带药物 赋予丸剂形状赋予丸剂形状赋予丸剂形状赋予丸剂形状 借用固体分散技术增加药物溶解度和溶出速度借用固体分散技术增加药物溶解度和溶出速度借用固体分散技术增加药物溶解度和溶出速度借用固体分散技术增加药物溶解度和溶出速度 利用脂类基质起阻滞剂作用，使制剂缓释而长效利用脂类基质起阻滞剂作用，使制剂缓释而长效利用脂类基质起阻滞剂作用，使制剂缓释而长效利用脂类基质起阻滞剂作用，使制剂缓释而长效本讲稿第三十八页，共五十二页滴丸基质和冷凝剂的种类滴丸基质和
45、冷凝剂的种类 滴丸基质按溶解性分滴丸基质按溶解性分滴丸基质按溶解性分滴丸基质按溶解性分 水溶性基质：聚乙二醇、明胶甘油水溶性基质：聚乙二醇、明胶甘油水溶性基质：聚乙二醇、明胶甘油水溶性基质：聚乙二醇、明胶甘油 脂溶性基质：氢化植物油、十四醇、月桂醇、蜂蜡脂溶性基质：氢化植物油、十四醇、月桂醇、蜂蜡脂溶性基质：氢化植物油、十四醇、月桂醇、蜂蜡脂溶性基质：氢化植物油、十四醇、月桂醇、蜂蜡 滴丸冷凝剂按溶解性分滴丸冷凝剂按溶解性分滴丸冷凝剂按溶解性分滴丸冷凝剂按溶解性分 水溶性冷凝剂：水、含水醇、稀硫酸水溶性冷凝剂：水、含水醇、稀硫酸水溶性冷凝剂：水、含水醇、稀硫酸水溶性冷凝剂：水、含水醇、稀硫酸
46、脂溶性冷凝剂：玉米油、液体石蜡、二甲硅油脂溶性冷凝剂：玉米油、液体石蜡、二甲硅油脂溶性冷凝剂：玉米油、液体石蜡、二甲硅油脂溶性冷凝剂：玉米油、液体石蜡、二甲硅油本讲稿第三十九页，共五十二页滴丸基质和冷凝剂的选用滴丸基质和冷凝剂的选用 滴丸基质的选用滴丸基质的选用滴丸基质的选用滴丸基质的选用 熔点不能过高熔点不能过高熔点不能过高熔点不能过高 充分考虑基质的分散能力与内聚力充分考虑基质的分散能力与内聚力充分考虑基质的分散能力与内聚力充分考虑基质的分散能力与内聚力 考虑基质与药物的用量比考虑基质与药物的用量比考虑基质与药物的用量比考虑基质与药物的用量比 冷凝剂的选择冷凝剂的选择冷凝剂的选择冷凝剂的选
47、择 考虑冷凝剂的黏度和密度考虑冷凝剂的黏度和密度考虑冷凝剂的黏度和密度考虑冷凝剂的黏度和密度 考虑冷凝剂的温度考虑冷凝剂的温度考虑冷凝剂的温度考虑冷凝剂的温度 考虑冷凝剂的表面张力考虑冷凝剂的表面张力考虑冷凝剂的表面张力考虑冷凝剂的表面张力 选用冷凝剂的溶解性能应与所用基质的性能相反：脂溶性基质选水溶性冷凝剂；水溶选用冷凝剂的溶解性能应与所用基质的性能相反：脂溶性基质选水溶性冷凝剂；水溶选用冷凝剂的溶解性能应与所用基质的性能相反：脂溶性基质选水溶性冷凝剂；水溶选用冷凝剂的溶解性能应与所用基质的性能相反：脂溶性基质选水溶性冷凝剂；水溶性基质选用脂溶性冷凝剂。性基质选用脂溶性冷凝剂。性基质选用脂溶
48、性冷凝剂。性基质选用脂溶性冷凝剂。本讲稿第四十页，共五十二页栓剂基质栓剂基质栓剂栓剂：药物与赋形剂混合后制成的专供塞入不同腔道的固：药物与赋形剂混合后制成的专供塞入不同腔道的固体制剂。体制剂。栓剂中所使用的赋形剂为栓剂中所使用的赋形剂为栓剂基质栓剂基质本讲稿第四十一页，共五十二页基质的要求基质的要求1.1.体外，室温时有适当硬度。体温软化、融化，溶解体外，室温时有适当硬度。体温软化、融化，溶解2.2.具有润湿或乳化的能力，能混合较多的水。具有润湿或乳化的能力，能混合较多的水。3.3.适于冷压法或热熔法制备栓剂适于冷压法或热熔法制备栓剂4.4.无亚稳晶型，或不因晶型转化而影响栓剂的成型和质量无亚
49、稳晶型，或不因晶型转化而影响栓剂的成型和质量5.5.油脂基质的酸价在油脂基质的酸价在0.20.2以下，皂化值在以下，皂化值在200-245200-245之间，碘价低于之间，碘价低于7 7，熔点与固，熔点与固化点间距不宜过大化点间距不宜过大6.6.能与多种药物配合，不妨碍主要的作用与含量测定能与多种药物配合，不妨碍主要的作用与含量测定7.7.对敏感组织和炎症组织无刺激、无毒、无过敏性对敏感组织和炎症组织无刺激、无毒、无过敏性8.8.制备、储存和使用中稳定制备、储存和使用中稳定本讲稿第四十二页，共五十二页基质的种类基质的种类油脂性基质油脂性基质半合成脂肪酸甘油酯半合成脂肪酸甘油酯天然脂肪酸酯天然脂
50、肪酸酯氢化油氢化油水溶性基质水溶性基质甘油明胶甘油明胶聚乙二醇聚乙二醇非离子表面活性剂非离子表面活性剂本讲稿第四十三页，共五十二页栓类基质的选用栓类基质的选用 根据用药目的选用基质根据用药目的选用基质根据用药目的选用基质根据用药目的选用基质 局部局部局部局部-熔化和溶解速度慢，释药慢的熔化和溶解速度慢，释药慢的熔化和溶解速度慢，释药慢的熔化和溶解速度慢，释药慢的 根据药物性质选择基质根据药物性质选择基质根据药物性质选择基质根据药物性质选择基质 溶解性溶解性溶解性溶解性 粒度粒度粒度粒度 脂溶性和离解性脂溶性和离解性脂溶性和离解性脂溶性和离解性 基质用量的确定基质用量的确定基质用量的确定基质用量