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1、关于解热镇痛药与非甾体抗炎药第1页，讲稿共30张，创作于星期三第一节第一节 解热镇痛药非甾体抗炎药药解热镇痛药非甾体抗炎药药学基础学基础第2页，讲稿共30张，创作于星期三甾体抗炎药靶点甾体抗炎药靶点非甾体抗炎药非甾体抗炎药和解热镇痛药和解热镇痛药的靶点的靶点一、抗炎药的一、抗炎药的 作用机制作用机制第3页，讲稿共30张，创作于星期三二、解热镇痛药与非甾体抗炎药的作用特点二、解热镇痛药与非甾体抗炎药的作用特点 抑制花生四烯酸的环氧合酶途径，使前列腺素的生抑制花生四烯酸的环氧合酶途径，使前列腺素的生 物合成受阻。物合成受阻。也能抑制血栓素的生物合成，可用于防治脑动脉和也能抑制血栓素的生物合成，可用
2、于防治脑动脉和 冠状动脉的栓塞。冠状动脉的栓塞。多数非甾类抗炎药在抑制炎症部位前列腺素生物合多数非甾类抗炎药在抑制炎症部位前列腺素生物合 成的同时，也抑制了胃壁细胞的前列腺素的分泌。成的同时，也抑制了胃壁细胞的前列腺素的分泌。前列腺素对肾脏也有重要的调节作用。非甾类抗炎前列腺素对肾脏也有重要的调节作用。非甾类抗炎 药可导致肾脏的损害。药可导致肾脏的损害。非甾类抗炎药抑制了花生四烯酸的环氧合酶途径，非甾类抗炎药抑制了花生四烯酸的环氧合酶途径，却使较多的花生四烯酸进入脂氧化酶的代谢途径却使较多的花生四烯酸进入脂氧化酶的代谢途径,导致白三烯类炎症介质的合成增加。结果使炎症进导致白三烯类炎症介质的合成
3、增加。结果使炎症进 一步发展。一步发展。第4页，讲稿共30张，创作于星期三第二节第二节 解热镇痛药解热镇痛药第5页，讲稿共30张，创作于星期三解热镇痛药解热镇痛药（antipyretic analgesics）一、水杨酸类一、水杨酸类18381898水杨酸水杨酸阿司匹林阿司匹林临床上主要用于降低发热和镇痛的一些药物，其中除苯胺类外，大都临床上主要用于降低发热和镇痛的一些药物，其中除苯胺类外，大都也有抗炎作用。其作用机制是抑制前列腺素的生物合成。也有抗炎作用。其作用机制是抑制前列腺素的生物合成。第6页，讲稿共30张，创作于星期三代表药物代表药物阿司匹林阿司匹林（aspirin）化学名化学名 2-
4、(乙酰氧基乙酰氧基)苯甲酸苯甲酸化学性质化学性质 分子呈弱酸性分子呈弱酸性 碱性条件下不稳定碱性条件下不稳定作用特点作用特点 具有很好的解热、镇痛、抗风湿作用具有很好的解热、镇痛、抗风湿作用 预防血栓形成预防血栓形成 结构不稳定，易水解出水杨酸，对胃肠道有刺激作用结构不稳定，易水解出水杨酸，对胃肠道有刺激作用 花生四烯酸环氧酶的不可逆抑制剂，抑制胃黏膜前列腺素的合成花生四烯酸环氧酶的不可逆抑制剂，抑制胃黏膜前列腺素的合成第7页，讲稿共30张，创作于星期三代谢代谢第8页，讲稿共30张，创作于星期三合成合成具有较强的具有较强的解热镇痛作用解热镇痛作用和和消炎抗风湿消炎抗风湿作用。临床上用于作用。临
5、床上用于感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛和痛经等，还感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛和痛经等，还可用于可用于心血管系统疾病的预防和治疗心血管系统疾病的预防和治疗。临床应用临床应用水杨酸水杨酸醋酐醋酐副作用副作用长期使用引起胃肠道出血长期使用引起胃肠道出血第9页，讲稿共30张，创作于星期三结构改造结构改造 成酰胺或酯成酰胺或酯赖氨匹林赖氨匹林乙酰水杨酸铝乙酰水杨酸铝 成盐成盐水杨酰胺水杨酰胺对胃无刺激性，镇痛活对胃无刺激性，镇痛活性不下降性不下降贝诺酯贝诺酯第10页，讲稿共30张，创作于星期三 苯环上引入取代基苯环上引入取代基二氟尼柳二氟尼柳可逆性的环氧酶抑制剂可逆性的环氧酶抑制剂长效消
6、炎镇痛药长效消炎镇痛药对胃肠道刺激性小对胃肠道刺激性小第11页，讲稿共30张，创作于星期三二、苯胺类二、苯胺类苯胺苯胺乙酰苯胺乙酰苯胺对氨基酚对氨基酚非那西丁非那西丁对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚具解热镇痛作用，但无抗炎作用具解热镇痛作用，但无抗炎作用中枢毒性，破坏中枢毒性，破坏血红素血红素第12页，讲稿共30张，创作于星期三代表药物代表药物对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚（paracetamol）化学名化学名 N-(4-羟基苯基羟基苯基)-乙酰胺乙酰胺又名又名 扑热息痛扑热息痛化学性质化学性质酰胺结构，不易水解。水溶液中的稳定性与溶液的酰胺结构，不易水解。水溶液中的稳定性与溶液的pH值有关。值有关。pH
7、6时最为稳定时最为稳定潮湿条件下潮湿条件下黄色黄色红色红色黑色黑色第13页，讲稿共30张，创作于星期三代谢代谢与巯基形成共价键与巯基形成共价键引起血红蛋白溶引起血红蛋白溶血症血症第14页，讲稿共30张，创作于星期三合成合成临床应用临床应用具有解热镇痛作用，用于发热，疼痛。解热镇痛效果与阿司匹林具有解热镇痛作用，用于发热，疼痛。解热镇痛效果与阿司匹林基本相同。对关节炎、风湿症、头痛和神经痛有镇痛作用。基本相同。对关节炎、风湿症、头痛和神经痛有镇痛作用。第15页，讲稿共30张，创作于星期三三、吡唑酮类三、吡唑酮类安替比林安替比林氨基比林氨基比林安乃近安乃近尼芬那宗尼芬那宗对造血系统毒性大，对造血系
8、统毒性大，造成粒性细胞减少造成粒性细胞减少此类药物已基本淘汰此类药物已基本淘汰第16页，讲稿共30张，创作于星期三第三节第三节 非甾体抗炎药非甾体抗炎药第17页，讲稿共30张，创作于星期三一、芳基烷酸类一、芳基烷酸类（一）芳基乙酸类（一）芳基乙酸类吲哚乙酸吲哚乙酸5-羟色胺羟色胺吲哚美辛吲哚美辛托美丁钠托美丁钠双氯芬酸钠双氯芬酸钠非甾体抗炎药是指抑制环氧合酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成非甾体抗炎药是指抑制环氧合酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素的一大类具有不同化学结构的药物，这些药物都具前列腺素和血栓素的一大类具有不同化学结构的药物，这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用。有
9、解热、镇痛和抗炎的作用。色氨酸色氨酸第18页，讲稿共30张，创作于星期三代表药物代表药物吲哚美辛吲哚美辛（indometacin）化学名化学名 2-甲基甲基-1-(4-氯苯甲酰基氯苯甲酰基)-5-甲甲氧基氧基-1H-吲哚吲哚-3-乙酸乙酸特点特点 结构较稳定，口服吸收好结构较稳定，口服吸收好 酸性强，对胃肠道刺激性大酸性强，对胃肠道刺激性大 对中枢神经系统影响较大，可造成精神抑郁、精神错乱对中枢神经系统影响较大，可造成精神抑郁、精神错乱 对肝功能和造血系统也有影响对肝功能和造血系统也有影响主要作为对水杨酸类有耐受性、疗效不显著的替代药物，也可用于主要作为对水杨酸类有耐受性、疗效不显著的替代药物
10、，也可用于急性痛风和炎症发热急性痛风和炎症发热临床应用临床应用第19页，讲稿共30张，创作于星期三（二）芳基丙酸类（二）芳基丙酸类4-异丁基苯乙酸异丁基苯乙酸-甲基降低毒性甲基降低毒性布洛芬布洛芬第20页，讲稿共30张，创作于星期三第21页，讲稿共30张，创作于星期三第22页，讲稿共30张，创作于星期三代表药物代表药物布洛芬布洛芬（lbuprofen）化学名化学名 2-(4-异丁基苯基异丁基苯基)丙酸丙酸口服吸收快，口服吸收快，1h左右血药浓度达峰左右血药浓度达峰 氧化氧化-1氧化氧化苄位氧化苄位氧化临床应用临床应用消炎、镇痛、解消炎、镇痛、解热作用均大于阿热作用均大于阿司匹林。常用于司匹林。
11、常用于类风湿性关节炎类风湿性关节炎代谢代谢*第23页，讲稿共30张，创作于星期三二、芬那酸类二、芬那酸类邻氨基苯甲酸类邻氨基苯甲酸类甲芬那酸甲芬那酸甲氯芬那酸甲氯芬那酸氯芬那酸氯芬那酸氟芬那酸氟芬那酸主要用于治疗风湿性和类风湿性关节炎，主要用于治疗风湿性和类风湿性关节炎，副作用多，引起胃肠道障碍和粒性白细副作用多，引起胃肠道障碍和粒性白细胞缺乏症胞缺乏症第24页，讲稿共30张，创作于星期三三、吡唑烷二酮类三、吡唑烷二酮类保泰松保泰松羟布宗羟布宗消炎镇痛作用强，胃消炎镇痛作用强，胃肠道毒性大，粒细胞肠道毒性大，粒细胞缺乏症缺乏症非普拉宗非普拉宗安替比林安替比林第25页，讲稿共30张，创作于星期三
12、四、四、1,2苯并噻嗪类苯并噻嗪类昔康类昔康类特点特点 无羧基，但含有烯醇羟基，具酸性无羧基，但含有烯醇羟基，具酸性 比一般非甾体抗炎药的胃肠道刺激性小比一般非甾体抗炎药的胃肠道刺激性小 对对COX-2的选择性强于的选择性强于COX-1 半衰期较长半衰期较长吡罗昔康吡罗昔康 舒多昔康舒多昔康 美洛昔康美洛昔康 安吡昔康安吡昔康第26页，讲稿共30张，创作于星期三五、苯基砜类五、苯基砜类塞利昔布塞利昔布COX-1和和COX-2的结构的结构 塞利昔布与塞利昔布与Cox的结合的结合第27页，讲稿共30张，创作于星期三第四节第四节 抗痛风药物抗痛风药物第28页，讲稿共30张，创作于星期三一、作用机制一、作用机制 作用于嘌呤代谢作用于嘌呤代谢二、分类二、分类1.抗痛风发作药物抗痛风发作药物吲哚美辛、保泰松、秋水仙碱吲哚美辛、保泰松、秋水仙碱第29页，讲稿共30张，创作于星期三感感谢谢大大家家观观看看第30页，讲稿共30张，创作于星期三