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1、关于皮质激素类药物第1页，讲稿共34张，创作于星期二肾上腺皮质激素肾上腺皮质激素 u是肾上腺皮质分泌的一类具有甾体（类固醇，steroid）母核的激素，故又称为皮质类固醇激素（steroid hormones,皮质甾类激素）。第2页，讲稿共34张，创作于星期二肾上腺皮质激素药物肾上腺皮质激素药物肾上腺皮质激素药物肾上腺皮质激素药物：指天然与合成的肾上腺皮质激素及其拮抗剂，临床常指天然与合成的肾上腺皮质激素及其拮抗剂，临床常用的皮质激素系指糖皮质激素用的皮质激素系指糖皮质激素肾上腺糖皮质激素类：束状带细胞合成、分泌，糖代谢作用强。盐皮质激素类：球状带细胞分泌，对矿物质代谢。氮皮质激素类：网状带分
2、泌包括雄激素和雌激素。第3页，讲稿共34张，创作于星期二 （醛固酮）（醛固酮）（皮质醇）（皮质醇）第4页，讲稿共34张，创作于星期二糖皮质激素糖皮质激素(Glucocorticosteroids(Glucocorticosteroids，GCS)GCS)糖皮质激素具有广泛的生理调节作用：调节机体的主要物质代谢；调控机体器官的发育和功能；参与机体的应激反应，维持机体内环境的平衡；机体受到体内外多种刺激时，可通过下丘脑机体受到体内外多种刺激时，可通过下丘脑垂体垂体肾上腺皮质肾上腺皮质轴分泌轴分泌GCSGCS。第5页，讲稿共34张，创作于星期二肾上腺皮质激素肾上腺皮质激素第6页，讲稿共34张，创作于
3、星期二 糖皮质激素分泌调节糖皮质激素分泌调节生理状态生理状态:物质代谢物质代谢应激状态：应激状态：适应环境变化适应环境变化药理剂量：药理剂量：抗炎、免疫抑制、抗炎、免疫抑制、抗休克抗休克第7页，讲稿共34张，创作于星期二一、糖皮质激素类药物的构效关系一、糖皮质激素类药物的构效关系 构效关系构效关系：作用与化学结构密切相关。主要差别在于作用持续时间、盐皮质激素样活性大小和抗炎作用强度。第8页，讲稿共34张，创作于星期二第9页，讲稿共34张，创作于星期二 糖皮质激素化学结构糖皮质激素化学结构第10页，讲稿共34张，创作于星期二 甲泼尼龙甲泼尼龙CH3曲安西龙曲安西龙倍氯米松倍氯米松第11页，讲稿共
4、34张，创作于星期二二、糖皮质激素类药物的药动学特点二、糖皮质激素类药物的药动学特点1.1.药动学特点药动学特点：(1)内服吸收迅速，血浆蛋白结合率高，血浆半衰期血浆半衰期（plasma plasma half-lifehalf-life）与其生物效应消退的半衰期生物效应消退的半衰期（biological half-lifebiological half-life）不一致。(2)肝、肾功能时、游离，易致不良反应。第12页，讲稿共34张，创作于星期二 2.2.根据生物半衰期的不同，分为：根据生物半衰期的不同，分为：短效类：12h，氢化可的松、可的松、泼尼松、泼尼松龙等。中效类：12-36h，曲安
5、西龙（去炎松）长效类：36h，地塞米松地塞米松、氟地塞米松、倍他米松等。第13页，讲稿共34张，创作于星期二l抗炎作用抗炎作用l免疫抑制作用免疫抑制作用l抗休克作用抗休克作用l抗毒素作用抗毒素作用l代谢的影响代谢的影响 药理作用药理作用 Effects of Glucocorticoids第14页，讲稿共34张，创作于星期二 炎症炎症炎症炎症 机体针对致炎因素对局部组织损伤所产生的防御性反应。在机体针对致炎因素对局部组织损伤所产生的防御性反应。在局部表现为：红、肿、热、痛。炎症的部位、性质和严重程度局部表现为：红、肿、热、痛。炎症的部位、性质和严重程度将引起不同的功能障碍，如肺炎影响气体交换从
6、而引起缺氧和将引起不同的功能障碍，如肺炎影响气体交换从而引起缺氧和呼吸困难等。呼吸困难等。炎症介质炎症介质第15页，讲稿共34张，创作于星期二 u对抗各种原因所致炎症对抗各种原因所致炎症u炎症初期红、肿、热、痛症状减轻炎症初期红、肿、热、痛症状减轻u炎症后期延缓肉芽组织生成，抑制瘢痕形成炎症后期延缓肉芽组织生成，抑制瘢痕形成u但降低机体的防御功能，致感染扩散、创口不愈但降低机体的防御功能，致感染扩散、创口不愈u有一定的退热作用有一定的退热作用1、抗炎作用、抗炎作用(anti-inflammatory effect)第16页，讲稿共34张，创作于星期二 抗炎作用机理抗炎作用机理：（1）抑制粒细胞
7、进入炎症区域：与抑制炎症相关细胞因子和黏附分子表达及生物效应有关（2）稳定溶酶体膜，减轻炎症时细胞与组织的损伤（3）收缩血管，减少渗出（4）增加细胞基质对黏多糖酶的抵抗力（5）抑制炎性细胞的吞噬功能（6）抑制结缔组织增生Anti-inflammatory action第17页，讲稿共34张，创作于星期二2.2.2.2.抗免疫抗免疫(Anti-immune effects)Anti-immune effects)Anti-immune effects)Anti-immune effects)糖皮质激素是临床常用的糖皮质激素是临床常用的免疫抑制剂之一免疫抑制剂之一，治疗过敏性疾病、，治疗过敏性疾病
8、、自身免疫性疾病自身免疫性疾病 作用于免疫过程中多个环节：作用于免疫过程中多个环节：小剂量抑制细胞免疫；小剂量抑制细胞免疫；大剂量干扰体液免疫；大剂量干扰体液免疫；作用特点：抑制巨噬细胞处理、吞噬抗原；抑制免疫母细胞的增殖和分裂；抑制B细胞转化为浆细胞；破坏参与免疫反应的淋巴细胞，并使淋巴细胞移行至血管外、血液中LC Immunosuppressive Effects第18页，讲稿共34张，创作于星期二第19页，讲稿共34张，创作于星期二3.3.抗毒素抗毒素(antitoxinum effect):(antitoxinum effect):（1）提高机体对内毒素的耐受力（2）对抗内毒素，对外毒
9、素无作用（3）退热（4）缓解毒血症症状第20页，讲稿共34张，创作于星期二 4.4.抗休克抗休克(antishock effect)(antishock effect)（1）稳定生物膜：稳定溶酶体膜，减少心肌抑制因子形成，防止引起心肌收缩力减弱和内脏血管收缩。（2）保护心血管系统：心肌收缩力，增加冠脉血流量；心血管对儿茶酚的敏感性，血压；血管对某些缩血管物质的敏感性，解除血管的痉挛，改善微循环。（3）机体对细菌内毒素的耐受力，不能中和毒素。内毒素对机体的损害。第21页，讲稿共34张，创作于星期二5.5.影响代谢：影响代谢：(1)升高血糖、促进糖原形成；(2)增加protein分解、抑制合成；(
10、3)促脂肪分解；(4)长期使用致水、钠潴留而引起水肿，骨质疏松。Metabolic effects第22页，讲稿共34张，创作于星期二6.6.血液与造血系统血液与造血系统降低外周血单核细胞、淋巴细胞、嗜酸性、嗜碱性粒细胞，使其向淋巴组织重分布。刺激骨髓造血功能，红细胞、血红蛋白，提高运氧能力，有助于机体应激。大剂量使血小板，纤维蛋白原浓度，缩 短凝血时间。第23页，讲稿共34张，创作于星期二Mechanism of action(作用机理作用机理)GCS+GRGCS+GR(胞质中)复合体胞核与特异 DNA序列结合诱导或抑制基因转录改变功能蛋白合成效应第24页，讲稿共34张，创作于星期二第25页
11、，讲稿共34张，创作于星期二第26页，讲稿共34张，创作于星期二五、应用五、应用1.母畜代谢病：酮血症（用于升高血糖、促进糖原形成）2.感染性疾病：抗内毒素，抗炎 3.关节炎疾患 4.皮肤疾病 5.眼、耳科疾病6.引产 7.休克 8.预防手术后遗症Clinical Uses of Glucocorticoids第27页，讲稿共34张，创作于星期二六、不良反应与注意事项六、不良反应与注意事项 1.1.长期大量应用引起的不良反应长期大量应用引起的不良反应（1）医源性类肾上腺皮质功能亢进症（库欣综合征）：长期应用引起的物质代谢及水盐代谢紊乱（皮肤变薄、肌肉萎缩、向心性肥胖）（2）诱发及加重感染：对感
12、染易感性增高（3）诱发或加重胃溃疡（使胃酸、胃蛋白酶分泌增加，阻碍组织修复）第28页，讲稿共34张，创作于星期二 负氮平衡、皮肤变薄负氮平衡、皮肤变薄 向心性肥胖向心性肥胖 痤疮、多毛、水肿痤疮、多毛、水肿 高血压、高血脂高血压、高血脂 低血钾、肌无力低血钾、肌无力 高血糖倾向高血糖倾向 骨质疏松骨质疏松1 1、医源性肾上腺皮质功能亢进征、医源性肾上腺皮质功能亢进征第29页，讲稿共34张，创作于星期二（4）心血管系统：高血压、水肿和低血钾（留钠排钾作用）（5）骨质疏松（促进骨胶原蛋白分解及降低血钙）、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓（促进蛋白分解）（6）幼畜生长抑制（抑制生长激素分泌）反刍兽怀孕后期使用
13、会造成流产第30页，讲稿共34张，创作于星期二2.2.注意事项注意事项（1）不能长时间使用，停药要慢慢减量；（2）禁用于原因不明的传染病、糖尿病、骨软症、骨折治疗期、角膜溃疡等，不得用于疫苗接种期、妊娠期；（3）治疗严重感染性疾病时，必须与足量有效的抗菌药物 配合使用；（4）能抑制变态反应，对代谢和血细胞有较大影响，故在 用药期间可影响实验室诊断，应予注意。第31页，讲稿共34张，创作于星期二 禁忌症禁忌症#抗菌药物不能控制的病毒、真菌等感染。#活动性结核病#骨质疏松症#肾上腺皮质功能亢进症#严重高血压、糖尿病#妊娠早期#骨折或创伤修复期#活动性消化性溃疡#有精神病史第32页，讲稿共34张，创作于星期二第33页，讲稿共34张，创作于星期二感感谢谢大大家家观观看看第34页，讲稿共34张，创作于星期二