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1、雌激素和抗雌激素抗肿瘤药物的适应证和注意事项雌激素雌激素治疗晚期乳腺癌有一定的缓解率，其作用机制并未完全清楚，可能机制为抑制垂体促性腺激素的分泌，使卵巢分泌的雌激素减少进而改变体内的激素平衡，破坏肿瘤细胞赖以生存的条件。用于绝经后晚期乳腺癌患者疗效略优于雄激素。对皮肤及软组织转移的患者疗效较好。目前雌激素仅作为复发转移的绝经后晚期乳腺癌的第二、第三线内分泌治疗方案应用。同时由于雌激素能够抑制前列腺腺体分泌，使其腺体处于萎缩状态，也可用于前列腺癌的治疗，但应用范围逐渐缩小。临床应用的雌激素主要为乙烯雌酚（diethylstilbestrol, DES），为人工合成的非甾体雌激素。用法为口服每次5
2、mg，3次/d。【适应证】前列腺癌、晚期乳腺癌，也可用于肺癌、肾癌等。【注意事项】1肝肾功能不良、血栓性静脉炎、肺栓塞患者禁用或慎用。2绝经前女性乳腺癌等雌激素依赖性肿瘤患者禁用。3女性乳腺癌患者使用本药物时应先做阴道涂片，雌激素水平低者才可以使用。4停药应逐渐减量，以免引起阴道出血。三苯氧胺三苯氧胺（tamoxifen， TAM， 他莫昔芬）为非甾体类抗雌激素药物，是雌激素的部分激动剂，具有雌激素样作用，但强度仅为雌二醇的一半。主要通过和体内的雌激素竞争乳腺癌细胞的雌激素受体（ER）而达到抑制肿瘤细胞生长的目的。三苯氧胺进入体内与雌激素竞争结合雌激素受体，形成受体复合物，转位进入细胞核内，阻
3、止雌激素作用的发挥，从而抑制乳腺癌细胞的增殖。此外，三苯氧胺还可通过抑制肿瘤新生血管形成和提高机体细胞免疫水平等机制抑制乳腺癌细胞的生长。耐受性较好，很少患者因毒副反应停药。【适应证】用于激素受体阳性的各期乳腺癌患者，是乳腺癌治疗应用最为广泛的内分泌药物。【注意事项】1用药前检查有视力障碍、肝肾功能不全的患者慎用。2禁用于孕妇。3长期使用可增加子宫内膜癌的罹患风险。使用过程中应定期复查子宫内膜厚度，必要时行子宫内膜诊刮术。托瑞米芬托瑞米芬（tortmifene）又名法乐通（Fareston， TOR）是由芬兰研究组研制的新一代非甾体类三苯乙烯的衍生物，其抗肿瘤作用机制除了和TAM一样可以竞争性的与乳腺癌细胞内的ER结合，抑制乳腺癌细胞增殖之外，还能诱导转化具有肿瘤抑制作用的生长因子（TGF-）的产生并诱导肿瘤细胞的凋亡。其适应证类似于三苯氧胺，不良反应较轻，未发现长期服用所致的子宫内膜癌、视网膜改变等不良反应。与三苯氧胺相比，该药在临床应用时间短，病例样本数量小，因此疗效和不良反应有待进一步临床观察。