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1、关于肾上腺素受体激动药(4)现在学习的是第1页，共28页去甲肾上腺素（NA）COMT、MAO合成：贮存：释放：消除：酪氨酸多巴酪氨酸羟化酶多巴脱羧酶多巴胺囊泡多巴胺羟化酶NACa2+、胞裂外排摄取1：摄取回神经末梢囊泡摄取2：贮存型，75%90%代谢型限速酶甲基酪氨酸（）丙米嗪、可卡因（）利血平（）胍乙啶()麻黄碱、间羟胺(+)现在学习的是第2页，共28页受体激动药受体激动药(去甲肾上腺素去甲肾上腺素)受体激动药受体激动药(异丙肾上腺素异丙肾上腺素)、受体激动药受体激动药(肾上腺素肾上腺素)现在学习的是第3页，共28页第二节 受体激动药激动受体：激动受体：1、2、1(弱弱)只宜静脉滴注。只宜静
2、脉滴注。l口服胃粘膜血管收缩吸收极少，又易被碱性肠液破坏。l皮下或肌肉注射因血管剧烈收缩而吸收甚少，且易造成局部组织坏死。l静注使局部血管强烈收缩而易被大量摄取。现在学习的是第4页，共28页1、血管、血管 收缩收缩 主要是小动脉和小静脉。主要是小动脉和小静脉。1 皮肤、黏膜皮肤、黏膜肾肾脑、肝、肠系膜脑、肝、肠系膜骨骼肌骨骼肌 冠脉舒张。代谢产物腺苷所致？冠脉舒张。代谢产物腺苷所致？2、心脏、心脏 兴奋兴奋 心率:离体：快整体：BP减慢心排量：离体：增多整体：不明显现在学习的是第5页，共28页3、血压、血压 升高升高 4、其它有孕子宫收缩频率 大剂量血糖（1）小剂量：由于心脏+，心排出量加大，
3、收缩压上升；血管收缩不十分剧烈，舒张压升高不多，脉压增大。（2）大剂量：心脏+，血管收缩+，血压升高，脉压差减小。现在学习的是第6页，共28页1、休克、休克(早期，小剂量，短期使用早期，小剂量，短期使用)由于小动脉扩张，外周阻力降低所致的由于小动脉扩张，外周阻力降低所致的低血压。过敏性休克、神经源性休克。低血压。过敏性休克、神经源性休克。2、上消化道出血、上消化道出血(稀释后稀释后口服口服)3、药物中毒性低血压、药物中毒性低血压 氯丙嗪中毒所致的低血压应选用氯丙嗪中毒所致的低血压应选用NA，而非，而非AD。现在学习的是第7页，共28页1、局部组织缺血坏死、局部组织缺血坏死 普鲁卡因或酚妥拉明普
4、鲁卡因或酚妥拉明2、急性肾功能衰竭、急性肾功能衰竭 保持尿量保持尿量25ml/小时小时3、停药后低血压、停药后低血压 逐渐减量逐渐减量 高血压、动脉粥样硬化、器质性心脏病、无高血压、动脉粥样硬化、器质性心脏病、无尿、少尿、严重微循环障碍，孕妇禁用。尿、少尿、严重微循环障碍，孕妇禁用。现在学习的是第8页，共28页间羟胺（间羟胺（metaraminol,阿拉明阿拉明aramine)作用作用1.直接激动直接激动、R 2.促促NA释放释放特点：1.不易被代谢，作用久 2.升压温和持久 3.不良反应少，可im 4.用作NA的代用品现在学习的是第9页，共28页去氧肾上腺素去氧肾上腺素（phenylephr
5、ine）特点：特点：1.与间羟胺相似与间羟胺相似，（）（）1 R甲氧明（methoxamine）2.较NA梢弱3.用于休克，防治麻醉时低血压阵发性室上性心动过速 4.扩瞳，用于查眼底，一般眼压不高现在学习的是第10页，共28页第三节第三节 、受体激动药受体激动药肾上腺素苯乙胺-N-甲基转移酶去甲肾上腺素肾上腺髓质嗜铬细胞 激动受体：1、2、1、2现在学习的是第11页，共28页收缩力、心率、传导、排出量冠脉舒张 21 12收缩舒张皮肤、黏膜、内脏、脑、肺肝、骨骼肌、冠脉现在学习的是第12页，共28页 1 1 SP SP 1 1与与2 2作用抵消作用抵消 DPDP变化不大变化不大 血管以收缩为主血
6、管以收缩为主 SPSP、DPDP均均 单次注射血压单次注射血压呈双相呈双相反应反应 与剂量密切相关治疗量 or慢滴大剂量 or快滴先给受体阻断剂，Adr出现血压翻转现象现在学习的是第13页，共28页大剂量静注：12120mmHg200mmHg90mmHg120mmHg现在学习的是第14页，共28页现在学习的是第15页，共28页肾上腺素升压作用的翻转：肾上腺素升压作用的翻转：在使用肾上腺在使用肾上腺素前，先使用素前，先使用受体阻断药，可以将肾上受体阻断药，可以将肾上腺素原本的升压作用取消，而只表现为腺素原本的升压作用取消，而只表现为血压的下降。血压的下降。现在学习的是第16页，共28页2-R -
7、过敏物质释放过敏物质释放 支气管：2-R-平滑肌舒张-R-粘膜血管收缩，有利水肿消除胃肠：张力 收缩频率、幅度膀胱：括约肌、三角肌收缩子宫：妊娠末期张力和收缩耗氧 血糖游离脂肪酸逼尿肌舒张现在学习的是第17页，共28页-收缩小血管，毛细胞血管通透性1-改善心功能，心排出量2-缓解支气管哮喘，过敏介质释放注射给药时必须控制速度，以防血压剧升和心律失常(心内注射)(急性发作首选，慢性用2受体激动药)(1：100，000)(减少房水生成)现在学习的是第18页，共28页CNS紊乱紊乱 脑出血脑出血 心律失常心律失常 肺水肿肺水肿 高血压、动脉硬化、器质性心脏病、高血压、动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、
8、甲亢糖尿病、甲亢现在学习的是第19页，共28页NA前体前体激动受体：激动受体：D、1、1-收缩力收缩力、心排出量、心排出量、大剂量心率、大剂量心率 小剂量小剂量-D1-肾、肠系膜、冠脉舒张肾、肠系膜、冠脉舒张 收缩压收缩压、舒张压不变、脉压、舒张压不变、脉压 大剂量大剂量-1-皮肤、黏膜血管收缩皮肤、黏膜血管收缩 收缩压、舒张压收缩压、舒张压、脉压不变、脉压不变 D1-肾血管舒张、肾小球滤过率肾血管舒张、肾小球滤过率，排钠利尿，排钠利尿 大剂量大剂量-1-肾血管收缩肾血管收缩现在学习的是第20页，共28页 1.各种休克（感染性，心源性，出血性）2.与利尿药合用于急性肾功衰竭 较轻。滴注过快或用
9、量过大可致心动过速、心律失常，肾功能下降。现在学习的是第21页，共28页提取自中药麻黄的生物碱提取自中药麻黄的生物碱激动受体：激动受体：、；促；促NA释放释放收缩力收缩力、心排出量、心排出量、心率、心率皮肤、黏膜、内脏皮肤、黏膜、内脏-收缩收缩 骨骼肌、冠脉、脑骨骼肌、冠脉、脑-舒张舒张收缩压收缩压 舒张压舒张压；脉压；脉压现在学习的是第22页，共28页 舒张。作用弱、慢、持久。舒张。作用弱、慢、持久。兴奋。毒麻管制。兴奋。毒麻管制。可被摄取入囊泡，将可被摄取入囊泡，将NA置换出来，反复应用置换出来，反复应用使使NA耗竭。耗竭。现在学习的是第23页，共28页1、支气管哮喘、支气管哮喘(预防性给
10、药预防性给药)2、鼻黏膜充血、鼻黏膜充血(0.5%-1%溶液滴鼻溶液滴鼻)3、防止某些低血压、防止某些低血压4、缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤黏膜症状、缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤黏膜症状 失眠、不安、头痛、心悸。失眠、不安、头痛、心悸。高血压、冠心病、甲亢禁用。哺乳期妇女慎用。高血压、冠心病、甲亢禁用。哺乳期妇女慎用。现在学习的是第24页，共28页第四节第四节 受体激动药受体激动药激动受体：激动受体：1、2 收缩力收缩力、心率、心率、传导、传导 骨骼肌骨骼肌 内脏内脏 冠脉冠脉现在学习的是第25页，共28页 小剂量：收缩压小剂量：收缩压、舒张压、舒张压、脉压、脉压 大剂量：收缩压、舒张压大剂量：收缩压、舒张压；脉压不变；脉压不变 舒张平滑肌，缓解痉挛；舒张平滑肌，缓解痉挛；抑制过敏介质释放；抑制过敏介质释放；消除水肿作用较差。消除水肿作用较差。血糖、游离脂肪酸血糖、游离脂肪酸现在学习的是第26页，共28页 舌下或气雾给药，用以控制急性发作舌下或气雾给药，用以控制急性发作舌下或静滴给药舌下或静滴给药心悸、头晕、皮肤潮红。已有缺氧的支气管哮喘心悸、头晕、皮肤潮红。已有缺氧的支气管哮喘可发生严重心律失常而致死。可发生严重心律失常而致死。冠心病、心肌炎、甲亢禁用。冠心病、心肌炎、甲亢禁用。现在学习的是第27页，共28页感谢大家观看现在学习的是第28页，共28页