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1、拟肾上腺素药 现在学习的是第1页，共25页【构效关系】现在学习的是第2页，共25页3、烷胺侧链碳原子上的一个氢原子被甲基取代，可阻碍COMT氧化，作用时间延长，如麻黄碱、间羟胺。4、氨基上氢原子被取代，则药物对、受体选择性将发生变化。取代基团从甲基到叔丁基，对受体的作用逐渐减弱，受体作用逐渐加强。现在学习的是第3页，共25页2.按结构分类：儿茶酚胺类：Adr、Iso、NA、DA 非儿茶酚胺类：间羟胺、麻黄碱（Eph）1.按与AD-R选择性结合的不同分:受体激动药：NA、间羟胺 受体激动药：Iso 、受体激动药：Adr、Eph 、DA受体激动药：DA【分类】现在学习的是第4页，共25页 【体内过
2、程】1.不能po、im、ih，只能i.v.gtt；2.不能透过血脑屏障；3.代谢：摄取1-重摄取贮存于囊泡内；摄取2-被MAO及COMT代谢灭活，作用时间短。第一节受体激动药 现在学习的是第5页，共25页【药理作用】非选择性激动 1、2-R，对1-R作用较弱，对2-R几乎无作用。1、收缩血管：兴奋1 R，明显收缩皮肤、粘膜、内脏血管，但冠状动脉扩张。现在学习的是第6页，共25页 2、兴奋心脏：兴奋1-R较弱。在整体情况下，因BP，反射性兴奋迷走神经，心率，心输出量增加不明显。3、升高血压：小剂量，收缩压 舒张压不明显，脉压 大剂量，收缩压 舒张压，脉压现在学习的是第7页，共25页【临床应用】1
3、、休克：限于休克早期小血管扩张引起的低血压。2、药物中毒性低血压 3、上消化道出血：稀释后口服。现在学习的是第8页，共25页【不良反应】1、局部组织缺血坏死 原因：药浓、久用、药液外漏。处理：热敷；i.h酚妥拉明；更换注射部位。2、急性肾功能衰竭 3、停药后血压下降：应逐渐减量。【禁忌症】高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、急性肾衰、严重微循环障碍等。现在学习的是第9页，共25页【特点】1、通过置换作用,促进囊泡释放NA间接发挥作用;2、升压作用比NA缓慢、温和、持久;3、性质稳定,可im、ivgtt；4、可产生快速耐受性；5、主要用于各种休克早期，是NA良好代用品。现在学习的是第10页，共25
4、页【体内过程】1、口服无效；2、不能透过血脑屏障；3、可气雾给药和舌下含化；4、维持时间较长。第二节受体激动药 现在学习的是第11页，共25页【药理作用】对1、2-R均有强大的作用。1、兴奋心脏：兴奋1-R，心力，心率，传导，心输出量，心肌耗氧量2、血管：兴奋 2-R，扩张骨骼肌血管。3、血压：（1）小剂量，收缩压 舒张压稍；（2）较大剂量，收缩压 舒张压，脉压差。现在学习的是第12页，共25页 4、松驰支气管平滑肌：强大而迅速，但不能消除水肿。机制：兴奋 2 R，扩张支气管平滑肌 抑制过敏性物质（组胺）释放。5、促进代谢：促进糖原和脂肪分解。现在学习的是第13页，共25页 【临床应用】1、心
5、跳骤停 心室内注射 2、房室传导阻滞 3、支气管哮喘急性大发作 舌下或喷雾给药 4、休克【不良反应】较少，禁用于冠心病、甲亢、心肌炎等。现在学习的是第14页，共25页【体内过程】1、po无效，可im、ih、ivgtt;2、作用时间短。第三节、受体激动药 现在学习的是第15页，共25页【药理作用】兴奋 受体和 受体产生作用。1、兴奋心脏：兴奋1-R，心力，心率，传导，心输出量，心肌耗氧量。是强心脏兴奋剂。2、血管:(1)兴奋1-R，皮肤、粘膜血管、内脏血管强烈收缩；(2)兴奋2-R，骨骼肌血管、冠状血管扩张。现在学习的是第16页，共25页 3、血压：双向反应（与给药途径、剂量密切相关）(1)小剂
6、量，-R占优势，兴奋心脏，心输出量，收缩压 舒张压稍；(2)较大剂量，-R占优势，收缩压/舒张压；(3)预先给予-R阻断剂，再用AD，血压出现翻转，即不升反降现象称为AD的翻转作用。现在学习的是第17页，共25页 4、松弛支气管平滑肌 机理：直接扩张支气管(兴奋2-R)；减少组胺释放；收缩支气管粘膜血管，减轻水肿。(兴奋1-R)。5、促进代谢：升高血糖，加速脂肪分解。现在学习的是第18页，共25页【临床应用】为临床急救药物。1、抢救心脏骤停：心室内注射，配合其他治疗。2、过敏性休克：是首选药。3、支气管哮喘急性发作：im，强、快、短。QA：过敏性休克为什么首选肾上腺素？现在学习的是第19页，共
7、25页 激动1R兴奋心脏心输出量 血压 肾 激动1R收缩血管，通透性 上 过敏性休克 肾 腺 支气管粘膜水肿 素 呼 抑制肥大细胞释放过敏介质 吸支气管哮喘 激动2R 通 松驰支气管平滑肌支气管扩张 畅现在学习的是第20页，共25页 4、局部止血：用于鼻粘膜和齿龈出血，但远端不用。5、与局麻药配伍：用量：1:250000 目的：延长局麻药的作用时间；减少局麻药吸收中毒。现在学习的是第21页，共25页【不良反应】主要是高血压引起的症状，易致心律失常。【禁忌症】禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。现在学习的是第22页，共25页肾上腺素（AD）舒缩血管兴心脏，过敏休克首选用。松弛气管促代谢，心跳骤停哮喘灵。现在学习的是第23页，共25页1.性质稳定，口服有效；2.升压作用缓慢、温和、持久。机理是兴奋、-R和促进NA能N末梢释放NA；3.中枢兴奋作用较明显；4.易产生快速耐受性，不良反应少；用于支气管哮喘的预防或轻症治疗，低血压，鼻塞，皮肤粘膜水肿等；现在学习的是第24页，共25页激动1-R皮肤、粘膜血管收缩 血压激动1-R 心肌收缩力 治疗休克 内脏血管扩张 内脏供血激动DA-R 肾血管扩张 肾功，尿量治疗急性肾衰 作用于肾小管Na+排出 【作用与用途】第四节、及DA受体激动药现在学习的是第25页，共25页