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1、抗癫痫药和抗惊厥药PPT现在学习的是第1页，共16页抗癫痫药抗癫痫药癫痫癫痫 是一类慢性，反复性，突然发作性大脑机能失调。是一类慢性，反复性，突然发作性大脑机能失调。发作时多发作时多伴有脑局部病灶的神经元兴奋性过高、产生阵发性异常高伴有脑局部病灶的神经元兴奋性过高、产生阵发性异常高频放电，并向周围组织扩散而出现大脑功能短暂失调频放电，并向周围组织扩散而出现大脑功能短暂失调。表现：表现：突然发作，短暂运动、感觉和精神异常，并伴有异常脑突然发作，短暂运动、感觉和精神异常，并伴有异常脑电图电图。使患者身心、正常活动受到损害，且发作时易导致意外。使患者身心、正常活动受到损害，且发作时易导致意外事故。事
2、故。现在学习的是第2页，共16页现在学习的是第3页，共16页 抗癫痫药抗癫痫药 目前治疗主要以药物为主，重在减少和预防发目前治疗主要以药物为主，重在减少和预防发作，但不能治愈，往往需终生用药。作，但不能治愈，往往需终生用药。抗癫痫药的作用机制：抗癫痫药的作用机制：从电生理观点看，有两种方式：从电生理观点看，有两种方式：抑制病灶神经元过度放电抑制病灶神经元过度放电 作用于病灶周围正常神经组织，以遏制作用于病灶周围正常神经组织，以遏制异常放电的扩散。异常放电的扩散。现在学习的是第4页，共16页一一.苯妥英钠苯妥英钠（sodium Phenytoin）（又名（又名 大仑丁大仑丁 dilantin）【
3、临床应用临床应用】1.1.用于各型癫痫用于各型癫痫(除失神小发作以外除失神小发作以外)是治疗大发作和部分性发作首选药是治疗大发作和部分性发作首选药,常需先用苯巴比妥等作用较常需先用苯巴比妥等作用较快者控制发作，再改用本药。快者控制发作，再改用本药。需需7-107-10天达到血药浓度！天达到血药浓度！2.2.治疗外周神经痛：治疗外周神经痛：如三叉神经痛、舌咽神经痛，使疼痛减轻，发作次数减少。如三叉神经痛、舌咽神经痛，使疼痛减轻，发作次数减少。3.3.抗心律失常抗心律失常4.4.强心苷药物中毒强心苷药物中毒现在学习的是第5页，共16页【不良反应不良反应】局部刺激：局部刺激：胃肠道反应，静脉炎。胃肠
4、道反应，静脉炎。2.2.牙龈增生：牙龈增生：长期应用能使齿龈增生长期应用能使齿龈增生（一般停药后（一般停药后3-63-6个月消退）个月消退）3.3.神经系统反应：神经系统反应：用量过大引起的急性中毒（小脑前庭功能失调、精用量过大引起的急性中毒（小脑前庭功能失调、精神错乱、甚至昏迷等）神错乱、甚至昏迷等）4.4.血液系统反应：血液系统反应：长期应用可致巨幼红细胞性贫血长期应用可致巨幼红细胞性贫血(甲酰四氢叶酸治疗甲酰四氢叶酸治疗););粒细胞缺乏、血小板减少、再障。粒细胞缺乏、血小板减少、再障。5.5.过敏反应：过敏反应：皮疹。皮疹。6.6.骨骼系统：骨骼系统：通过诱导肝药酶，加速通过诱导肝药酶
5、，加速VitDVitD的代谢的代谢佝偻病样改变或成佝偻病样改变或成人软骨症。人软骨症。7.7.其他：其他：性征倒错，偶可致畸；久用突然撤药，加剧癫痫或诱发癫痫持续状性征倒错，偶可致畸；久用突然撤药，加剧癫痫或诱发癫痫持续状态。态。现在学习的是第6页，共16页二、苯巴比妥二、苯巴比妥 phenobarbital 苯巴比妥苯巴比妥:主要用于癫痫大发作和癫痫持续状态。主要用于癫痫大发作和癫痫持续状态。有有起效快、疗效好、毒性低和价格低廉起效快、疗效好、毒性低和价格低廉等特点。等特点。机制：机制：既能抑制病灶异常放电，又能限制异常放电的扩散。既能抑制病灶异常放电，又能限制异常放电的扩散。与激动突触后膜
6、与激动突触后膜GABAA受体、阻断前膜受体、阻断前膜Ca2+依赖性递质释放有依赖性递质释放有关。关。现在学习的是第7页，共16页三、乙三、乙 琥琥 胺胺 (ethosuximide)治疗癫痫小发作（失神性发作）的首选药物治疗癫痫小发作（失神性发作）的首选药物机制：机制：抑制丘脑神经元抑制丘脑神经元T T型型CaCa2+2+通道通道不良反应：不良反应：常见为胃肠道反应（厌食等）常见为胃肠道反应（厌食等），其次为中，其次为中枢神经系统（头痛、嗜睡、诱发精神异常等），偶枢神经系统（头痛、嗜睡、诱发精神异常等），偶见粒细胞缺乏或再障等。见粒细胞缺乏或再障等。现在学习的是第8页，共16页四、苯二氮卓类四
7、、苯二氮卓类（BDZBDZ）(benzodiazepine)(benzodiazepine)地西泮：地西泮：癫痫持续状态首选药癫痫持续状态首选药硝西泮：硝西泮：用于癫痫小发作，特别是肌阵挛性发作和婴用于癫痫小发作，特别是肌阵挛性发作和婴儿痉挛。儿痉挛。氯硝西泮：氯硝西泮：抗癫痫谱较广，可用于小发作和癫痫持抗癫痫谱较广，可用于小发作和癫痫持续状态。续状态。现在学习的是第9页，共16页五、卡马西平五、卡马西平（酰胺咪嗪）（酰胺咪嗪）(carbamazepine)(carbamazepine)【药理作用药理作用】1.1.抗癫痫谱较广，对抗癫痫谱较广，对精神运动性发作疗效较好精神运动性发作疗效较好2.
8、2.对对三叉神经痛三叉神经痛的疗效的疗效优于苯妥英钠优于苯妥英钠。3.3.还具有抗躁狂作用。还具有抗躁狂作用。【作用机制作用机制】1.1.降低神经细胞膜对降低神经细胞膜对NaNa+和和CaCa2+2+的通透性，降低神经元的兴奋性和的通透性，降低神经元的兴奋性和延长不应期。延长不应期。2.2.可能与增强可能与增强GABAGABA神经元的突触传递功能有关。神经元的突触传递功能有关。现在学习的是第10页，共16页六、丙戊酸钠六、丙戊酸钠(sodiun valproate)(sodiun valproate)广谱抗癫痫药物广谱抗癫痫药物.（不抑制病灶放电，但能阻止病灶异常放电的扩散不抑制病灶放电，但能
9、阻止病灶异常放电的扩散）评价：评价：对对大发作大发作的疗效不及苯妥英钠、苯巴比妥，但后者无效时，本药的疗效不及苯妥英钠、苯巴比妥，但后者无效时，本药仍有效。仍有效。对对小发作小发作疗效优于乙琥胺，但疗效优于乙琥胺，但因肝脏毒性因肝脏毒性，不作首选；，不作首选；对对精神运动性发作精神运动性发作疗效与卡马西平相似。疗效与卡马西平相似。现在学习的是第11页，共16页抗痫灵抗痫灵（我国自行合成）：（我国自行合成）：对大发作效果较好对大发作效果较好，其作用机制可能与升高脑内，其作用机制可能与升高脑内5-HT5-HT含量有关。含量有关。氟桂利嗪氟桂利嗪（flunarizine):flunarizine):
10、对各型癫痫均有效，对各型癫痫均有效，尤其对尤其对局限性发作、大发作局限性发作、大发作效果好。效果好。其作用其作用机制机制 选择性的阻断选择性的阻断T T和和L-L-型型CaCa2+2+通道通道。现在学习的是第12页，共16页抗惊厥药抗惊厥药惊厥（惊厥（eclampsia）：各种原因引起的中枢神）：各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼肌不经过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。自主的强烈收缩。常用的抗惊厥药有巴比妥类、水合氯醛、地西泮常用的抗惊厥药有巴比妥类、水合氯醛、地西泮和硫酸镁等。和硫酸镁等。现在学习的是第13页，共16页硫酸镁硫酸镁(Magnesium
11、 sulfate)【药理作用药理作用】给药途径不同，产生的效应用不同给药途径不同，产生的效应用不同 1.1.口服：口服：泻下和利胆泻下和利胆 2.2.注射（注射（iviv）：）：中枢抑制、骨骼肌松弛以及血管扩张，血压中枢抑制、骨骼肌松弛以及血管扩张，血压下降下降.3.3.外敷外敷:消肿消肿【作用机制作用机制】iv:MgMg2+2+与与CaCa2+2+化学性质相似，有相互竞争作用化学性质相似，有相互竞争作用，因而干扰，因而干扰AchAch的释放，从而阻滞神经肌肉接头的传递，产生箭毒样的释放，从而阻滞神经肌肉接头的传递，产生箭毒样肌肉松肌肉松弛弛作用。作用。PO:PO:高渗高渗现在学习的是第14页，共16页【临床应用临床应用】临床用于临床用于治疗子痫、破伤风治疗子痫、破伤风等。也常用于等。也常用于高血压危象高血压危象的救治。的救治。【中毒及防治中毒及防治】过量引起过量引起呼吸抑制，血压剧降，心脏骤停以致死呼吸抑制，血压剧降，心脏骤停以致死亡亡中毒时立即进行人工呼吸，并中毒时立即进行人工呼吸，并缓慢静注缓慢静注氯化钙或氯化钙或葡萄糖酸钙。葡萄糖酸钙。现在学习的是第15页，共16页The endThe end现在学习的是第16页，共16页