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1、(I新版）执业药师资格考试药学专业知识（一）考试试题考试题库1 ,与普通口服制剂相比，口服缓（控）释制剂的优点有（）。A.可以减少给药次数B.提高患者的顺应性C.防止或减少峰谷现象，有利于降低药物的不良反响D.根据临床需要，可灵活调整给药方案E.制备工艺成熟，产业化本钱较低【答案】:A|B|C【解析】：口服缓释、控释制剂与普通口服制剂相比其主要特点是：对于半衰 期短或需要频繁给药的药物，可以减少给药次数，从而大大提高患者 的顺应性，特别适用于需要长期服药的慢性病患者。血药浓度平稳, 防止或减小峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用。减少用药的总 剂量，因此可用最小剂量到达最大药效。2.阿司匹林药品
2、质量标准收载的内容中，属于鉴别项的有（）。A.本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭或微带醋酸臭；遇湿气即缓缓 水解B.本品在乙醇中易溶，在三氯甲烷或乙醛中溶解在水或无水乙醛中微 溶C.取本品约0.1g,加水10mL煮沸，放冷，加三氯化铁试液1滴,D.结肠E.直肠【答案】：B【解析】：大多数药物的最正确吸收部位是十二指肠或小肠上部，药物可以通过被 动扩散途径吸收，小肠也是药物主动转运吸收的特异性部位。17.以下属于对因治疗的是（）。A.对乙酰氨基酚治疗感冒引起的发热B.硝酸甘油治疗冠心病引起的心绞痛C.吗啡治疗癌性疼痛D.青霉素治疗奈瑟球菌引起的脑膜炎E.硝苯地平治疗动脉硬化引起的高血压【答案】：D
3、【解析】：D项，对因治疗指用药后能消除原发致病因子，治愈疾病的药物治疗, 例如使用抗生素杀灭病原微生物，到达控制感染性疾病；铁制剂治疗 缺铁性贫血等属于对因治疗。ABCE四项，对症治疗指用药后能改善 患者疾病的病症，例如应用解热镇痛药降低高热患者的体温，缓解疼 痛；硝酸甘油缓解心绞痛；抗高血压药降低患者过高的血压等属于对 症治疗。18.（共用备选答案）A.常压箱式干燥B.流化床干燥C.冷冻干燥D.红外干燥E”散波干燥利用高频交变电场使水分子迅速获得热能而气化的干燥方法是 （）o【答案】：E利用升华原理除去水分的干燥方法是（）o【答案】：C【解析】：A项，常压箱式干燥是将湿颗粒平铺于干燥盘内（薄
4、厚应适度，一般 不超过10cm）,然后置于搁板上进行干燥的方法。B项，流化床干燥 是一种利用流态化技术对颗粒状固体物料进行干燥的方法，在流化床 中，颗粒分散在热气流中，上下翻动，互相混合和碰撞，气流和颗粒 间又具有大的接触面积，气固两相在流化床中进行热量传递和质量传 递。C项，冷冻干燥是指将含水物料冷冻到冰点以下，使水转变为冰, 然后在较高真空下将冰转变为蒸气而除去的干燥方法。D项，红外干 燥是指利用红外线辐射使干燥物料中的水分汽化的干燥方法。E项， 微波加热湿物料是一种内部加热的方法，物料处于振荡周期极短的微 波高频电场内，其内部的水分子会发生极化并沿着微波电场的方向整 齐排列，而后迅速随高
5、频交变电场方向的交互变化而转动，并产生剧 烈的碰撞和摩擦（每秒钟可达上亿次），结果一局部微波能转化为分 子运动能，并以热量的形式表现出来。19.微粒小于3 u m的被动靶向微粒，静脉注射后主要在体内的分布部 位有（）oA.巨噬细胞B.肝C.肺D.脾脏E.骨髓【答案】：B|D【解析】：肺部毛细血管网的直径为3-11 u m,因此粒径大于3 u m的微球将 被肺有效截获；而3 um以下的微球会很快被网状内皮系统的巨噬细 胞清除，故主要集中于肝、脾等网状内皮系统丰富的组织，最终到达 肝脏的巨噬细胞的溶酶体中。粒径达12 Hm以上的微球可暂时或永 久性地阻滞于毛细血管床。而小于0.1 u m的微球可以
6、透过血管细胞 的间隙离开体循环。20.口服降血糖药按作用机制可分为（）。A.正规胰岛素B.胰岛素分泌促进剂C.胰岛素增敏剂D. a .葡萄糖昔酶抑制剂E.醛糖还原酣抑制剂【答案】：B|C|D|E【解析】：口服降血糖药按作用机制可分为：胰岛素分泌促进剂、胰岛素增敏剂、。葡萄糖甘酶抑制剂以及醛糖还原酶抑制剂。21.有关青蒿素结构和性质，以下说法错误的选项是（）。A.结构中有过氧键，遇碘化钾试液氧化析出碘，加淀粉指示剂，立即 显紫色B.属于倍半菇内酯类化合物C.内过氧化物活性是必需的D.青蒿素是半合成的药物E.青蒿素的C-10埃基还原得到的二氢青蒿素仍有抗疟作用【答案】：D【解析】：青蒿素为从菊科植
7、物黄花蒿中提取的新型结构倍半菇内酯类化合物， 具有十分优良的抗疟作用，为高效、速效的抗疟药。22.给I型糖尿病患者皮下注射胰岛素控制血糖的机制属于（）oA.改变离子通道的通透性B.影响酶的活性C.补充体内活性物质D.改变细胞周围环境的理化性质E.影响机体免疫功能【答案】：C【解析】：药物的作用是药物小分子与机体生物大分子之间的相互作用，引起机 体生理生化功能改变。具体包括：作用于受体，如阿托品作用于胆 碱受体；影响酶的活性，如阿司匹林抑制环氧酶；影响细胞膜离 子通道，如硝苯地平阻滞Ca2 +通道；干扰核酸代谢，如喳诺酮类 抑制细菌DNA回旋酶；补充体内物质，如胰岛素治疗糖尿病； 改变细胞周围环
8、境的理化性质，如口服氢氧化铝、三硅酸镁等抗酸药 中和胃酸；影响生理活性物质及其转运体，如丙磺舒竞争性抑制肾 小管对弱酸性代谢物的转运体，抑制原尿中尿酸再吸收，可用于痛风 的治疗；影响机体免疫功能，如免疫抑制药（环狗素）及免疫调节 药（左旋咪嗖）通过影响机体免疫功能发挥疗效；非特异性作用， 有些药物并无特异性作用机制，而主要与理化性质有关，如消毒防腐 药对蛋白质有变性作用，用于体外杀菌或防腐，不能内服。23.与补钙制剂同时使用时，会与钙离子形成不溶性螯合物，影响补 钙剂在体内吸收的抗菌药物有（）oA.盐酸多西环素B.盐酸美他环素C.盐酸米诺环素D,盐酸四环素E.盐酸土霉素【答案】：A|B|C|D
9、|E【解析】：四环素类药物分子中含有多个羟基、烯醇羟基及默基，在近中性条件 下能与多种金属离子形成不溶性螯合物，如与钙或镁离子形成不溶性 的钙盐或镁盐。24.胶囊剂不检查的工程是（）A.装量差异B.崩解时限C.硬度D.水分E.外观【答案】：C【解析】：胶囊剂的质量要求：外观整洁；中药硬胶囊剂应检查水分，硬胶 囊内容物为液体或半固体者不检查水分；检查装量差异，凡规定检 查含量均匀度的胶囊剂不再检查装量差异；检查崩解时限，凡规定 检查溶出度或释放度的胶囊剂不再检查崩解时限；应密封贮存。25.乳膏剂的油脂性基质不包括以下哪种（）。A.十八醇B.石蜡C.高级脂肪醇D.植物油E.凡士林【答案】：A【解析
10、】：乳膏剂常用的油脂性基质有：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、凡 士林、液状石蜡、植物油等。十八醇为乳剂型基质常用的乳化剂。A 项错误。26.卡维地洛治疗心力衰竭的药理学基础包括（）oA.上调8受体B.抑制RAS和血管升压素的作用C.改善心肌舒张功能D.抗心律失常作用E.抗生长和抗氧自由基作用【答案】:A|B|C|D|E【解析】：卡维地洛为非选择性13受体阻断药，治疗心力衰竭的药理作用包括：8受体上调作用；抑制肾素-血管紧张素系统（RAS）和血管升压 素作用；改善心脏舒张功能；抗心律失常作用；抗生长和抗氧 自由基作用。27,以下说法正确的有（）oA.弱酸性药物在胃液中几乎不解离，呈分子型，易在
11、胃中吸收B.弱碱性药物在胃中几乎全部呈解离形式，很难被吸收C.强碱性药物在酸性介质中解离很少，在胃中易被吸收D.强碱性药物在胃肠道中多是离子化的，以及完全离子化的季镂盐 类，消化道吸收好E.药物发挥作用要具有适当的酸碱性与解离度【答案】:A|B|E【解析】：弱酸性药物在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。 弱碱性药物在胃中几乎全部呈解离形式，很难吸收；而在肠道中，由 于pH比拟高，容易被吸收。碱性极弱的咖啡因和茶碱，在酸性介质 中解离也很少，在胃中易被吸收。强碱性药物在整个胃肠道中多是离 子化的，以及完全离子化的季钱盐类和磺酸类药物，消化道吸收很差。 药物发挥作用要具有适当的酸碱性
12、与解离度。28.固体剂型的分类方法是（）。A.按形态学分类B.按给药途径分类C.按分散系统分类D.按制法分类E.按作用时间分类【答案】：A【解析】：A项，药物剂型按形态学可分为液体剂型、固体剂型、半固体剂型、 气体剂型。B项，药物剂型按给药途径可分为：经胃肠道给药剂型: 溶液剂、糖浆剂、胶囊剂、颗粒剂、片剂等；非经胃肠道给药剂型: 注射给药，皮肤给药，口腔给药，鼻腔给药，肺部给药，眼部给药， 直肠、阴道和尿道给药。C项，按分散系统可分为真溶液类、胶体溶 液类、乳剂类、混悬剂类、气体分散类、固体分散类、微粒类。D项, 按制法可分为浸出制剂、无菌制剂等。E项，按作用时间可分为速释、 普通和缓控释制
13、剂。29.舌下片给药属于哪个给药途径？（）A.注射给药剂型B.呼吸道给药剂型C.皮肤给药剂型D.黏膜给药剂型E.腔道给药剂型【答案】：D【解析】：剂型的分类包括：注射给药剂型：静脉注射、肌内注射、皮下注射、 皮内注射等多种注射途径；呼吸道给药剂型：喷雾剂、气雾剂、粉 雾剂等；皮肤给药剂型：外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、硬膏 剂、糊剂、贴剂等；黏膜给药剂型：滴眼剂、滴鼻剂、眼用软膏剂、 含漱剂、舌下片剂等；腔道给药剂型：栓剂、气雾剂等。30.（共用备选答案）A.首过效应B.酶诱导作用C.酶抑制作用D.肝肠循环E.漏槽状态药物或代谢产物随胆汁排泄到十二指肠后，在小肠中又被吸收返回 门静脉的现象称
14、为（）o【答案】：D【解析】：肝肠循环是指在胆汁中排泄的药物或代谢物，随胆汁排到十二指肠 后，在小肠转运期间又会被重新吸收而返回门静脉的现象。从胃肠道吸收的药物，经门静脉进入肝脏被代谢后，使进入体循环 的药量减少的现象称为（）o【答案】：A【解析】：药物经胃肠道吸收后，先随血流经门静脉进入肝脏，然后进入全身血 液循环。但有些药物进入体循环之前在胃肠道或肝脏被代谢灭活，进 入体循环的实际药量减少，这种现象称为首过消除。药物使自身或其他合用的药物代谢加快的现象称为（）o【答案】：B【解析】：有些药物重复应用或者在体内停留较长时间后，可促进酶的合成，抑 制酶的降解，使酶活性或者酶量增加，促进自身或者
15、其他合用药物的 代谢，称为酶诱导作用。在受溶出速度限制的吸收过程中，溶解了的药物立即被吸收的现象 称为（）o【答案】：E即显紫堇色D.本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致E.炽灼残渣不得过0.1%【答案】：A|C|D【解析】：B为性状项，E为检查项，其余为鉴别项。3.药物结构中含芳香杂环结构的H2受体拮抗剂有（）。A.尼扎替丁B.法莫替丁C.罗沙替丁D.西咪替丁E.盐酸雷尼替丁【答案】：A|B|C|D|E【解析】：H2受体拮抗剂的构效关系：H2受体拮抗剂都具有两个药效部位，具 碱性的芳环结构和平面的极性基团。H2受体拮抗剂包括四种结构类 型：咪理类：西咪替丁；吠喃类：雷尼替丁；曝理类：法莫替
16、 丁、尼扎替丁；哌咤甲苯类：罗沙替丁。4.分子中含有酚羟基，遇光易氧化变质，需避光保存的药物是（）o A.肾上腺素B.维生素AC.苯巴比妥钠【解析】：在胃肠道中，溶出的药物透膜后不断地被血液循环运走，使胃肠道膜 两侧始终维持较高的药物浓度差，这种状态称为漏槽状态。31 .以下属于耐酶青霉素的是（）。A.苯哇西林B邛可莫西林C.青霉素V钾D.氨苇西林E.哌拉西林【答案】:A【解析】：耐酶青霉素：以含有3-苯基-5-甲基异嚼唾结构侧链引入青霉素6位 得到苯理西林，该基团具有较大的体积阻止了药物与B -内酰胺酶活 性中心的结合，保护B-内酰胺环不被破坏，成为耐B-内酰胺酶的半 合成青霉素。同时异嚼嘎
17、环的吸电子效应使得苯嗖西林对酸稳定，可 以口服。32 .生物药剂学研究的广义剂型因素不包括（）。A.药物的化学性质B,药物的物理性状C.药物的剂型及用药方法D.制剂的工艺过程E.种族差异【答案】：E【解析】：ABCD四项，生物药剂学中研究的剂型因素包括：药物的某些化学 性质；药物的某些物理性状；药物制剂的处方组成；药物的剂 型与用药方法；制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件。E项，种 族差异是生物因素。33 .非经胃肠道给药的剂型有（）。A,注射给药剂型B.呼吸道给药剂型C.皮肤给药剂型D.黏膜给药剂型E.阴道给药剂型【答案】：A|B|C|D|E【解析】：非经胃肠道给药剂型分类包括：注射给药剂型
18、；呼吸道给药剂型; 皮肤给药剂型；黏膜给药剂型；腔道给药剂型（如栓剂、气雾 剂等，用于直肠、阴道、尿道、鼻腔、耳道等，腔道给药可起局部作 用或吸收后发挥全身作用）。34.患者，女，60岁，因患者哮喘服用氨茶碱缓释剂，近日，因胃溃 疡服用西咪替丁，三日后出现心律失常、心悸、恶心等病症。将西咪 替丁换成法莫替丁后，上述病症消失，引起该患者心律失常及心悸等 病症的主要原因是（）oA.西咪替丁与氨茶碱竞争血浆蛋白B.西咪替丁抑制肝药醐，减慢了氨茶碱的代谢C.西咪替丁抑制氨茶碱的肾小管分泌D.西咪替丁促进氨茶碱的吸收E.西咪替丁增强组织对氨茶碱的敏感性【答案】：B【解析】：氨茶碱为磷酸二酯醐抑制剂平喘药
19、，用于支气管哮喘、哮喘性支气管 炎等疾病，中毒时其表现为心律失常、心率增快、肌肉颤抖或癫痫。 氨茶碱是茶碱与乙二胺的复盐。茶碱的有效血药浓度(510ug/ml) 与中毒时的血药浓度(2Oug/ml)相差不大，在肝脏中代谢。而西咪 替丁为肝药酶抑制剂，抑制氨茶碱的代谢，会导致茶碱血药浓度升高, 产生不良反响。35.片剂中常用的黏合剂有()。A.淀粉浆HPCB. CCNaCMC-NaC. L-HPC【答案】：A|B|D【解析】：片剂常用的黏合剂包括：淀粉浆；竣甲基纤维素钠(CMC-Na)；羟丙基纤维素（HPC）；甲基纤维素（MC）和乙基纤维素（EC）； 羟丙基甲基纤维素（HPMC）；其他黏合剂：5
20、%20%的明胶溶 液、50%70%的蔗糖溶液、3%5%的聚乙烯毗咯烷酮（PVP）的 水溶液或醇溶液。36.缩写“HPMC”代表（）oA.乙基纤维素B.聚乙烯毗咯烷酮C.羟丙基纤维素D.羟丙基甲基纤维素E.邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素【答案】：D【解析】：A项，乙基纤维素：ECo B项，聚乙烯毗咯烷酮：PVPo C项，羟丙基 纤维素：HPCo D项，羟丙基甲基纤维素：HPMCo E项，邻苯二甲酸 羟丙基甲基纤维素：HPMCPo37 .（共用备选答案）A.大豆油B.大豆磷脂C.甘油D.羟苯乙酯E.注射用水属于静脉注射脂肪乳剂中乳化剂的是（）o【答案】：B【解析】：注射剂常用的增溶剂、湿润剂或乳化剂有
21、：聚氧乙烯薨麻油、聚山梨 酯20、聚山梨酯40、聚山梨酯80、聚维酮、聚乙二醇-40薨麻油、 卵磷脂（大豆磷脂）、脱氧胆酸钠、普朗尼克F-68。属于静脉注射脂肪乳剂中渗透压调节剂的是（）。【答案】：C【解析】：注射剂常用的渗透压调节剂有：氯化钠、葡萄糖、甘油。38.患者，女，既往高血压病史一年，起初患者早晨服用替米沙坦， 血压没有得到控制，改服卡托普利。属于卡托普利治疗高血压的作用 机制的是（）。A.抑制血管紧张素转化酶活性B.减少缓激肽分解C.减少醛固酮分泌D.血管紧张素受体I拮抗剂E.抑制血管平滑肌【答案】:A|B|C|E【解析】：卡托普利可抑制ACE,阻碍Ang I向AngH转化，降低血
22、液及组织中 AngH的含量，醛固酮释放量减少，减轻水钠潴留，减少缓激肽分解, 使NO、PGI2等扩血管物质增加，抑制血管平滑肌增殖及左心室肥厚, 改善心衰患者的心功能。39.（共用备选答案）A.丙二醇B.醋酸纤维素酷酸酯C.醋酸纤维素D.蔗糖E.乙基纤维素片剂的薄膜包衣材料通常由高分子成膜材料组成，并可添加增塑剂、 致孔剂（释放调节剂）、着色剂与遮光剂等。常用的致孔剂是（）。【答案】：D【解析】：常见的致孔剂有蔗糖、氯化钠、外表活性剂和聚乙二醇（PEG）o（2）常用的增塑剂是（）。【答案】：A【解析】：常用的水溶性增塑剂包括丙二醇、甘油和聚乙二醇。40.（共用备选答案）A.奎尼丁B.盐酸普鲁卡
23、因胺C多非利特D.盐酸普罗帕酮E.胺碘酮结构与甲状腺素类似，可影响甲状腺素代谢的抗心律失常药物是 （）。【答案】：E【解析】：胺碘酮结构与甲状腺素类似，含有碘原子，可影响甲状腺素代谢。（2）天然来源的抗心律失常药是（）。【答案】：A【解析】：奎尼丁为金鸡纳皮所含生物碱，是奎宁的异构体。分子中存在手性碳原子,且R和S异构体在药效和药代动力学有明 显差异的抗心律失常作用的药是（）o【答案】：D【解析】：盐酸普罗帕酮属I c类抗心律失常药，具有R和S两个对映异构体， 两者均具有钠通道阻滞作用。基于局部麻醉药物改造得到的抗心律失常药是（）o【答案】:B【解析】：盐酸普鲁卡因胺是局部麻醉药普鲁卡因结构改
24、造得到的药物，曾用于 各种心律失常的治疗，后因对其不良反响的认识，现推荐用于危及生 命的室性心律失常，如持续性室性心动过速。41 .（共用备选答案）A.着色剂B.助悬剂C.润湿剂D.pH调节剂E.溶剂布洛芬口服混悬液的处方组成：布洛芬、羟丙甲纤维素、山梨醇、甘 油、枸椽酸和水。处方组成中的枸椽酸是作为（）o【答案】：D（2）处方组成中的甘油是作为（）。【答案】：C处方组成中的羟内甲纤维素作为（）。【答案】：B【解析】：布洛芬口服混悬液处方分析：布洛芬为主药，甘油为润湿剂，羟丙甲 纤维素为助悬剂，山梨醇为甜味剂，枸椽酸为pH调节剂，水为溶剂。 42.以下关于药物清除率的特点的说法，错误的选项是（
25、）。A.清除率也是重要的药动学特征参数，对某一正常个体，清除率是一 定的B.肝脏或肾脏功能出现障碍时，CI会变大C.清除率同样具有加和性D.多数药物以肝代谢和肾排泄两种途径从体内消除，因此CI = Clh +ClrE.总清除率计算公式为CI = kV【答案】：B【解析】：肝脏或肾脏功能出现障碍时，CI会变小，用药时应注意剂量调整。43 .（共用备选答案）A.溶血性贫血B.系统性红斑狼疮C.血管炎D.急性肾小管坏死E.周围神经炎服用异烟脏，慢乙酰化型患者比快乙酰化型患者更易发生（）o 【答案】：E【解析】：异烟肮乙酰化速度的快慢分为异烟期慢代谢者（PM）和快代谢者 （EM）,异烟肺慢代谢者由于肝
26、脏中N-乙酰转移酶缺乏甚至缺乏，服 用相同剂量异烟脱，其血药浓度比快代谢者高，药物蓄积而导致体内 维生素B6缺乏引起周围神经炎。而异烟肺快代谢者那么易发生药物性 肝炎甚至肝坏死。葡萄糖6磷酸脱氢酶缺陷患者服用对乙酰氨基酚易发生（）。【答案】：A【解析】：葡萄糖-6-磷酸脱氢醐缺乏，服用磺胺类、阿司匹林、对乙酰氨基酚时, 可引起溶血性贫血。44.（共用备选答案）A.氨芳西林B.舒巴坦钠C.头抱氨节D.亚胺培南E.氨曲南不可逆竞争性B -内酰胺酶抑制药物是（）。【答案】：B【解析】：舒巴坦钠属于青霉烷飒类13 内酰胺类抗菌药物，该类化合物具有青 霉烷酸的基本结构，但分子中的硫元素被氧化成飒，为不可
27、逆竞争性 B -内酰胺酶抑制剂。青霉素类抗生素药物是（）o【答案】：A【解析】：广谱半合成青霉素：氨苦西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林。单环B-内酰胺类抗生素是（）0【答案】：E【解析】：D.维生素B2E.叶酸【答案】：A【解析】：肾上腺素的分子结构中含有酚羟基，在氧、金属离子、光线、温度等 的影响下，易氧化变质，需避光保存。5 .在碘酊处方中，碘化钾的作用是（）oA.增溶B.着色C.乳化D.矫味E.助溶【答案】：E【解析】：碘酊又称碘酒，由碘、碘化钾溶于酒精溶液而制成，由于碘难溶于酒 精溶液，加碘化钾可形成络合物KI3,而增加碘的溶解度，因此碘化 钾为助溶剂。6 .（共用备选答案）A.吗啡
28、B.苯妥英钠C.氯丙嗪D.地西泮单环B-内酰胺类：氨曲南45.属于天然高分子成囊材料的是（）oA.竣甲基纤维素钠B.乙基纤维素C.聚乳酸D.甲基纤维素E.海藻酸盐【答案】：E【解析】：天然高分子成囊材料包括：明胶、阿拉伯胶、半纤维素的复杂聚集体、 海藻酸盐、壳聚糖及蛋白质类。46.（共用备选答案）A.镇静、抗惊厥B.预防心绞痛C.抗心律失常D.阻滞麻醉E.导泻静脉滴注硫酸镁可用于（）o【答案】：A（2）口服硫酸镁可用于（）。【答案】：E【解析】：给药途径不同，药物的作用也不同。如硫酸镁，肌内或静脉注射时， 可以产生镇静、解痉和降低颅内压的作用；而口服那么产生导泻作用。47 .下面有关药物血浆半
29、衰期的表达，不正确的选项是（）。A.是血浆药物浓度下降一半的时间B.血浆半衰期的大小能反映体内药量的消除速度C.单次给药后，经过5个t皿体内药量已基本消除D.可依据tV2大小调节或决定给药的间隔时间E.所有药物的血浆半衰期都是恒定的【答案】：E【解析】：生物半衰期指药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间，常 以t皿表示。tl/2是药物的特征参数，不因药物剂型、给药途径或剂 量而改变。药物的tl/2改变那么说明消除器官的功能有变化，肝、肾功 能低下时tl/2会延长，此时用药应注意剂量调整。48 .关于促进扩散特点的说法，错误的选项是（）。A.需要载体B.有饱和现象C.无结构特异性D.不消耗
30、能量E.顺浓度梯度转运【答案】：C【解析】：促进扩散是指在载体帮助下物质由高浓度的一侧向低浓度一侧扩散 或转运的过程，具有饱和现象、可被结构类似物质竞争性抑制、不消 耗能量、顺浓度梯度转运、转运速率快等特征。49.生物药剂学中影响药物体内过程的生物因素不包括()。A.种族差异B.性别差异C.年龄差异D.用药方法E.遗传因素【答案】：D【解析】：生物药剂学中影响药物体内过程的生物因素包括：种族差异、性别差 异、年龄差异、遗传因素、生理与病理条件的差异。D项，用药方法 不属于生物药剂学中影响药物体内过程的生物因素。50.汽车司机小张今日患过敏性鼻炎，适合他服用的H1受体拮抗剂有 ()oA.盐酸苯海
31、拉明B.盐酸西替利嗪C.盐酸赛庚咤D.马来酸氯苯那敏E.地氯雷他定【答案】：B|E【解析】：上述五项均为Hl受体拮抗剂。ACE三项均具有中枢抑制作用，故不 适合司机服用。B项，西替利嗪是一种强效的H1受体拮抗剂，口服 进入体内，迅速与靶细胞膜上的组胺H1受体结合，阻断组胺激活靶 细胞。西替利嗪适用于季节性和常年性过敏性鼻炎，鼻结膜炎，尊麻 疹，由药品、食品和昆虫叮咬引起的过敏反响。E项，地氯雷他定为 非镇静性的长效三环类抗组胺药，是氯雷他定的活性代谢物，可通过 选择性地拮抗外周H1受体，缓解过敏性鼻炎或慢性特发性尊麻疹的 相关病症。51 .关于外表活性剂作用的说法，错误的选项是（）。A,具有增
32、溶作用B.具有乳化作用C.具有润湿作用D.具有氧化作用E.具有去污作用【答案】：D【解析】：外表活性剂的应用：增溶剂；乳化剂；润湿剂；其他方面的 应用：如去污剂、消毒剂或杀菌剂等。52.具有曝理烷二酮结构的药物有（）0A.二甲双月瓜B.格列齐特C.阿卡波糖D.罗格列酮E.瑞格列奈【答案】：D【解析】：D项，罗格列酮属于曝唾烷二酮类胰岛素增敏剂，该类药物结构上均 具有隰唾烷二酮的结构，也可看作是苯丙酸的衍生物，主要有马来酸 罗格列酮和盐酸吐格列酮，可使胰岛素对受体靶组织的敏感性增加， 减少肝糖的产生。A项，二甲双胭属于双胭类胰岛素增敏剂；BE两项, 格列齐特、瑞格列奈属于胰岛素分泌促进剂；C项，
33、阿卡波糖属于Q 葡萄糖昔酶抑制剂。53.常用的粉体粒径测定方法有（）oA.气体透过法B.电感应法C.沉降法D.筛分法E.压汞法【答案】：B|C|D【解析】：粉体粒径的测定方法包括：显微镜法；库尔特记数法；沉降法; 筛分法；电感应法。54.（共用备选答案）A.完全激动药B.竞争性拮抗药C.局部激动药D.非竞争性拮抗药E.负性拮抗药与受体具有很高亲和力和内在活性（。=1）的药物是（）o【答案】：A【解析】：激动药是指既有较强的亲和力，又有较强的内在活性的药物，与受体 结合能产生该受体的兴奋的效应。根据亲和力和内在活性，激动药又 能分为完全激动药和局部激动药。前者对受体有较强的亲和力和内在 活性（a
34、 =1）,后者对受体有很高亲和力，但内在活性不强（a 1）, 量效曲线高度（Emax）较低。拮抗药具有较强亲和力，但缺乏内在 活性（a =0）,分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。竞争性拮抗药 可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平， 使激动药的量效曲线平行右移，但其最大效应不变。非竞争性拮抗药 增加激动药剂量也不能使量效曲线的最大强度到达原来水平，最大效 应下降。（2）与受体有很高亲和力，但内在活性不强（Q VI）的药物是（）0 【答案】：C与受体有很高亲和力，但缺乏内在活性（a=0）,与激动药合用， 在增强激动药的剂量或浓度时，激动药的量-效曲线平行右移，但最 大效应不变
35、的药物是（）。【答案】：B.以下辅料中，水不溶型包衣材料是（）。A.聚乙烯醇B.醋酸纤维素C.羟丙基纤维素D.聚乙二醇E.聚维酮【答案】：B【解析】：包制薄膜衣的材料分为：胃溶型：羟丙基甲基纤维素（HPMC）,羟 丙基纤维素（HPC）,丙烯酸树脂VI号，聚乙烯毗咯烷酮（PVP）等； 肠溶型：乙酸纤维素肽酸酯（CAP）,羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯 （HPMCP）,聚醋酸乙烯苯二甲酸酯（PVAP）等；水不溶型：乙基 纤维素，醋酸纤维素等。55 .（共用题干）某药物的生物半衰期是6.93h,表观分布容积是100L,该药物有较强 的首过效应，其体内消除包括肝代谢和肾排泄，其中肾排泄占总消除 率20%,静
36、脉注射该药200mg的AUC是20 u g h/mL,将其制备成 片剂用于口服，给药lOOOmg后的AUC为10ug h/mLo 该药物的肝清除率（）。A. 2L/h6.93L/hB. 8L/hlOL/hC. 55.4L/h【答案】：C【解析】：先计算药物的总清除率，由于肾排泄占总清除率20%,故肝清除率占总清除率80%o计算总清除率有两种方法：方法一：药物总清除率(CI)=静注剂量(X0) /AUC = 2000 = 10L/ho 方法二：消除速率常数k=0.69Vtl/2 = 0.696.93 = 0.1h-l药物总清除率Cl =kV=0.1X100 = 10L/h所以，肝清除率= 10X
37、80% = 8L/h。(2)该药物片剂的绝对生物利用度是()。A. 10%20%B. 40%50%C. 80%【答案】：A【解析】：绝对生物利用度 F= (AUCTXXR) / (AUCRXXT) X100%,式中，T 表示试验制剂，R表示参比制剂，XR表示参比制剂的剂量，XT表示 试验制剂的剂量。带入相应数值,得尸=(10X200) / (20X1000) X100% = 10%o为防止该药的首过效应，不考虑其理化性质的情况下，可以考虑将 其制成()oA.胶囊剂B. 口服缓释片剂C.栓剂D. 口服乳剂E.颗粒剂【答案】：C【解析】：ABDE四项，均为经胃肠道给药剂型，不能防止首过效应。C项，
38、栓 剂为非经胃肠道给药剂型，可防止首过效应。57 .属于第n相生物转化的反响有()oA.对乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的结合反响B,沙丁胺醇和硫酸的结合反响C.白消安和谷胱甘肽的结合反响D.对氨基水杨酸的乙酰化结合反响E.肾上腺素的甲基化结合反响【答案】:A|B|C|D|E【解析】：第n相生物转化的反响有：与葡萄糖醛酸的结合反响、与硫酸的结合 反响、与氨基酸的结合反响、与谷胱甘肽的结合反响、乙酰化结合反 应、甲基化结合反响。58 .可作为药物作用靶点的内源性生物大分子有（）。A.酶B.核酸C.受体D.离子通道E.转运体【答案】:A|B|C|D|E【解析】：酶、核酸、受体、离子通道、转运体（离子通道）
39、都可以可作为药物 作用靶点。此外，免疫系统、基因也可为药物作用靶点。59 .致依赖性的药物包括（）oA.可待因B.普仑司特C.地西泮D.氯胺酮E哌替咤【答案】：A|C|D|E【解析】：E.艾司佐匹克隆可用于晚期癌症止痛的药物是（）。【答案】：A可治疗精神分裂症的药物是（）。【答案】：C小剂量就有抗焦虑作用的药物是（）。【答案】：D用治疗入睡困难，夜间维持睡眠困难的药物是（）o【答案】：E【解析】：A项，吗啡可用于晚期癌症的止痛；B项，苯妥英钠为抗癫痫药，抗 心律失常药，可对抗强心甘中毒所致的心律失常；C项，氯丙嗪是吩 曝嗪类抗精神病药物；D项，地西泮为镇静催眠药，小剂量使用时地 西泮；E项，艾
40、司佐匹克隆用于入睡困难，夜间维持睡眠困难，早醒 等不同类型的睡眠障碍。7 .因对心脏快速延迟整流钾离子通道（hERGK +通道）具有抑制作用， 可引起Q-T间期延长甚至诱发尖端扭转型室性心动过速，现已撤出市 场的药物是（）。A.卡托普利.莫沙必利C.赖诺普利D.伊托必利致依赖性的药物包括麻醉药品、精神药品和烟草、酒精及挥发性有机 溶剂等精神活性物质。AE两项，属于阿片类麻醉药品。C项，属于苯 二氮卓类精神药品。D项，属于致幻药，即为精神药品。B项普仑司 特为平喘药，没有致依赖性，其他药物都是作用于中枢的，有依赖性。 60.（共用备选答案）A.首过效应B.能诱导作用C.酶抑制作用D.肠肝循环E.
41、漏槽状态从胃肠道吸收的药物，经门静脉进入肝脏被代谢后，使进入循环的 药量减少的现象称为（）o【答案】：A【解析】：药物吸收通过胃肠道黏膜时，可能被黏膜中的酶代谢。进入肝脏后， 亦可能被肝脏丰富的醐系统代谢。药物进入体循环前的降解或失活称 为“首关代谢”或“首关效应”（first pass effect）。药物的首关效应越 大，药物被代谢越多，其血药浓度也越小，药效受到明显的影响。 药物使自身或其他合用的药物代谢加快的现象称为（）。【答案】：B【解析】：有些药物重复应用或在体内停留较长时间后，可促进酶的合成，抑制 前的降解，使酣活性或数量增加，促进自身或其他合用药物的代谢， 这种现象称为能诱导作
42、用。在受溶出速度限制的吸收过程中，溶解了的药物立即被吸收的现象 称为（）o【答案】：E【解析】：在溶出为限速过程的吸收中，溶解的药物被立即吸收的现象称为漏槽 状态。E.西沙必利【答案】：E【解析】：多种药物对hERGK +通道具有抑制作用，引起Q-T间期延长，诱发尖 端扭转型室性心动过速，产生心脏不良反响。此通道抑制剂涵盖范围 极广，最常见的为心脏疾病用药：如抗心律失常、抗心绞痛、强心药 等。E项，西沙必利可引起Q-T间期延长甚至诱发尖端扭转型室性心 动过速，现已撤出市场。8.有关乳剂特点的错误表述是（）。A.乳剂中的药物吸收快，有利于提高药物的生物利用度.水包油型乳剂中的液滴分散度大，不利于
43、掩盖药物的不良臭味C.油性药物制成乳剂能保证剂量准确、使用方便D.外用乳剂能改善对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性E.静脉注射乳剂具有一定的靶向性【答案】：B【解析】：口服乳剂的特点：乳剂中液滴的分散度很大，药物吸收快、药效发 挥快及生物利用度高；0/W （水包油）型乳剂可掩盖药物的不良气 味并可以加入矫味剂；减少药物的刺激性及毒副作用；可增加难 溶性药物的溶解度，如纳米乳，提高药物的稳定性，如对水敏感的药 物；油性药物制成乳剂后，其分剂量准确，使用方便。但乳剂也存 在一些缺乏，因为其大局部属热力学不稳定系统，在贮藏过程中易受 环境因素影响，出现分层、破乳或酸败等现象。8 .关于注射用溶剂的表达
44、，正确的选项是（）oA.纯化水为饮用水经蒸储法、反渗透法或离子交换法制得的制药用 水，不含任何附加剂B.注射用水为纯化水经蒸储而得的水，也是无热原水C.灭菌注射用水是注射用水经灭菌而得的水，也是无菌、无热原水D.制药用水包括饮用水、纯化水、注射用水、灭菌注射用水E.注射用水主要用于注射用无菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂【答案】：A|B|C|D【解析】：E项，灭菌注射用水主要用于注射用无菌粉末的溶剂或注射液的稀释 剂。10.关于洛伐他汀性质和结构的说法，错误的选项是（）。A.洛伐他汀是通过微生物发酵制得的HMG-CoA还原酶抑制剂B.洛伐他汀结构中含有内酯环C.洛伐他汀在体内水解后，生成的3,5-
45、二羟基酸酸结构是药物活性必 需结构D.洛伐他汀在临床上通常以钙盐的形式制成注射剂使用E.洛伐他汀具有多个手性中心【答案】：D【解析】：洛伐他汀可竞争性抑制HMG-CoA还原酶，选择性高，能显著降低LDL 水平，并能提高血浆中HDL水平。临床上通常以口服方法使用。11.双瞬酸盐类药物的特点有（）。A. 口服吸收差B,易和钙或其他多价金属化合物形成复合物，会减少药物吸收C.不在体内代谢，以原型从尿排出D.对骨的羟磷灰石具有很高的亲和力，抑制破骨细胞的骨吸收E. 口服吸收后，大约50%的吸收剂量沉积在骨组织中【答案】:A|B|C|D|E【解析】：抗骨吸收药双瞬酸盐类的特点包括：同焦磷酸盐一样，对骨的
46、羟磷 灰石具有很高的亲和力，能抑制破骨细胞的骨吸收作用。口服吸收 差，空腹状态生物利用度为0.7%6%。食物中特别是含钙或其他 多价阳离子的，易与双瞬酸盐形成复合物，减少药物吸收。大约 50%的吸收剂量沉积在骨组织中，并将保存较长时间。药物不在体 内代谢，以原型从尿液排出。肾功能不全者慎用。12.不属于B-内酰胺酶抑制剂的药物有（）。A.亚胺培南B.克拉维酸钾C.氨曲南D.舒巴坦钠E.甲氧茉呢【答案】:A|C|E【解析】：BD两项，8 -内酰胺酶抑制剂主要是针对细菌产生的B -内酰胺酎而发 挥作用，目前临床常用的有克拉维酸、舒巴坦及他哇巴坦3种。A项, 亚胺培南为碳青霉烯类B -内酰胺抗生素。C项，氨曲南是全合成 内酰胺抗生素。E项，甲氧茉噬是二氢叶酸还原酶可逆性抑制剂，通 常作为抗菌增效剂使用。13 .靶向制剂分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂 三大类。属于物理化学靶向制剂的是（）oA.脑部靶向前体药物B.磁性纳米囊C.微乳D.免疫纳米球E.免疫脂质体【答案】：B【解析】：物理化学靶向制剂是应用物理化学方法