拟副交感神经药药理学.ppt

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1、拟副交感神经药药理学现在学习的是第1页，共33页第一节 MM胆碱受体激动药胆碱受体激动药(muscarine receptor agonist)一、胆碱酯类一、胆碱酯类(choline esters)（完全拟胆碱药，完全拟胆碱药，N、M）现在学习的是第2页，共33页乙酰胆碱乙酰胆碱（acetylcholine,ACh）药理作用药理作用 1.M样作用样作用（主要，小剂量）主要，小剂量）2.N样作用样作用 NM骨骼肌兴奋骨骼肌兴奋 NN 神经节细胞兴奋神经节细胞兴奋 同类药：醋甲胆碱、卡巴胆碱、氯贝胆碱同类药：醋甲胆碱、卡巴胆碱、氯贝胆碱现在学习的是第3页，共33页直接作用于胆碱受体药物的主要效应

2、直接作用于胆碱受体药物的主要效应 器器 官官 效效 应应眼眼 虹膜括约肌虹膜括约肌 收缩收缩(瞳孔缩小瞳孔缩小)睫状肌睫状肌 收缩，适于视近物收缩，适于视近物心脏心脏 窦房节窦房节 减慢心率减慢心率(负性频率负性频率)心房、心室心房、心室 降低收缩力降低收缩力(负性肌力负性肌力)房室结房室结 减慢传导速度减慢传导速度(负性传导负性传导)血管血管 舒张（舒张（EDRF）现在学习的是第4页，共33页直接作用于胆碱受体药物的主要效应直接作用于胆碱受体药物的主要效应(续续)器器 官官 效效 应应支气管平滑肌支气管平滑肌 收缩收缩(支气管收缩支气管收缩)胃肠道运动增加胃肠道运动增加尿道膀胱尿道膀胱 逼尿

3、肌逼尿肌 收缩收缩 三角括约肌三角括约肌 舒张舒张腺体腺体 分泌分泌现在学习的是第5页，共33页 二、二、生物碱类（生物碱类（M M受体激动药）受体激动药）毛果芸香碱（毛果芸香碱（pilocarpinepilocarpine）药理作用药理作用 直接激动直接激动M受体受体 1.眼眼 （1）缩瞳）缩瞳 （2）降低眼压）降低眼压 （3）调节痉挛）调节痉挛 2.腺体腺体现在学习的是第6页，共33页青光眼青光眼虹膜炎虹膜炎口腔黏膜干燥症口腔黏膜干燥症临床应用临床应用现在学习的是第7页，共33页现在学习的是第8页，共33页现在学习的是第9页，共33页第三节第三节 抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药一、概述一、概述（

4、一）胆碱酯酶（一）胆碱酯酶（AChE）AChE的活性极高，一个酶分子每分钟内可水解的活性极高，一个酶分子每分钟内可水解6105分子分子ACh。水解分三步：水解分三步：ACh+AChE 复合物复合物 复合物复合物胆碱胆碱+乙酰化乙酰化AChE 乙酰化乙酰化AChE 乙酸乙酸+AChE（复活）复活）现在学习的是第10页，共33页药理作用（药理作用（pharmacological action）1.眼眼 2.胃肠道胃肠道 3.骨骼肌骨骼肌 4.腺体、心脏腺体、心脏（二）抗胆碱酯酶药（二）抗胆碱酯酶药现在学习的是第11页，共33页1.重症肌无力重症肌无力2.腹胀和尿潴留腹胀和尿潴留3.青光眼青光眼4.

5、竞争性肌松药过量中毒竞争性肌松药过量中毒5.阿尔茨海默病阿尔茨海默病临床应用（临床应用（clinical uses）现在学习的是第12页，共33页二、常用药物二、常用药物新斯的明（新斯的明（neostigmineneostigmine）药理作用及作用机制药理作用及作用机制 抑制胆碱酯酶活性，使突触间隙抑制胆碱酯酶活性，使突触间隙ACh堆积堆积。1.兴奋骨骼肌（作用最强）兴奋骨骼肌（作用最强）抑制胆碱酯酶活性抑制胆碱酯酶活性 直接激动骨骼肌运动终板上的直接激动骨骼肌运动终板上的NM受体受体2.兴奋胃肠道和膀胱平滑肌兴奋胃肠道和膀胱平滑肌3.对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用弱对心血管、腺体、眼

6、和支气管平滑肌作用弱现在学习的是第13页，共33页临床应用临床应用 1.重症肌无力重症肌无力 自身免疫性神经肌肉传递功能障碍的慢性疾病，患自身免疫性神经肌肉传递功能障碍的慢性疾病，患者血清中存在抗者血清中存在抗ACh受体的抗体，与受体结合后，抑制了受体的抗体，与受体结合后，抑制了ACh与受体的结合，并能诱导受体解体，数目减少。与受体的结合，并能诱导受体解体，数目减少。2.手术后腹气胀和尿潴留手术后腹气胀和尿潴留 3.竞争性肌松药过量中毒竞争性肌松药过量中毒 4.阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速 5.青光眼青光眼现在学习的是第14页，共33页其他药物其他药物 吡斯的明（吡斯的明（pyri

7、dostigmine）安贝氯铵（安贝氯铵（ambinonium）毒扁豆碱（毒扁豆碱（physostigmine）依酚氯铵（依酚氯铵（edrophonium chlouide）加兰他敏（加兰他敏（galanthamine）地美溴铵（地美溴铵（demecarium bromide）他克林（他克林（tacrine）多奈哌齐（多奈哌齐（donepezil）利凡斯的明（利凡斯的明（rivastigmine）现在学习的是第15页，共33页毒扁豆碱毒扁豆碱(physostigmine)也称依色林也称依色林(eserine)可透过血脑屏障，对外周和中可透过血脑屏障，对外周和中枢都有较强的作用。眼内局部应用时，

8、作用类似于毛果芸枢都有较强的作用。眼内局部应用时，作用类似于毛果芸香碱，但较强而持久，表现为瞳孔缩小，眼内压下降，调香碱，但较强而持久，表现为瞳孔缩小，眼内压下降，调节痉挛。进入中枢后表现为小剂量兴奋、大剂量抑制效应节痉挛。进入中枢后表现为小剂量兴奋、大剂量抑制效应。临床主要为局部用于治疗急性青光眼，起效较快，刺激。临床主要为局部用于治疗急性青光眼，起效较快，刺激性亦较强，长期给药时，患者不易耐受，可先用本品滴眼性亦较强，长期给药时，患者不易耐受，可先用本品滴眼数次，后改用匹鲁卡品维持疗效。数次，后改用匹鲁卡品维持疗效。现在学习的是第16页，共33页多奈哌齐多奈哌齐(donepezil)为中枢

9、可逆性为中枢可逆性AChE抑制剂，可增加抑制剂，可增加中枢受体部位中枢受体部位ACh的浓度而改善阿尔茨海的浓度而改善阿尔茨海默病患者的认知功能。对外周的默病患者的认知功能。对外周的AChE抑抑制作用较弱，故其外周作用不明显。制作用较弱，故其外周作用不明显。现在学习的是第17页，共33页利凡斯的明利凡斯的明(rivastigmine)抑制中枢抑制中枢AChE活性，并兴奋中枢胆活性，并兴奋中枢胆碱能神经。能改善阿尔茨海默病的神经精碱能神经。能改善阿尔茨海默病的神经精神缺损。其对中枢神缺损。其对中枢AChE的抑制作用比对外的抑制作用比对外周周AChE的抑制作用强。的抑制作用强。现在学习的是第18页，

10、共33页他克林(tacrine)可逆性抑制中枢可逆性抑制中枢AChE活性，主要用活性，主要用于阿尔茨海默病的治疗，可使病人的认知于阿尔茨海默病的治疗，可使病人的认知能力改善，亦可改善定向能力。肝脏毒性能力改善，亦可改善定向能力。肝脏毒性为本品最常见的不良反应。为本品最常见的不良反应。现在学习的是第19页，共33页(三三)难逆性抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类有机磷酸酯类1中毒机制中毒机制 有机磷酸酯类与有机磷酸酯类与AChE牢固结合，形成难牢固结合，形成难以水解的磷酰化以水解的磷酰化AChE，使，使AChE失去水解失去水解ACh的能力，的能力，造成体内造成体内ACh大量积聚而引起一

11、系列中毒症状。若不大量积聚而引起一系列中毒症状。若不及时抢救，及时抢救，AChE可在几分钟或几小时内就可在几分钟或几小时内就“老化老化”。因此一旦中毒，应迅速抢救，在磷酰化因此一旦中毒，应迅速抢救，在磷酰化AChE老化之前老化之前，用，用AChE复活药以使复活药以使AChE复活。复活。现在学习的是第20页，共33页2中毒表现中毒表现 (1)急性中毒急性中毒 主要为主要为M样、样、N样症状、中枢症状。死亡样症状、中枢症状。死亡的主要原因为呼吸衰竭及继发性心血管功能障碍。的主要原因为呼吸衰竭及继发性心血管功能障碍。(2)慢性中毒慢性中毒 多发生于长期接触农药的人员，主要表多发生于长期接触农药的人员

12、，主要表现为血中现为血中AChE活性持续明显下降。临床体征为神经衰活性持续明显下降。临床体征为神经衰弱症候群、腹胀、多汗、偶见肌束颤动及瞳孔缩小。弱症候群、腹胀、多汗、偶见肌束颤动及瞳孔缩小。现在学习的是第21页，共33页 3.急性中毒的治疗急性中毒的治疗(1)消除毒物消除毒物(2)解毒药物解毒药物阿托品阿托品 是治疗急性有机磷酸酯类中毒的特异性、高效解毒药是治疗急性有机磷酸酯类中毒的特异性、高效解毒药物。能迅速对抗体内物。能迅速对抗体内ACh的的M样作用；还可引起中枢作用。由样作用；还可引起中枢作用。由于阿托品对中枢的于阿托品对中枢的N胆碱受体无明显作用，故对有机磷酸酯类胆碱受体无明显作用，

13、故对有机磷酸酯类中毒引起的中枢症状，如惊厥、躁动不安等对抗作用较差。中毒引起的中枢症状，如惊厥、躁动不安等对抗作用较差。对对NM受体无作用，故对肌震颤、肌无力等无效。所用的剂量应该受体无作用，故对肌震颤、肌无力等无效。所用的剂量应该使使M样症状消失或出现阿托品化。样症状消失或出现阿托品化。现在学习的是第22页，共33页 AChE复活药复活药 能使被有机磷酸酯类抑制的能使被有机磷酸酯类抑制的AChE恢恢复活性。与体内游离的有机磷酸酯类直接结合，从而阻复活性。与体内游离的有机磷酸酯类直接结合，从而阻止游离的毒物继续抑制止游离的毒物继续抑制AChE活性。能迅速控制肌束颤活性。能迅速控制肌束颤动，对中

14、枢神经系统的中毒症状也有一定改善作用。动，对中枢神经系统的中毒症状也有一定改善作用。对植物神经系统功能紊乱的恢复作用较差。由于不能对植物神经系统功能紊乱的恢复作用较差。由于不能直接对抗体内积聚的直接对抗体内积聚的ACh的作用，故应与阿托品合用的作用，故应与阿托品合用。常用药物有碘解磷定和氯解磷定。常用药物有碘解磷定和氯解磷定。现在学习的是第23页，共33页大纲要求大纲要求掌握掌握M 胆碱受体激动药毛果芸香碱的药理胆碱受体激动药毛果芸香碱的药理作用及临床应用；作用及临床应用；掌握新斯的明、毒扁豆碱和胆碱酯酶复活掌握新斯的明、毒扁豆碱和胆碱酯酶复活药的作用，作用机制及临床应用；药的作用，作用机制及

15、临床应用；掌握有机磷酸酯类中毒表现及防治。掌握有机磷酸酯类中毒表现及防治。现在学习的是第24页，共33页A型题型题1.毛果芸香碱缩瞳作用的机制是毛果芸香碱缩瞳作用的机制是A.阻断阻断M受体，使瞳孔括约肌松弛受体，使瞳孔括约肌松弛 B.激动激动M受体，使瞳孔括约肌收缩受体，使瞳孔括约肌收缩C.激动激动受体，使瞳孔扩大肌收缩受体，使瞳孔扩大肌收缩 D.阻断阻断受体，使瞳孔扩大肌松弛受体，使瞳孔扩大肌松弛E.激动激动受体，使瞳孔扩大肌收缩受体，使瞳孔扩大肌收缩2.毛果芸香碱滴眼后会产生哪毛果芸香碱滴眼后会产生哪些症状些症状缩瞳、降眼压、调节痉挛缩瞳、降眼压、调节痉挛 扩瞳、升眼压、调节麻痹扩瞳、升眼

16、压、调节麻痹缩瞳、升眼压、调节痉挛缩瞳、升眼压、调节痉挛 扩瞳、降眼压、调节痉挛扩瞳、降眼压、调节痉挛缩瞳、升眼压、调节麻痹缩瞳、升眼压、调节麻痹答案答案答案答案现在学习的是第25页，共33页3.新斯的明治疗术后腹部气胀新斯的明治疗术后腹部气胀的原理是的原理是A直接激动直接激动M受体受体 B直接激动直接激动NN受体受体C直接激动直接激动 NM受受D适当抑制适当抑制AChEE直接阻断直接阻断M受体受体4氯解磷定解救有机磷酸酯氯解磷定解救有机磷酸酯类中毒的机制是类中毒的机制是A阻断阻断M胆碱受体胆碱受体 B阻断阻断N胆碱受体胆碱受体 C使失去活性的乙酰胆碱酯酶使失去活性的乙酰胆碱酯酶复活复活 D直

17、接对抗乙酰胆碱直接对抗乙酰胆碱 E使乙酰胆碱酯酶活性受使乙酰胆碱酯酶活性受到抑制到抑制答案答案答案答案现在学习的是第26页，共33页5.下列有关下列有关neostigmine的描的描述，哪一项是错误的？述，哪一项是错误的？A.难透过角膜入眼前房难透过角膜入眼前房B.对胃肠道平滑肌的兴奋作对胃肠道平滑肌的兴奋作用较强用较强C.对骨骼肌的兴奋作用最强对骨骼肌的兴奋作用最强D.一般很难进入血脑屏障一般很难进入血脑屏障E.与胆碱酯酶结合后难解与胆碱酯酶结合后难解离离6.解救有机磷酸酯类中毒时尽早解救有机磷酸酯类中毒时尽早使用氯解磷定的原因是使用氯解磷定的原因是A.氯解磷定难以进入组织细胞内氯解磷定难以

18、进入组织细胞内B.氯解磷定不易与磷酰化胆碱酯酶氯解磷定不易与磷酰化胆碱酯酶结合结合C.促进有机磷酸酯与胆碱酯酶共价促进有机磷酸酯与胆碱酯酶共价键结合键结合D.避免磷酰化胆碱酯酶发生避免磷酰化胆碱酯酶发生老化老化”E.体内胆碱酯酶的合成已经受到抑体内胆碱酯酶的合成已经受到抑制制答案答案答案答案现在学习的是第27页，共33页7.急性有机磷中毒病人出现急性有机磷中毒病人出现呼吸困难、口唇青紫、呼吸呼吸困难、口唇青紫、呼吸道分泌物增多时，应立即静道分泌物增多时，应立即静脉注射的药物是脉注射的药物是 A.碘解磷定碘解磷定B.哌替定哌替定 C.氨茶碱氨茶碱 D.阿托品阿托品 E.氢化可的松氢化可的松8.n

19、eostigmine在临床不可在临床不可用于用于A有机磷酸酯中毒有机磷酸酯中毒 B琥珀胆碱过量中毒琥珀胆碱过量中毒 C阿托品中毒阿托品中毒 D手术后肠胀气手术后肠胀气 E重症肌无力重症肌无力 答案答案答案答案现在学习的是第28页，共33页B型题型题A依酚氯胺依酚氯胺B氯解磷定氯解磷定C利凡斯的明利凡斯的明D新斯的明新斯的明E毒扁豆碱毒扁豆碱9.用于重症肌无力治疗用于重症肌无力治疗的药物是的药物是10.用于重症肌无力诊用于重症肌无力诊断的药物是断的药物是11.用于阿尔茨海默病用于阿尔茨海默病治疗的药物是治疗的药物是12.用于青光眼治疗的用于青光眼治疗的药物是药物是答案答案答案答案现在学习的是第2

20、9页，共33页X型题型题13.新斯的明不能治疗下列何种新斯的明不能治疗下列何种疾病疾病A手术引起的腹气胀手术引起的腹气胀B重症肌无力重症肌无力C泌尿道梗阻泌尿道梗阻D阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速E支气管哮喘支气管哮喘14.下列有机磷酸酯类中毒的下列有机磷酸酯类中毒的症状中，阿托品应用后能缓解症状中，阿托品应用后能缓解的有的有A大汗淋漓大汗淋漓B骨骼肌震颤骨骼肌震颤C恶心、呕吐、腹痛、腹恶心、呕吐、腹痛、腹泄泄D心率减慢心率减慢E呼吸困难呼吸困难答案答案答案答案现在学习的是第30页，共33页简答题简答题1.简述毛果芸香碱对眼睛的药理作用及其简述毛果芸香碱对眼睛的药理作用及其临床应用。

21、临床应用。2.简述新斯的明的作用机制及主要临床应简述新斯的明的作用机制及主要临床应用。用。3.毁损动眼神经后，毒扁豆碱能否用于治毁损动眼神经后，毒扁豆碱能否用于治疗青光眼？为什么？疗青光眼？为什么？现在学习的是第31页，共33页选择题答案：选择题答案：1B6D7D8B9D10A2A3D4C5E11C12E13CE14ACDE现在学习的是第32页，共33页简答题答案简答题答案药理作用药理作用缩瞳缩瞳 毛果芸香碱激动瞳孔括约肌上的毛果芸香碱激动瞳孔括约肌上的M受体而收缩，瞳孔缩小。受体而收缩，瞳孔缩小。降低眼内压降低眼内压 缩瞳使虹膜向中心拉紧使其根部变薄，前房角间隙变宽缩瞳使虹膜向中心拉紧使其根部变薄，前房角间隙变宽，房水回流通畅。，房水回流通畅。调节痉挛调节痉挛 激动激动M受体，睫状肌收缩，悬韧带放松，晶状体变凸，适合受体，睫状肌收缩，悬韧带放松，晶状体变凸，适合看近物，而视远物模糊。看近物，而视远物模糊。临床用途临床用途青光眼青光眼开角型开角型 早期早期闭角型闭角型虹膜炎虹膜炎 与扩瞳药交替使用以防止虹膜与晶状体粘连。与扩瞳药交替使用以防止虹膜与晶状体粘连。现在学习的是第33页，共33页