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1、化学治疗药物概论药理学第一页，讲稿共三十七页哦化学治疗（化学治疗（chemotherapy)chemotherapy)抗微生物药抗微生物药抗寄生虫药抗寄生虫药抗肿瘤药抗肿瘤药Antibacterial drugsAntifungal drugsAntiviral drugs第二页，讲稿共三十七页哦抗微生物药概述抗微生物药概述抗菌药的基本概念抗菌药的基本概念抗菌药物的作用机制抗菌药物的作用机制细菌的耐药性第三页，讲稿共三十七页哦第一节第一节 抗微生物药的基本概念抗微生物药的基本概念抗菌药（抗菌药（antibacterial drugsantibacterial drugs）抗生素（抗生素（ant
2、ibiotics)antibiotics)由各种微生物产生的，能抑制其他微由各种微生物产生的，能抑制其他微 生物生长并最终消灭它们的物质生物生长并最终消灭它们的物质抗菌谱（抗菌谱（antibacterial spectrumantibacterial spectrum）第四页，讲稿共三十七页哦抗菌活性（抗菌活性（antibacterial activityantibacterial activity）抑菌药抑菌药(bacteriostatic drugs)(bacteriostatic drugs)杀菌药杀菌药(bactericidal drugs)(bactericidal drugs)第五
3、页，讲稿共三十七页哦最低抑菌浓度最低抑菌浓度 (minimum inhibitory concentration,MIC)(minimum inhibitory concentration,MIC)药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度最低杀菌浓度最低杀菌浓度 (minimum bactericidal concentration,MBC)(minimum bactericidal concentration,MBC)第六页，讲稿共三十七页哦化疗指数化疗指数(chemotherapeutic index(chemotherapeutic index，CIC
4、I)抗菌药物后效应抗菌药物后效应 (postantibiotic effect(postantibiotic effect，PAE)PAE)第七页，讲稿共三十七页哦第二节第二节 抗微生物药的作用机制抗微生物药的作用机制一、抑制细菌细胞壁的合成一、抑制细菌细胞壁的合成肽聚糖骨架：肽聚糖骨架：N-N-乙酰葡萄胺（乙酰葡萄胺（NAG）N-N-乙酰胞壁酸（乙酰胞壁酸（NAM）第八页，讲稿共三十七页哦Vancomycin-Lactamcytoplasm plasma membrane cell wall第九页，讲稿共三十七页哦二、增加胞浆膜通透性二、增加胞浆膜通透性多黏菌素类多黏菌素类多烯类抗真菌药多烯
5、类抗真菌药咪唑类抗真菌药咪唑类抗真菌药增增加加胞胞浆浆膜膜通通透透性性第十页，讲稿共三十七页哦三、抑制细菌蛋白质合成三、抑制细菌蛋白质合成核糖体核糖体细菌细菌70S大亚基大亚基小亚基小亚基50S30S哺乳动物哺乳动物80S60S40S第十一页，讲稿共三十七页哦P PA ADecodingP PA AP PA AP PA A转肽酶转肽酶转位酶转位酶成肽成肽进位进位转位转位四环素类四环素类(30S)氯霉素氯霉素(50S)大环内酯类大环内酯类(50S)氨基糖苷类氨基糖苷类(30S)氨基糖苷类氨基糖苷类(30S)第十二页，讲稿共三十七页哦喹诺酮类喹诺酮类利福平利福平四、影响核酸代谢四、影响核酸代谢第十
6、三页，讲稿共三十七页哦五、影响叶酸代谢五、影响叶酸代谢对氨苯甲酸对氨苯甲酸(PABA)+(PABA)+喋啶喋啶二氢蝶酸二氢蝶酸 +谷氨酸谷氨酸二氢蝶酸合成酶二氢蝶酸合成酶二氢叶酸二氢叶酸二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶四氢叶酸四氢叶酸前体前体嘌呤、嘧啶核苷酸嘌呤、嘧啶核苷酸磺胺类磺胺类甲氧苄啶甲氧苄啶第十四页，讲稿共三十七页哦作用机制作用机制喹诺酮类喹诺酮类四环素类四环素类氨基糖苷类氨基糖苷类大环内酯类大环内酯类 氯霉素氯霉素多黏菌素多黏菌素多烯类多烯类咪唑类咪唑类-内酰胺类内酰胺类万古霉素万古霉素DNA胞浆膜胞浆膜细胞壁细胞壁对氨苯甲酸对氨苯甲酸二氢叶酸二氢叶酸四氢叶酸四氢叶酸50S50S50S
7、30S30S30SmRNA利福平利福平TMP磺胺类磺胺类 第十五页，讲稿共三十七页哦第三节第三节 细菌的耐药性细菌的耐药性一、耐药性种类一、耐药性种类 1.1.固有耐药固有耐药 （intrinsic resistanceintrinsic resistance）2.2.获得耐药（获得耐药（acquired resistanceacquired resistance）第十六页，讲稿共三十七页哦二、耐药机制二、耐药机制1.1.产生灭活酶产生灭活酶抗生素抗生素灭活酶灭活酶-内酰胺类内酰胺类氨基糖苷类氨基糖苷类氯霉素氯霉素大环内酯类大环内酯类林可霉素类林可霉素类-内酰胺酶内酰胺酶氨基糖苷灭活酶、乙酰化
8、酶氨基糖苷灭活酶、乙酰化酶腺苷化酶、核苷化酶、磷酸化酶腺苷化酶、核苷化酶、磷酸化酶氯霉素乙酰转移酶氯霉素乙酰转移酶酯酶酯酶I I、酯酶、酯酶II II核苷转移酶核苷转移酶第十七页，讲稿共三十七页哦2.2.改变靶位结构改变靶位结构改变结合位点，使其不能与抗生素结合改变结合位点，使其不能与抗生素结合(2)(2)增加靶蛋白的数量，以维持微生物的正常形态增加靶蛋白的数量，以维持微生物的正常形态和功能和功能(3)(3)产生新的靶蛋白，使其与抗生素的亲合力降低产生新的靶蛋白，使其与抗生素的亲合力降低第十八页，讲稿共三十七页哦3.3.降低细菌外膜的通透性降低细菌外膜的通透性4.4.加强主动排出系统加强主动排
9、出系统第十九页，讲稿共三十七页哦第二十页，讲稿共三十七页哦 转导转导(transduction)转化转化（transformation)接合接合（conjugation)三、耐药基因的转移方式三、耐药基因的转移方式第二十一页，讲稿共三十七页哦抗生素抗生素人工合成人工合成 内酰胺类内酰胺类大环内酯类大环内酯类林可霉素类林可霉素类多肽类多肽类氨基糖苷类氨基糖苷类四环素类四环素类氯霉素类氯霉素类其他抗生素其他抗生素喹诺酮类喹诺酮类磺胺类磺胺类抗菌药分类抗菌药分类第二十二页，讲稿共三十七页哦大纲要求大纲要求 掌握抗菌谱，抗菌活性掌握抗菌谱，抗菌活性 MIC，抑菌药，抑菌药，杀菌药，化疗指数的概念。掌握
10、抗菌药，杀菌药，化疗指数的概念。掌握抗菌药物的作用机制、细菌耐药性的概念及产生物的作用机制、细菌耐药性的概念及产生耐药的机制。耐药的机制。第二十三页，讲稿共三十七页哦A型选择题型选择题1.化疗指数是指何项化疗指数是指何项AED50LD50BED95LD5 CED5 LD95 DLD95ED5ELD50 ED502.评价一种化疗药物的评价一种化疗药物的临床价值，主要依据临床价值，主要依据所列的哪项指标所列的哪项指标A抗菌谱抗菌谱B抗菌活性抗菌活性C最低抑菌浓度最低抑菌浓度D最低杀菌浓度最低杀菌浓度E化疗指数化疗指数答案答案答案答案第二十四页，讲稿共三十七页哦3.评价一种抗菌药物的评价一种抗菌药物
11、的抗菌能力抗菌能力,主要依据所主要依据所列哪项指标列哪项指标?A抗菌药物的后效应抗菌药物的后效应B抗菌活性抗菌活性C最低抑菌浓度最低抑菌浓度D最低杀菌浓度最低杀菌浓度E化疗指数化疗指数4.MIC是指何项所述是指何项所述A药物的最大浓度药物的最大浓度 B药物的抗菌活性药物的抗菌活性C药物的最低抑菌浓药物的最低抑菌浓度度 D药物的最低杀菌浓药物的最低杀菌浓度度E抗菌药物后效应抗菌药物后效应答案答案答案答案第二十五页，讲稿共三十七页哦5.表明药物抑制或杀灭表明药物抑制或杀灭病原微生物范围的指病原微生物范围的指标是何项标是何项A抗菌活性抗菌活性B抗菌谱抗菌谱C抗菌药物后效应抗菌药物后效应 D最低杀菌浓
12、度最低杀菌浓度E化疗指数化疗指数6.主要在胞浆内抑制肽主要在胞浆内抑制肽聚糖前体物质形成的聚糖前体物质形成的是何药是何药A万古霉素万古霉素B磷霉素磷霉素C杆菌肽杆菌肽D青霉素青霉素GE庆大霉素庆大霉素答案答案答案答案第二十六页，讲稿共三十七页哦7.能与青霉素结合蛋白能与青霉素结合蛋白结合结合,阻止胞壁肽聚糖阻止胞壁肽聚糖最终合成的是何药最终合成的是何药A四环素四环素 B磷霉素磷霉素C杆菌肽杆菌肽D头孢唑啉头孢唑啉 E庆大霉素庆大霉素8.能抑制能抑制DNA回旋酶回旋酶的是何药的是何药A庆大霉素庆大霉素B喹诺酮类喹诺酮类C多肽菌素类多肽菌素类D青霉素青霉素 GE利福霉素利福霉素答案答案答案答案第二
13、十七页，讲稿共三十七页哦9.耐药性是指何项所述耐药性是指何项所述A连续用药机体对药物产连续用药机体对药物产生不敏感现象生不敏感现象B连续用药细菌对药物的连续用药细菌对药物的敏感性降低甚至消失敏感性降低甚至消失C反复用药病人对药物产生反复用药病人对药物产生精神依赖性精神依赖性D反复用药病人对药物产生反复用药病人对药物产生躯体依赖性躯体依赖性E长期用药细菌对药物缺乏长期用药细菌对药物缺乏选择性选择性 10.繁殖期杀菌药与静止期杀繁殖期杀菌药与静止期杀菌药合用时会出现何种效果菌药合用时会出现何种效果A增强作用增强作用B相加作用相加作用C作用无关作用无关D拮抗作用拮抗作用E作用相减作用相减答案答案答案
14、答案第二十八页，讲稿共三十七页哦B型题型题A抗叶酸代谢抗叶酸代谢B抑制细菌细胞壁合抑制细菌细胞壁合成成C影响胞质膜的通透影响胞质膜的通透性性D抑制蛋白质合成抑制蛋白质合成E抑制细菌抑制细菌DNA回旋回旋酶酶11.喹诺酮类的抗菌作喹诺酮类的抗菌作用机制用机制12.氨基苷类的抗菌作氨基苷类的抗菌作用机制用机制13.磺胺类的抗菌作用磺胺类的抗菌作用机制机制14.-内酰胺类的抗菌内酰胺类的抗菌作用机制作用机制15.多粘菌素多粘菌素B答案答案答案答案第二十九页，讲稿共三十七页哦A产生水解酶产生水解酶B产生钝化酶产生钝化酶C改变细菌胞质膜通改变细菌胞质膜通透性透性D改变细菌体内靶位改变细菌体内靶位结构结构
15、E增加与药物具有拮增加与药物具有拮抗作用的底物抗作用的底物16.金黄色葡萄球菌对金黄色葡萄球菌对青霉素青霉素G的耐药机制的耐药机制17.细菌对利福平的耐细菌对利福平的耐药机制药机制18.细菌对磺胺类药物细菌对磺胺类药物的耐药机制的耐药机制答案答案答案答案第三十页，讲稿共三十七页哦X型题型题19.何药是主要通过抑何药是主要通过抑制细菌蛋白质合成而制细菌蛋白质合成而抗菌的药物抗菌的药物A庆大霉素庆大霉素B氯霉素氯霉素C青霉素青霉素 GD四环素四环素E万古霉素万古霉素20.主要影响细菌胞浆主要影响细菌胞浆膜通透性的是何药膜通透性的是何药A头孢唑啉头孢唑啉B青霉素青霉素 G C四环素四环素D多黏菌素类
16、多黏菌素类E红霉素红霉素答案答案答案答案第三十一页，讲稿共三十七页哦简答题简答题1.细菌耐药性定义及主要机制。细菌耐药性定义及主要机制。2.化疗指数及其意义。化疗指数及其意义。第三十二页，讲稿共三十七页哦选择题答案：选择题答案：1E6B7D8B9B10A2E3B4C5B11E16A17A18E19ABD20DE12D13A14B15E第三十三页，讲稿共三十七页哦简答题答案简答题答案细菌耐药性是细菌产生对抗生素不敏感的现象，产生原因是细菌在细菌耐药性是细菌产生对抗生素不敏感的现象，产生原因是细菌在自身生存过程中的一种特殊表现形式。包括固有耐药和获得性耐药自身生存过程中的一种特殊表现形式。包括固有
17、耐药和获得性耐药。细菌耐药性的机制：细菌耐药性的机制：1)产生灭活酶，使抗菌药物失活产生灭活酶，使抗菌药物失活 2)抗菌药物作用靶位改变抗菌药物作用靶位改变 3)降低细菌外膜通透性降低细菌外膜通透性 4)影响主动外排系统影响主动外排系统第三十四页，讲稿共三十七页哦 化疗指数是评价化学治疗药物安全性及应用价值的化疗指数是评价化学治疗药物安全性及应用价值的指标，常以化疗药物的半数动物致死量指标，常以化疗药物的半数动物致死量LD50与治疗感与治疗感染动物的半数有效量染动物的半数有效量ED50之比来表示：之比来表示：LD50/ED50，或者用或者用5%的致死量的致死量LD5与与95%的有效量的有效量ED95之比来表之比来表示：示：LD5/ED95。化疗指数越大，表明该药物的毒性。化疗指数越大，表明该药物的毒性越小，临床应用价值越高。但应注意，青霉素类药越小，临床应用价值越高。但应注意，青霉素类药物化疗指数大，几乎对机体无毒性，但可能发生过物化疗指数大，几乎对机体无毒性，但可能发生过敏性休克这种严重不良反应。敏性休克这种严重不良反应。第三十五页，讲稿共三十七页哦 编者：朱玲（四川大学华西医学中心编者：朱玲（四川大学华西医学中心）第三十六页，讲稿共三十七页哦第三十七页，讲稿共三十七页哦