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1、常用抗生素种类及作用,海南省人民医院急救中心 陈建南,抗生素的分类,1.-内酰胺类 1)青霉素类 2)头孢霉素类 3)非典型-内酰胺类 2.氨基糖苷类 3.喹诺酮类 4.大环内酯类 5.糖肽类 6.四环素类 7.磺胺类 8.氯霉素和林可酰胺类 9.恶唑烷酮,-内酰胺类青霉素类,抗菌作用与抗菌谱 G+球菌溶血性链球菌、草绿色链球菌 肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌 G+杆菌白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌 厌氧杆菌等 G-球菌脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌 螺旋体苍白密螺旋体、钩端螺旋体,一天然青霉素,临床应用 链球菌感染性疾病（肺炎、脑膜炎、心 内膜炎、败血症等） 脑膜炎奈瑟菌等引起的脑膜炎 螺旋体感染（出血热
2、、梅毒、回归热） G+杆菌感染（破伤风、白喉等）,耐酶青霉素类： 苯唑西林 氯唑西林 双氯西林 氟氯西林 甲氧西林、 奈夫西林、 用途：主要作用于产青霉素酶的葡萄 球菌。,二耐青霉素酶青霉素,三. 广普青霉素 氨基组 氨苄西林、阿莫西林 作用于对青霉素G 敏感的细菌、大部分大肠埃希菌、流感 嗜血杆菌。 羧基组 羧苄西林、替卡西林 作用于对胺苄西林无效 的革兰氏阴性杆菌，对产-内酰胺酶杆菌科 和假单胞菌。 脲基组 美洛西林、阿洛西林和哌拉西林 对肠杆菌和 厌氧菌有极好作用，对75以上的克雷伯菌有 抑制作用，对铜绿假单胞有抑制作用。,四.青霉素-内酰胺酶抑制剂 胺苄西林舒巴坦、替卡西林克拉维酸、阿
3、莫西林克拉维酸、哌拉西林他唑巴坦。作用于产-内酰胺酶的革兰氏阴性和阳性细菌。,头孢霉素类,1.第一代头孢菌素 头孢噻吩、头孢噻啶、头孢胺苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢匹林、头孢羟胺苄。对革兰氏阳性菌有较强的作用，包括金黄色葡萄球菌、肠球菌、耐青霉素的肺炎链球菌。一般不作为革兰氏阴性菌的经验用药。 2.第二代头孢菌素 头孢孟多、头孢呋辛、头胞克洛、头孢丙烯。对金黄色葡萄球菌、肺链、流感嗜血杆菌活性强，可作为CAP的经验性用药。 3.第三代头孢菌素 注射用头孢哌酮、头孢噻肟、头孢曲松、头孢唑肟、头孢他啶、头孢甲肟，对G- 肠杆菌和铜绿假单胞具有强大的抗菌活性，对淋病奈瑟菌及厌氧菌亦有抗菌活性，临床主
4、要治疗院内G- 耐药菌感染及免疫缺陷患者危重感染。口服制剂头孢克肟、头孢地尼、头孢泊肟，对G- / G+ 菌具有更广普的抗菌活性，但对肠球菌、铜绿假单胞、鲍曼不动杆无活性。,药物发展趋势,头孢霉素类,4.第四代头孢菌素 头孢匹罗、头孢吡肟， 对肠杆菌和铜绿假单胞具有更强大的抗 菌活性，对部分球菌有一定活性。 5.第五代头孢菌素 头孢他洛林 国内未上市，除对肠杆菌和铜绿假单胞等杆菌有活性外对MRSA亦有活性。,非典型-内酰胺类,1.单环-内酰胺类 氨曲南，抗菌普窄，只用于G- 需氧菌如脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞，不能杀灭不动杆菌及嗜麦芽假单胞。 2.头霉素和氧头孢烯类 头
5、霉素有头孢西丁、头孢替坦、头孢美唑，常将该类抗生素归为第二代头孢霉素，对G- 阴性菌产生的-内酰胺稳定，对G+ 菌有较好抗菌活性，另一特点是对包括脆弱杆菌厌氧菌有高度抗菌活性，对铜绿假单胞耐药。氧头孢烯类主要是拉氧头孢，具有第三代头孢特点，抗菌普广，杀菌作用强 ，对-内酰胺酶耐药阴性菌有很强抗菌活性，对产酶的金黄色葡萄球菌有一定抗菌活性。 3.碳青酶烯类 亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、比阿培南，是目前抗生素抗菌谱最广的药物，除对MRSA、屎肠球菌耐药外对多数青霉素敏感或耐药的球菌有活性，对多数G- 阴性菌、厌氧菌有活性。,-内酰胺酶抑制剂,1.克拉维酸 具有强大抑制产酶肠杆菌科细菌、流感嗜血杆
6、菌、淋病奈瑟菌、卡他莫拉菌、军团菌。 2.舒巴坦 抑制由质粒介导-内酰胺酶的金黄色葡萄球菌、肠杆菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌等。 3.他唑巴坦 酶抑制作用强于克拉维酸及舒巴坦。除对由肠杆菌属、假单胞菌属、嗜麦芽假单胞、某些克雷伯菌所产酶无抑制外余多数细菌所产酶均能抑制。,氨基苷类抗生素,天然氨基苷类 链霉素 庆大霉素 卡那霉素 妥布霉素 西索米星 新霉素 小诺米星 大观霉素,半人工合成氨基苷类 阿米卡星 奈替米星 依替米星,氨基苷类抗生素,用途：对需氧革兰氏阴性杆菌有强大抗菌活性，如大肠 杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、志贺菌属、绿 脓杆菌。对革兰氏阳性球菌有一定活性，对革兰 氏阴性球菌如淋病奈
7、瑟菌及对肠球菌无效。 不良反应：1.过敏反应 2.第八对脑神经损害 前庭功能损害 耳蜗神经损害 3.肾毒性 4.神经肌肉阻断作用,大环内酯类抗生素 红霉素 麦迪霉素 吉他霉素 交沙霉素 乙酰螺旋霉素 阿奇霉素 罗红霉素 克拉霉素 用途：抗菌谱与青霉素相仿，主要是革兰氏阳性球菌，如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌、白喉棒状杆菌及炭疽杆菌；对各类厌氧菌也具有强大的抗菌活性，对某些螺旋体、肺炎支原体、衣原体、立克次体等有抑制作用。,四环素类,天然四环素类 四环素 土霉素 金霉素 地美环素 半人工合成四环素类 多西环素 米诺环素 美他环素,用途：G+菌 G-菌 支原体 衣原体 立克次氏体 螺旋体
8、放线菌 阿米巴 临床常用于衣原体、立克次体感染的首选。 低浓抑菌 高浓杀菌 抗菌活性顺序 米诺多西美他四环土霉素,氯霉素类,氯霉素、甲砜霉素 抗菌谱广谱 G+ 、G-、厌氧 菌、立克次氏 体、支原体、衣原体 临床应用 伤寒、副伤寒为首选 斑疹伤寒、沙眼、结膜炎 敏感菌致严重感染 不良反应 抑制骨髓造血系统 a. 可逆性血细胞减少 b. 不可逆性再生障碍性贫血 灰婴综合症,林可酰胺类,林可霉素、克林霉素 本类药物主要作用于革兰氏阳性球菌 和白喉杆菌、破伤风梭菌。克林霉素屎治 疗肺部厌氧菌的最佳药物，也是衣原体性 病的首选。,喹诺酮类药物,药物发展史： 第一代 萘啶酸 第二代 吡哌酸 第三代 氟喹
9、诺酮类 第四代 莫西沙星,第一代喹诺酮已不用。 第二代喹诺酮 对革兰氏阴性和阳性菌均有作用，目前少用。,第三代喹诺酮 环丙沙星 氧氟沙星 依诺沙星 洛美沙星 氟罗沙星 托氟沙星 芦氟沙星 司帕沙星 左氧氟沙星 用途：广谱抗生素，适用于各种敏感细菌所致的泌尿系、生殖道感染、消化道感染、呼吸系统感染和皮肤软组织感染，此外还可治疗军团菌肺炎、支原体感染。,第四代喹诺酮：广谱 莫西沙星、吉米沙星、格帕沙星、曲伐沙星、,磺胺类药物,磺胺甲恶唑、磺胺嘧啶、磺胺甲氧嘧 啶、柳氮磺吡啶、磺胺米隆。 用途 短效磺胺异恶唑(SIZ) 尿路感染 长效磺胺甲氧嘧啶(SMD) 少用 中效磺胺嘧啶(SD)和磺胺甲恶唑(SMZ) SD 流脑首选 SMZ 泌尿道、消化道和呼吸道感染，肺孢子虫。 与甲氧苄啶合用,糖肽类,多粘菌素、万古霉素、替靠拉宁、夫西地酸。,恶唑烷酮类,利奈唑胺,End of lesson Thanks,