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1、关于利尿药的药理与使用现在学习的是第1页，共20页教学目的与要求教学目的与要求p熟悉利尿药及脱水药的分类及各类的代表药熟悉利尿药及脱水药的分类及各类的代表药p掌握高效能及中效能利尿药的作用机制、用途、掌握高效能及中效能利尿药的作用机制、用途、不良反应。不良反应。p熟悉低效能利尿药及脱水药的作用、用途。熟悉低效能利尿药及脱水药的作用、用途。现在学习的是第2页，共20页第一节第一节 利尿药利尿药 是一类选择性作用于肾脏，增加水是一类选择性作用于肾脏，增加水和电解质的排泄，从而使尿量增多的药和电解质的排泄，从而使尿量增多的药物。临床主要用于治疗各种原因引起的物。临床主要用于治疗各种原因引起的水肿。水
2、肿。现在学习的是第3页，共20页一、肾脏泌尿生理及利尿药作用部位一、肾脏泌尿生理及利尿药作用部位（一）肾小球：滤过，生成原尿（血液中除蛋白质（一）肾小球：滤过，生成原尿（血液中除蛋白质及细胞成分）。及细胞成分）。（二）肾小管和集合管：是（二）肾小管和集合管：是利尿药作用的部位利尿药作用的部位。1、近曲小管：原尿约、近曲小管：原尿约2/3的的Na+在此重吸收在此重吸收（ Na+通道、通道、H+-Na+交换、钠泵）。是乙酰交换、钠泵）。是乙酰唑胺的作用部位。唑胺的作用部位。现在学习的是第4页，共20页2、髓袢升支粗段髓质及皮质部：原尿约、髓袢升支粗段髓质及皮质部：原尿约1/3的的Na+在此重吸收（
3、不伴水的重吸收），是在此重吸收（不伴水的重吸收），是高效能高效能利尿药的作用部位。利尿药的作用部位。 3、远曲小管及集合管：原尿约、远曲小管及集合管：原尿约1/10的的Na+在在远曲小管初段由远曲小管初段由Na+-Cl-转运体转运体介导重吸收，是介导重吸收，是噻嗪类利尿药的作用部位。远曲小管后段及集噻嗪类利尿药的作用部位。远曲小管后段及集合管重吸收原尿约合管重吸收原尿约1/20的的Na+（Na+-K+交交换），是低换），是低效能效能利尿药的作用部位。利尿药的作用部位。机制：机制： K+-Na+-2Cl-转运体转运体将将K+，Na+，2Cl-转入细胞内，其中转入细胞内，其中Na+（由（由Na+-
4、K+-ATP酶）、酶）、Cl-（经（经Cl-通道）进一步转运至通道）进一步转运至细胞间液，细胞间液， K+则经则经K+通道返回小管腔使通道返回小管腔使其呈正电位，从而驱动其呈正电位，从而驱动Ca2+、Mg2+重吸重吸收。收。现在学习的是第5页，共20页二、常用利尿药二、常用利尿药按效能和作用部位分为三类：按效能和作用部位分为三类： 1.高效能利尿药高效能利尿药 主要作用于髓袢升支粗段髓质部主要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部，排钠量占肾小球滤过钠量的和皮质部，排钠量占肾小球滤过钠量的23%，如呋塞米等。如呋塞米等。 2.中效能利尿药中效能利尿药 主要作用于远曲小管初段（皮质主要作用于远曲小管初
5、段（皮质部），排钠量占肾小球滤过钠量的部），排钠量占肾小球滤过钠量的8%，如噻嗪，如噻嗪类等。类等。 3.低效能利尿药低效能利尿药 主要作用于远曲小管后段和集合主要作用于远曲小管后段和集合管，排钠量占肾小球滤过钠量的管，排钠量占肾小球滤过钠量的5%以下，如螺以下，如螺内酯、氨苯蝶啶等。内酯、氨苯蝶啶等。现在学习的是第6页，共20页（一）高效利尿药（一）高效利尿药药理药理1、利尿、利尿可逆结合可逆结合K+-Na+-2Cl-转运体转运体的的Cl-结合部位，结合部位，排出大量近似于等渗尿液及排出大量近似于等渗尿液及K+，Na+，Cl-，同，同时，时， Ca2+、H+、Mg2+排泄增加。排泄增加。远曲
6、小管及集合管部位由于远曲小管及集合管部位由于Na+，促使，促使Na+-K+交换，排交换，排K+。排。排Cl-排排Na+现在学习的是第7页，共20页（一）高效利尿药（一）高效利尿药2、扩血管：、扩血管：1）扩肾血管增加肾血流量，可能与增）扩肾血管增加肾血流量，可能与增加加PGs合成抑制其分解有关。合成抑制其分解有关。 2）扩容量血管，前负荷）扩容量血管，前负荷（发生于利（发生于利尿之前），降低肺毛细血管通透性，尿之前），降低肺毛细血管通透性，利于急性左心衰肺水肿治疗。利于急性左心衰肺水肿治疗。现在学习的是第8页，共20页（一）高效利尿药（一）高效利尿药临床应用临床应用1、重度水肿：心、肝、肾疾病
7、引起且其它药、重度水肿：心、肝、肾疾病引起且其它药无效者。无效者。2、急性肺、脑水肿。、急性肺、脑水肿。3、急慢性肾衰。、急慢性肾衰。4、毒物、药物中毒。、毒物、药物中毒。5、高钙血症、高钾血症。、高钙血症、高钾血症。6、急进型高血压、高血压危象、急进型高血压、高血压危象现在学习的是第9页，共20页（一）高效利尿药（一）高效利尿药不良反应不良反应1、水、电解质紊乱。、水、电解质紊乱。2、耳毒性。、耳毒性。3、高尿酸血症（重吸收增加所致）。、高尿酸血症（重吸收增加所致）。4、口服出现、口服出现胃肠道反应。胃肠道反应。5、过敏反应。、过敏反应。用药护理要点用药护理要点见教材见教材现在学习的是第10
8、页，共20页（二）中效利尿药（二）中效利尿药药理药理1、利尿、利尿 抑制远曲小管初段抑制远曲小管初段Na+-Cl-转运体，转运体，排排Na+，Cl-。 Na+-K+交换交换，排，排K+。2、抗利尿、抗利尿 排排Na+使血浆渗透压降低而减轻渴感，饮使血浆渗透压降低而减轻渴感，饮水减少；另外，抑制水减少；另外，抑制PDE，远曲小管及集合管，远曲小管及集合管cAMP，从而对水的通透性，从而对水的通透性，水重吸收增加，水重吸收增加，排水排水。3、降血压。、降血压。现在学习的是第11页，共20页（二）中效利尿药（二）中效利尿药临床应用临床应用1、轻、中度水肿。、轻、中度水肿。2、尿崩症。、尿崩症。3、高
9、血压。、高血压。4、肾（钙盐）结石。、肾（钙盐）结石。现在学习的是第12页，共20页（二）中效利尿药二）中效利尿药不良反应不良反应1、水、电解质紊乱。、水、电解质紊乱。2、高尿酸及血中、高尿酸及血中BUN 。高血糖、高血脂。高血糖、高血脂。3、口服出现、口服出现胃肠道反应。胃肠道反应。4、过敏反应。、过敏反应。用药护理要点用药护理要点见教材见教材现在学习的是第13页，共20页（三）低效利尿药（三）低效利尿药1、螺内酯、螺内酯 结构与醛固酮类似，竞争性结合醛固酮受结构与醛固酮类似，竞争性结合醛固酮受体，抑制体，抑制Na+-K+交换，排交换，排Na+保保K+，发挥作，发挥作用依赖于醛固酮存在。用依
10、赖于醛固酮存在。最适合肝硬化腹水、肾最适合肝硬化腹水、肾病综合症及心衰水肿病综合症及心衰水肿。2、氨苯蝶啶、阿米洛利、氨苯蝶啶、阿米洛利 排排Na+（阻滞远曲小管后段及集合管（阻滞远曲小管后段及集合管Na+通通道，减少道，减少Na+重吸收）增加，重吸收）增加， K+向管腔分泌向管腔分泌，排排H+、Mg2+、Ca2+。现在学习的是第14页，共20页第二节第二节 脱水药脱水药 脱水药又称渗透性利尿药，常脱水药又称渗透性利尿药，常用药有甘露醇、山梨醇、高渗葡萄用药有甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖等。该类药应具备如下特点：糖等。该类药应具备如下特点：静脉注射后不易通过毛细血管进入静脉注射后不易通过毛细血管
11、进入组织；易经肾小球滤过；不易组织；易经肾小球滤过；不易被肾小管重吸收。被肾小管重吸收。现在学习的是第15页，共20页第二节第二节 脱水药脱水药甘露醇甘露醇 Mannitol 临床主要用临床主要用20%的高渗溶液。的高渗溶液。药理药理1、脱水作用脱水作用：口服吸收极少，产生渗透性腹泻；静脉注射后提高了血：口服吸收极少，产生渗透性腹泻；静脉注射后提高了血浆渗透压，使组织间液水分向血浆转移而产生组织脱水作用，可降浆渗透压，使组织间液水分向血浆转移而产生组织脱水作用，可降低颅内压和眼内压；低颅内压和眼内压；2、利尿作用利尿作用：静脉注射后使循环血容量及肾小球滤过率增加，并：静脉注射后使循环血容量及肾
12、小球滤过率增加，并减少对减少对NaCl和水的重吸收。同时还能扩张肾血管、增加肾髓质血和水的重吸收。同时还能扩张肾血管、增加肾髓质血流量，使髓质间液流量，使髓质间液Na+和尿素易随血流移走，降低髓质高渗区的和尿素易随血流移走，降低髓质高渗区的渗透压而利尿。渗透压而利尿。现在学习的是第16页，共20页第二节第二节 脱水药脱水药临床应用临床应用1、用于脑外伤、脑瘤、脑膜炎等的脑水肿和青光用于脑外伤、脑瘤、脑膜炎等的脑水肿和青光眼急性发作或术前降眼压。眼急性发作或术前降眼压。2、用于急性肾功能衰竭的预防，改善急性肾衰早、用于急性肾功能衰竭的预防，改善急性肾衰早期的血流动力学，保护肾小管免于坏死。期的血
13、流动力学，保护肾小管免于坏死。3、促进毒物排泄（口服、静注）。、促进毒物排泄（口服、静注）。不良反应及应用注意不良反应及应用注意见教材见教材现在学习的是第17页，共20页第二节第二节 脱水药脱水药山梨醇山梨醇 Sorbitol 是甘露醇的同分异构体。是甘露醇的同分异构体。作用相似作用相似于甘露醇，但较弱。价格便宜故常被选于甘露醇，但较弱。价格便宜故常被选用。用。葡萄糖葡萄糖 Glucose 临床常用的是临床常用的是50%高渗溶液，由于高渗溶液，由于易被代谢，作用弱而不持久。主要用于脑易被代谢，作用弱而不持久。主要用于脑水肿和急性肺水肿的抢救，一般与甘露醇水肿和急性肺水肿的抢救，一般与甘露醇合用。合用。现在学习的是第18页，共20页思考题思考题1、利尿药及脱水药的分类及各类的代表、利尿药及脱水药的分类及各类的代表药是什么？药是什么？2、比较速尿、氢氯噻嗪的作用、应用及不良、比较速尿、氢氯噻嗪的作用、应用及不良反应。反应。3、急性肺水肿用呋塞米治疗时，应如何使用？、急性肺水肿用呋塞米治疗时，应如何使用？现在学习的是第19页，共20页感谢大家观看感谢大家观看9/2/2022现在学习的是第20页，共20页