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1、-第七章中药药理与毒理-第 5 页第七章中药药理与毒理考纲（一）中药药理1、中药药性的现代研究（1）四气与中枢神经、自主神经、内分泌系统、能量代谢等方面的关系（2）五味功效化学成分药理作用之间的关系（3）升降沉浮与药理作用的关系（4）归经与药理作用、有效成分分布、微量元素、受体学说、环核的关系2、影响药理作用的因素（1）药物因素：品种产地、采收季节、炮制贮藏、剂型和制剂工艺、剂量、配伍与禁忌（2）机体因素：生理、病理、心理因素（3）环境因素：地理、气候、饮食等3、中药药理作用的特点（1）中药药理作用与功效的一致性与差异性（2）中药药理作用的多样性（3）中药药理作用的双重性（4）中药量效关系的复
2、杂性4、各中药药理作用 解表药、清热药、泻下药、祛风湿药、利水渗湿药、温里药、理气药、活血化瘀药、化痰止咳平喘药、补虚药的主要药理作用、有效成分与作用机制一、药性现代研究 中药药性狭义是指四气、五味、归经、升降沉浮等寒凉 减轻或消除热证清热、凉血、泻火、滋阴、清虚热中枢神经抑制： 金银花、板蓝根、钩藤、羚羊角、黄芩、龙胆草、黄连、黄柏、连翘、生石膏、知母自主神经抑制： 黄连、苦参、知母、生地或龟甲内分泌下调： 龟板能量代谢减弱： 龟板；生石膏、龙胆草、知母、黄柏方；黄连解毒汤；黄连；知母（知母菝契皂苷元典型的钠泵抑制剂）温热 减轻或消除寒症祛寒、温里、助阳、补气中枢神经兴奋： 麻黄、麝香；附子
3、、干姜、肉桂；温性补气药（党参、黄芪）自主神经兴奋： 附子、肉桂内分泌功能增强： 附子、干姜、肉桂方；或党参、黄芪方；或附子、干姜、肉桂、党参、黄芪、白术方；温阳方药（附子、肉桂、肉苁蓉、补骨脂、淫羊藿、鹿角片）能量代谢增强： 附子、肉桂、干姜方；鹿茸；温阳方药（附子、淫羊藿、菟丝子、肉苁蓉等）；吴茱萸；淫羊藿药理作用升麻、柴胡 提高兔离体子宫肌的张力子宫脱垂补中益气汤 对子宫脱垂有肯定疗效沉降药 苏子、枳实、代赭石（1）双向作用趋向麻黄： 发汗、解表升浮特性；止咳平喘、利水消肿沉降特性白芍： 上行头目祛风止痛升浮特性；下行血海以活血通经沉降特性黄芪： 补气升阳、托毒生肌升浮特性；利水消肿、固
4、表止汗沉降特性（四）中药归经 抗惊厥作用 钩藤、天麻、全蝎、蜈蚣等22味中药均入肝经中医“肝主筋”、“诸风掉眩，皆属于肝” 泻下作用 大黄、芒硝、芦荟等18味中药君入大肠经“大肠为传导之腑” 止血作用 仙鹤草、白及、大蓟等21味中药入肝经率85.3%“肝藏血”有止咳痰喘作用 入肺经“肺主呼吸”“肺为贮痰之器”壮阳作用 鹿茸、淫羊藿、补骨脂入肾经“肾主生殖” 有效成分分布 中药归经所属的脏腑与其有效成分分布最多的脏腑基本一致或大致相符 鱼腥草鱼腥草素 归肺经）肺组织分布多 丹参隐丹参酮 归心、肝经）肝、肺、脑及心分布较高 川芎川芎嗪 （归肝、胆经）肝脏、胆囊摄取率最高 归肝经的中药 富含Fe 、
5、Cu、Mn、Zn造血、保肝、保护视力 归肾经的补肾中药 （补骨脂、肉苁蓉、熟地、菟丝子）富含锌、锰促进生殖发育，并在性腺、肾上腺、甲状腺等部位富集槟榔槟榔碱 激动M胆碱能受体消化液分泌增多、食欲增加归胃、大肠经解表药： 功效发散表邪药理作用 发汗、解热、抗病原微生物、抗炎、镇痛葛根： 功 效解肌退热、除烦止渴药理作用 抗心肌缺血、抗心律失常、降血压、改善脑循环、增强学习记忆茯苓： 茯苓多糖体增强免疫功能茯苓素 拮抗醛固酮活性，发挥利尿作用茯苓多糖体和茯苓素 均有抗肿瘤作用 3、中药作用的双向性人参：Rg类 中枢兴奋 人参：Rb类 中枢抑制甘草： 对低下的免疫功能 有增强作用甘草： 对异常的免疫
6、反应 有抑制作用栀子中剂量 可延长热刺激小鼠痛觉反应时间，栀子苷高低剂量 减少醋酸引起的小鼠扭体次数栀子苷中低剂量 抑制小鼠耳肿胀，高剂量无效解表药 发汗解热，抗炎，镇痛，抗病原微生物，调节免疫清热药 抗病原体解热，抗炎，抗毒素，抗肿瘤，调节免疫泻下药 泻下利尿，抗病原体，抗炎祛风湿药 抗炎镇痛，调节免疫（抑制居多）利水渗湿药 利尿抗病原微生物，利胆保肝，增强免疫功能，抗肿瘤温里药 影响心血管（强心，抗心律失常，扩张血管，改善血液循环，抗休克）温里药 影响消化系统（调节胃肠运动，促进消化，抗溃疡，利胆，止吐）温里药 影响兴奋垂体肾上腺皮质系统，影响神经系统（镇静镇痛，局麻产热）理气药 调节胃肠
7、运动消化液分泌，利胆，松弛支气管平滑肌，调节子宫平滑肌活血化瘀药 改善血液流变学，抗血栓；改善微循环与血流平喘动力学镇痛，抗炎，影响子宫平滑肌化痰止咳平喘药 止痰，止咳补虚药 增强或调节机体免疫功能改善内分泌功能，增强学习记忆功能，促进蛋白质和核酸合成，调节糖代谢，改善脂代谢，影响心血管系统（强心，升压，抗休克；扩张血管；抗心肌缺血；抗心律失常），促进造血功能，调节胃肠运动功能，延缓衰老1）解表药物质基础： 麻黄碱 柴胡挥发油及皂苷葛根素桂皮油2）清热药物质基础： 小檗碱黄连、黄柏、三颗针 黄芩素苦参碱绿原酸、异绿原酸金银花连翘酯苷色胺酮板蓝根、青黛穿心莲内酯青蒿素3）泻下药物质基础： 蒽醌类
8、化合物硫酸钠芒硝 脂肪油芫花脂牵牛子苷4）祛风湿物质基础： 秦艽碱甲汉防己甲素川乌总碱雷公藤青风藤碱5）利水渗湿药基础： 茯苓多糖猪苓多糖泽泻醇茵陈色原酮6）温里药物质基础： 去甲乌药碱姜烯及姜酚桂皮醛及桂皮酸7）理气药物质基础： 挥发油对羟福林枳实、枳壳、陈皮、青皮N-甲基酪胺枳实、枳壳橙皮苷8）活血化瘀基础有： 丹参酮川芎嗪及阿魏酸莪术挥发油 延胡索乙素水蛭素银杏内酯9）化痰止咳药基础： 皂苷类桔梗、前胡、皂荚 生物碱浙贝母、川贝母、洋金花10）补虚药的基础： 人参 淫羊藿 黄芪 当归 枸杞麦冬虫草甘草青蒿素 对疟原虫红细胞内期有杀灭作用。刺激性泻下， 代表药物是大黄、番泻叶等；容积性泻下
9、， 代表药物是芒硝等；润滑性泻下， 代表药物是火麻仁、郁李仁等。分茯苓素 具有抗醛固酮作用，通过抗醛固酮而发挥利尿作用的。茵陈蒿汤 主利湿退黄；大承气汤 主泻下；黄连解毒汤 主清热燥湿；补中益气汤 主主治子宫脱垂四君子汤 主补气。第二节中药毒性副作用 指在治疗剂量下所出现的与治疗目的无关的作用 治疗哮喘失眠现象（兴奋中枢神经系统） 治疗热结便秘妇女月经过多（活血祛瘀功效）毒性反应 指剂量过大或用药时间过长而产生的对机体组织器官的损害性反应，包括急性毒性，慢性毒性和特殊毒性（致畸，致癌，致突变）生半夏服少量 口舌麻木，灼痛肿胀，不能发音，流涎，呕吐，全身麻木，呼吸迟缓等 长期服用损害肝，肾，生殖
10、系统3. 致畸 甘遂，芫花，莪术，天花粉4. 致癌 芫花、狼毒、巴豆、甘遂5. 致突变 雷公藤，石菖蒲，洋金花变态反应 指机体受到中药刺激后产生的病理性免疫反应，过敏反应最常见1. 过敏性休克 丹参注射液，双黄连注射剂，鱼腥草注射液2. 猩红热样药疹 虎杖，两面针等3. 荨麻疹 当归，丹参，穿心莲等后遗反应 指停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时残存的药物效应服用洋金花 次日口干，视物模糊特异质反应 指少数人应用某些中药后，所产生作用性质与常人不同的损害性反应蚕豆 引起溶血性黄疸（红细胞膜内葡萄糖-6-磷酸脱氢酶不足或缺失所致）依赖性 指反复或长期应用某些中药，患者产生心理或生理依赖，一旦停
11、药，就出现戒断症状，若此时给与适量该药，症状立即消失精神性依赖 1.牛黄解毒片，风油精等长期应用生理依赖 2.罂粟壳，麻黄等（出现戒断症状）二、中药成分的毒性生物碱类 多具有比较强烈的毒性作用对神经系统，心血管系统和消化系统有明显的毒性川乌，草乌，附子，天雄，雪上一枝篙乌头碱雷公藤，昆明山海棠 可引起视丘、中脑、延脑、脊髓的病理改变，肝脏、肾脏、心脏可发生出血与坏死马钱子 兴奋脊髓，抑制呼吸中枢洋金花 抑制心脏（阻断M-胆碱受体）有机酸类 酒石酸，枸橼酸；马兜铃酸马兜铃酸： 肾毒性，致癌性（代谢中间产物马兜铃内酰胺氮离子）马兜铃， 使肾间质纤维化，致肾小管间质性病变，引起急性肾衰竭和慢性肾衰强
12、心苷： 心脏毒性强心苷： 洋地黄，万年青，八角枫，蟾酥，强心 夹竹桃强心苷类小剂量，各种心律失常 夹竹桃强心苷类大剂量引起皂苷： 胃肠刺激，中枢神经及肝肾毒性腹痛，腹泻 商陆，黄药子等皂苷类常见麻痹及运动障碍 商陆，黄药子等过量致；肝肾毒性 商陆，黄药子等长期致氰苷 组织缺氧，重者窒息，呼吸衰竭杏仁桃仁 体内分解为氰氢酸，作用于线粒体，阻止细胞的氧化反应，致组织缺氧头昏，头痛，呼吸困难，心悸等4、黄酮苷： 消化道反应，肝脏损害恶心呕吐，黄疸 芫花，广豆根等黄酮苷类毒性见毒蛋白类 主要存在于植物种子中毒蛋白类 对肠胃黏膜有强烈的刺激和腐蚀作用，引起广泛性内脏出血毒蛋白 巴豆，苍耳子，蓖麻子毒蛋白
13、 剧烈吐泻，呕血，血尿，心，肾功能衰竭，甚至死亡萜类及内酯类 局部应用有强烈刺激性萜类及内酯类 内服可引起肝细胞损害，中枢神经系统抑制等艾叶油 对皮肤有刺激作用，内服刺激胃肠道并引起肝细胞损害马桑 含多种倍半萜酯类物质 马桑 消化道反应，兴奋中枢系统致惊厥，心跳骤停而死亡重金属类 砷： 原浆毒作用，干扰组织代谢；皮肤损害，肝肾损害（慢性）砒霜， 雄黄三氧化二砷、二硫化二砷砒霜， 急性中毒为腹痛，恶心，剧烈呕吐，腹泻，水样便或血便，重者出现谵妄，抽搐，昏迷，急性肝脏衰竭，横纹肌溶解症等导致死亡；慢性中毒为砷性黑变病皮肤损害，甚至导致皮肤癌；四肢远端感觉减退，伴运动障碍；肝，肾损害汞： 阻碍细胞呼吸与正常代谢；神经症状，肾病综合征，（慢性）免疫功能障碍及生殖功能异常水银，朱砂， 金属汞，硫化汞，氧化汞等轻粉，红粉 见消化，神经，肾脏，血液等毒性症状铅： 引起卟啉代谢紊乱，阻碍血红蛋白合成，并直接破坏红细胞和抑制骨髓造血功能，致贫血，溶血；胃肠炎性改变，肠绞痛，中毒性肝，肾损害及中毒性脑病黄丹，密陀僧，樟丹，黑锡丹 见消化道，神经，造血及肝，肾损害等症状