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1、精品_精品资料_可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_药 理学其次章药物代谢动力学可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_药物代谢动力学: 讨论药物得体内过程 吸取、分布、代谢与排泄, 并运用数学原理与方法阐释药物在机体内得动态规律.只有血浆蛋白结合率高、分布容积小、排除慢自己治疗指数低得药物在血浆蛋白结合部位上相互作用才有意义自身诱导 : 药物本身就是其所诱导得药物代谢酶得底物, 反复应用后自身代谢加快. 有苯巴比妥、苯妥英钠、格鲁米特、保泰松一级排除动力学: 体内药物按恒定比例排除,单位时间内排除量与血浆药物浓度成正比,其药 时曲线在常规坐标图呈曲线, 在半对数坐标图呈直
2、线 线性动力学） .大多药以一级动力学排除零级排除动力学: 体内药物以恒定得速率排除,单位时间内排除得药物不变,其药- 时曲线在常规坐标图上呈直线, 在半对数坐标图上呈曲线 非线性动力学）混合排除动力学：低浓度或低剂量时, 按一级动力学排除,达到肯定高浓度或高剂量时,按零级动力学排除,如苯妥英钠,水杨酸、乙醇排除半衰期 : 血浆药物浓度下降一半所需要得时间,一级动力学时半衰期0、63/K, 按零级动力学半衰期0、5 C K; 通常给药间隔为一个半衰期清除率：一级动力学不变, 零级动力学可变第三章药物效应动力学药物效应动力学 药效学 ）：就是讨论药物对机体得作用及作用机制得生物资源科学.药物得不
3、良反应:1、副反应 : 在治疗剂量时显现得与治疗无关得不适反应, 可以预知但就是难以防止.2、毒性反应 : 药物剂量过大或蓄积过多时机体发生得危害性反应, 比较严峻,可以预知防止.3、后遗效应 : 停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存得药理效应.4、停药反应 : 突然停药后原有疾病得加剧现象, 又称反跳反应.、变态反应: 机体接受药物刺激后发生得不正常得免疫反应, 又称过敏反应.6、特异性反应: 先天性遗传反常所致,反应程度与剂量成正比量反应得量效曲线: 以药物得剂量或浓度为横坐标, 以效应强度为纵坐标作图可获得直方双曲线,将药物浓度改用对数值就呈典型对称曲线, 为量效曲线1、最小有效量：刚
4、能引起效应得最小药量或最小药物浓度2、最大效应：又称效能、半最大效应浓度: 指能引起 0%最大效应得浓度4、效价强度：能引起等效反应得相对浓度或剂量, 其值越小强度越大, 曲线陡药效猛烈, 曲线平整药效温与5、治疗指数（TI ） : D5 /ED5或 LD5/E95, 治疗指数大得药物相对较治疗指数小得药物安全药物与受体结合与亲与力与内在活性有关.K 引起最大效应一半时所需得药物剂量）越大, 亲与力越小,其负对数与亲与力成正比第六章胆碱受体兴奋药一、 M、N 胆碱受体兴奋药: 乙酰胆碱 AC）作用 :1、样作用 : 血压降低、血管扩张NO、负性频率 , 负性肌力（影响Adr, 负性传导 房室结
5、 , 浦肯野 ,缩短心房不应期; 胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋 支气管收缩 , 腺体分泌增加 ,眼瞳孔括约肌与睫状收缩（缩瞳 .可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_2、N 样作用 : 兴奋 N1胆碱受体 , 表现为消化道、 膀胱等处得平滑肌收缩加强 , 腺体分泌增加 , 心肌收缩力加强与小血管收缩,血压上升.过大剂量由兴奋转入抑制.兴奋 N胆碱受体 , 使骨骼肌收缩3、中枢作用 : 不易透过血脑屏障另有 : 氨甲酰胆碱二、 M胆碱受体兴奋药：毛果芸香碱 不易透过血脑屏障作用 :1 、眼 : 表现为缩瞳 瞳孔括约肌 、降低眼内压（缩瞳作用房水回流）调剂痉挛（近反射 .2、腺体：
6、分泌增加尤以汗腺与唾液腺应用 :1 、青光眼（主治闭角型, 压迫内眦 2 、虹膜睫状体炎 与扩瞳药交替使用3、阿托品解救另有： 氨甲酰甲胆碱三、 N 胆碱受体兴奋药：烟碱 尼古丁 第七章抗胆碱酯酶药与胆碱酯酶复活药一、易逆性胆碱酯酶抑制剂:新斯得明 : 口服吸取小而不规章,不易透过血脑屏障.应用 : 1 、重症肌无力（首选）2 、手术后腹气胀及尿潴留3、阵发性室上性心动过速4、肌松药得解毒 非除极化型 不良反应 : 禁用于机械性肠或泌尿道梗阻毒扁豆碱：能透过血脑屏障, 闭角型与开角型青光眼（压迫内眦）二、难逆性胆碱酯酶抑制剂: 有机磷酸酯类急性中毒 :1、样作用症状 针尖样瞳孔 , 呼吸困难
7、, 严峻时自主神经先兴奋后抑制口吐白沫,呼吸困难,流泪 , 阴茎勃起 , 大汗淋漓,大小便失禁, 心率减慢 , 血压降低 2、N 样作用症状 肌无力、震颤,呼吸肌麻痹）3、中枢症状 先兴奋、担心 , 继而惊厥 , 后可抑制,显现意识模糊、共济失调、谵妄,反射消逝、昏迷）慢性中毒 : 神经衰弱症候群、腹胀、多汗,偶见肌束跳动及瞳孔缩小.急性中毒解救: 阿托品（阿托品化 合用 ACh复活药 尽早用,防止胆碱酯酶老化）三、胆碱酯酶复活剂: 碘解磷定 : 临用配制,静注给药 乐果无效）氯磷定 : 肌注或静注 , 复原 AChe活性及结合有机磷酸酯类, 明显减轻 N 样症状第八、九章胆碱受体阻断药一、
8、M胆碱受体阻断药: 阿托品 :作用： 1、松驰内脏平滑肌 对肾,胆管,子宫平滑肌作用较弱2、增加腺体分泌 胃酸影响小 3、眼 : 扩瞳、眼内压上升（阻碍房水回流 、调剂麻痹、心血管系统: 低剂量心率减慢, 大剂量心率加快、中枢神经系统 随剂量兴奋 -抑制）应用 :1 、解除平滑肌痉挛: 用于各种内脏绞痛 、抑制腺体分泌：全身麻醉前给药3、眼科 : 虹膜睫状体炎 缩瞳药交替 、眼底检查、验光（儿童）、抗体克：感染中毒性休克5、缓慢型心率失常6、解救有机磷酸酯类中毒中毒症状： 用冷静药或抗惊厥药 的西泮 对抗阿托品得中枢兴奋症状, 用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”.禁忌症 : 前列腺
9、肥大及青光眼可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_东莨菪碱 : 小剂量有明显冷静作用, 大剂量有催眠作用REMS缩短 .麻醉前给药.与苯海拉明用于晕船 , 晕车.呕吐.山莨菪碱 : 有明显抗外周胆碱作用,不易通过血脑屏障. 能解除血管痉挛, 降低血粘度.用于感染中毒性休克.二、 N1胆碱受体阻断药- 神经节阻滞药: 交感副交感阻断作用, 作用视哪种占优.美加明三、 N2胆碱受体阻断药- 骨骼肌松驰药1、非除极化型肌松药（竞争型）：可用新斯得明解救筒箭毒碱 : 全麻辅药使肌肉松驰, 中毒用新斯得明解救.眼、四肢先放松大剂量血压下降,心率减慢 , 支气管痉挛 , 呼吸停止.2、除极化型肌
10、松药 非竞争型 ： 琥珀胆碱 : 口服不吸取 , 起效快 , 维护短.降低假性胆碱酯酶活性均可使其加强. 以颈部四肢最明显, 对呼吸肌麻痹不明显,颈部肌肉先放松.应用： 1、气管内插管、气管镜、食管镜检查 喉肌麻痹） 2、帮助麻醉不良反应 : 窒息 , 眼内压上升 , 肌束跳动 , 血钾上升 , 心律失常 , 恶性高热.第十章肾上腺素受体兴奋药可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_一、 1、 2 受体兴奋药：第一节受体兴奋药可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_去甲肾上腺素: 化学性质不稳固, 见光遇热分解 , 在碱性中快速氧化口服无效.一般静滴.作用： 1、血管 : 除冠
11、状动脉外,几乎全部小动脉与小静脉均显现猛烈收缩作用（皮肤,肾 .2、心脏 : 使血压上升,心率减慢 反射） , 心收缩力减弱.、血压 : 收缩压上升 , 舒张压前期不明显,脉压增大, 后期舒张压上升明显,脉压减小.应用： 1、早期神经源性休克: 忌用大剂量及长期应用.2、上消化道出血（稀释后口服 .3、嗜铬细胞瘤切除后或药物引起低血压不良反应：、局部组织缺血坏死2、局部肾功能衰退3、停药后得血压下降.间羟胺 : 阿拉明 有置换囊泡内NA释放作用, 易耐受. 较 NA不易致肾血流削减. 替代 A 用于各种休克早期 ; 阵发性房性心动过速.二、受体兴奋药:去氧肾上腺素: 作用同 NA可静滴肌注 .
12、 防止脊椎麻醉或全身麻醉得低血压, 抗休克 , 阵发性室上性心动过速,快速短效扩瞳药.三、受体兴奋药：阿可乐定 : 降低眼压 , 青光眼短期帮助治疗, 预防眼压回升.其次节,受体兴奋药 肾上腺素 ：见光遇碱失效.口服无效.一般皮下、肌内、静脉注射.作用 :1 、心血管系统：心脏: 兴奋心脏 1 受体,就是一个强效得心脏兴奋药.血管 : 缩血管 皮肤肾胃肠明显, 脑肺不明显 , 2 舒血管 骨骼肌,肝脏 , 冠脉 .血压 : 上升（舒张压开头不变,而后上升, 收缩压上升,脉压先增大后减小2、平滑肌：兴奋, 扩张支气管抗炎,兴奋, 收缩支气管粘膜, 排除粘膜水肿.用于缓解支气管哮喘 ; 排尿困难尿
13、潴留.、代谢 : 促进糖原及脂肪分解,使血糖上升,游离脂肪酸上升4、中枢神经系统 : 不易透过血脑屏障.大剂量显现兴奋.应用 : 、心脏停搏2 、过敏性休克首选3 、急性支气管哮喘4 、延缓局部麻药吸取,局部止血5、血管神经性水肿、治疗青光眼 促房水流出及相关受体脱敏多巴胺 : 静滴 , 兴奋, , 外周 D,不易透过血脑屏障作用： 1、心血管系统: 低浓度兴奋DA受体 , 舒张肾肠系膜冠脉血管,高浓度兴奋心脏1 受体2、血压 : 类似肾上腺素3、肾脏：低浓度兴奋,舒张血管排钠利尿,高浓度兴奋受体收缩血管.可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_应用 : 、抗休克 ,2 、与利尿药合用
14、治疗急性肾功能衰竭.麻黄碱 : 口服易吸取 , 易通过血脑屏障.中枢作用较显著,快速耐受性.能兴奋、受体作用 :1、 心血管 : 加强心肌收缩力,增加心输出量.整体下反射减慢心率, 心率变化不大2、 放松支气管平滑肌.3、 中枢神经系统: 兴奋作用应用 : 、预防支气管哮喘发作与轻症治疗2、排除鼻粘膜充血所引起鼻塞3、防治硬膜外与蛛网膜下腔麻醉所引起出血4、缓解荨麻症等过敏反应得皮肤粘膜症状.第三节受体兴奋药一、受体兴奋药：异丙肾上腺素- 口服无效,舌下气雾给药.作用于1、 2 受体,故能兴奋心脏, 放松平滑肌及扩张骨骼肌血管.作用：、心血管系统 扩张骨骼肌血管与冠脉, 如静脉注射给药就由于灌
15、注压下降冠脉血流不 增加 2 、放松支气管平滑肌（对粘膜水肿无效3 、其她：上升血糖, 增加游离脂肪酸.应用 :1 、支气管哮喘（掌握急性发作、房室传导阻滞3、心脏骤停4、休克二、 1 受体兴奋药 : 多巴酚丁胺 : 口服无效, 对心肌耗氧量影响较小, 用于心力衰竭心梗. 梗阻型肥厚性心肌病禁用.第十一章肾上腺素受体阻断药可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_一、 1、 2 受体阻断药：第一节受体阻断药可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_酚妥拉明 : 口服生物利用度低.竞争性阻断受体.作用 : 、心血管系统 : 阻断 1 受体与直接血管舒张作用,血压下降, 心收缩力加强
16、, 心率加快.2、其她 : 兴奋胃肠道平滑肌作用可被阿托品拮抗.应用 : 、治疗外周血管痉挛性疾病（雷诺综合征 与血栓闭塞性及管炎.2、皮下浸润注射,拮抗注射NA时药液外漏引起得血管猛烈收缩.、抗休克 给药前补足血容量4、缓解高血压危象5、用于充血性心力衰竭与急性心梗 6 、嗜铬细胞瘤鉴别诊断7 、诊断治疗阳痿不良反应 : 低血压、未帮到兴奋反应,胃炎、胃十二指肠溃疡、冠心病慎用酚苄明 : 易蓄积脂肪组织,非竞争性, 起效慢,强而长久.应用: 、外周血管痉挛性疾病2 、感染性休克 3 、治疗嗜铬细胞瘤、治疗良性前列腺增生二、 1 受体阻断药 : 坦洛新 : 良性前列腺肥大其次节受体阻断药 1、
17、 2 受体阻断药 :口服生物利用度个体差异大,经肝肾排泄作用：、心血管系统: 心率减慢 , 血压下降 , 心肌收缩力减弱,心输出量削减, 心肌耗氧量下降, 延长 PR 间期 ; 肝肾骨骼肌冠脉血流量下降.2、支气管平滑肌: 收缩支气管平滑肌增加呼吸道 阻力、代谢 : 影响脂肪代谢, 增加冠脉粥样硬化危急性; 拮抗肾上腺素升血糖, 延缓胰岛素使用后血糖水平得复原.抑制 T4 T转变 , 治甲亢 ; 阻断肾小球旁器细胞1 受体抑制肾素释放4、膜稳固作用5、削减房水生成.应用 :1 、心律失常2 、心绞痛与心肌梗死3、高血压、充血性心衰、甲亢6、噻吗洛尔治疗开角型青光眼不良反应1、心脏抑制 , 血管
18、痉挛 2 、支气管哮喘3 、停药反跳 受体上调）可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_禁忌证：禁用于左心室功能不全, 缓慢型心律失常,支气管哮喘普萘洛尔：个体用药差异吲哚洛尔：内在拟交感活性第十五章冷静催眠药的西泮 长效 : 口服吸取完全 , 脂溶性高 , 活性代谢产物作用于中枢A 受体 氟马西尼拮抗 ,增加氯离子通道开放频率,不影响REMS,缩短 NREMS作用：1、 抗焦虑（边缘系统BZ 受体,小剂量）;2、 冷静催眠.3、 抗惊厥抗癫痫（癫痫连续状态首选）.4、中枢肌肉松驰;5、增加其她中枢抑制药得作用 临时性记忆缺失 .、常用作心脏电击复律及各种内窥镜检查不良反应 : 依靠成
19、瘾反跳戒断巴比妥 : 作用于中枢GAB受体 , 延长氯离子通道开放时间, 促进氯离子内流、冷静催眠：缩短ES, 易停药反跳2、抗惊厥3、麻醉 : 硫喷妥钠静脉注射苯巴比妥 长效 、戊巴比妥 、异戊巴比妥 中效）、司可巴比妥 短效 、硫喷妥 超短效 （其她 :水合氯醛 ,口服或直肠给药, 不缩短 RE S 睡眠,无宿醉后遗效应,大量抗惊厥. 不良反应较多 第十六章抗癫痫药与抗惊厥药苯妥英钠 ：钠通道阻滞药, 稳固病灶四周正常脑组织细胞膜, 抑制与Ca内流 . 抑制高频放电得扩散 . 强碱性 , 口服吸取不规章, 个体用药作用 :1、抗癫痫（大发作与局限性发作首选,小发作无效、三叉神经痛 膜稳固作
20、用 、抗心律失常不良反应 :1 、局部刺激 饭后服用,静脉炎 、齿龈增生3、巨幼红细胞贫血（甲酰四氢叶酸）4、过敏反应5、神经系统（眼球震颤, 共济失调 6 、低钙血症 , 佝偻病,骨软化7、男性乳房增大,女性多毛,淋巴结肿大卡巴西平 ：抑制病灶放电, 对精神运动性发作最有效. 诱导肝药酶苯巴比妥 ：抑制病灶反常放电, 并抑制扩散.除对小发作无效外, 其余都有效.抑制中枢, 不作首选.静注掌握癫痫连续状态.肝药酶诱导剂, 易耐受扑米酮 : 对大发作与局限性发作优于苯巴比妥.对精神运动性发作不如卡马西平.乙琥胺 ：小发作首选药 优于氯硝西泮 . 丙戊酸钠 : 广谱扩癫痫药.大小发作合并时首选药的
21、西泮 与劳拉西泮 静脉注射就是治疗癫痫连续状态得首选药.硫酸镁 : 口服泻下利胆,外用热敷消炎去肿, 注射给药肌肉放松降血压.子痫破伤风等惊厥, 高血压危象.补钙解救第十八章抗精神失常药第一节抗精神病药一、吩噻嗪类可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_氯丙嗪（冬眠灵） : 口服吸取慢而不规章,局部刺激强深部肌内注射.易蓄积于脂肪组织 , 存留时间长 , 个体给药.阻断中脑边缘通路 心情、 行为）与中脑皮层通路 推理、懂得 D2 受体 , 抗受体与 M受体作用 :1、中枢神经系统: 抗精神病作用（无麻醉作用, 对抑郁无效） ; （ 2）镇吐作用强（不能抗前庭刺激呕吐） ; （ 3 对体
22、温调剂得影响 随外界环境温度变化; （ 4）加强中枢抑制药得作用; 5对锥体外系得影响.2、植物神经系统:受体阻滞作用,使肾上腺素得升压作用翻转 不用于高血压治疗）.M 胆碱受体阻滞 口干、便秘、视力模糊）、内分泌系统 : 拮抗结节漏斗系统D2受体 , 抑制催乳素释放抑制因子、卵泡刺激素释放因子、黄体生成素释放因子、ACTH与 G 可治巨人症 分泌.应用 :、精神分裂症：首选, 型 , 不能根治2、呕吐与顽固性呃逆3、低温麻醉与人工冬眠: 与异丙嗪 , 哌替啶合用.不良反应 :1、中枢抑制症状：嗜睡淡漠;M 受体阻滞症状 视力模糊口干无汗便秘眼内压上升, 受体拮抗症状（鼻塞 , 体位性低血压反
23、射性心悸 .2、锥体外系反应： （ 1 帕金森综合症. （ 静坐不能 ;3急性肌张力障碍. （）迟发性运动障碍D能亢进 , 抗胆碱药无效,抗D药减轻）3、过敏反应4、急性中毒5、精神反常 本身作用）、内分泌反应：乳腺增大, 泌乳 , 月经停止,抑制儿童生长7、惊厥与癫痫 降低惊厥阈）禁忌症 : 癫痫、青光眼、乳腺增生、乳腺癌禁用.冠心病慎用硫利达嗪锥体外系副作用小,老年人易耐受, 作用缓与 , 冷静明显.二、硫杂蔥与丁酰苯：泰尔登 氯普噻吨）：另有较弱抗抑郁作用氟哌啶 氟哌利多 ：与芬太尼合用神经阻滞镇痛术 外科小手术麻醉三、其她类 :氯氮平 : 苯二氮卓类 ,D4 受体拮抗药 , 抗抗胆碱抗
24、组胺, 无锥体外系与内分泌紊乱作用.精神病阴性阳性均有作用.也可用于迟发性运动障碍患者利培酮 : 阴阳性均有效,不良反应少其次节抗躁狂症药碳酸锂 : 可治疗躁狂抑郁症,通过血脑屏障耗时,起效慢,摄钠促排第三节抗抑郁药一、三环类抗抑郁药 抑制 NA与 -HT 再摄取 米帕明 丙米嗪） : 口服吸取良好, 分布广泛作用 : 、中枢神经系统: 正常人服用冷静, 抑郁病人服用精神兴奋,心情提高.2、植物神经系统：M受体阻滞作用 . 视力模糊口干便秘尿潴留、心血管系统: 治疗量降低血压,心律失常, 对心肌有奎尼丁样抑制作用.应用 :1 、治疗抑郁、强迫症、治疗儿童遗尿症3、焦虑与惧怕症可编辑资料 - -
25、 - 欢迎下载精品_精品资料_相互作用 : 与血浆蛋白结合同苯妥英钠、保泰松、阿司匹林、东莨菪碱与吩噻嗪竞争.单胺氧化酶抑制剂引起血压明显上升; 增强中枢抑制作用; 前列腺肥大青光眼禁用二、 NA摄取抑制药的昔帕明：缩短RE延长深睡眠,体位性低血压, 不与拟交感及单胺氧化酶抑制剂合用.三、 H再摄取抑制药:百忧解（氟西汀） ：亦对强迫症、贪食症有效第十七章治疗中枢神经系统退行性疾病药帕金森综合症就是黑质- 纹状体内多巴胺不足,乙酰胆碱功能相对亢进, 肌张力增高.机理为补充多巴胺或增强多巴胺功能, 亦可降低乙酰胆碱得作用.第一节拟多巴胺类药一、 左旋多巴 : 本身无药理活性 , 进入中枢脱羧成多
26、巴胺后起治疗作用.作用： 1、抗帕金森病 对肌肉震颤 , 痴呆症状成效不明显,对静止性震颤无效） ;2 、心血管作用 直立性低血压 ; 、内分泌作用 削减催乳素）不良反应： 1、胃肠道反应 刺激胃肠道 , 兴奋延髓催吐中枢 D受体,吗丁啉拮抗 2、心血管反应（低血压,心律不齐 、不自主反常动作 、精神症状 皮质下边缘系统） 5、症状波动 开关反应）相互作用 : 禁与吩噻嗪、丁酰苯、利舍平、抗抑郁药 加强直立性低血压 合用.维生素就是多巴胺脱羧酶辅基,可增强左旋多巴得外周副作用.二、氨基酸脱羧酶抑制剂 :卡比多巴 : 外周 AD C 抑制剂.单独使用无药理作用 , 就是左旋多巴得重要得帮助药.
27、1：4 或 1:10组成复方制剂心灵美苄丝肼 ：外周 AD C 抑制剂.苄丝肼与左旋多巴 1:4 协作成美多巴.三、金刚烷胺 : 原就是抗病毒药 , 可作为促多巴胺释放药较弱得抗胆碱作用.四、麦角类多巴胺受体兴奋剂 : 溴隐亭 :D2 受体兴奋剂,合用左旋多巴削减症状波动.其次节胆碱受体阻断药苯海索 （安坦）：对黑质纹状体得胆碱受体有明显得阻断作用. 抗震颤成效好, 可用于抗精神病药所致 PD.禁忌证同阿托品.第十九章镇痛药吗啡 : 不作口服,常皮下注射. 少量通过血脑屏障.肝内生成活性代谢产物并在经肾排泄.阿片受体兴奋剂 . 镇痛部位在中枢第三脑室四周灰质作用 :1、中枢神经系统：1 ）镇痛
28、 兴奋脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管四周灰质得阿片受体） 冷静欣快 已适应慢性疼痛患者须强迫用药, 兴奋边缘系统与蓝斑核阿片受体）2 抑制呼吸（降低脑干呼吸中枢对血液O2张力敏锐性及抑制脑桥呼吸中枢 （ 3）镇咳（直接抑制延髓咳嗽中枢）（ 缩瞳 兴奋支配瞳孔副交感神经, 典型中毒特点为针尖样瞳孔, 中毒量大时瞳孔扩大5 其她 作用于下丘脑体温调剂中枢, 转变体温调定点.兴奋延髓催吐化学感受区; 抑制下丘脑释放 RH、GnRH2、心血管系统: 血管扩张,降低外周阻力, 体位性低血压 , 脑血管扩张 , 颅内压上升.、平滑肌：引起便秘、尿潴留、支气管收缩, 胆绞痛 阿托品可部分缓解）.4、免疫
29、系统 : 免疫抑制应用： 1、镇痛 个体用药 、心源性哮喘（扩张外周血管, 降低外周阻力,减轻心脏前后负荷, 排除肺水肿 , 冷静.降低对CO敏锐性 , 缓解浅表呼吸.尿毒症肺水肿也可可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_资料word 精心总结归纳 - - - - - - - - - - - -、止泻 阿片酊、复方樟脑酊不良反应 :1 、治疗量呕吐, 便秘等,颅内压上升, 体位性低血压,免疫抑制.2、耐受性与依靠性 中枢系统对其敏锐性降低,需增加剂量; 停药戒断 、中毒量：昏迷呼吸抑制针尖样瞳孔血压降缺氧尿潴留, 人工呼吸、给氧、静脉注射纳络酮.禁忌证 : 分娩哺乳期止痛 延缓产程）
30、 , 支气管哮喘肺心病, 颅内压增高 , 肝功能减退 , 新生儿婴儿可待因：镇痛12-1 1 镇咳 1 4 无明显冷静作用派替啶 度冷丁）有中枢兴奋作用,不延缓产程作用 :1 、镇痛（ 1 10 1/7 ）、冷静应用 :1 、镇痛、兴奋平滑肌 不引起便秘尿潴留无止泻）2 、麻醉前给药及人工冬眠3、血管扩张（扩张血管引起体位性低血压3 、心源性哮喘与肺水肿芬太尼 : 短效镇痛药,镇痛就是吗啡100 倍. 与氟哌啶神经阻滞镇痛, 肌僵直美沙酮 ：镇痛与吗啡相当,口服有效,就是常用得吗啡与海洛因成瘾得代替药物.阿片受体部分兴奋剂:喷她佐辛 镇痛新 : 兴奋拮抗 , 大剂量增加儿茶酚胺释放个体镇痛差异
31、, 不易产生依靠性;阿片受体部分兴奋剂,非麻醉药品.主要用于慢性剧痛罗通定（延胡索乙索 ：非麻醉药品 , 胃肠肝胆系统引起钝痛、一般性头痛及脑震荡后头痛,痛经及分娩止痛纳络酮 ：阿片受体拮抗药, , 用于阿片类镇痛药中毒得解救药, 可快速解救呼吸抑制及其她中枢抑制症状.用量过大可减弱镇痛作用, 可显现戒断症状纳曲酮 : 对拮抗强于纳洛酮其次十章解热镇痛抗炎药作用机制就是抑制环氧化酶C X, 削减前列腺素合成细胞膜磷脂在磷脂酶A（ L 2）作用下释放花生四烯酸A AA 经 CO生成 PG与 TXA2;经脂氧化酶 O生成白三烯.CO 1 参加血管舒缩 , 血小板集合,胃粘膜血流, 胃黏液分泌及肾功
32、能调剂 ; 抑制 COX-2发挥药效 , 抑制 C X 1 产生毒效 ; 抑制中枢PG合成解热 ; 非对因治疗 常见不良反应：1、胃肠道：最常见, 上腹不适,恶心, 呕吐,溃疡,出血,穿孔2、皮肤过敏 : 其次常见3、肾脏损害4、肝脏损害、心血管大事: 心律不齐血压上升心悸6、血液系统反应：只有阿司匹林不行逆抑制血小板集合、其她：中枢系统反应, 耳鸣耳聋视力模糊, 味觉反常阿司匹林 : 解热镇痛抗炎抗风湿口服 , 半衰期 15 分钟.碱性排尿作用 :1 、解热镇痛抗炎抗风湿：大量抗风湿,可鉴别诊断治疗2、影响血栓形成: 低浓度抑制血小板COX,削减 TXA2.高浓度抑制血管COX,削减 PGI
33、2, 促血栓3、儿童川崎病不良反应 : 1、胃肠道反应 胃溃疡, 无痛性胃出血 、凝血障碍 VK 对抗大剂量所致凝血酶原削减 , 术前一周停用阿司匹林）3、过敏反应 血管神经性水肿,“阿司匹林哮喘”） 4、水杨酸反应 大于 /d, 头痛眩晕恶心呕吐耳鸣视听力减退 、瑞夷综合征、肾脏影响相互作用：易与药物竞争白蛋白; 与双香豆素糖皮质激素合用诱发出血.与磺酰脲口服降糖药引起低血糖,与丙戊酸、呋塞米、青霉素、甲氨蝶呤等弱酸性合用竞争肾小管分泌增加血药浓度对乙酰胺基酚 扑热息痛） : 苯胺类 , 抗炎抗风湿作用很弱, 无胃肠刺激作用, 解热镇痛 ; 代谢中间体有毒长期反复应用可致依靠性.可编辑资料
34、- - - 欢迎下载精品_精品资料_学习资料 名师精选 - - - - - - - - - -第 8 页,共 40 页 - - - - - - - - - -可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_保泰松 、羟基保泰松 : 抗炎抗风湿作用强, 解热镇痛作用弱.主治风湿性及类风湿性关节炎,强直性脊柱炎.不良反应 :1 、胃肠道反应2、水钠潴留3、过敏反应吲哚美辛 消炎痛 ：比阿司匹林抗炎强10-40 倍, 造血系统不良反应多双氯芬酸 : 抗炎强于吲哚美辛, 降低白细胞间游离AA 浓度布洛芬：风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎、急性肌腱炎、滑液囊炎, 痛经吡罗昔康 ：强效、长效 肠肝循环
35、）抗炎镇痛药.削减软骨破坏.主要不良反应为胃肠道反应,不宜长期服用.塞来昔布罗非昔布: 挑选性 X- 抑制剂,不抑制血小板集合,心血管大事抗痛风药：、抑制尿酸合成：别嘌醇2、增加尿酸排泄：丙磺舒苯磺保泰松3、抑制白细胞游走如关节 : 秋水仙碱其次十二章抗心律失常药一、类 : 钠通道阻滞药奎尼丁 : 口服吸取良好, 心肌浓度高作用：不良反应 :1 、腹泻1、降低自律性2 、金鸡钠反应 头痛、头晕耳鸣腹泻恶心模糊2、减慢传导3、低血压 : 静注急剧下降,不宜.3、延长有效不应期E P、血管栓塞、阻断 - 受体与抗胆碱作用、心动过缓或停搏 增加窦性频率、加快房室传导、奎尼丁晕厥（QT 间期延长 ,
36、尖端扭转型过速）,治疗房扑时加快心室率 .、过敏反应5、负性肌力应用 : 用于室上性与室性过速型心律失常, 一般用于其她药无效时才使用.相互作用：增加的高辛血药浓度, 与双香豆素合用抗凝作用增强普鲁卡因胺 : 广谱药.用于室上性与室性心律失常, 用于奎尼丁不能耐受时, 口服静注都可.特有红斑狼疮综合征美西律 ：口服有效 , 急慢性室性心律失常.掌握奎尼丁无效得室性心律失常.利多卡因 ：首过效应,静注.促钾离子外流.对急性心肌梗死引起得室性心律失常为首选,室上性基本无效.作用 :1 、降低自律性 （非窦性 、缩短 APD相对延长 R3、转变病变区传导速度 不影响窦性传导）不良反应 : 主要为 C
37、NS眼球震颤中毒早期信号）得影响,静注过快过大引起低血压, 心动过缓.苯妥英钠 : 强心苷中毒引起得室性心律失常首选（可与强心苷竞争钠钾泵）.普罗帕酮 心律平 ：口服可吸取,首过效应强生物利用度低.剂量个体化.较弱抗受体.自律性降低,减慢传导,延长有效不应期与动作电位时程.室性室上性早搏.会导致折返性室速,充血性心衰加重.受体阻滞成效二、类 : - 受体阻滞药普萘洛尔 （心得安 : 用于室上性心律失常, 对室性心律失常一般无效 儿茶酚胺引起得可以治疗）有糖脂代谢反常等作用 :、自律性降低2、延长房室交界E P（其余部位由于促钾离子外流, 相对缩短.削减迟后除极）3、传导性降低 房室结 三、类
38、: 延长动作电位时程药胺碘酮（结构似甲状腺素 ：为广谱抗心律失常药降低自律性传导性, 延长动作电位时程与有效不应期 , 延长 T 间期与 QR波.抗受体与舒张血管平滑肌,扩张冠脉.抑制外周向可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_ 3 转化 , 甲亢或甲减或肝坏死四、类 : 钙拮抗药维拉帕米 : 口服吸取快完全, 首过效应明显.降低自律性, 排除后除极,减慢房室传导, 延长窦房房室结有效不应期.室上性与房室结折返性心律失常好, 阵发性室上性心动过速首选.不用于室性, 禁用于伴房颤得预激综合征.另有扩张血管,降低血压.心脏及胃肠道不良反应.其次十三章肾素- 血管紧急素系统药理一、 AC
39、I 药: 作用： 1、阻挡 Ang生成（扩血管, 抑制醛固酮释放,降压,抑制心肌肥大增生）2、储存缓激肽活性3、爱护血管内皮细胞 复原内皮细胞依靠性血管舒张作用4 、抗心肌缺血与心肌爱护5、增敏胰岛素受体应用 :1 、伴心衰或糖尿病、肾病得高血压为首选2、其她肾病（舒张肾出球小动脉）充血性心衰与心肌梗死 变异性心绞痛不宜3 、糖尿病性肾病与肾病不良反应 :1 、首剂低血压2、无痰干咳 缓激肽与或PG肺内蓄积 , 色甘酸二钠缓解 、高血钾 4、低血糖 5、肾功损耗 肾动脉堵塞或肾动脉硬化造成双侧血管病变者多见 、妊娠与哺乳7、血管神经性水肿8、含 S结构不良反应 青霉胺样反应,味觉障碍、皮疹与白
40、细胞缺乏卡托普利 : 口服 , 含 SH,自由基清除作用应用 : 、高血压2、充血性心衰、心肌梗死4、糖尿病性肾病不良反应 : 青霉胺样反应, 禁用于双侧肾动脉狭窄,孕妇禁用依那普利：口服,含COO,H 与锌离子结合最坚固,作用更强更久,前药福辛普利 : 含 POO , 前药二、AT1 受体拮抗药 : 肾素活性上升, 对血钾影响不大, 干咳发生率低, 血脂糖代谢无影响, 不引起直立性低血压.基本同ACEI, 不良反应较少, 作用较专一其次十四章利尿药与脱水药一、强效利尿药： 作用于髓袢升支粗段, 与氯离子结合位点结合,抑制钠离子钾离子-2 氯离子共转运子,尿中钠钾氯镁钙排出增多; 促肾前列腺素
41、合成, 非甾体抗炎药影响其作用.近曲小管有机酸分泌与吲哚美辛与丙磺舒竞争呋塞米 速尿 ： 作用 :1 、利尿作用2、扩血管作用 增加静脉血容量应用 :1 、严峻水肿不良反应 :1 、水与电解质紊乱 低钾钠氯镁 , 补钾需补镁）2、急性肺水肿首选, 脑水肿2、高尿酸血症（不易痛风）、预防急性肾功能衰竭（冲洗肾3 、耳毒性 依她大于呋塞米大于布美4、加速毒物排出、高钙血症、高血糖 不易糖尿） , 血脂代谢不良 , 磺胺过敏二、中效利尿药：抑制远曲小管近段钠氯共转运子, 同时钾排泄增多,吲达帕胺有碳酸酐酶抑制 作用并不引起血脂转变:氢氯噻嗪（竞争有机酸肾小管分泌, ）作用 :1 、利尿（促进PTH钙
42、重吸取 2、降压作用（早期利尿, 长期扩血管 、抗利尿作用（血浆渗透压降低,削减尿崩者尿量及口渴感）应用 :1 、水肿 : 对轻中度心性水肿疗效较好.2、降血压3 、抑制高尿钙肾结石、尿崩症不良反应 : 、电解质紊乱 低钾钠镁低氯、代谢性碱血）2 、高尿酸血症3 、高血糖高脂血症4 、磺胺过敏反应三、弱效利尿药:氨苯蝶啶、 阿米洛利 ：作用于远曲小管远端与集合管, 抑制钠通道, 削减钠得重吸取, 抑制 K Na交换,使Na 排出增加而利尿, 同时伴血钾上升螺内酯 （安体舒通 : 竞争与醛固酮受体结合, 拮抗醛固酮得排钾保钠作用, 用于醛固酮相关水肿与充血性心衰久用高血钾,性激素副作用.可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_资料word 精心总结归纳 - - - - - - - - - - - -四、碳酸酐酶抑制药:乙酰唑胺 : 碳酸酐酶抑制剂,抑制近曲小管HCO3吸取,尿中钾也会增加; 削减房水生成与脑脊液生成量以及PH值应用 : 、各类型青光眼、急性高山病、碱化尿液4、订正代谢性碱中毒不良反应 :1 、磺胺过敏2、代谢性酸中毒、高钙尿, 肾结石 4、失钾