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1、-中国药科大学药剂学重点考前整理-第 9 页以下是考前老师说的重点，很重点的哦（下划线是老师强调一定一定掌握的题）N解：（一对一对出现）1剂型：把药物制备成适合某种给药途径的适宜形式及一类药物制剂的总称2制剂：以剂型体现药物具体品种，可直接用于患者 1悬点：聚氧乙烯型非离子表面活性剂的最高使用温度，温度升高可导致表活溶解度下降并析出，溶液混浊，这种发生浑浊的现象起的起昙，此时的温度称为浊点或昙点2临界胶束浓度：表面活性剂形成胶束的最低浓度CMC3 krafft值：是离子型表面活性剂的特征值和使用温度下限，溶解度随温度急剧变化点，与CMC重合K越高C越小1增溶剂：在药物的水溶液中加入表面活性剂以
2、增大其溶解度的过程。加入的表面活性剂称之为增溶剂2助溶剂：在药物溶解(配制)时，加入第三种物质,使其形成络合物、复盐、缔合物，以增加其在溶媒中的溶解度的过程3潜溶剂：在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度出现极大值，大于各单纯溶剂中溶解度，这种现象称为潜溶(cosolvency)。1有限溶胀：水分子与高分子的亲水基团发生水化作用而使体积膨胀使高分子空隙间充满水分子2无限溶胀：高分子间存在水分子降低了高分子间作用力，溶胀继续，最终高分子化合物完全分散在水中形成高分子溶液1絮凝：混悬剂中加入电解质，是电势下降，混悬剂中微粒形成疏松聚集体，经振摇可恢复，使混悬剂处于稳定状态2反絮凝：在絮凝状态
3、的混悬剂中加入电解质，使电位开高，阻碍微粒发生絮凝，使絮凝状态转为非絮凝状态1灭菌制剂：采用某一物理、化学方法杀灭或除去所有活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂2无菌制剂：采用某一无菌操作方法或技术制备的不含任何活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂1 D值：在一定温度下，杀灭90%微生物（或残存率为10%）所需的灭菌时间2 F值：在一定灭菌温度（T）下给定的Z值所产生的灭菌效果与在参比温度（ T0）下给定的Z值所产生的灭菌效果相同时所相当的时间。常用于干热灭菌3 F0值：在一定灭菌温度（T）、Z值为10所产生的灭菌效果与121 、 Z值为10所产生的灭菌效果相同时所相当的时间。仅用于热压灭菌4
4、 Z值：降低一个lgD值需要升高的温度，即灭菌时间减少到原来的1/10所需升高的温度，或在相同灭菌时间内，杀灭99%的微生物所需提高的温度。1微囊：利用天然的或合成高分子材料或共聚物(简称囊材)作囊膜壁壳，将固体或液体药物(简称囊芯物)包裹而成药库的微型胶囊微囊microencapsule) 2微球：若使药物溶解和(或)分散在高分子材料基质中，形成基质型,微小的球状实体的固体骨架物称微球(microsphere) 1纳米粒：粒径在10100NM，药物可以溶解包裹于脂类或多聚体分子等高分子材料中形成载体纳米粒，隐藏药物理化性质，体内过程依赖载体理化性质2纳米囊：将固体药物或液体药物作为囊心物包裹
5、形成的药库型纳米粒，由天然或合成的高分子薄层聚合物膜包裹，油性或水性核心所组成的一类显微药物载体1脂质体或称类脂小球，液晶微囊是指将药物包封于类脂质双分子层薄膜中所制成的超微型球状体，是一种类似微型胶囊的新剂型，由磷脂和胆固醇（缓冲剂调节流动性）构成。2胶束：由两亲性物质在水中自组装形成的一种热力学稳定胶体溶液1靶向制剂TDS：靶向给药系统TDS是载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地使药物浓集于靶器官、靶组织、靶细胞且疗效高、毒副作用小的给药系统，为第四代药物剂型，且被认为是抗癌药的适宜剂型。2 经皮给药系统TDDS：药物以一定速率透过皮肤经毛细血管吸收进入体循环的一类制剂，一般指经
6、皮给药新剂型，贴剂，由背衬膜、含药机制、胶黏剂和防粘层数层组成缓控释制剂概念 1缓释制剂(sustained) ：指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放，且每24小时用药次数与相应的普通制剂比较从3-4次减少至1-2次的制剂。2控释制剂(controlled) ：指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放，且每24小时用药次数与相应的普通制剂比较从3-4次减少到1-2次的制剂。各章重点：表面活性剂：1.HLB值大：增溶剂，小：油包水型乳化剂，36油包水乳化剂7-9润湿剂13-18増溶剂表面活性剂分类1）阴离子：O/W型：硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、油酸钾、十二烷基硫
7、酸钠2）阳离子：氢氧化钙、季铵盐 3）非离子:脂肪酸山梨坦司盘W/O 聚山梨酯O/W 聚氧乙烯型O/W 2.稳定性试验方法：影响因素试验 加速试验 长期试验3.药物制剂原则：安全 有效 稳定 质量可控 顺应性液体制剂1.定义：指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂，可供内服和外用。2.优点：1、药物的分散度大，吸收快，能迅速发挥药效2、给药途径广泛，可内服，也可外用3、便于分取剂量，服用方便，适用于婴幼儿和老年患者4、减少某些药物的刺激性，如调整制剂浓度5、某些固体药物制成液体，有利于提高药物的生物利用度。缺点：1、易化学降解2、体积大、携带、运输和贮存不便3、易霉变、需加入防腐剂4
8、、易产生物理稳定性问题4.防腐剂：尼泊金类：对羟基苯甲酸酯0.01%-0.25% 苯甲酸及其盐： 0.05%0.10%山梨酸及其盐： 0.05%0.20% 苯甲醇、苯乙醇苯扎溴铵0.02%-0.2%醋酸氯已定0.02%-0.05%6.水溶性抗氧剂：亚硫酸氢钠；焦亚硫酸钠；抗坏血酸 油溶性抗氧化剂：叔丁基对羟基茴香醚；生育酚7.混悬剂:难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成非均相液体制剂 不稳定因素：1、微粒沉降StockesV= 2r2(r1-r2)g/9h；2、微粒荷电与水化；3、絮凝与反絮凝；4、结晶增长与转型：饱和溶液中小的微粒不断溶解大的微粒不断长大保证稳定性加入：1、助悬剂（增
9、加分散媒的粘度，降低药物微粒的沉降速度；吸附微粒表面形成保护膜阻碍微粒合并絮凝；触变性维持微粒分散，如甘油 糖浆 阿拉伯胶 淀粉浆 琼脂 海藻 PVP PVA卡波普MCCMCNa）2、润湿剂（表活非离子HLB7-11吐温伯洛沙姆，阴SLS）3、絮凝剂、反絮凝剂（枸橼酸盐，酒石酸盐，AlCl3）8、乳剂：互不相容的两种液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均匀相液体分散体系。静脉注射乳剂：磷脂 伯洛沙姆固体微粒：90时形成O/W型乳剂辅助乳化剂：增加水相粘度：HPC MC CMC-Na，增加油相：石蜡 硬脂酸甘油酯 形成理论：降低表面张力，形成牢固乳化膜不稳定性原因：1、分层
10、（重力产生，振摇恢复可逆已引起絮凝破坏）2、絮凝3、转相 4、合并与破裂 5、酸败增加药物溶解度：1、减小粒径：研磨、机械/气流粉碎、微粉化；2、成盐：如苯妥英、巴比妥、青霉素等制成钠盐；3、固体分散体：药物高度分散于可溶性载体；4、包合技术：使用环糊精；5、潜溶：采用复合溶剂；6、助溶：添加小分子物质；7、增溶：采用表面活性剂灭菌制剂与无菌制剂1、热原：注射后引起人体特殊致热反应物质 1）性质：耐热性 滤过性 水溶性 不挥发性 可被强酸强碱强氧化剂破坏，被表活吸附；2）除去方法：1高温法250度30分 2酸碱法 3吸附法4活性炭 5离子交换法弱 6凝胶过滤法 7反渗透法（三醋酸纤维膜）8 超
11、滤法 2、注射剂：药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳浊液和混悬液，及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓缩液优点：药效迅速、作用可靠；适用于不宜口服药，不能口服人；可以产生局部定位作用缺点：使用不便且注射疼痛，制造过程复杂、成本高质量要求：无菌无热原澄明度安全性渗透压降压物质PH稳定性生产过程：原辅料和容器的前处理、称量、配制、过滤、灌封、灭菌、质量检查、包装安瓿洗涤设备：喷淋式、超声波和气水喷射式安瓿洗涤机组（180干热灭菌1.5h）注射用无菌粉末包括冷冻干燥制品生和无菌分装产品抗，冷冻干燥原理：当压力低于4.597mmHg时，不管温度如何变化，水只以固态或气态存在，将药物溶液预先冻结成固
12、体，然后在低温低压条件下，使固体中的冰直接升华从而除去水分，适于对热敏感在水中不稳定的药物工艺流程：预冻恒压降温：产品低于共熔点以下10-20，时间 1-3h；升华干燥：抽真空，使达0.1mmHg；缓缓加热使温度逐渐达到-20；再干燥：温度升高至0或室温注射用水（纯水蒸馏）、纯化水（原水去除离子）、灭菌后注射用水3、生产区：无洁净度要求；控制区：10万级；洁净区：1万级；无菌区：100级4、每种灭菌方法针对的灭菌对象（物理灭菌和化学灭菌）物理灭菌包括干热 湿热 射线 滤过，湿热灭菌包括热压灭菌（耐高温和耐高压蒸气的药物、玻璃金属 瓷器 橡皮塞 滤膜过滤器等），流通蒸汽（消毒及不耐高热制剂的灭菌
13、），煮沸灭菌（安瓿或其他物品如注射器、注射针头）低温间歇（不耐高温热敏感）射线（热敏）过滤0.22um G6孔固体制剂1、特点：物理、化学稳定性比液体制剂好；生产制造成本较低，服用与携带方便；制备过程前处理的单元操作经历相同；药物在体内首先溶解后才能透过生理膜，被吸收入血。2、改善药物溶出速度方法：1增大药物的溶出面积：通过粉碎减小粒径，提高崩解度；2增大溶解速度常数：提高搅拌速度，以减少药物扩散边界层厚度或提高药物的扩散系数3提高药物的溶解度：提高温度，改变晶型，制成固体分散物、包合物3、散剂：指药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。粒径小、比表面积大、易分散、起效快；对外伤
14、的独特作用（保护、吸收分泌液、促进凝血）；贮存、运输、携带比较方便；剂量易于控制，可调节，便于婴儿服用制备工艺简单。4、颗粒剂：药物粉末与适宜的辅料混合而制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。飞散性、附着性、静电性、聚集性、吸湿性等均较散剂小，有利于操作，环境污染小5、辅料和原料混合：等量递加混合法（倍散）密度小（质轻）或粒径大者先放入6、粉粹设备：机械式粉碎机 球磨机 流能磨 研钵7、片剂：指药物与药用辅料均匀混合后压制而成的片状制剂。分剂量准确，工业化程度高，可满足医疗的要求，易于携带和使用，稳定；不适用于婴幼儿及昏迷病人，可能出现溶出度或生物利用度等问题8、湿法制粒压片过程以及湿法制粒过程
15、：药物+辅料粉粹过筛混合+粘合剂/润湿剂制软材，造粒，干燥，整粒+润滑剂/崩解剂混合，压片（不适用对水对热不稳定易稀释）制粒意义：增加制剂的可压性；增加辅料的流动性；可以防止各成分筛分；可以防止粉尘飞扬；可以防止药粉聚集 9、可用于直接压片：微晶纤维素、可压性淀粉、喷雾干燥乳糖、磷酸氢钙二水合物10、片剂四大辅料：稀释剂（淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素MCC直接压片）、崩解剂（消除因粘合剂或高度压缩形成的片剂结合力，促使片剂在胃肠液中迅速碎裂成细小颗粒的辅料，羧甲基淀粉钠CMS-Na，MCC，干淀粉，PVPP）、润滑剂（PEG4000 硬脂酸镁 滑石粉 氢化植物油）、粘合剂与润湿剂（润湿剂：系指
16、本身没粘性，但能诱发待制粒物料的粘性的辅料如乙醇和水；粘合剂：系指对无粘性或粘性不足的物料给予粘性，从而使物料聚结成粒的辅料如PVP EC）11、崩解剂作用机制：1毛细管作用：在片剂中形成容易润湿的毛细管通道，水能随毛细管进入片芯，使其湿润瓦解2膨胀作用：吸水膨胀，瓦解结合力3润湿热：药物水中溶解产生热，使内部空气膨胀 4产气作用：遇水产生化学反应产生气体，如泡腾片12、片剂评价指数：外观，硬度，脆粹度，片重差异，含量均匀度，崩解度，溶出度13、影响片剂成型的因素：物料的压缩成形性、熔点或结晶形态、粘合剂和润滑剂的用量、水分、压力14、制备中可能出现的问题及原因分析：1裂片 处方中粘合剂选择不
17、当，用量不够或细分过多；工艺中压力过大，冲头与模圈不符2松片 压力过小，粘合剂用量不足选择不当，颗粒过于干燥3粘冲：颗粒太潮，润滑剂用量不足或混合不匀，冲模表面粗糙4崩解迟缓：崩解剂选择不当用量不足，粘合剂用量太多黏性太强，压片压力过大，润滑剂用量过多5片中差异过大：颗粒流动性不好粗细相差悬殊，下冲升降不灵活，加料斗装量时多时少6变色或色斑：颗粒过硬，有色片剂，接触金属离子7麻点15、溶出速度限定：一般片剂 15min糖衣片60min薄膜衣片30min肠衣片胃液2h肠液60min 16、糖包衣步骤：隔离层，粉衣层，糖衣层，色衣层，打光17、薄膜包衣和肠溶膜包衣（CAP，HPMCP,丙烯酸树脂E
18、udragitL,S）18、胶囊剂:优点：掩盖不良嗅味、提高稳定性；体内起效速度快，可提高药物的生物利用度；弥补其他剂型的不足，液态药物固体剂型化；可延缓药物释放和定位释放；外观好，易识别硬胶囊：将一定量的药材提取物加药粉或辅料制成均匀的粉末或颗粒，充填于空心胶囊中制成，或将药材粉末直接分装于空心胶囊中制成。软胶囊：将油类或对明胶物无溶解作用的非水溶性的液体或混悬液等封闭于胶囊壳中而成的一种制剂，其形状有圆形，椭圆形，鱼形，管形等材料（甘油+明胶+水）A型（PH7-9）B型(PH4.7-5.2)软胶囊制备：滴制法和压制法19、膜剂:药物溶解或均匀分散于膜材料中或包裹于成膜材料隔室内，加工成型的
19、单层、多层或复合层膜状制剂。优点：吸收起效快；小而轻，应用、携带及运输方便；工艺简单，无粉尘飞扬；含量准确，配伍变化少，分析干扰小；缺点: 载药量小，适用于小剂量药物成膜材料：聚乙烯醇PVA：匀浆制模，由聚醋酸乙烯酯醇解，聚合度小，水溶型大，柔韧性差；乙烯-醋酸乙烯共聚物EVA：热塑制模，控释膜剂，水不溶性高分子及复合制膜20、滴丸剂：是指固体或液体药物与基质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的制剂。半固体制剂：1、软膏剂定义：药物与适宜基质混合制成,具有适当稠度，易涂布于皮肤、粘膜或创面的外用半固体制剂。特点：触变性和热敏性基质类型:油脂性（花生油 凡士林 石蜡 羊毛脂
20、蜂蜡）、水溶型（聚乙二醇）和乳膏基质（油相：硬脂酸石蜡高级脂肪醇凡士林；水相）2、制备：研合 熔融 乳化法（等温乳化法：1）将油相加热至80使熔化2）将水溶性成分（三乙醇胺、月桂醇硫酸钠、保湿剂、防腐剂）溶于水，加热至略高于油相的温度（防止两相混合时油相中成分过早析出或凝结）3）恒速搅拌下将水相加入至油相，恒温510分钟以防止腊类结晶4）搅拌下冷却至冷凝。）3、凝胶剂：药物与适宜辅料制成均匀或混悬的透明或半透明的半固体制剂 分类：水性凝胶（单相凝胶） 混悬型 乳胶水性凝胶剂基质卡波姆(Carbomer)丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物；规格：934、940、941、974；性质：引湿性强、
21、白色松散粉末；分子中存在大量的羧酸基团，在水中迅速溶胀，但不溶解；水分散液呈酸性；低浓度澄明溶液，大浓度时，加碱（NaOH三乙醇胺）中和溶解可形成透明稠厚的凝胶（PH611稠度最大稳定）；禁忌强电解质下析出；优点：无油腻，舒适适用，促进药物的透皮吸收或粘膜吸收但易失水霉变4、栓剂定义：药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体剂型。特点：可克服口服剂型对胃肠道带来的刺激性，也可避免口服剂型发生的首过效应，防止胃肠道对药物的破坏。基质分油脂型（可可豆脂：天然存在性质稳定，不宜酸败，无刺激性与大多数药物配伍，黄白色蜡状固体，可塑性好，加热至25度软化，体温下迅速融化，同质多晶型型最稳定 酸价0.2 皂化
22、值200-245 碘价1在器官组织有靶向性愈大愈好；靶向效率te:1对靶器官有选择性；峰浓度Ce：愈大改变药物分布效果俞明显 反应4、脂质体特点：淋巴系统定向性、脂质体中药物释放过程、是抗癌药物在靶区滞留、脂质在体内生物运转、延缓释药、控制药物在组织内分布与血液清除率、对瘤细胞的亲和性 作用机制：吸附、脂交换、融合、内吞与1g药物呈等渗的氯化钠质量（P71 表3-5） （1）配制1000ml葡萄糖等渗溶液，需加无水葡萄糖多少克。（0.9%氯化钠为等渗溶液） W = (0.9/0.18)1000/100=50g（2）配制2%盐酸麻黄碱200ml，欲使其等渗，需加入多少克氯化钠或无水葡萄糖。 WN
23、aCl=（0.9-0.282）200/100=0.68g W葡萄糖= 0.68/0.18 = 3.78g 1、VC注射液 处方：维生素C 104g EDTA-2Na 0.05g 碳酸氢钠 49.0g 亚硫酸氢钠 2.0g 注射用水 加至 1000ml 制备：80注射用水通二氧化碳维生素C碳酸氢钠pH6.0-6.2EDTA-2Na、亚硫酸氢钠加入活性炭搅拌10min0.45um过滤注射用水全量通二氧化碳灌封100, 15min流通蒸气灭菌。 注射剂达到等渗方法（冰点降低和NaCl等渗当量法计算）和等张方法 实验课做的两种基质出处方分析，以水杨酸软膏剂为例 以阿司匹林片剂处方为例掌握及水杨酸片剂制备（注意加入的辅料） Vc处方及其制备过程，为防止被氧化，加入抗氧剂、金属离子螯合剂、通N2气