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1、前言一、2015版国家执业药师指南药学专业知识(二)新大纲临床药理学为基础,结合临床药物治疗学中合理用药相关知识。包括:(1)药理作用和临床评价:作用特点、药物相互作用、典型不良反应、禁忌证。(2)用药监护要点。(3)主要药品:适应证、注意事项、用法用量和常用剂型、规格。2015版国家执业药师指南药学专业知识(二)教材分析(TANG)章节名称页数页码起止章节名称页数页码起止1精神与中枢神经系统病症用药27(1-27)9调节水、电解质、酸碱平衡药与营养药28(271-298)2解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药12(28-39)10抗菌药物87(299-386)3呼吸系统疾病用药22(40-63)11
2、抗病毒药11(387-397)4消化系统疾病用药33(64-96)12抗寄生虫药8(398-405)5循环系统疾病用药54(97-150)13抗肿瘤药37(406-442)6血液系统疾病用药41(151-191)14眼科疾病用药12(443-454)7利尿剂系统疾病用药24(192-215)15耳鼻喉疾病用药4(455-458)8内分泌系统疾病用药55(216-270)16皮肤科疾用药14(459-472)2015版国家执业药师指南药学专业知识(二)教材分析(TANG)2015版国家执业药师指南药学专业知识(二)教材分析(TANG)章节名称页数页码起止章节名称页数页码起止1精神与中枢神经系统病
3、症用药27(1-27)9调节水、电解质、酸碱平衡药与营养药28(271-298)2解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药12(28-39)10抗菌药物87(299-386)3呼吸系统疾病用药22(40-63)11抗病毒药11(387-397)4消化系统疾病用药33(64-96)12抗寄生虫药8(398-405)5循环系统疾病用药54(97-150)13抗肿瘤药37(406-442)6血液系统疾病用药41(151-191)14眼科疾病用药12(443-454)7利尿剂系统疾病用药24(192-215)15耳鼻喉疾病用药4(455-458)8内分泌系统疾病用药55(216-270)16皮肤科疾用药14(45
4、9-472)二、考试试题举例(120题,120分)1.A型题(最佳选择题)2.B型题(配伍选择题)3.C型题(综合分析选择题新题型)4.X型题(多项选择题)(一)A型题(最佳选择题)1.硝酸甘油舒张血管平滑肌的作用机制是A.对血管的直接舒张作用B.阻滞钙离子通道C.阻断肾上腺素受体D.阻断肾上腺素受体E.产生一氧化氮(NO),使细胞内环磷酸鸟苷(cGMP)升高正确答案E答案解析硝酸酯类舒张血管平滑肌,目前认为它们可产生一氧化氮(NO)。NO通过鸟苷酸环化酶,使细胞内环磷酸鸟苷(cGMP)升高,进而激活依赖cGMP的蛋白激酶,降低胞浆中Ca2+浓度,使肌球蛋白轻链去磷酸化(肌球蛋自在收缩过程中以
5、磷酸化形式起作用),产生舒张血管平滑肌的作用。(二)B型题(配伍选择题)一组试题(2-4题)共用一组备选项。备选项在前,题干在后。每组备选项为5个。每道题只有一个最佳答案。备选项可重复选用,也可不选用。【1-4】A.异烟胼B.利福平C.乙胺丁醇D.链霉素E.对氨基水杨酸1.诱导肝微粒体酶、加速皮质激素和雌激素代谢的是2.长期大量应用可致视神经炎、视力下降、视野缩小,出现盲点的是3.可能出现具有尿痛或排尿烧灼感(结晶尿)的不良反应,碱化尿液可减轻的是4.可对第八对脑神经造成损害的是正确答案1.B 2.C 3.E 4.D答案解析糖皮质激素、盐皮质激素、抗凝血药等药物与利福平合用时,由于利福平诱导肝
6、微粒体酶活性,可使糖皮质激素等药物药效减弱。乙胺丁醇常见不良反应为视物模糊、咽痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小(易发生视神经炎)。对氨基水杨酸钠的不良反应常见食欲减退、腹痛、腹泻、瘙痒、皮疹、药物热、哮喘、嗜酸性粒细胞增多。少见胃溃疡及出血、尿痛或排尿烧灼感(结晶尿)、血尿、蛋白尿、肝功能损害及粒细胞计数减少。第八对脑神经()即位听神经,链霉素为氨基糖苷类抗生素,会造成耳神经细胞组织损害,从而产生耳毒性。(三)C型题(综合分析选择题新题型)包括一个试题背景信息和一组试题(2-5题)。这一组试题是基于一个临床情景、病例、实例或者案例的背景信息逐题展开,每道题都有其独立的备选项。题干在前,备选项在
7、后。每一组备选项为五个。只有一个最佳答案。【1-3】患者,男,45岁,身高175cm,体重80kg,既往有高血压、高脂血症和偏头痛病史。近日因哮喘发作就诊,临床书写的药物治疗记录显示如下:日期药物规格用法备注13/12布地奈德气雾剂100ug/喷(5ml:20mg)200ug,bid13/12沙丁胺醇MDI100/喷,每瓶内含沙丁胺醇20mg200ug,qid13/12阿托伐他汀钙片20mg/片200ug,qd13/12卡托普利片25mg/片200ug,bid13/12布洛芬胶囊300mg300mg,prn药店自购1.按医嘱要求的用法用量,本病例中处方的布地奈德(1支)可以持续使用的天数为A.
8、30天B.40天C.50天D.60天E.70天正确答案C答案解析剂量为20mg/支,即为201000g,每日两次,每次200g,则一天需要用400g,2104g/400g=50天。2.关于本病例合理用药指导意见和解释,错误的是A.布地奈德属于糖皮质激素,需连续、规律吸入药物1周后才能奏效B.布地奈德属于糖皮质激素,用于持续性哮喘的长期治疗C.沙丁胺醇属于2受体激动剂,吸入5-15分钟即起效D.沙丁胺醇应有规律长期用药,疗效欠佳时,可以适当增加用量E.如果肌酸磷酸激酶显著增高或出现肌病,应及时停用阿托伐他汀钙正确答案D答案解析沙丁胺醇为短效2受体激动剂,临床上用于缓解支气管哮喘、哮喘型支气管炎和
9、肺气肿等患者的支气管痉挛急性症状,久用易产生耐受性,使药效降低。且其雾化吸入溶液常规剂量无效时,不能随意增加剂量或给药频次。反复过量用药会导致支气管痉挛。3.治疗一段时间之后,该患者出现咽喉嘶哑、舌头出现白色斑点,引起这种反应的药物最可能的是A.布地奈德气雾剂B.阿托伐他汀钙片C.沙丁胺醇MDID.卡托普利片E.布洛芬胶囊正确答案A答案解析布地奈德气雾剂属于吸入性糖皮质激素,常见不良反应为口腔及咽喉部的念珠菌定植与感染(鹅口疮)、声音嘶哑、咽喉部不适。(四)X型题(多项选择题)每道题5个备选项中至少有2个正确答案,患者男,62岁,既往有痛风、前列腺增生史。近期因头昏、心悸等症状就诊,检查血压为
10、160/100mmHg,需用抗高血压药物进行治疗,下列药物中不宜推荐使用的有A.卡托普利B.氢氯噻嗪C.氨氯地平D.多沙唑嗪E.吲达帕胺正确答案BE答案解析利尿剂可以用于治疗高血压,但是两药均会诱发痛风,导致尿酸增高,故不能用BE。第一单元精神与中枢神经系统疾病用药1.镇静与催眠药完w20152.抗癫痫药3.抗抑郁药4.脑功能改善及抗记忆障碍药5.镇痛药第一节镇静与催眠药一、药理作用与临床评价(一)作用特点1.巴比妥类抑制中枢神经系统。小剂量镇静、催眠;中剂量麻醉;大剂量昏迷,甚至死亡。脂溶性高,作用快异戊巴比妥;脂溶性低,作用慢苯巴比妥。2.苯二氮(艹卓)类激动苯二氮(艹卓)受体抑制中枢神经
11、系统。地西泮、氟西泮、氯硝西泮、劳拉西泮阿普唑仑地西泮吸收最快。【地西泮】用于:1.焦虑镇静催眠2.抗癫痫补充TANG:癫痫持续状态首选。3.抗惊厥,并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛、肌紧张性头痛;家族性、老年性和特发性震颤;4.手术麻醉前给药。镇静焦虑助睡眠,癫痫持续是首选;对抗惊厥效果好,中枢肌松解痉挛。地西泮口诀TANG【注意事项】(1)原则上不应作连续静脉滴注,但在癫痫持续状态时例外。(2)不要骤然停药防止反跳现象。(3)治疗癫痫时,可能增加癫痫大发作的频度和严重度,需要增加其他抗癫痫药用量。3.其他类特异性更好、安全性更高。(1)环吡咯酮类佐匹克隆、艾司佐匹克隆镇静催眠、抗焦虑、肌肉
12、松弛和抗惊厥。(2)含咪唑并吡啶结构唑吡坦仅具有镇静催眠作用。(二)典型不良反应1.巴比妥类常见:“宿醉”现象嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、肌无力。依赖性强烈要求继续应用或增加剂量,或出现心因性依赖、戒断综合征。剥脱性皮疹(可能致死)立即停药!2.苯二氮(艹卓)类耐药性;突然停药反跳现象、依赖性、残余(后遗)效应。精神运动损害嗜睡、步履蹒跚、共济失调。3.其他类唑吡坦:共济失调、精神紊乱。佐匹克隆:嗜睡、精神错乱、酒醉感、戒断现象。(三)药物相互作用主要强调巴比妥类肝药酶诱导剂加速自身代谢,还可加速其他药物代谢降低疗效。合用乙酰氨基酚类药降低乙酰氨基酚类药疗效,增加肝中毒危险。与糖皮质激素、洋地
13、黄类、环孢素、奎尼丁、三环类抗抑郁药合用降低药效。与抗凝血药合用抗凝作用减弱。二、用药监护(一)依据睡眠状态选择用药(1)入睡困难首选艾司唑仑、扎来普隆。为改善起始睡眠(难以入睡)和维持睡眠质量(夜间觉醒或早间觉醒过早唑吡坦、艾司佐匹克隆。(2)焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者氟西泮、三唑仑(“迷魂药”)。忧郁型的早醒失眠者,在常用催眠药无效时,可配合抗抑郁药。(3)睡眠时间短,且夜间易醒早醒夸西泮。(4)精神紧张、情绪恐惧或肌肉疼痛所致失眠氯美扎酮;(5)自主神经功能紊乱,内分泌平衡障碍及精神神经失调所致失眠谷维素。(6)老年失眠10%水合氯醛,起效快。(7)偶发失眠唑吡坦、雷美替胺。安眠药
14、首选TANGA偶尔失眠唑吡坦;B紧张氯美扎酮;C老人水合氯醛;D入睡困难艾司唑仑,扎莱普隆;E早醒氟、夸西泮、三唑仑。安眠药口诀TANG偶尔失眠唑吡坦,老了就用水氯醛。早醒浮夸迷魂水,艾扎搞定睡困难 。特别紧张怎么办?氯美扎酮不再烦。(二)注意用药的安全性(1)耐药性及依赖性应交替使用。(2)服用后应注意避免驾车、操纵机器和高空作业。(3)服用期间不宜饮酒增强睡眠程度,加重头痛、头晕。(三)关注巴比妥类的合理应用(1)过敏反应患者易出现皮疹,严重者可能发生剥脱性皮疹和史蒂文斯-约翰综合征(可能致死)。(2)静脉注射呼吸抑制、暂停,支气管痉挛,瞳孔缩小、心律失常、体温降低甚至昏迷。(四)关注老年
15、人对苯二氮(艹卓)类的敏感性和“宿醉”现象(1)老年人对苯二氮(艹卓)类药物较敏感服用药后,可产生过度镇静、肌肉松弛作用;觉醒后可发生震颤、颤抖、思维迟缓、运动障碍、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象,极易跌倒和受伤必须告知患者晨起时宜小心。(2)静脉注射更易出现呼吸抑制、低血压、心动过缓甚至心跳停止。【单元测试解析版】1. 巴比妥类药物急性中毒致死的直接原因是 A.肝脏损害B.循环衰竭C.深度呼吸抑制D.昏迷E.继发感染正确答案C2. 关于苯二氮(艹卓)类镇静催眠药的叙述,不正确的是 A.是目前最常用的镇静催眠药B.临床上用于治疗焦虑症C.可用于心脏电复律前给药D.可用于治疗小儿高热惊厥E.长期
16、应用不会产生依赖性和成瘾性正确答案E3. 地西泮适应证不包括 A.镇静催眠B.抗癫痫和抗惊厥C.肌紧张性头痛D.特发性震颤E.三叉神经痛正确答案E4. 苯巴比妥显效慢的主要原因是 A.吸收不良B.体内再分布C.肾排泄慢D.脂溶性较小E.血浆蛋白结合率低正确答案D5.可用于镇静催眠的药物是 A.卡马西平B.阿普唑仑C.帕罗西汀D.茴拉西坦E.曲马多正确答案B6. 关于巴比妥类药物药理作用的描述,错误的是 A.镇静B.催眠C.麻醉D.抗惊厥E.镇痛正确答案E7. 下述催眠药物中,入睡困难的患者应首选 A.艾司唑仑B.氟西泮C.谷维素D.阿普唑仑E.地西泮正确答案A安眠药口诀TANG偶尔失眠唑吡坦,
17、老了就用水氯醛。早醒浮夸迷魂水,艾扎搞定睡困难 。特别紧张怎么办?氯美扎酮不再烦。8. 下述催眠药物中,偶发性失眠者应首选 A.艾司唑仑B.唑吡坦C.谷维素D.阿普唑仑E.地西泮正确答案B 第二节抗癫痫药癫痫分为:1.局限性发作部分性发作;2.全身性发作(1)强直阵挛性发作(大发作)(2)失神性发作(小发作)一、药理作用与临床评价(一)作用特点1.巴比妥类苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮。机制(1)增强A型-氨基丁酸(GABAa)受体活性,抑制谷氨酸兴奋性,抑制突触传递,增加运动皮质的电刺激阈值,从而提高癫痫发作的阈值,抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散。(2)调节钠、钾、钙通道,阻滞Na+依
18、赖性动作电位的快速发放,调节Na+,K+-ATP转化酶活性抗惊厥。2.苯二氮(艹卓)类地西泮、硝西泮、氯硝西泮激动GABA受体;作用于Na+通道。可加强突触前抑制,抑制皮质、丘脑和边缘系统的病灶异常放电向周围脑组织的扩散抗惊厥。但不能消除病灶的异常放电。3.乙内酰脲类苯妥英钠。机制减少钠离子内流,限制Na+通道介导的发作性放电的扩散。补充TANG癫痫大发作首选!适应症癫痫强直阵挛性发作(精神运动性发作、颞叶癫痫)、单纯及复杂部分性发作(局限性发作)、继发性全面发作和癫痫持续状态;三叉神经痛;洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常。4.二苯并氮(艹卓)类卡马西平、奥卡西平。机制阻滞电压依赖性钠通道
19、,抑制突触后神经元高频动作电位发放;阻断突触前Na+通道与动作电位发放,阻断神经递质释放抗惊厥。【卡马西平】癫痫躁狂症三叉神经痛神经源性尿崩症5.-氨基丁酸类似物加巴喷丁、氨己烯酸GABA氨基转移酶抑制剂。(1)加巴喷丁增加脑组织GABA的释放;不激动GABA受体,也不抑制GABA再摄取。(2)氨己烯酸减少GABA降解提高脑内GABA浓度。6.脂肪酸类丙戊酸钠机制:未明。可能为抑制GABA降解,或促进合成增加脑内GABA浓度。适应症各种类型的癫痫。包括:全身性强直性-阵挛发作及部分性发作;双相情感障碍相关的躁狂发作。马上小结抗癫痫药的机制TANG1.巴比妥类X巴比妥、扑米酮 增强A型-氨基丁酸
20、(GABAa)受体活性 阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放2.X西泮 激动GABA受体;作用于Na+通道。3.苯妥英钠减少钠离子内流4.卡马西平、奥卡西平 阻滞钠通道,抑制突触后神经元动作电位发放; 阻断突触前Na+通道与动作电位发放,阻断递质释放5.加巴喷丁、氨己烯酸GABA氨基转移酶抑制剂:加巴喷丁增加GABA释放;氨己烯酸减少GABA降解6.丙戊酸钠抑制GABA降解,或促进合成增加脑内GABA浓度。重要考点!抗癫痫用药的选择TANG首选全面性发作:强直阵挛性发作(大发作)丙戊酸钠、卡马西平、拉莫三嗪、托吡酯部分性发作同上+奥卡西平典型失神性发作(小发作)丙戊酸钠、乙琥胺非典型失神、失张力
21、和强直发作丙戊酸钠、拉莫三嗪、氯硝西泮【补充TANG 曾经的经典结论】重要小结!TANG癫痫类型首选药物1.持续状态地西泮静注2.大苯妥英钠3.小乙琥胺4.大+小(混合型)丙戊酸钠5.精神运动发作卡马西平6.三叉神经痛大苯小乙,丙戊全能,三精制药,卡马西平。(二)典型不良反应1.巴比妥类及苯二氮(艹卓)类见第一节。2.乙内酰脲类(苯妥英钠)齿龈增生、共济失调、眼球震颤、行为改变、笨拙或步态不稳、思维混乱、小脑前庭症状、肌力减弱、嗜睡、发音不清、手抖、出血及昏迷。苯妥英钠有三抗,癫痫疼痛心失常。抑钠内流稳定膜,大发首选莫惊慌。不良反应牙龈增,头晕贫血和过敏。苯妥英钠口诀TANG(原创)3.二苯并
22、氮(艹卓)类(卡马西平)视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。记忆TANG马瞎了!4.脂肪酸类(丙戊酸钠)肝脏中毒(球结膜和皮肤黄染)、过敏性皮疹、异常出血或瘀斑、胰腺炎、月经不规律。记忆TANG丙肝饼干。精神发作选西平,还能治疗叉神经。躁狂抑郁和尿崩,可惜伤害了眼睛。卡马西平口诀TANG(原创)二、用药监护(一)规律用药(1)从低剂量开始,逐渐增加。(2)抗癫痫药在儿童体内代谢快儿童需频繁调整剂量。(二)关于换药避免突然停药和换药。避免在患者的青春期、月经期、妊娠期停药。(三)特殊人群的安全性(1)司机。(2)妊娠及哺乳期妇女致畸风险。为降低神经管缺陷的风险应补充叶酸。(3)妊娠后期3个月给予维生
23、素K预防抗癫痫药相关的新生儿出血。【单元测试练习版】1.具有明显肝毒性的抗癫痫药物是 A.苯巴比妥B.丙戊酸钠C.卡马西平D.苯妥英钠E.扑米酮正确答案B2.对所有类型的癫痫都有效的广谱抗癫痫药是 A.乙琥胺B.苯巴比妥C.丙戊酸钠D.苯妥英钠E.地西泮正确答案C3.苯妥英钠首选用于 A.癫痫肌阵挛性发作B.癫痫大发作C.精神运动性发作D.癫痫小发作E.癫痫持续状态正确答案B4.苯巴比妥抗癫痫的作用机制是 A.增强-氨基丁酸A型受体活性,抑制谷氨酸兴奋性B.GABA受体激动剂,也作用于Na+通道C.减少钠离子内流使神经细胞膜稳定D.阻滞电压依赖性的钠通道,抑制突触后神经元高频电位的发放E.GA
24、BA氨基转移酶抑制剂正确答案A5-7A.苯妥英钠 B.卡马西平C.丙戊酸钠 D.乙琥胺 E.地西泮5. 对其他药物不能控制的顽固性癫痫仍有效 6. 尤其适用于伴有精神症状的儿童癫痫患者 7. 适用于癫痫大发作持续状态 正确答案CBEX型题8.巴比妥类药物的不良反应包括 A.后遗效应B.产生耐受性C.产生依赖性D.溶血反应E.有药酶诱导作用正确答案A,B,C,E9.对癫痫大发作有效的药物有 A.苯妥英钠B.苯巴比妥C.硫喷妥钠D.丙戊酸钠E.戊巴比妥正确答案A,B,D,通过做题补充。 第三节抗抑郁药补充为什么会得抑郁症?TANG简答:脑内兴奋性递质5-HT(5-羟色胺)及NA(去甲肾上腺素)不足
25、。一、药理作用与临床评价(一)作用特点抑制突触前膜对NA及5-HT的再摄取,提高突触间隙NA、5-HT浓度。1.选择性5-HT(5-羟色胺)再摄取抑制剂(SSRI)西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀2.选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂瑞波西汀3.四环类马普替林4.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂文拉法辛、度洛西汀5.三环类阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平6.去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药米氮平7.5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂曲唑酮8.单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺1.选择性5-HT(5-羟色胺)再摄取抑制剂(SSRI)西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀。不良反应戒断反应:
26、头晕、过度睡眠、精神错乱、梦境鲜明、神经敏感性增强、抑郁、恶心等。特别是帕罗西汀最易出现。在服用SSRI的妊娠妇女中,新生儿出现戒断反应出生后啼哭不止、痉挛、肌张力增高、哺乳困难、呼吸窘迫。因此停药时应逐步减量然后终止。2.选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂瑞波西汀3.四环类马普替林。机制:抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取。4.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂文拉法辛、度洛西汀。对难治性抑郁症的疗效明显优于5-羟色胺再摄取抑制剂,甚至对多种不同抗抑郁药治疗失败者有效。5.三环类阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平。抑制突触前膜对5-HT、去甲肾上腺素的再摄取。6.去甲肾上腺素能及特异性5-HT能
27、抗抑郁药米氮平阻断中枢NE能和5-HT能神经末梢突触前2受体,增加NE和5-HT的间接释放,增强中枢NE能及5-HT能神经的功能,并阻断5-HT2、5-HT3受体以调节5-HT功能。7.5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂曲唑酮抑制突触前膜对5-HT的再摄取;拮抗突触前膜2受体增加去甲肾上腺素释放;拮抗5-HT1受体;拮抗中枢 1受体。但不影响中枢多巴胺的再摄取。8.单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺。抑制A型单胺氧化酶,减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解。1.选择性5-HT(5-羟色胺)再摄取抑制剂(SSRI)西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀(5舍不得,怕上西天TANG)2.选择性去甲肾上腺
28、素再摄取抑制剂瑞波西汀(去瑞士TANG)四环类马普替林(驷马难追TANG)3.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂文拉法辛、度洛西汀(温度TANG) 三环类阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平(三米多TANG)4.去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药米氮平5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂曲唑酮5.单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺(担心吗?TANG)(二)典型不良反应1.选择性5-HT再摄取抑制剂精神神经系统焦虑、震颤、嗜睡、睡眠异常(梦境反常、失眠)、欣快感;生殖系统:性功能减退或障碍(射精延迟、性高潮缺乏)、阴茎勃起功能障碍。2.三环类抗抑郁药抗胆碱能效应(口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困难、视物模
29、糊、眼内压升高、心动过速);嗜睡、体重增加;溢乳、性功能障碍。3.四环类抗抑郁药抗胆碱能效应。4.单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺多汗、口干、失眠、困倦、心悸。5.其他(1)文拉法辛嗜睡、失眠、焦虑、性功能障碍等;严重:粒细胞缺乏、紫癜。(2)度洛西汀嗜睡、眩晕、疲劳、性功能障碍。(3)米氮平体重增加、困倦;严重:急性骨髓功能抑制。二、用药监护(一)个体化从小剂量开始,逐增剂量。(二)切忌频繁换药抗抑郁药起效缓慢,大多数药物起效时间需要一定的时间,需要足够长的疗程,一般46周方显效(米氮平和文拉法辛,1周左右)。因此要有足够的耐心,切忌频繁换药。(三)换药问题应停留一定时间,以利于药物清除,防止药物相
30、互作用。如迅速停药,可出现出汗等常见不良反应。停药前应逐渐减量。【单元测试解析版】1. 下列药物中不属于抗抑郁药物的是 A.马普替林B.西酞普兰C.多奈哌齐D.文拉法辛E.度洛西汀正确答案 C2. 使用多塞平治疗无效时可换用的抗抑郁药是 A.阿米替林B.丙咪嗪C.氯米帕明D.帕罗西汀E.文拉法辛正确答案 D1.选择性5-HT(5-羟色胺)再摄取抑制剂(SSRI)西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀(5舍不得,怕上西天TANG)2.选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂瑞波西汀(去瑞士TANG)四环类马普替林(驷马难追TANG)3.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂文拉法辛、度洛西汀(温度TANG)
31、三环类阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平(三米多TANG)4.去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药米氮平5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂曲唑酮5.单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺(担心吗?TANG)3. 5-羟色胺再摄取抑制剂产生戒断反应的原因是 A.脑内5-羟色胺受体数目减少B.脑内5-羟色胺受体敏感性下调C.脑内5-羟色胺受体敏感性增强D.突触间隙中5-羟色胺浓度升高E.脑内5-羟色胺受体数目增多正确答案 B4-7A.阿米替林B.马普替林C.帕罗西汀D.吗氯贝胺E.米氮平4. 属于抑制5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取的药物是5. 属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的药物是 6. 属于抑制去甲肾上腺
32、素再摄取的药物时 7. 属于A型单胺氧化酶抑制剂的是 正确答案ACBD 第四节脑功能改善及抗记忆障碍药一、药理作用与临床评价(一)作用特点1.酰胺类中枢兴奋药吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦。【适应证】脑外伤、脑动脉硬化、脑血管病所致的记忆及思维功能减退。机制:作用于大脑皮质,激活、保护和修复神经细胞,促进大脑对磷脂和氨基酸的利用,增加大脑蛋白质合成,改善脑缺氧和脑损伤,提高学习和记忆能力。促进突触前膜对胆碱的再吸收,促进乙酰胆碱合成。2.乙酰胆碱酯酶抑制剂多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲。抑制胆碱酯酶活性,阻止乙酰胆碱水解,提高脑内乙酰胆碱含量。【适应证】轻、中度老年期痴呆症状。3.其他类(1)胞磷
33、胆碱钠改善脑组织代谢,促进大脑功能恢复、促进苏醒。(2)艾地苯醌激活脑线粒体呼吸活性,改善脑内葡萄糖利用率,进而改善脑功能。(3)银杏叶提取物清除氧自由基,促进脑血液循环,改善脑细胞代谢,改善脑功能。【适应证】脑部、周边等血液循环障碍:(1)脑机能不全及其后遗症如中风、注意力不集中、记忆力衰退、痴呆;(2)耳部血流及神经障碍耳鸣、眩晕、听力减退、耳迷路综合征;(3)眼部血流及神经障碍糖尿病引起的视网膜病变及神经障碍、老年黄斑变性、视物模糊、慢性青光眼;(4)末梢循环障碍动脉闭塞症、间歇性跛行症、手脚麻痹冰冷、四肢酸痛。(二)典型不良反应几无可考性,略。二、用药监护(1)从小剂量用起,渐增。避免
34、突然停药。(2)使用利斯的明过程中,停药数日后再次服用,应从起始剂量重新开始。【单元测试解析版】1.下列药物中属于胆碱酯酶抑制剂的是 A.吡拉西坦B.多奈哌齐C.茴拉西坦D.银杏叶提取物E.尼莫地平正确答案 BA.丙戊酸钠 B.佐匹克隆 C.多奈哌齐D.布桂嗪 E.帕罗西汀2.癫痫全面性发作首选 3.老年痴呆症选用 4.焦虑抑郁选用 5.中等强度镇痛选用 正确答案ACED 第五节镇痛药根据止痛强度:1.弱阿片类药:可待因、双氢可待因用于轻、中度疼痛和癌性疼痛;2.强阿片类药:吗啡、哌替啶、芬太尼用于全身麻醉的诱导和维持、术后止痛,以及中到重度癌性疼痛、慢性疼痛。一、药理作用与临床评价(一)作用
35、特点镇痛机制通过作用于中枢神经组织内的阿片受体,选择性地抑制某些兴奋性神经的冲动传递,解除疼痛感受。【补充TANG】吗啡激动阿片受体减少P物质释放阻断痛觉冲动传导中枢镇痛。阿片类受体(1)受体:1中枢镇痛、欣快感、依赖性;2呼吸抑制、胃肠道运动抑制、心动过缓和恶心呕吐。(2)受体镇痛、镇静、轻度呼吸抑制;(3)受体镇痛,血压下降、缩瞳、欣快感。其他作用:1.止泻通过局部与中枢作用,改变肠道蠕动功能;2.镇咳直接抑制延髓和脑桥的咳嗽反射中枢。(二)典型不良反应1.常见:呼吸抑制、支气管痉挛;2.身体和精神依赖性;对于晚期中、重度癌痛患者,如治疗适当,少见耐受性或依赖性。3.少见:瞳孔缩小、黄视。
36、4.抗利尿作用吗啡最为明显。(三)禁忌证1.支气管哮喘、肺源性心脏病、前列腺肥大、排尿困难、麻痹性肠梗阻禁用吗啡。2.多痰禁用可待因。3.支气管哮喘、呼吸抑制、呼吸道梗阻及重症肌无力患者禁用芬太尼。4.室上性心动过速、颅脑损伤、颅内占位性病变、慢性阻塞性肺疾病、严重肺功能不全禁用哌替啶。哌替啶不可广泛用于晚期癌性疼痛。为什么?在体内可转变为毒性代谢产物去甲哌替啶,产生神经系统毒性:震颤、抽搐、癫痫大发作。二、用药监护(一)妊娠期妇女、儿童和老年人的用药安全(1)成瘾产妇的新生儿可立即出现戒断症状戒断治疗。(2)儿童及老年清除缓慢,血浆半衰期长,尤易引起呼吸抑制减少剂量。(二)减少生理或心理依赖
37、性逐渐停药,减少用量戒毒治疗。戒断症状(三)规避不利的应用方法(1)皮下或肌内注射麻醉性镇痛药时,患者应卧床休息一段时间以免出现头痛、恶心、呕吐、晕眩甚至体位性低血压。(2)门诊患者的镇痛,选用与对乙酰氨基酚等非甾体抗炎药组成的复方制剂减少本类药的用量。(四)监测用药过量和危象A.心动过缓阿托品。B.呼吸抑制给氧,人工呼吸。C.血压下降升压药、补液。D.肌肉僵直肌松药+人工呼吸。E.成瘾性镇痛药过量处理:(1)距口服给药时间46h内洗胃;(2)注射给药后出现危象静注纳洛酮。(五)镇痛药的使用原则8字(TANG)“阶梯”“个体” “按时”“口服” 。(1)按阶梯给药:轻度疼痛首选非甾体抗炎药;中度疼痛弱阿片类;重度疼痛强阿片类药。(2)用药应个体化:剂量应由小到大,直至疼痛消失,不应对药量限制过严,应注意实际疗效。(3)“按时”,而不是“按需”给药(只在疼痛时给药)。(4)尽量口服极少产生精神或身体依赖性。三、主要药品(一)吗啡适用于其他镇痛药无效的急性锐痛:1.严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛;2.心肌梗死使患者镇静,并减轻心脏负担;3.心源性哮喘;4.麻醉和手术前给药保持宁静进入嗜睡。【注意事项】(1)以下情况慎用:A.颅内压升高(补充TANG扩血管)B.低血容量性低血压(补充T