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1、-冠心病和心绞痛药物-第 6 页冠心病和心绞痛药物1、什么叫冠心病?答：冠心病是冠状动脉性心脏病的简称，是由于冠状动脉硬化、血栓阻塞或冠状动脉痉挛收缩所引起的心兰缺血，甚至梗死。所以冠心病也称缺血性心脏病，包括心绞痛、心肌梗死等。 冠心病与高血压、高血脂、糖尿病、吸烟、肥胖、饮食习惯、缺乏体力劳动、家族史及性格(性格急爰、固执、好冲动、情绪波动大)等有关。由于冠状动脉的管腔狭窄或闭塞所经过的时间长短不一，病变芝部位程度也不相同，在临床上分为五种类型：即无症状型冠心病、心绞痛、心肌梗死、心肌硬化、猝死。2、什么叫心绞痛?分哪几型?答：心绞痛是在一定条件下，冠状动脉所供应的血液和氧不能满足心肌代谢
2、的需要，心肌需氧和供氧之间暂时失去了平衡而发生心肌缺血或功能障碍，但无心肌坏死的临床综合症。 临床上将心绞痛分为四型：1、劳力型心绞痛，包括初发劳力型心绞痛、稳定型心绞痛、恶化劳力型心绞痛、卧位性心绞痛；2、自发型心绞痛，包括变异型心绞痛、单纯型白发性心绞痛；3、混合型心绞痛；4、梗死后心绞痛。 除稳定劳力型心绞痛外，其余类型心绞痛均称为不稳定性心绞痛。3、治疗心绞痛的药物有哪几类?都是一些什么药?答：1、硝酸酯类：如硝酸甘油(三硝酸甘油)、硝酸异山梨酯(消心痛)、单硝酸异山梨酯(异乐定、安心象)、硝酸戊四醇酯等。2、受体阻滞药：如普萘洛尔(心得安)、美托洛尔(美多心安、倍他乐克)、阿替洛乐(
3、氨酸心安)、纳多洛尔(萘羟心安)、卡维地洛(达利全)等。3、钙拮抗剂：如硝苯地平(心痛定)、氨氯地平(络活喜)、非络地平(波依定)、地尔硫卓(合心爽、合贝爽、恬尔心)、雅拉帕术(异搏定)等。4、其他：双嘧达莫(潘生丁)、银杏提取物(天保宁)、速效救心丸、丹参滴丸、复方丹参片、地奥心血康等。4、为什么硝酸酯类药物作为治疗心绞痛的首选药物?答：硝酸酯类药物临床应用已有百余年历史，其代表药物为硝酸甘油、二硝基异山梨醇酯、单硝酸异山梨醇酯和戊四醇酯。 该类药物对多种平滑肌具有扩张作用，特别对静脉血管平滑肌作用更为显著。全身静脉系统扩张后，可使回心血量减少，左心室舒张末期压力下降，心室容积变小，使心脏前
4、负荷降低，同时使射血时间缩短、心室壁张力降低，最终使心肌耗氧量减少。 另外，硝酸酯类药物尚可扩张冠状动脉，增加心肌供血。特别是当冠状动脉处于痉挛状态时，该类药物可以缓解冠状动脉痉挛，增加缺血区的供血区的供血和供氧。因此，硝酸酯类药物治疗心绞痛疗效显著、可靠，所以是临床首选药物。5、为什么心绞痛发作时常舌下含服硝酸甘油或消心痛?答：硝酸甘油舌下含服后迅速在口腔黏膜吸收，通常12分钟起效，45分钟达峰浓度，故起效迅速，能达到尽快缓解心绞痛的目的。 口服硝酸甘油经研究表明，药物在肝内迅速代谢，存在明显的首过效应，口服生物利用度极低，约为10，故口服疗效较差。 消心痛同样舌下含服时起效迅速，3分种内起
5、效，6分钟达峰浓度。消心痛口服后经肝脏内还原水筝旦代谢速度比硝酸甘油慢，且其代谢产物具有较强活性，故消心痛亦常口服给药。6、为什么长期大剂量服用消心痛或长效制剂的病人，会使舌下含服硝酸甘油或消心痛的疗效降低?答：长期大剂量服用消心痛或异乐定等药物可产生耐药性，并可与舌下含服硝酸甘油产生交叉耐药性，赁心绞痛发作时疗效降低。产生耐药性的机制目前认为，硝酸酯类药物在血管内膜释放N0过程中，必须有谷胱甘肽一SH基，多次长期给药时使一SH基大量消耗，乃至耗竭而减弱了硝酸酯类药物作用。因此认为，硝酸酯类药物不宜长期连续服用，而应在用药期间有一定有间歇，以延缓其耐受性的产生。此外，长期接触硝酸酯类药物的病人
6、，可产生“硝酸酯类药物依赖性”，一旦突然停药不用，可能产生严重的心肌缺血、心肌梗死，甚至猝死。因而提示：长期用药病人不应突然停药。7、为什么硝酸甘油片易失效?答：该药易挥发，有效期为6个月。应避光保存，放置于棕色小玻璃瓶中。每次使用后应塞紧瓶盖。首次启封后，宜将瓶中棉花取出，避免药物吸附于棉花上。如舌下含服无麻刺烧灼感或含服后无头胀感，则说明药物已失效。8、为什么过去急性心肌梗死时禁用硝酸甘油，而现在却认为可以使用?答：过去认为急性心肌梗死病人应忌用硝酸甘油，因为该药可以引起血压降低和心动过速，会促进心肌梗死病情进一步发展。但近年在临床血流动力学严密监护下，发现硝酸酯类药物可降低左室充盈压，减
7、轻心肌梗死合并心力衰竭病人的肺淤血，同时使心肌耗氧量和改善因心肌缺血损伤产生的心电图改变，故现在认为在急性心肌梗死时，可以选用硝酸酯类药物而不必有所顾忌。9、为什么硝酸甘油软膏外涂或硝酸甘油贴膜亦能治疗心绞痛?答：将硝酸甘油软膏涂于胸腹部皮肤或手臂内侧皮肤上，药物可经皮肤吸收而不经肝脏代谢，能较快达到治疗心绞痛的效果。一次涂擦可持续3小时以上。但由于气味不佳且易挥发，影响应用效果，现又制成贴膜使用。如国外研制成功的半透膜皮肤敷贴剂，即将硝酸甘油储存于不能穿透的背面与使药物恒速释放半透膜之间，将膜面贴敷于皮肤上，药物可按准确剂量恒速进入皮肤，作用可维持24小时。10、长效制剂单硝酸异山梨醇酯为什
8、么可以预防夜间心绞痛?答：长效制剂对心绞痛的疗效虽不如硝酸甘油，口服后起效慢，但作用维持时间长，可以一日给药2次，而药效维持4小时。由于其作用持久的优点，故可用于夜间心绞痛的预防性治疗。11、为什么戊四醇酯不能含服?答：在硝酸酯类药物中，硝酸甘油和消心痛均可在心绞痛发作时舌下含服给药，可起到迅速缓解心绞痛的作用。 戊四醇酯为长效口服制剂。口服后1520分钟起效，3045分钟才达顶峰，持续46小时。由于口腔黏膜对本品不易吸收，故不能含服给药。12、为什么服用硝酸酯类药物会引起头痛?答：该类药物可以扩张脑血管，增加颅内压，故部分患者会有搏动性头疼。一般在连续用药数日后即可减轻或消失。如果患者难以耐
9、受，则须配合应用镇痛药。临床颅内高压的患者禁用本类药物。13、为什么青光眼的患者忌用硝酸酯类药?答：该类药物有强大的扩张血管床作用，能增高颅内压和眼睛房内压，诱发青光眼，故青光眼患者忌用。14、为什么硝酸酯类药物常与受体阻滞药合用?答：硝酸酯类药以扩张静脉为主，降低前负荷兼有较轻的动脉扩张作用，使心肌耗氧量减少，适用于各种类型的心绞痛。但该类药物有引起反射性心动过速。增加心肌耗氧量，降低抗心绞痛药效之弊端。而受体阻滞药可以阻滞交感神经对心脏口受体的兴奋作用，使心率减慢，心肌收缩力减弱，心肌耗氧量减少，与硝酸酯类合用可对其加快心率，增加心肌耗氧量的弊端。而使抗心绞痛作用明显加强，临床合用应注意以
10、下几个问题： 受体阻滞药与硝酸酯类药有协同作用，因而剂量应从小剂量逐渐增大至最佳疗效。开始剂量尤其要小，以免引起体位性低血压等不良反应。 停用受体阻滞药时应逐步减量，如突然停药有诱发心肌梗死或加剧心绞痛的可能。 心功能不全、支气管哮喘及心动过缓者不宜用受体阻滞药。15、为什么受体阻滞药能治疗心绞痛?答：其作用机制如下述：l、阻滞受体，降低心肌耗氧量，通过阻断心脏上的B受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用。使心率减慢，心肌收缩力减弱，减轻心脏做功，降低心肌耗氧，使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡。2、增加缺血区供血。3、改善心肌代谢。4、抑制血小板聚集。5、增加血中游离氧。 通过上述几方面
11、作用，受体阻滞药可以有效地缓解心绞痛发作，并可以预防给药，防止运动或情绪诱发心绞痛。对与冠状痉挛有关的变异性心绞痛，因使冠状动脉收缩，减少血流量，故不宜应用。16、为什么受体阻滞药对变异性心绞痛禁用?答：受体阻滞药阻断受体后，a受体活性相对增高，促使外周血管和冠状动脉收缩血管阻力进一步增高，减少了冠状动脉血流量和心肌供氧量，并使心肌耗氧量增加。变异型心绞痛是由于冠状动脉痉挛所引起，故用该类药后不仅无效甚至加重冠状动脉痉挛，而使心绞痛发作更频繁，使病情恶化。17、为什么长期用受体阻滞药时不能骤停?答：长期应用心得安及美多洛尔、阿替洛尔等无内在交感活性的受体阻滞药治疗缺血性心脏病或高血压病时，突然
12、停药可在28日内出现反跳性心动过速，心绞痛严重发作或窦性心律失常，甚至发生心肌梗死或猝死。 目前认为，这种“停药综合征”的发生机制是由于长期应用受体阻滞药后引起体内受体的“上调”作用，使受体数目增加或儿茶酚胺敏感性增加。突然停药后，大量受体与内源性儿荼酚胺结合并激活之。表现出交感神经活性高度兴奋反应，心血管功能明显加强，心脏负荷加重，心肌耗氧量明显增加以及血小板聚集增强等到反跳现象。因此，长期用药病人应逐渐减量停药，不可骤停。18、用受体阻滞药治疗心力衰竭原因是什么?答：受体阻滞药能阻断交感神经对心脏1受体的兴奋作用，使心率减慢、心收缩力减弱。可以诱发和加重心功能不全。故认为对心力衰竭病人应禁
13、止使用。但近来研究及临床实践发现，心力衰竭时，交感神经激活。儿茶酚胺分泌增多，对心力衰竭有明显恶化效应，可使心肌损伤，受体密度下调。而少量的运用受体阻滞药，可以改善心肌细胞的能量代谢，改善心脏舒张功能，使血流动力学得到改善，受体密度上调，心功能改善。 目前主要用于治疗扩张型心肌病，多选美托洛尔，从极小量开始，一日6.25毫克，每周递增1次。19、为什么心动过缓和房室传导阻滞时不能用受体阻滞药?答：受体阻滞药通过阻断心脏上的1受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，使心率减慢，心肌收缩力减弱，传导功能减低，易加重心动过缓和传导阻滞。因此,有病态窦房结综合征的病人或窦性心率低于每分钟60次分及有重度
14、房室传导阻滞时，均不宜选用受体阻滞药。20、为什么糖尿病患者应用降糖药物时禁用受体阻滞药?答：受体阻滞药能影响糖代谢，可使胰岛素引起低血糖反应后的血糖回复速度减慢，这主要见于心得安，具有内在拟交感活性和心脏选择性的药物发生这种反应的较少。所以心得安在糖尿病、禁食或麻醉等病从使用时，易引起低血糖反应，应禁用。2l、钙拮抗剂都有哪些药物?答：按其作用差别分为两大类：l、甲类：包括戊脉安(异搏定)、甲氧戊脉安、硫氮唑酮（怡尔心）硝苯吡啶(硝苯地平、心痛定）及其他1.4二氢吡啶化合物，如尼群地平、尼索地平、尼卡地平、尼莫地平、氨氯地平、非洛地平。这类药物对心肌ca2+内流的抑制作用强，且选择性高。2、
15、乙类：包括心可定、沛心达、氟桂嗪、肉桂嗪等，本类药物对心肌Ca2+内流抑制作用较弱。选择性也较差。22、为什么钙拮抗剂可以防治冠心病、高血压病及心律失常等多种心血管病症?答：本类药物主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙通道功能，抑制细胞Ca2+内流，使细胞内Ca2+水平降低而引起心血管功能的改变。主要能扩张动脉平滑肌，使外周血管阻力下降，降低血压，而对静脉平滑肌几乎无作用。心肌细胞内Ca2+水平降低，可使心肌收缩力减弱，收缩速度和心肌耗氧量降低。抑制窦房结和房室结的Ca2+内流，使窦房结自律性下降，房室的传导变慢，使心率减慢，心肌耗氧量降低。 因此，钙拮抗剂类药物可以通过扩张外周血管降低血
16、压。治疗高血压病。通过增加冠状动脉供血、降低心肌耗氧量，可以治疗冠心病。通过其对窦房结及房室结的负性频率及负性传导等作用，可以用来治疗某些类型的心律失常。23、硝苯地平有哪些治疗作用?答：硝苯地平能扩张外周血管床，使外周血管阻力降低，心排血阻抗下降，减轻了心脏后负荷，心耗氧量下降。1、药有较强扩张冠状动脉作用，解除冠状动脉痉挛，开放侧支循环，使冠状动脉阻力下降，供血增加，恢复心肌细胞氧的供需平衡。2、对心肌的钙拮抗作用，使心肌收缩力减弱，耗氧量减少。3、过阻断ca2+进入神经未梢，抑制递质释放，从而拮抗心肌缺血时交感活性增高，心血管功能增强和心肌耗氧量增加的作用。4、可改善缺血时红细胞的畸形、
17、血黏度增加的不利作用。5、减少细胞内和线粒体内Ca2+的过度负荷，有利于改善心肌细胞代谢。加速冠状动脉再灌注时心功能的恢复。尚可抑制心肌缺血时CAMP的堆积，从而可拮抗因CAMP过量诱发的正性肌力作用和心律失常等不良作用。24、心绞痛患者如果血压偏低时为何可选用硫氮卓酮而不用硝苯地平?答：这两种药物对冠状动脉均有选择性扩张作用，可明显降低冠状动脉阻力，增加冠状动脉流量，并可拮抗麦角新碱和高贮诱发的冠状动脉痉挛。临床均可有效地缓解心绞痛发作。但硫氮卓酮对冠状动脉选择性强，对外周血管选择性弱，扩张作用小，故不明显影响血压，虽血压正常偏低水平亦可选用，硝苯地平对全身小动脉及冠状动脉扩张能力均为最强。
18、可使外周血管床明显扩张，血压明显下降，故血压正常偏低时应当慎重使用。25、为什么治疗变异型心绞痛钙拮抗剂为首选药?答：心绞痛临床分为劳累性心绞痛和自发性心绞痛两大类。自发性心绞痛中有一部分属冠状动痉挛所致，多于凌晨发病，发作时含服消心痛或硝酸甘油效果差，心电图见sT段呈弓背向上抬高。这部分心绞痛称为变异型心绞痛。由于钙拮抗剂能阻断血管平滑肌细胞Ca2+内流，扩张冠状动脉，解除冠状动脉痉挛，故临床上将其作为变异型心绞痛患者的首选药物。26、什么叫变异型心绞痛? 答：变异型心绞痛通常继发于大血管痉挛，其特点是休息时发生心绞痛，发作过程中心电图SS段抬高而不是降低。在不发作时间，心电图正常或表现为一
19、种稳定的图形，心律失常不少见。心绞痛发作时间倾向于有一定的规律性，即常在一日的某一个时间发生(多于凌晨)。27、为什么钙拮抗剂与受体阻滞药联用时应注意不同药物所产生的不同效果?答：临床上在防治冠心病、高血压病及某些心律失常时，常考虑这两类药物联用，应注意各药物的作用特点，使联用后能达到治疗效果协同、副作用相互抵消的目的，避免副作用相加，治疗效果相互影响的不利情况。 例如：受体阻滞药与戊脉安联用，可使心肌抑制，窦房结、方式、房室结抑制作用相加，临床可引起窦缓、窦性停搏、心衰加重，甚至心源休克。但两药联用，对心绞痛病人有相加的治疗效果。 联用时要注意左心功能情况及心率正常。硝苯地平与受阻滞药合用，
20、由于减弱了反射性心动过速，可使心肌耗氧量明显降低，而又不致引起心率过慢，相互抵消副作用，故常有良好治疗效果。在治疗冠心病心绞痛及控制高血压时，上述两药常联合应用。硫氮卓酮与受体阻滞药联用治疗稳定型心绞痛比单用一种疗效增强。但对传导功能抑制作用也增强，应注意传导阻滞作用的发生。28、为什么肉桂苯哌嗪(脑益嗪)和氟桂嗪主要用于脑血管疾病?答：此两药为B类钙通道阻滞药，主要对脑血管和周围血管选择性强，对心脏及冠状动脉选择性弱。脑益嗪能扩张脑血管，改善脑循环，脑动脉硬化病人一日服用2550毫克，服药8周，临床症状明显改善，故该药多用于脑梗死、脑动脉梗化、高血压脑病和脑外伤后遗症。 氟桂嗪(氟桂利嗪、西
21、比灵)与脑益嗪相似，对脑血管有选择性扩张作用，能预防由缺氧引起的神经细胞内Ca2+增多所致的细胞损害，对氰化钾引起的中枢神经细胞中毒性损伤也有保护作用。能消除由脑外伤和脑溢血所引起的脑血管痉挛，使血液流入缺血区，减少和防止脑血管损伤。对前庭基底动脉供血不足所引起的症状及偏头痛都有较好疗效，可使头晕、失眠、兴奋、健忘和血管性头痛等症状明显改善。氟桂嗪还能改善周围血液循环，用于治疗与外周肢体血管硬化有关的疾病，如问歇性跛行。29、腺苷增强剂都有哪些药物?为什么可以治疗心绞痛?答：近年来，临床上应用的腺苷增强剂有双嘧达莫(潘生丁)、地拉卓(克冠二氮卓)海索苯定(优心平)和利多氟嗪，由于腺苷是调节冠状
22、动脉血流量的重要内源性物质，并对心脏具有负性肌力和负性频率的作用，阻止血小板聚集。抑制脂肪分解等，均有利于防治缺血性心脏病，故临床上常用这类药来防治心肌缺血，治疗心绞痛。30、为什么双嘧达莫会“窃血”?临床为何还在使用它?答：双嘧达莫(潘生丁)能扩张冠状动脉，但以扩张冠状动脉小分支为主。在心肌缺血时，缺血区的阻力血管已代偿性扩张，如大量服用双嘧达莫，特别是静脉给药，对缺血区血管扩张有限，而对非缺血区的血管则明显扩张，故不能增加缺血区的血液供应，相反会因为非缺血区血管扩张，增加供血，而使缺血区供血减少，即发生“窃血”现象，使缺血区更加缺血，加重心肌损害。因此，本品不能用于防治心肌缺血，目前。临床
23、上小量口服本品主要是由其可以抑制血小板聚集，防止血栓形成，并可促进侧支循环，对防止缺血性心脏病进一步发展具有一定价值。31、应用抗心绞痛药应注意什么?答：抗心绞病药物常用的有硝酸甘油、亚硝酸异戊酯、硝酸异山梨醇酯、心得安，其他还有罂粟碱。服用该类药物应注意事项如下。1、利尿药、抗高血压药、中枢神经系统抑制药等，能增强抗心绞痛发作的降压作用，合用时要特别注意观察低血压症状。2、含服硝酸甘油片时，口腔有烧灼麻刺感，说明药物有效。每次含1片，心绞痛尚未缓解者，5分钟后再用一次，连续3次，若仍未缓解，应立即就医。3、含服硝酸甘油时会有短暂头痛，如头痛一直不缓解而较严重，应报告医师。本药连用几日药效可能
24、下降，即产生耐受性，这时暂时停药几日(或改用其他药物)，待耐受性消失后可再使用。4、患者应随身携带硝酸甘油片，以应急需，但应密闭避光保存，含服口腔无麻刺感，说明药已失效，应更换新药片。5、长期应用抗心绞痛药后，不能突然停药，应逐渐减量，以防停药产生的不良反应而致心绞痛或心肌梗死。6、口服硝酸甘油类片剂，宜进餐时服用，以减轻对胃的刺激。 -7、食物能延长心得安的吸收，故应于饭前l小时服用。8、服用硝苯吡啶后，可能使心率加。IA，与心得安合用，可对抗其心悸，又增强其抗心绞痛疗效。9、如使用心绞痛药软膏或贴片剂，通常贴于胸部或前臂皮肤毛少部位。并应经常更换用药部位。防止毛细血管纤维的异常积聚，对抗毛
25、细血管的栓塞作用，减低毛细血管对肾上腺素的过度感应。本品可防治糖尿病引起血管组织上的各种并发症。服用本品后26小时血浆浓度达高峰，一般一日服药2次即可获得最佳疗效，其血浓度高峰过后，虽然作用逐步降低，但可维持24小时，在肝内代谢，其代谢产物5070白肾排泄。 本品每片80毫克，通常开始量为一日2片，早晚餐前各服1片，连服3周；复查血糖、尿糖，根据化验结果可减为一日1片，或增至一日3片；如血糖被控制，且较满意，可一日1片维持治疗；如治疗效果不佳，患者血糖仍高时，可与胰岛素联用。但肾功能不全者应慎用。24、双胍类降糖药的禁忌证有哪些?答：禁忌症有：1、酮症倾向、高渗性昏迷、乳酸性酸中毒、失血失水、重症感染、高热，及手术妊娠分娩者：2、肝、肾功能损害、慢性胃肠病、消瘦、黄疸。3、严重心血管病，如心肌梗死、心力衰竭。