执业药师《药学专业知识一》考试600个考点、知识点总结.docx

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1、编号预测题干预测答案1可进行注册和专利保护药品商品名2称为国际非专利药品名称【INN】药品通用名3经典药物的母核结构【寄语】：这是每年必考内容阿托伐他汀：【毗咯环】 地西泮：【苯二氮草环】 尼群地平：1,4-二氢毗咤环】 环丙沙星：【喳咻酮环】 阿昔洛韦：【鸟嗯吟环】 氯丙嗪：【吩唾嗪环】 氢化可的松：【俗体】 格列本服：【苯磺酰版】4制剂名【如阿莫西林胶囊】=药品通用名（阿莫西林）+剂型名（胶囊）5非胃肠道给药剂型含片、舌下片、螂、漱口剂、筋、滴鼻剂、锚 剂、滴眼剂、注射剂等6药物进入血液前提前被肝脏代谢一局部首过消除【也称首关消除】7完全防止或减少首过消除的剂型注射剂、舌下片、气雾剂、含片

2、、栓剂、透皮贴剂、鼻腔给 药制剂等8药物剂型的重要性1 .改变药物作用性质2 .调节药物的作用速度3 .降低或消除不良反响4 .靶向作用5 .提高药物稳定性6 .影响疗效9硫酸镁给药途径不同，作用不同静脉注射】镇瓢 解痉、降低161压 【口服给药】导泻作用10I类药品包装材料直接接触药品的、直接使用的：塑料输液瓶/袋11n类药品包装材料直接接触药品，便于清洗，可消毒灭菌：玻璃输液瓶、 输液瓶胶塞12川类药品包装材料铝盖、铝塑组合盖13热膨胀系数小，耐热冲击性能高，所以制作低温冻干粉针瓶比拟理想高硼硅玻璃14也称国际中性玻璃，国际上注射液一般都采用中性玻璃中硼硅玻璃165主要受儿茶酚胺-。-甲基

3、转移酶【COMT】 和单胺氧化酶【MA。】的催化肾上腺素166属于前药，可用于治疗开角型青光眼，产 生散瞳、降眼内压作用地匹福林167麻黄碱结构特点含有2个手性碳原子，共有四个光学异构体，药用 麻黄碱为（1R,2S）-赤群糖型。临床上用的伪麻黄碱 为（1S,2S）-苏阿糖型，广泛用于减鼻充血剂168属于前药、可用于妊娠高血压甲基多巴169班布特罗属于前药，代谢产物特布他林170Q、B受体激动药肾上腺素、地匹福林、多巴胺、麻黄碱171Q受体激动药去氧肾上腺素、甲基多巴、可乐定172对乙酰氨基酚中毒解救药谷胱甘肽、乙酰半胱氨酸173对乙酰氨基酚可代谢生成毒性代谢产物 【乙酰亚胺醍】引起肝毒性和肾毒

4、性174贝诺酯体内水解对乙酰氨基酚与阿司匹林175解热镇痛药中的前药贝诺酯、舒林酸、蔡丁美酮、洛索洛芬176甲基亚碉被还原为甲硫基起效舒林酸177布洛芬临床用外消旋体布洛芬在体内发生手性异构体间转化，R-异构体可 转化为S-异构体1781,2-苯并唾嗪结构药物美洛昔康179选择性COX-2抑制剂【塞来昔布】 有心血管事件风险阻断PGL产生的同时，并不能抑制TXA2的生成，打 破了正常情况下TXA2和PGL处于平衡状态【罗非昔 布因此而被主动召回】180我国药物化学家提出了 “适度抑制”的理 念研发的COX抑制药艾瑞昔布181西咪替丁组成三局部【咪哇五兀环】+【含硫醛的四原子链】+【鼠基U182

5、质子泵抑制剂组成三局部【毗咤环】十【亚磺酰基】+【苯并咪哩】183奥美拉理循环或前药循环复活的生成的代谢物，经碱催化的Smiles重排得硫 酸化合物，在肝脏可冉被氧化成奥美拉嘎184奥美拉哇特点工 临床使用外消旋奥美拉嗖时，在体内R-型和S-型异构体经前药循环生成相同的活性体，产 生作用强度相同的抗酸分泌作用1 但两种异构体在体内清除率不一样，清除率：R-异构体,S-异构体，S-异构体经体内循环更 易重复循环，维持时间长，有更优良的药理性 质185奥美拉哇的：S-(-)异构体埃索美拉哇【代谢更慢，体内循环重复生成血药浓度 更高，维持时间更长】186外周多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮【基本没锥体外

6、系反响】187中枢和外周性多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺【具有锥体外系反响】188选择性5-HT4受体激动剂西沙必利、莫沙必利189阻断多巴胺D2受体和抑制乙酰胆碱酯酶 活性伊托必利190易引起干咳、粒细胞减少卡托普利191唯一含筑基的ACEI类卡托普利192含磷酰基的ACE抑制剂福辛普利193卡托普利产生皮疹、味觉障碍原因含有疏基194唯一两个非前药的ACEI类药物卡托普利、赖诺普利195属于卡托普利的琉基乙酰化及竣基与苯 甘氨酸的氨基成酰胺的前药阿拉普利196结构中有1个游离竣基，1个成酯。代谢成 XX普利拉起效依那普利、贝那普利、群多普利、福辛普利 唯那普利、培味普利、螺普利197血管紧

7、张素口受体拮抗剂氯沙坦、缴沙坦198氯沙坦分子结构联苯十四氮哇+咪哇199分子结构中不含有咪唾缄沙坦200【他汀类】中的两个前药辛伐他汀、洛伐他汀201【贝特类】中的两个前药非诺贝特、氯贝丁酯202他汀类药物的必需结构3,5二羟基戊酸203【第一个全合成】的他汀类药物氟伐他汀204【天然或半合成】他汀类辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀205【洛伐他汀】的十氢秦环侧链上引入一个【甲基】生成了【辛伐他汀】206他汀类典型副作用横纹肌溶解【西立伐他汀因此而退市】207含有苯乙醇胺类结构，具有阻断B受体和 延长心肌动作电位的双重作用索他洛尔208选择性仇受体阻断药美托洛尔、倍他洛尔、醋丁洛尔、阿替洛尔、艾

8、司洛尔209a、B受体阻断药卡碘海 鲫1洛尔、拉m洛尔210属于苯乙醇胺类，妊娠高血压的首选降压 药拉贝洛尔211硝酸异山梨酯的代谢产物5-单硝酸异山梨酯【半衰期长，不良反响小，已开发 为临床用药】212钙通道阻滞剂分类41,工氢毗啜类：硝苯地平、非洛地平氨氯地平、尼莫地平1 芳烷基胺类:维拉帕米4 苯硫氮草类：地尔硫草213硝苯地平遇光不稳定，分子内部发生歧化 反响，降解产物是硝基苯毗嗟衍生物和亚硝基苯毗咤衍生物214硝苯地平的必需药效团1,4-二氢毗啜环2154位C非手性,3,5位酯基完全相同只有【硝苯地平】216用于扩张脑血管钙通道阻滞剂尼莫地平2172, 6位不同，2位含有氨基酸 苯环

9、2位C1取代氨氯地平218生物利用度接近100%,吸收不受食物影 响，临床用外消旋体和左旋体氨氯地平219结构中含有一个手性碳，S-异构体的抗凝活性是R-异构体的4倍，药用其外消旋体华法林钠220有一个手性碳原子，为S-构型，体外无 活性，为前药，经CYP450酶系转化， 再经水解形成唾吩环开环的活性代谢物氯毗格雷221在可的松和氢化可的松的1位增加双键， 增加了与受体的亲和力和改变了药动学 性质，使其抗炎活性增大4倍，得到的药 物是泼尼松和氢化泼尼松222选择性雌激素受体调节剂他莫昔芬【治疗雌激素依赖型的乳腺癌】 氯米芬【治疗不孕症】雷洛昔芬【治疗女性绝经后骨质疏松】223芳构化酶抑制药来曲

10、晚、阿那曲晚224孕激素类药物黄体酮、左焕诺孕酮225蛋白同化类激素苯丙酸诺龙、司坦唾醇226将甲苯磺丁胭分子中服上丁基以八氢环 戊烷并C毗咯取代得到格列齐特227曝哇烷二酮类增敏剂罗格列酮、毗格列酮228餐时血糖调节剂瑞格列奈、腑各列奈229D-苯丙氨酸衍生物那格列奈【D-苯氨酸衍生物】230磺酰脏类促胰岛素分泌药格列本服、格列美胭、格列齐特等231钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制药舍格列净、瑞格列净、卡格列净、恩格列净232含有金刚烷片段的甘氨酰胺衍生物维达列汀233Q-葡萄糖普酶抑制剂阿卡波糖、伏格列波糖234维生素D3的活性形式可法骨化醇、三醇235维生素D3人体代谢过程先在肝脏转化为骨化

11、一醇，再经肾脏代谢为骨化三醇236阿仑瞬酸钠的使用方法为防止药物刺激上消化道，患者应在清晨、空腹时服 药（早餐前至少30min）,用足量水（至少200ml） 整片吞服，然后站立或端坐30-60min,服药前后 30min内不宜进食，饮用高钙浓度饮料及服用其他 药物237具有双向作用，小剂量抑制骨吸收，大剂 量时抑制骨形成依替瞬酸二钠238头抱菌素类抗菌活性药效团B内酰胺环+氢化曝嗪239青霉素类抗菌活性药效团B内酰胺+四氢曝噪240青霉素母核6位引入吸电子作用的【苯氧 乙酰氨基】非奈西林【耐酸，可口服】241青霉素母核6位引入【3-苯基-5-甲基异嗯 哩】苯晚西林【耐青霉素酶】242青霉素母核

12、6位引入【苯甘氨酸】氨苇西林【口服、广谱】243抗铜绿假单胞菌的半合成青霉素哌拉西林、竣茉西林、磺茉西林244广谱半合成青霉素西林、阿莫西林245青霉素十丙磺舒丙磺舒降低青霉素的排泄速率，增加疗效246第一代头抱菌素头狗氨茉、头狗羟氨苇、头狗嗖林247第二代头抱菌素头抱克洛、头抱吠辛248第三代头抱菌素头孑包哌酮、头抱曲松249第四代头抱菌素【在第三代的基础上3位头狗叱胎、头抱匹罗引入季钱基团】250【青霉烷碉】类抗生素舒巴坦、他唾巴坦251【碳青霉烯】类抗生素亚胺培南252【单环B内酰胺】类抗生素氨曲南253【氧青霉烷】类抗生素克拉维酸【B内酰胺酶不可逆抑制剂自杀性的酶抑制 剂】254舒他西

13、林【舒巴坦+氨芳西林】舒巴坦为不可逆竞争性B内酰胺酶抑制剂255亚胺培南+西司他汀合用减轻药物的【肾毒性】256头他菌素3位取代基可明显改变抗菌活 性和药动学性质头抱菌素7位的酰胺基是抗菌谱的决定性基团257一氢叶酸还原酶抑制剂甲氧带定、甲氨蝶吟258喳诺酮类的【必须】药效团3-竣基4-叛基【与金属离子络合】259唯诺酮类的作用靶点DNA螺旋酶和拓扑异构酶N260【第一个引入F原子】的唯诺酮类诺氟沙星261喳诺酮类具有最低抑菌浓度药物划、内沙星262洛美沙星8位引入的氟原子提高了生物利用度，但增加了光毒性263唯诺酮中毒性最小，活性好左氧氟沙星264防治重度烧伤感染药物磺胺嗑咤银265复方新诺

14、明磺胺甲嗯哩(SMZ):甲氧茉咤(TMP) 6：1)266体外无活性，但体内活性非常强，是治疗 深部真菌病的首选药氟康座267多烯类抗真菌药制霉菌素、两性霉素B268开环核甘类抗病毒药【抗非逆转录病毒 药】XX洛韦、替诺福韦酯、阿德福韦酯2696-脱氧阿昔洛韦属于前药，代谢为阿昔洛韦【各种疱疹病毒感染的首选药】270更昔洛韦的生物电子等排衍生物喷昔洛韦271泛昔洛韦属于前药，代谢为喷昔洛韦272非核甘类抗病毒药【干扰病毒核酸复制的 药物】利巴韦林273核音类逆转录酶抑制药齐多夫定、司他夫定、拉米夫定、恩曲他滨、扎西他滨、 去羟肌昔274流感病毒神经氨酸酶抑制剂奥司他韦275环磷酰胺+美司钠合用

15、减少【出血性膀胱炎】276叶酸拮抗剂包括甲氨蝶吟、亚叶酸密 培美曲塞277抑制蛋白质合成与功能药长春碱、紫杉醇278甲氨蝶吟中毒解救药亚叶酸钙279具有心脏毒性的药物多柔比星、柔红霉素280小细胞性肺癌首选依托泊昔281在体内转化为氟尿啥呢替加氟、卡莫氟282注射剂中加入了外表活性剂【聚环氧化菌 麻油】助溶剂容易引起变态反响紫杉醇283具多靶点抑制作用的抗肿瘤药物培美曲塞284酪氨酸激酶抑制剂【靶向抗肿瘤药】伊马替尼285葱醍类抗肿瘤抗生素【多柔比星、柔红霉 素】的毒性主要是骨髓抑制和心脏毒性可能是醍环被还原成半醍自由基，诱发了脂质过氧化 反响，引起心肌损伤286由10-去乙酰基浆果赤霉素半合

16、成得到 的又一个紫杉醇类抗肿瘤药物多西他赛【水溶性比紫杉醇好，毒性较低，抗肿瘤谱 更广】287脑瘤首选替尼泊昔288拓扑异构酶I抑制剂喜树碱、伊立替康289拓扑异构酶U抑制剂依托泊昔、替尼泊昔290第一个选择性表皮生长因子受体酪氨酸 激酶抑制剂，用于非小细胞肺癌治吉非替尼291第一个上市的酪氨酸激酶抑制剂，在体内 外均可在细胞水平上抑制“费城染色体” 的Bcr-Abl阳性细胞系细胞伊马替尼2925-HT3受体阻断剂昂丹司琼、托烷司琼、格拉司琼293俗称“干黏合剂”微晶纤维素（MCC）294常用【黏合剂】PVP、HPMC、CMC-Na295常用【崩解剂】CMS-Na、L-HPC、CCMC-Na、

17、PVPP296常用【润滑剂】硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉297物料细粉多、可塑性差裂片298片剂压力大、崩解剂性能差、黏合剂过强崩解缓慢299片剂不崩解、颗粒过硬溶出超限300【水不溶型】高分子材料乙基纤维素EC、醋酸纤维素【CA】301【肠溶型】高分子材料丙烯酸树脂（I、n、m）、cap、hpmcp302【亲水性凝胶】骨架材料竣甲基纤维素钠（CMC-Na）甲基纤维素(MC)羟丙基甲基纤维素(HPMC)聚维酮(PVP)303【不溶性】骨架材料乙基纤维素、聚乙烯乙烯-醋酸乙烯共聚物304【生物溶蚀性】骨架材料动物脂肪、蜂蜡、巴西棕桐蜡 氢化植物油、硬脂醇305不溶性高分子材料【包衣膜型释放调节 剂

18、】EC306肠溶性高分子材料【包衣膜型释放调节 剂】醋酸纤维素酬酸酯(CAP) 羟丙甲纤维素酥酸酯(HPMCP)307薄膜衣中的【遮光剂】二氧化钛308薄膜衣中的【致孔剂】麟、氯化钠、外表活性剂309薄膜衣中的【增塑剂】丙二醇、甘油、聚乙二醇、邻苯二甲酸酯310【水不溶型】高分子材料乙基纤维素【EC】、醋酸纤维素【CA】311【肠溶型】高分子材料丙烯酸树脂(I、n、田)、CAP、HPMCP312【胃溶型】高分子材料PVP、HPMC、丙烯酸树脂N号313对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂314含有碳酸氢钠和有机酸，遇水放出大量气 体呈泡腾状颗粒泡腾颗粒315在规定介质中缓慢非恒速释放药物缓释

19、颗粒316在规定介质中缓慢恒速释放药物控释颗粒317指临用前能溶解于水的非包衣片或薄膜 包衣片剂可溶片318指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂分散片319指在口腔内不需要用水即能迅速崩解或 溶解的片剂口腔崩解片320不适合制备成胶囊的药物强吸湿性、易风化、导致囊壁Ms的水球或稀乙醇 溶液、导致明胶变性的醛类药物、导致囊壁软化的挥 发性、小分子有机物的液体药物、导致囊壁变软的 O/W型乳剂药物321滴丸常用【脂溶性基质】氢化植物油、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯322滴丸常用【水溶性基质】甘油明胶、泊洛沙姆、聚乙二醇323适用于液体药物，及主药体积小或有刺激 性的药物滴丸324指药物溶解或均匀分散于成膜

20、材料中加 工成的薄膜制剂口服膜剂325膜剂缺点载药量小，只适合于小剂量的药物，膜剂的重量差异 不易控制，收率不高326非均相液体制剂溶胶剂、乳剂、混悬剂等327均相液体制剂低分子溶液剂、高分子溶液剂328外表活性剂增加药物溶解度 【聚山梨酯】增溶剂329加入第三种物质与药物络合等 【苯甲酸、碘化钾】助溶剂330加入混合溶剂【乙醇、丙二醇、甘油等】潜溶剂331液体制剂常用溶剂分类极性溶剂【水、甘油、二甲基亚碉】 半极性溶剂【乙醇、丙二醇、聚乙二醇】 非极性溶剂【脂肪油、液体石蜡、乙酸乙酯】332常用防腐剂苯甲酸类、对羟基苯甲酸酯类【尼泊金类】山 梨酸类、苯扎澳钱【阳离子型外表活性剂】333【阴离

21、子】外表活性剂高级脂肪酸盐、化物、磺酸化物334【阳离子】外表活性剂苯扎澳胺、苯扎氯镂335【两性离子】外表活性剂卵磷脂336【非离子型】外表活性剂司盘、吐温、泊洛沙姆337外表活性剂毒性大小阳离子型阴离子型非离子型338乳化剂HLB值区间W/O型乳化剂HLB值：3-8O/W型乳化剂HLB值：8-16 润湿剂HLB值:7-9339目前制备注射用乳剂的主要乳化剂卵磷脂340芳香挥发性药物（多为挥发油）的 饱和或近饱和水溶液芳香水剂341挥发性药物的浓乙醇溶液罄剂342药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制 成的液体制剂，也可用流浸膏稀释制得酊剂343药物溶解于稀醇中，形成澄明香甜的口服醐剂溶液剂34

22、4含有药物的浓蔗糖水溶液，供口服使用糖浆剂345沉降物容积与沉降前混悬液的容积之比沉降容积比【F,F值在01, F值越大，混悬剂就 越稳定346混悬液常用【稳定剂】润湿剂、助悬剂、絮凝剂与反絮凝剂347常用【助悬剂】包括甘油、阿拉伯胶、海藻酸钠、竣甲基纤维素钠、PVP、HPMC 等348乳剂常用的【絮凝剂与反絮凝剂】枸檬酸盐、枸檬酸氢盐、酒石酸盐等349乳剂分散相与分散介质之间密度差造成分层350乳剂的“电位降低引起絮凝351乳剂的微生物影响引起酸败352乳剂的乳化剂性质改变引起转相353微生物污染、乳化剂性质变化、温度过高或 过低合并与破裂354混悬剂特点注有助于难溶性药物制成液体制剂& 便

23、于服用1 粗分散体，掩盖不良气味1 产生长效作用355生物制品一般不宜制成注射用浓溶液356注射剂的质量要求pH和血液相等或相近、渗透压与血浆相同或略高渗、 无菌、无热原、澄明（溶液型）、平安稳定357系指原料药物或与适宜辅料制成的供临 用前用无菌溶液配制成注射液的无菌粉 末或无菌块状物注射用无菌粉末358可用作注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂 及容器的清洗溶剂注射用水【纯化水经蒸储所得的水】359注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释 剂火菌注射用水360饮用水经蒸镭法、离子交换法、反渗透法或 其他适宜方法制得的制药用水纯化水【作为配制普通药物制剂的溶剂或试验用水得 用于注射的配制与稀释】361注

24、射剂常用【抗氧剂】硫代硫酸钠、焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠362注射剂常用【抑菌剂】三氯叔丁醇、尼泊金类、硝酸苯汞363注射剂【等渗调节剂】氯化钠、葡萄糖、甘油364注射剂【增溶剂或乳化剂】吐温、卵磷脂、普朗尼克365注射剂【助悬剂】CMC、明胶、果胶366热原性质水溶性、耐热心 礴发性、过滤性、 被强酸强碱破坏367除去药液或溶剂中热原的方法吸附法、离子交换法、凝胶滤过法、超滤法、反渗透法368增加药物溶解度的方法加入增溶剂、加入助溶剂、使用混合溶剂、制成盐类、制 成共晶等369地西泮注射液+5%葡萄糖/0.9%氯化钠【析出沉淀】溶剂组成改变370【pH改变】引起沉淀诺氟沙星+氨芳西林【产生沉淀】

25、371乳酸根离子会加速氨苇西林钠和青霉素 G的水解离子作用372两性霉素B注射液+NaCl溶液【析出沉淀 1盐析作用373安甑的玻璃材质中性玻璃：适用近中性或弱酸性注射剂含钢玻璃：碱性较强的注射液含错玻璃：耐酸、碱374主要适用于水中不稳定药物，尤其是对湿 热敏感的抗生素和生物制品注射用无菌粉末特点375输液的质量要求不得添加任何抑菌剂376【利颗】输液氯化钠注射液377【麟】醐氨基酸输液、脂肪乳剂、葡萄糖注射液378输液右旋糖好输液379【PEG修饰】增加脂质体柔顺性和亲水 性【长循环】脂质体380外表联接抗体，对靶细胞进行识别【免疫】脂质体381利用肿瘤间质的pH比周围正常细胞的 pH低【

26、pH敏感性】脂质体382将脂质吸附在极细的水溶性载体如氯化 钠、山梨醇等聚合糖类制成【前体】脂质体383利用在相变温度时，脂质体的类脂质双分 子层膜从胶态过渡到液晶态，脂质体通透【热敏】脂质体15容易熔制和加工、价廉，用于制作耐热性、 化学稳定性要求不高的玻璃制品钠钙玻璃16塑料药包材的缺点耐热性和耐寒性和玻璃相比拟差，高温容易变形，低 温容易变脆、较玻璃容易透气、透湿、易老化、不易再生17大量用于片剂、胶囊剂的铝塑泡罩包装的 泡罩材料聚氯乙烯(PVC)18目前塑料中最轻的一种，尤其是具有较好的刚性和抗弯曲性聚丙烯(PP)19易水解的结构内酯结构【普鲁卡因】酰胺结构【青霉素、头胞类、氯霉素、巴

27、比妥类】20易氧化药物肾上腺素、左旋多巴、吗啡、维生素C21异构化反响维生素A易氧化，也发生几何异构化22聚合反响氨茶西林钠、塞替派在水溶液中发生聚合23脱竣反响对氨基水杨酸钠24影响制剂的【处方】因素翻、pH、离子强度、赋瞬1、金属离子络合剂25影响制剂的【非处方】因素温度、光线、水分、空气骨材料金属离子26抗氧剂【适合偏酸性药】焦亚硫酸钠/亚硫酸氢钠【适合偏碱性药】亚硫酸钠/硫代硫酸钠【油溶性抗氧剂】叔丁基对羟基茴香醒(BHA) , 2,6- 一叔丁基对甲酚(BHT)、维生素E27金属离子络合剂依地酸二钠、枸檬酸、酒石酸28药物稳定性试验方法影响因素试验、加速试验、长期试验29药品【有效期

28、】计算公式to,9=O.lO54/k30药物【半衰期】计算公式ti/2=0.693/k31药典英文缩写中国药典：ChP美国药典：USP欧洲药典：EP (Ph.Eur.)32中国药典第四部收载通那么、药用辅料33是对正文、通那么与药品质量检定有关的共 性问题的统一规定34对药品质量指标的检测方法或原那么的统 一规定，列于四部通那么性增加释放药物384脂质体特点靶向性、缓释、组织相容性、降低毒性、提高稳定性385脂质体主要组成成分磷脂和胆固醇386丝裂霉素脂质体上结合抗胃癌细胞外表抗原的单克隆抗体，对胃癌细胞M85杀 伤作用比游离丝裂霉素提高4倍【免疫】脂质体387二棕桐酸磷脂(DPPC)和二硬脂

29、酸磷脂 (DSPC)按一定比例混合，制成的甲氨蝶吟脂质体【热敏】脂质体388脂质体【物理稳定性】渗漏率389脂质体【化学稳定性】磷脂氧化程度390脂质体的质量要求形态、粒径及其分布，包封率【80%以上】,载药量， 脂质体的稳定性391注射于癌变部位的动脉血管内，随血流可 以阻滞在瘤体周围的毛细血管内，甚至可 使小动脉暂时栓塞栓塞性微球392需进行有机溶剂残留检查微球393天然的高分子囊材明胶、海藻酸盐、壳聚糖、阿拉伯胶394半合成高分子囊材CMC-Na, CAP, EC, HPMC等395被FDA批准的可降解高分子囊材聚乳酸PLA、PLGA396皮肤给药制剂的特点】 直接作用疾病部位，发挥局部

30、治疗作用防止肝脏首关效应和胃肠因素的干扰防止药物对胃肠道的副作用【 长时间维持恒定的血药浓度，防止峰-谷现象， 降低药物的不良反响工 减少给药次数，患者可自主用药，特别适合于 儿童、老人及不宜口服给药的患者，提高患者 的用药依从性4 发现副作用时可随时中断给药397无渗液时，用洗剂或粉雾剂不能使用糊剂及软膏剂398有大量渗液时用溶液湿敷促使其炎症消退，如3%硼酸洗剂有散 热、消炎、清洁作用399软膏剂油脂性基质凡士林、石蜡、液状石蜡400软膏剂水溶性基质聚乙二醇、卡波姆、甘油、明胶401贴剂【皮肤给药制剂】缺点 由于起效慢，不适合要求起效快的药物工 大面积给药，可能会对皮肤产生刺激性和过敏性工

31、存在皮肤的代谢与心库作用1 药物吸收的个体差异和给药部位的差异较大402贴剂的处方材料骨架材料：聚乙烯醇控释膜材料：乙烯-醋酸乙烯共聚物 压敏胶：聚异丁烯类、硅橡胶压敏胶 背衬材料：多层复合铝箔、聚苯乙烯 防黏材料：聚乙烯、聚苯乙烯药库材料：卡波姆、聚乙烯醇、HPMC403具有一定的渗透性，利用其渗透性和膜的 厚度可以控制药物的释放速率控释膜404指原料药用乙醇、油或适宜的溶剂制成的 溶液、乳状液或混悬液，供无砌皮肤揉 擦用的液体制剂搽剂405供临用前用消毒纱布或棉球等柔软物料 蘸取涂于皮肤或口腔与喉部黏膜的液体 制剂涂剂406指原料药溶解或分散于含有膜材料溶剂 中，涂搽患处后形成薄膜的外用液

32、体制剂涂膜剂407具有特制阀门系统、借助抛射剂作为动力气雾剂408目前最有应用前景的一类氯氟烷胫替代 品HFA-134a【氢氟烷煌】409不含抛射剂、借助手动泵压力喷雾剂410三相气雾剂混悬型、乳剂型气雾剂411眼用液体制剂的附加剂工 pH调节剂：磷酸盐缓冲盐、硼酸缓冲液工 渗透压调节剂：氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂工 抑菌剂：二氯叔J醇、尼泊金类（羟苯酯类）、硫柳汞工 黏度调节剂：甲基纤维素、PVP、PEG412眼内注射溶液、眼内插入剂、供外科手术均不得加入抑菌剂或抗氧剂或不适当的附加剂，且应用和急救用的眼用制剂采用一次性使用包装413【油脂性】栓剂基质可可面旨、椰油酯、棕桐酸酯414【水溶性

33、】栓剂基质甘油明胶、聚乙二醇、泊洛沙姆415栓剂常用【硬化剂】白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸416栓剂常用【抗氧剂】叔丁基羟基茴香酸、2,6-一叔丁基对甲酚417栓剂常用【防腐剂】对羟基苯甲酸酯418栓剂常用【增稠剂】氢化莫麻油、单硬脂酸甘油酯419栓剂常用【吸收促进剂】非离子型外表活性剂、硬脂酸等420聚乙二醇对黏膜产生刺激性可以加入20%的水润湿或在栓剂外表涂鲸蜡醇、使用 硬脂醇薄膜可减轻刺激421药物从给药部位进入体循环吸收422药物从体循环到各个组织、器官分布423药物经体内酶系统的作用代谢【生物转化】424药物及其代谢产物排出体外排泄425药物在体内的量或血药浓度降低一半所 需要的时间生物半衰

34、期ti/2=0.693/k426表观分布容积计算V=Xo/Co【表观分布容积的单位通常以或 L/kg” 表示】427单位时间内从体内消除的含药血浆体积清除率（6428清除率具有加和性Cl=Clh+Cl/429表观分布容积特点1.V没有生理学与解剖学上的意义，不代表生理空 间，仅仅是反映药物在体内分布程度的一项比例常数 2.当药物的V远大于体液总体积时，表示其血中药 物浓度很小，说明分布到组织中的药物多，提示药物 在某些组织或器官可能存在蓄积3.一般水溶性或极性大的药物，不易进入细胞内或脂 肪组织中，血药浓度较高，表观分布容积较小4.亲 脂性药物在血液中浓度较低，表观分布容积通常较 大，往往超过

35、体液总体积5 .肥胖者脂肪多，亲脂性药物在其中分布亦多，血药 浓度降低，V值增大6 .血浆蛋白结合率高的药物，在白蛋白血症患者的血中药物浓度升高，那么V值减少430水溶性小分子物质依靠膜两侧的流体静 压或渗透压通过孔道滤过431不需能量和载体、顺浓度梯度 【高到低】被动转运432需能量和载体、逆浓度梯度 【低到高】主动转运【胆酸和维生素B2在小肠上段进行转运， 维生素B2在回肠末端吸收】433不需能量、需载体、顺浓度梯度 【高到低】易化扩散【核甘类药物水溶性大，主要靠转运蛋白跨 膜转运】434扩散速度取决于膜两侧药物浓度、脂水分 配系数、在膜内的扩散速度简单扩散【大多数药物以这种方式通过生物膜

36、】435生物膜通过主动变形，膜凹陷吞没液滴或 微粒，将某些物质摄入细胞内或从细胞内 释放到细胞外膜动转运【蛋白质和多肽重要吸收方式】436主要的代谢器官肝脏437主要的排泄器官肾脏438用于某些肿瘤治疗，可提高疗效和降低毒 性的注射给药方式动脉内注射439需要载体转运的具有饱和现象、竞争抑制、结构特异性440胃排空速率快对药物吸收影响胃内吸收药物减少：水杨酸盐肠内吸收会增多或加快：阿司匹林、地西泮、左旋多巴 疗效降低的：氢氧化铝凝胶、三硅酸镁、硫糖铝441多晶型溶解度大小无定型亚稳定型,稳定型442溶剂化物溶解度大小水合物 无水物有机溶剂化物443剂型吸收快慢溶液剂混悬剂 胶囊剂 片剂包衣片4

37、44n型药物溶解度低通过增加溶解度和溶出速度，改善药物吸收445in型药物有较低的渗透性通过增加药物的脂溶性，改善药物的渗透性446IV型药物的溶解度和渗透性较低采用微粒给药系统靶向给药，或制备前体药物447无吸收过程，生物利用度100%静脉注射448用于诊断和过敏试验，注射量0.2ml以 内皮内注射449有吸收过程，药物经结缔组织扩散，再由肌内注射毛细血管和淋巴吸收进入血液循环，可用 溶液剂、混悬剂或乳剂450容易透过皮肤的药物脂溶性大、分子型、低熔点451各种注射液中药物释放速度排序水溶液 水混悬液 油溶液 o/W型乳剂 W/O 型乳剂油混悬剂452某些大分子、水溶性或解离型药物难以进入脑

38、组织453鼻黏膜给药可避开首关消除，吸收程度和速度有时可与静脉注射 相当454能够迅速从直肠吸收脂溶性好、非解离型的药物455栓剂中药物吸收的限速过程是基质中药物释放到体液的速度，而不是药物在体液 中的溶解度456眼部药物吸收途径角膜渗透【局部作用】、结膜渗透【全身作用】457容易经过角膜渗透吸收脂溶性药物458主要通过结膜途径吸收亲水性药物及多肽蛋白质类药物459药物与蛋白质结合后不能通过血管壁向组织转运，不能由肾小球滤过，也 不能经肝脏代谢460肝脏疾病或由于体内蛋白总浓度降低，会 导致药物蛋白结合率改变蛋白结合率高的药物，在血浆中的游离浓度小，结合 率低的在血浆中的游离约物浓度高461药

39、物透过血-脑屏障的决定因素药物的亲脂性【大分子、水溶性或解离型药物难于进 入脑组织】462酶诱导剂卡马西平 苯妥英钠、苯巴比妥、利福平 水合氯酪 乙 醇、泰松463酶抑制剂月安碘酮、红霉素、酮康哩、西咪替丁、异烟朋.甲苯磺丁版464口服抗凝血药双香豆素加服苯巴比妥，双 香豆素血药浓度F降属于酶的诱导作用465口服甲苯磺丁服加服氯霉素，出现低血糖属于酶的抑制作用4661 一些结核病患者对治疗结核病的药 物异烟胧的反响不一样，有“快乙 酰化”和慢乙酰化”，慢乙酰化患 者出现肢端疼痛、麻刺感1 筑噂吟甲基转移酶缺陷的患者服用 常规剂量的琉基噤吟或硫唾噤吟，属于基因多态性药物的消除不呈现一级动力学特征

40、，即消除动会产生有生命危险的严重造血毒性467胎儿及新生儿的药物代谢酶活性比成年 人低的多，所以新生儿用药时，不仅药效 强，毒性也高属于生理因素468青霉素+丙磺舒减慢排泄，药效增强469脂溶性大、非解离型药物【分子型】肾小管重吸收大470随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物， 在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝 脏，重新进入血液循环肠-肝循环【一些药物因有肠-肝循环在血药浓度-时 间曲线上出现第二个峰，即双峰现象】471当药物进入体循环后，能够迅速分布到全 身各处，并很快在血液与各组织脏器之间 到达动态平衡，并通过排泄或代谢进行消 除单室模型472药物进入体循环后，能很快地分布在整个 中央室并

41、迅速到达平衡，同时药物在中央 室和周边室之间进行可逆转运；一定时间 后，中央室和周边室的药物才到达动态平 衡双室模型473稳态血药浓度表示css474经过几个半衰期到达90%和99%的达坪 浓度分数3.32个和6.64个475单室模型静脉注射给药【一级消除】i邈476【单室模型静脉注射】关键字母Xo 或 Co477【单室模型静脉滴注】关键字母ko478【单室模型血管外给药】关键字母Ka479【双室模型静脉注射】关键字母C=Ae,rt+BetA与B分成两项书写Q称为分布速度常数【快配置速度常数】B称为消除速度常数【慢配置速度常数】480【多剂量给药】关键字母给药次数n与给药间隔时间）481米氏方程【非线性药动学】关键字母Vm、Km非线性药动学的特点482力学是非线性的，当剂量增加时，消除半衰期延长“AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力 学过程483线性药动学的特点I 药物的消除符合一级动力学特征工 当剂量增加时，药物的消除速率常数、半衰期和清除率保持不变 AUC和平均稳态血药浓度与剂量成正比4 剂量改变时，原药与代谢产物的组成比例不会 发生变化484药-时曲线的【零阶矩】定义血药浓度-时间曲线卜.面积485药-时曲线的【一阶矩】定义时间与血药浓度的乘积-时间曲线下的面积【AUMC】486MRT:平均滞留时间一阶矩AUMC与零阶矩A