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1、第1章绪论重点内容1剂型、制剂和药剂学的概念2药典的概念和特点3处方的概念和类型次重点内容1中国药典附录中及制剂有关的内容2剂型的重要性及分类考点摘要一、剂型、制剂和药剂学的概念【掌】1药物剂型：为适应防治的须要而制备的药物应用形式，简称剂型。2药物制剂：是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的须要而制备的不同给药形式的详细品种，简称制剂，是药剂学所探讨的对象。3药剂学：是探讨药物制剂的根本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。根底药剂学：物理药剂学、生物药剂学、药动学及临床药学。工业药剂学及医院药学（临床药学、调剂学）药剂学任务：1.探讨药剂理论及生物制剂；2.探讨新（
2、剂型、辅料、设备、技术）。药剂学的开展：1.传统制剂：膏、丹、丸、散；2.近代制剂：一般制剂（第一代）3.现代制剂：缓释制剂（第二代）控释制剂（第三代）靶向制剂（第四代）二、剂型及制剂的关系及区分：（给药途径及剂型的关系）1.多数药物由黏膜汲取（皮肤、注射给药除外）；2.给药途径及药物性质确定剂型；3.同一药物可制成多种剂型；4.同一种剂型包括很多种制剂；三、药物剂型的重要性【熟】（其本质可影响平安、有效）变更药物的作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射冷静。变更药物的作用速度：如注射及口服、缓释、控释。降低(或消退)药物的毒副作用：缓释及控释。产生靶向作用：如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。可影响疗效
3、：不同的剂型生物利用度不同。四、药物剂型的分类【熟】(一)按给药途径分类1经胃肠道给药剂型2非经胃肠道给药剂型 (1)注射给药剂型：如各种粉针剂、水针剂。(2)呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。 (3)皮肤给药剂型：如硼酸洗剂。 (4)粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。(5)腔道给药剂型：如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂。(二)按分散系统分类1溶液型2胶体溶液型3乳剂型 4混悬型5气体分散型6微粒分散型7固体分散型(三)按形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。五、国家药品标准（药典和局颁标准）（一）药典的概念、特点及品种收载【掌】1.药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。2
4、.特点：1）由国家药典委员会组织编辑、出版，并由政府公布、执行，具有法律约束力。2）药典收载的品种是那些疗效准确、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，(注：不是全部上市药品均收载于药典中，必需是医疗必需、临床常用、疗效确定、副作用小、能工业化消费并能有效限制或检验其质量的品种)。3.我国建国后共公布药典状况：1）公布七次药典，分别是53、63、77、85、90、95、00年，2）从63年版开场分为一部中药，二部化学药。3）我国药典分为凡例、正文、附录三部分，制剂通则包括于附录中。4）我国药典及美国药典都是每5年修订一次。（二）局颁标准1.国家药典委员会组织编辑、出版，并由SFDA公布、执行，
5、具有法律约束力。2.收载新药和质量标准有待进步的药品。六、处方的概念和类型【掌】1.处方系指医疗和消费部门用于药剂调制的一种重要书面文件，既有法定处方也有医师处方及协定处方。2.法定处方指药典等收载的处方；3.医师处方指医生为某一病人开据的处方；4.协定处方主要指用于配制医院制剂的处方。七、处方药及非处方药比拟概念的区分：处方药是必需凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购置并在医生指导下运用的药品。非处方药是由专家遴选的、不需执业医师或执业助理医师处方并经过长期临床理论被认为患者可以自行推断、购置和运用并能保证平安的药品。宣扬报道的区分：处方药只应针对医师等专业人员作适当的宣扬介绍。可以在国
6、务院卫生行政部门和国务院药品监视管理部门共同指定的医学、药学专业刊物上介绍，但不得在群众传播媒介发布广告或者以其他方式进展以公众为对象的广告宣扬。处方药和非处方药不是药品本质的属性，而是管理上的界定。无论是处方药，还是非处方药都是经过国家药品监视管理部门批准的，其平安性和有效性是有保障的。历年所占分数O1分第2章片剂重点内容1片剂的概念、特点、分类和质量要求2片剂辅料的分类及常用辅料的缩写、性质、特点和应用3制粒的目的4一般湿法制粒和干法制粒的方法5枯燥的概念和方法6制粒压片和干脆压片的方法7片剂成型的影响因素及压片中可能出现的问题及解决的方法8固体剂型的溶出理论9片剂包衣的目的和种类10片剂
7、包衣方法及包糖衣和包薄膜衣的材料及工序次重点内容1粉碎、筛分和混合的方法及其影响因素2其他湿法制粒3枯燥的根本原理及影响因素4片剂的崩解机理及影响因素5片剂的质量检查和包装储存考点摘要本章是最重要章节之一一、片剂的概念和特点【掌】1概念：片剂是指药物及辅料匀称混合后压制而成的片状制剂2片剂的特点： 固体制剂稳定、量准、类型多、应用广；消费、贮输、携带、便利，本钱低；吞服有困难（小儿、昏迷病人），生物利用度差。二、片剂的分类【掌】留意各类片剂的特点，并留意区分近似片剂剂型的概念：1 一般压制片（素片） 2包衣片 (包括糖衣片、薄膜衣片) 3泡腾片 含有泡腾崩解剂的片剂，加水后快速崩解，适于儿童和
8、吞服有困难的人应用。 4咀嚼片 在口中嚼碎后再吞下的片剂 5多层片 有两层或多层构造的片剂 6分散片 多犯难溶药，遇水能快速（3分钟）崩解并匀称分散的片剂，也可含服、咀嚼。 7舌下片 置于舌下或颊腔运用的片剂 8口含片 含在口腔内运用的片剂 9植入片 埋植于皮下的能产生长久药效的无菌片剂 10溶液片 可溶药，临用前加水溶解成药物溶液后而运用的片剂，多为不行内服药物。 11缓控释片 能延长药物作用时间或限制药物释放速度的片剂 三、片剂的质量要求【掌】硬度适中；色泽匀称，外观光滑；符合重量差异的要求，含量精确；符合崩解度或溶出度的要求；小剂量的药物或作用比拟猛烈的药物，应符合含量匀称度的要求；符合
9、有关卫生学的要求(固体制剂均有此项要求)。四、片剂的常用辅料【掌】1稀释剂(或称为填充剂)：增加片重或体积，从而便于压片，片重100mg 应加。1）淀粉类淀粉：最常用，廉价，可压性差。还有粘合（其浆）、崩解（枯燥粉）作用。可压性淀粉：优良填充剂，可压、流淌、光滑、干粘合和崩解作用，可粉末干脆压片。糊精：粘性大，不单独运用。2）糖类糖粉：粘合力强，硬度大，吸湿。乳糖：优良填充剂，价格较贵、不吸湿，稳定性可压性都好，可供粉末干脆压片。甘露醇：用于咀嚼片，有凉快感，价格较贵，常及糖粉配用。3）其他微晶纤维素：兼多种作用（潮湿除外）作为粉末干脆压片的干粘合剂，商品名Avieel。无机盐类：硫酸、碳酸氢
10、、碳酸等的钙盐等，防潮、油类汲取剂，但钙盐可主药的络合。小结：A 粉末干脆压片：可用微晶纤维素、乳糖、可压性淀粉；B 淀粉（填充）、枯燥粉（崩解）、浆（粘合）；C可压性淀粉：多功能辅料。2粘合剂和潮湿剂1）潮湿剂：诱发药物本身的粘性所参加的液体。常用潮湿剂有蒸馏水和乙醇。蒸馏水：无粘性，常用浆类、醇代替；乙醇：有粘性，一般浓度3070%，颗粒硬，可出现麻点片。2）粘合剂：具有粘性粉或粘稠液，多为胶浆剂或胶体溶液。淀粉浆(常用815的浓度)：常用粘合剂和潮湿剂。制法有煮浆和冲浆。羟丙基纤维素(HPC)：湿法制粒压片和粉末干脆压片的粘合剂。甲基纤维素(MC，水溶性)和乙基纤维素(Ec，不溶于水，缓
11、控释制剂骨架型或膜控型) 羟丙甲纤维素(HPMC常用浓度为25)：崩解溶出快其他：羧甲基纤维素钠(CMC一Na常用浓度为12)、糖粉及糖浆：5070的蔗糖溶液、520的明胶溶液，口含片用、35的聚乙烯毗咯烷酮(PVP)的水溶液或醇溶液，咀嚼片用。它们粘性强用于可压差的药物、片硬崩解超限。3崩解剂：使片剂裂碎成细小颗粒的物质，多吸水膨胀。缓(控)释片、舌下片、口含片、植入片不参加崩解剂。常用崩解剂：干淀粉：用于不溶或难溶的药，易溶药反差，用外加法、内加法和内外加法（最好）。羧甲基淀粉钠(CMS-Na)：吸水膨胀300倍。低取代羟丙基纤维素(LHPC)：吸水膨胀500-700倍。交联聚乙烯比咯烷酮
12、(亦称交联PVP)：无高粘度凝胶层。交联羧甲基纤维素钠(cCNa)：及CMS-Na合用效佳。泡腾崩解剂(碳酸氢纳及枸橼酸)：产生Co2，应当防潮。4光滑剂：是助流剂、抗粘剂和光滑剂(狭义)的总称，其中：助流剂是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流淌性的物质；抗粘剂是防止原辅料粘着于冲头外表的物质；光滑剂(狭义)是降低药片及冲模孔壁之间摩擦力的物质，这是真正意义上的光滑剂。常用光滑剂：疏水性光滑剂：硬脂酸镁量大影响崩解或裂片，不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类的药物片剂；水溶性光滑剂：聚乙二醇类及月桂醇硫酸镁。助流剂：微粉硅胶(可作为粉末干脆压片的助流剂)、滑石粉(抗粘剂)、氢化植物油五
13、、粉碎、筛分及混合1 粉碎粉碎是将大块物料裂开成较小的颗粒或粉末的操作过程。（机械力）目的：削减粒径、增加比外表积。粉末的分级，限制物料的细度，获得较匀称的粒子群（1）粉碎的意义细粉进步难溶性药物溶出度和生物利用度；细粉进步分散性，利于混合匀称，混合度及各成分的粒径有关；有助于从自然药物中提取有效成分等。（2）粉碎机理、方法及设备粉碎机理：粉碎过程依*外加机械力的作用破坏物质分子间的内聚力。（耗能）力的形式：撞击、研磨、剪切、压缩、弯曲综合作用。 粉碎方法【熟】留意比拟它们的对应关系.A、闭塞粉碎：粗、细粒反复粉碎的操作。常用于小规模的间歇操作；自由粉碎：到达粉碎粒度的粉末排出而不影响粗粒的粉
14、碎的操作。常用于连续操作。 B、开路粉碎：连绵不断粉碎和把已粉碎的细物料取出。粗碎或粒度要求不高的粉碎；循环粉碎：使粗颗粒重新返回到粉碎机反复粉碎的操作。粒度要求高的粉碎。C、干法粉碎：粉碎枯燥物料的操作。在药品消费中多采纳干法粉碎。湿法粉碎：药物加液研磨的方法。 D、低温粉碎：利用物料在低温时脆性增加、韧性及延长性降低的性质以进步粉碎效果。E、混合粉碎：两种以上的物料一起粉碎的操作叫混合粉碎。 粉碎设备【理解】.球磨机冲击式粉碎机（万能粉碎机）气流式粉碎机胶体磨粉碎原理撞击及研磨作用，球和粉碎物料的总装量为罐体总容积的50% 60%左右。锤击式粉碎旋锤高速转动的撞击作用。冲击柱式粉碎冲击柱的
15、冲击作用。高速气流将药物颗粒之间或颗粒及室壁之间的碰撞作用。定子及转子的撞击及研磨作用。合适密闭，珍贵物料的粉碎、无菌粉碎、干法、湿法粉碎。脆性、韧性物料以及中碎、细碎、超细碎等。热敏性物料和低熔点物料和无菌粉碎。可320um超微粉碎。混悬剂及乳剂等分散系的粉碎。2 筛分 筛分是将粒子群按粒子的大小、比重、带电性以及磁性等粉体学性质进展分别的方法。目的：获得匀称的粒子群（分等和混合）（1） 影响筛分的因素【熟】归纳如下：粒径范围相宜，物料的粒度越接近于分界直径时越不易分别；物料中含湿量增加，粘性增加，易成团或堵塞筛孔；粒子的形态、密度小、物料不易过筛；筛分装置的参数。中国药典2000年版把粉末
16、分为六级。最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉药筛的分类1）按筛网制作方法的不同 分为冲眼筛（模压筛）和编织筛2）按筛孔划分标准的不同 药典标准筛和工业标准筛（2）筛的规格：药典标准筛19号（内孔径由大到小） 工业筛10140目（目表示每英寸长度上的筛孔数目）筛线直径不同，筛孔径也不同，筛孔径用um表示。（3） 筛分设备【理解】旋动筛 振动筛物料运动方式（同时）：旋动筛 常用于测定粒度分布或少量剧毒药、刺激性药物的筛分。振荡筛 具有分别效率高，修理费用低，占地面积小，重量轻等优点。影响筛分效率的因素）粒子的因素（粉粒的形态、密度、带电性、含湿量）；）药筛的因素（筛的倾斜角度、振动方式、运动
17、速度、筛网面积、物料层的厚度）。3混合（1） 两种以上组分匀称混合的操作统称为混合，固一固、固一液、液一液等组分混合。混合过程三种运动方式（综合作用）：对流混合剪切混合扩散混合。（2） 混合方法及设备混合方法：搅拌混合、研磨混合、过筛混合。混和原则：有毒、珍贵或组分相差悬殊的药品应采纳“等量递增”的原则。混合设备：容器旋转型和容器固定型。 容器旋转型混合机A、程度圆筒型混合机操作中最相宜转速为临界转速的70% 90%；充填量约为30%。B、V型混合机操作中最相宜转速可取临界转速的30% 40%；充填量为30%。 容器固定型混合机搅拌槽型是常用的容器固定型混合机（混合时间长）六、制粒、枯燥及压片
18、为了驾驭片剂的各种制备方法，片剂制备的两个重要前提条件，即用于压片的物料(颗粒或粉末)应当具有良好的流淌性和良好的可压性。1湿法制粒压片【掌】加粘合剂架桥或粘结作用使药粉聚结在一起而成颗粒的方法。制粒目的：增加压片物料的流淌性和可压性，以保证片剂的质量。（1）湿法制粒的原理：A液体的架桥作用：分之间产生粘着力；B固体架桥，包括部分药物溶解和固化、析出，粘合剂的固结等。（2）消费工艺流程原辅料粉碎过筛称量混合制软材制湿颗粒枯燥整粒一压片（3）制湿颗粒方法和设备摇摆式颗粒机制粒、流化(沸腾)制粒、喷雾枯燥制粒法、高速搅拌制粒，其中流化(沸腾)制粒，亦称为“一步制粒法”物料的混合、粘结成粒、枯燥等过
19、程在同一设备内一次完成。1)挤压式制粒机：药粉加粘合剂制软材，用强迫挤压过筛制粒。（留意散剂不行挤压过筛）2)转动制粒机：药粉加粘合剂，在转动、摇动、搅拌等作用聚结为球形粒子的方法。3)高速搅拌制粒机：同时混合、捏合、制粒过程，节约工序、操作简洁、快速，应用广泛。4)流化床制粒机：在一台设备内可完成混合、制粒、枯燥过程，又称一步制粒。可包衣。(4)枯燥：加热汽化，用气流或真空带走汽化水获得枯燥产品的操作。目的：进步药物的稳定性（防水解、霉变）。加热方式：热传导、对流、热辐射、介电等加热，最普遍用对流加热（简称对流枯燥）。原理：加热产生温度差（热动力）A传热过程：物料外表传至内部；B传质过程：汽
20、化；C二过程同时进展，破坏固液平衡。物料水份性质： A平衡水和自由水（游离水）：平衡水枯燥过程无法除去，及物料性质，空气湿度有关B结合水和非结合水：理化和机械方式（后者）结合，易除去。影响枯燥速率的因素：A恒速枯燥段取决于汽化速率，可升温降湿强化；B降速枯燥段取决于扩散速率，及物料温度和厚度有关。枯燥方法：A按操作方式分为间歇式、连续式；B按操作压力分为常压式、真空式；C按加热方式分为热传导枯燥、对流枯燥、热辐射枯燥、介电加热枯燥等。枯燥设备：箱式枯燥器、流化床枯燥器、喷雾枯燥器。(5)其他制粒方法1)干法制粒：A*干脆压缩力使颗粒间产生结合力，成为片状物后，再粉碎成所需大小颗粒的方法。B干法
21、制粒有重压法和滚压法。C用于热敏、易水解及压缩易成形的药。2)喷雾制粒：A快速完成浓缩、枯燥、制粒过程；B以枯燥为目的叫喷雾枯燥，制粒为目的时叫喷雾制粒。C合适于热敏性物料，制成的中空球状粒子具有良好的溶解性、分散性和流淌性。（6）压片机：有单冲压片机和多冲旋转压片机两大类。单冲压片机主要由转动轮、冲模冲头及其调整装置、饲粉器三个部分组成。A压力调整器：调整上冲下降的深度以调整片子的硬度；B片重调整器：调整下冲下降的深度以调整片重；C出片调整器：调整下冲提起的高度以将片子顶出模孔。多冲旋转式压片机广泛运用的压片机，有19冲、33冲、55冲等多种型号，效率较高，压力分布匀称(上、下冲同时加压)，
22、饲粉方式合理，机械噪音很小。目前国内多用的33冲压片机为双流程，它有两套压轮，每付冲旋转一圈可压成两个药片，产量较高，双流程旋转式压片机的冲数皆为奇数。5l冲、55冲高速压片机效率更高，已在国内部分药厂应用。2干法制片结晶压片法：流淌、可压性好的结晶药物，适当粉碎、筛分和枯燥，再参加适量的崩解剂、光滑剂即可压成片剂。干法制粒压片【掌】：药物对湿、对热较敏感，可压性及流淌性差，应用制粒的方法加以改善，可用干法制粒的方式压片。常先压成大型片子，再裂开成小颗粒后压片。粉末干脆压片：粉末干脆压片的药用辅料，如各种型号的微晶纤维素、喷雾枯燥乳糖、磷酸氢钙二水合物、可压性淀粉、微粉硅胶(优良的助流剂)等。
23、七、影响片剂成型的主要因素有：【掌】固体桥现象：压片压力和摩擦使颗粒熔融、重结晶、粘合剂的固结；固体桥的多少可影响片剂的硬度、崩解度、溶出度；及原辅料性质、用量、颗粒水分、压片压力有关。1药物的可压性：物料的弹性复原率大则可压性不好（易裂片）。2药物的熔点及结晶形态：药物的熔点低（固体桥多），片剂的硬度大；立方晶和树枝状晶易于成型，而鳞片状或针状结晶不能干脆压片（影响流淌性和可压性）。3粘合剂和光滑剂：粘合剂用量越大片剂越简洁成型（可影响硬度、崩解、溶出）。4水分：水分过多会造成粘冲现象，一般限制在3%。 5压力：加大压力和延长加压时间可有利于片剂成型（可影响崩解）。八、片剂制备中可能发生的问
24、题及缘由分析【掌】三缘由：可从辅料、颗粒、设备三方面的缘由分析1裂片和顶裂片剂发生裂开的现象叫做裂片，假如裂开的位置发生在药片的上部(或下部)，习惯上称为顶裂，它是裂片的一种常见形式。压力分布的不匀称以及由此而带来的弹性复原率的不同，是造成裂片的主要缘由。另外，颗粒中细粉太多、颗粒过干、粘合剂粘性较弱或用量缺乏、片剂过厚以及加压过快也可造成裂片。由此可见，解分裂片问题的关键是换用弹性小、塑性大的辅料，从整体上降低物料的弹性复原率。其次根据问题采纳相应方法解决。2松片片剂硬度不够，稍加触动即散碎的现象称为松片。影响片剂成型的因素，都干脆确定了片剂的硬度，亦即确定了片剂是否会松片。3粘冲片剂的外表
25、被冲头粘去一薄层或一小部分，造成片面粗糙不平或有凹痕的现象，一般即为粘冲；造成粘冲或粘模的主要缘由有：颗粒不够枯燥、物料较易吸湿、光滑剂选用不当或用量缺乏、冲头外表锈蚀或刻字粗糙不光等，应根据实际状况，查找缘由予以解决。4片重差异超限即片剂的重量超出药典规定的片重差异允许范围，产生的缘由及解决方法是： 颗粒流淌性不好，应重新制粒或参加较好的助流剂如微粉硅胶等，改善颗粒流淌性； 颗粒内的细粉太多或颗粒的大小相差悬殊，应除去过多的细粉或重新制粒； 加料斗内的颗粒时多时少，造成加料的重量波动也会引起片重差异超限，所以应保持加料斗内始终有l3量以上的颗粒；冲头及模孔吻合性不好，例如下冲外周及模孔壁之间
26、漏下较多药粉，致使下冲发生“涩冲”现象，必定造成物料填充缺乏，对此应更换冲头、模圈。5崩解缓慢(1)崩解机理简介形成溶蚀性孔洞机理片剂中含有的可溶性成分遇水后快速溶解，形成溶蚀性孔洞。固体桥断裂机理水分浸透片剂后，“固体桥”溶解，结合力消逝。产气机理含有泡腾崩解剂的片剂遇水后产生CO2气体。吸水膨胀机理崩解剂吸水膨胀，体积增大，破坏片剂的结合力。潮湿热机理片剂吸水潮湿产生潮湿热，是片剂中的空气膨胀。(2)影响崩解的因素原辅料的可压性：可压性强片剂的孔隙率较小，透入水量少，崩解较慢。颗粒硬度：硬度小易受压碎片剂孔隙率和孔隙径R均小，透入水量少，崩解较慢。压片力：压力愈大片剂孔隙率及孔隙径R较小，
27、透入水量和间隔 L均小，崩解较慢。外表活性剂：当接触角大于90度时，cos为负值，水分不能透人到片剂的孔隙中，即片剂不能被水所潮湿，难以崩解。参加外表活性剂，改善其润湿性，降低其接触角，使cos值增大加快片剂的崩解。但易被水潮湿的药(较小)，参加外表活性剂，降低了液体的外表张力r，不利于水分的透入，因此，不是任何片剂加人外表活性剂都能加速其崩解。光滑剂：疏水性滑润剂使接触角增大，水分难以透入，造成崩解缓慢。粘合剂：粘合力大，崩解时间越长。粘度强弱依次：动物胶(如明胶)树胶(如阿拉伯胶)糖浆淀粉浆。崩解剂：低取代羟丙基纤维素(L-HPC)和羧甲基淀粉钠(CMS-Na)的崩解效果较好。片剂贮存条件
28、：贮存环境的温度、湿度影响，即片剂缓缓的吸湿，使崩解剂无法发挥其崩解作用，片剂的崩解因此而变得比拟缓慢。6溶出超限片剂在规定的时间内未能溶解出规定量的药物，即为溶出超限或称溶出度不合格，因片剂口服后，必需经过崩解、溶出、汲取等过程，任何一环发生问题都将影响药物疗效。对于片剂和多数固体剂型来说，NoyesWhitney方程说明了药物溶出的规律：dCdt=kSCsdCdt为溶出速度；k为溶出速度常数；s为溶出质点暴露于介质的外表积；Cs为药溶解度。此式说明，药物从固体剂型中的溶出速度及K、S、Cs成正比。改善固体药剂中药物溶出速度的方法）制成药物的微粉药物微粉化处理，增加外表积S。 ）制备研磨混合
29、物药物及水溶性辅料共同研磨，防止药物细小粒子的聚集。）制成固体分散体选用水溶性的高分子载体，使药物以分子、离子形式分散在其中。）制成吸附于“载体”的混合物将难溶性药物先溶于能及水混溶的无毒溶剂中，再用多孔性载体将其吸附，药物以分子状态存在于载体中。 7片剂含量不匀称 小剂量的药，混合不匀称和可溶性成份的迁移是片剂含量匀称度不合格的两个主要缘由。尤其当片剂含有可溶性色素，色素迁移到颗粒的外外表，形成“色斑”。片剂含量不匀称的缘由1）片重差异过大2）混合不匀称3）可溶性成分在颗粒之间的迁移 九、包衣的目的和种类【掌】目的： 限制药物在胃肠道的释放部位； 限制药物在胃肠道中的释放速度； 掩盖苦味或不
30、良气味； 防潮、避光、隔离空气以增加药物的稳定性； 防止药物的配伍变更；改善片剂的外观。包衣的种类有二：糖衣和薄膜衣，其中薄膜衣又分为胃溶型和肠溶型两种。包衣的方法：滚移包衣法：包括一般锅、埋管锅、高效锅包衣法。可用于包糖衣或薄膜衣。悬浮包衣法：（流化包衣法或沸腾包衣法）适用包薄膜衣。压制包衣法：用压片机施行压制包衣，适用于包各类衣，尤其是药物衣（多层片）。十、包衣的材料及工序1糖衣目的和材料【掌】包隔离层：防水分入片芯。包衣材料：10玉米朊和1520虫胶及10邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)的乙醇溶液，1015明胶浆或3035阿拉伯胶浆。包粉衣层：消退棱角，用交替加糖浆和滑石粉的方法，包一层较
31、厚的粉衣层。包糖衣层：外表光滑平整、细腻坚实。参加稀的糖浆。包有色糖衣层：美观、识别，及包糖衣层的工序同，区分糖浆中加食用色素。打光：增加光泽和外表的疏水性。一般用四川产的米心蜡，常称为川蜡。2薄膜衣的材料【掌】(1)胃溶型即在胃中能溶解的高分子材料，适用于一般的片剂薄膜包衣，包括：羟丙基甲基纤维素(HPMC)；羟丙基纤维素(HPC)；丙烯酸树脂VI号；聚乙烯吡咯烷酮(PVP)。(2)肠溶型是指在胃中不溶、肠液才溶解的高分子薄膜衣材料，包括：邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素(HPMCP)、邻苯二甲酸聚乙烯醇酯(PVAP)、苯乙烯马来酸共聚物、丙烯酸树脂I、号(甲基丙烯
32、酸及甲基丙烯酸甲酯的共聚物)。(3)水不溶型是指在水中不溶解的高分子薄膜衣材料，包括乙基纤维素醋酸纤维素。(4)其它协助性的物料，如增塑剂有丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、硅油、甘油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯等，遮光剂二氧化钛；食用色素有苋莱红、胭脂红、柠檬黄及靛蓝等。十、片剂的质量检查【熟】（一）片剂的质量检查工程：外观性状、片重差异、硬度和脆碎度、崩解度(压制片崩解时限为15min，浸膏片、糖衣片、薄膜衣片为60min)、溶出度或释放度、含量匀称度。1外观性状：完好光滑，色泽匀称，无异物，无杂斑，有效期内保持不变。2片重差异：取20片称重，将每片片重及平均片重比拟，超出差异限度的药片不得多于2片
33、，并不得有1片超出限度1倍。糖衣片、薄膜衣片应在包衣前查片芯的重量差异，包衣后不再检测。查匀称度的片剂，不必查片重。3硬度和脆碎度：应用孟山都硬度计法和罗许脆碎仪法。4崩解度（崩解时限）：吊篮法检查。其中压制片（素片）为15min。包衣片（浸膏片、糖衣片、薄膜衣片）为60min（素片的4倍）。而肠溶衣片在人工胃液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化等，在人工肠液中1小时内需全部溶散或崩解并通过筛网。5溶出度或释放度：如口含片、咀嚼片（不查崩解度）。6含量匀称度：取10片分别测定每片的相对含量，按中国药典法检查推断是否合格。（二）片剂的包装及贮存要求：密闭防潮，运用便利；1. 多剂量包装：玻璃瓶、塑
34、料瓶2. 单剂量包装：泡罩式(水泡眼) 窄条式（三）片剂的处方设计片剂的历年考题（1）历年所占分数713分A型题1旋转压片机调整片子硬度的正确方法是A调整皮带轮旋转速度 B调整下冲轨道C变更上压轮的直径 D调整加料斗的口径E调整下压轮的位置(答案E)2羧甲基淀粉钠一般可作片剂的哪类辅料A稀释剂B崩解剂C粘合剂D抗粘着剂E光滑剂(答案B)3以下哪一项不是片剂处方中光滑剂的作用A增加颗粒的流淌性B防止颗粒粘附在冲头上c?促进片剂在胃中的润湿D削减冲头、冲模的磨损E使片剂易于从冲模中推出(答案C)4片剂中制粒目的叙述错误的是A改善原辅料的流淌性B增大物料的松密度，使空气易逸出C减小片剂及模孔间的摩擦
35、力 D避开粉末因比重不同分层E避开细粉飞扬(答案c)5药筛筛孔目数习惯上是指A每厘米长度上筛孔数目B每平方厘米面积上筛孔数目c每英寸长度上筛孔数目D每平方英寸面积上筛孔数目E每市寸长度上筛孔数目 (答案C)6粉末干脆压片时，既可作稀释剂，又可作粘合剂，还兼有崩解作用的辅料是A淀粉B糖粉 C氢氧化铝D糊精 E微晶纤维素(答案E)提示：片剂的各种辅料名称以及用处作为本章节的考试重点，每次考试中必定会出题7可作片剂辅料中的崩解剂的是A乙基纤维素B交联聚乙烯吡咯烷酮c微粉硅胶D甲基纤维素E甘露醇(答案B)8有关片剂包衣错误的叙述是A可以限制药物在胃肠道的释放速度B滚转包衣法适用于包薄膜衣c包隔离层是为
36、了形成一道不透水的障碍，防止水分浸入片芯D用聚乙烯吡咯烷酮包肠溶衣，具有包衣简洁，抗胃酸性强的特点E乙基纤维素为水分散体薄膜衣材料(答案D)9流能磨的粉碎原理为A不锈钢齿的撞击及研磨作用B旋锤高速转动的撞击作用c机械面的互相挤压作用D圆球的撞击及研磨作用E高速弹性流体使药物颗粒之间或颗粒及室壁之间碰撞作用 (答案E)提示：有关粉碎的要驾驭各种粉碎方法的特点和所适用的物料10压片时造成粘冲缘由的错误表述是A压力过大B颗粒含水量过多c冲外表粗糙D颗粒吸湿 E光滑剂用量不当(答案A)提示：片剂制备中可能出现的问题也是本章考试重点之一，对于各种出现的问题。如松片、粘冲、崩解缓慢、裂片等，要驾驭缘由和解
37、决方法11在片剂的薄膜包衣液中参加蓖麻油作为A增塑剂B致孔剂 c助悬剂D乳化剂E成膜剂 (答案A)12适用包胃溶性薄膜衣片的材料是A羟丙基纤维素B虫胶C邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素D号丙烯酸树脂E邻苯二甲酸醋纤维素(答案A)提示：对于各种片剂的包衣材料，尤其是胃溶性和肠溶性包衣要驾驭名称和缩写13不影响片剂成型的原、辅料的理化性质是A可压性B熔点C粒度D颜色E结晶形态及结晶水 (答案D)14中国药典(2000年版)规定薄膜衣片的崩解时限为A5分钟内B15分钟内c30分钟内D60分钟内 E120分钟内(答案D)15乙醇作为片剂的润湿剂一般浓度为A30-70 B1-10C10-20 D75-95E1
38、00(答案A)片剂的历年考题（2）历年所占分数713分B型题1-5A羧甲基淀粉钠 B硬酯酸镁 C乳糖 D羟丙基甲基纤维素溶液 E水(答案D)1粘合剂2崩解剂3润湿剂4填充剂5光滑剂(答案DAECB)610J包衣过程应选择的材料A丙烯酸树酯号B羟丙基甲基纤维素C虫胶 D滑石粉 E川蜡6隔离层7薄膜衣8粉衣层9肠溶衣10打光 (答案CBDAE)1115A聚乙烯吡咯烷酮溶液BL-羟丙基纤维素 c乳糖D乙醇E聚乙二醇600011片剂的光滑剂12片剂的填充剂13片剂的潮湿剂14片剂的崩解剂15片剂的粘合剂(答案ECDBA)1620AHPCBHPMCCPVP DEC ECAP16羟丙基甲基纤维素17邻苯二
39、甲酸醋纤维素18羟丙基纤维素19聚乙烯吡咯烷酮20乙基纤维素(答案BEACD)2124A糖浆 B微晶纤维素C微粉硅胶D PEG6000 E硬脂酸镁21粉末干脆压片常选用的助流剂是22溶液片中可以作为光滑剂的是23可作片剂粘合剂的是24粉末干脆压片常选用的稀释剂是(答案CDAB)2529JA已到达粉碎要求的粉末能刚好排出B已到达粉碎要求的粉末不能刚好排出C物料在低温时脆性增加D粉碎的物料通过筛子或分级设备使粗颗粒重新返回到粉碎机E两种以上的物料同时粉碎25自由粉碎26闭塞粉碎27混合粉碎28低温粉碎29循环粉碎 (答案ABECD)X型题1造成粘冲的缘由A压力过大B颗粒含水量过多 C冲模外表粗糙D光滑剂用量缺乏E崩解剂加量过少 (答案BCD) 2影响片剂成型的主要因素有A药物性状B冲模大小C结晶水及含水量 D压片机的类型E粘合剂及光滑剂(答案ACE)3常用流能磨进展粉碎的药物是A抗生素 B酶类c植物药D低熔点药物E具粘稠性的药物(答案ABD)4制备片剂时发生松片的缘由是A原料的粒子太小B选用粘合剂不当 c原、辅料含水量不当D光滑剂运用过多E因原料中含结晶水 (答案BCD)5由于制粒方法的不同，片剂的制粒压片法有A湿法制粒压片B一步制粒法压片 C大片法制粒压片D滚压法制粒压片E全粉末干脆压片(