《中国医科大学《药剂学》复习题及答案57900(11页).doc》由会员分享,可在线阅读,更多相关《中国医科大学《药剂学》复习题及答案57900(11页).doc(11页珍藏版)》请在taowenge.com淘文阁网|工程机械CAD图纸|机械工程制图|CAD装配图下载|SolidWorks_CaTia_CAD_UG_PROE_设计图分享下载上搜索。
1、-药剂学单选题1.药剂学概念正确的表述是BA.研究药物制剂的处方理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学B.研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学C.研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的技术科学D.研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的科学E.研究药物制剂的基本理论、处方设计和合理应用的综合性技术科学2.下列关于剂型的表述错误的是DA.剂型系指为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式B.同一种剂型可以有不同的药物C.同一药物也可制成多种剂型D.剂型系指某一药物的具体品种E.阿司匹林片、对乙酰氨基酚片(扑热息痛片)、麦迪霉素片、尼莫地平片等均为片剂剂型3.关
2、于剂型的分类,下列叙述错误的是EA.溶胶剂为液体剂型B.栓剂为固体剂型C.软膏剂为半固体剂型D.气雾剂为气体分散型E.气雾剂、吸入粉雾剂为经呼吸道给药剂型4.下列关于药典叙述错误的是DA.药典是一个国家记载药品规格和标准的法典B.药典由国家药典委员会编写C.药典由政府颁布施行,具有法律约束力D.药典中收载已经上市销售的全部药物和制剂E.一个国家的药典在一定程度上反映这个国家药品生产、医疗和科技水平5.什么是运用物理化学原理、方法和手段,研究药剂学中有关处方设计、制备工艺、剂型特点、质量控制等内容的边缘科学CA.生物药剂学B.工业药剂学C.物理药剂学D.药代动力学E.临床药剂学6.乳剂制备中,属
3、于W/O型乳化剂有BA.阿拉伯胶B.脂肪酸山梨坦C.聚山梨酯D.西黄蓍胶E.泊洛沙姆7.抗菌作用最强的防腐剂是DA.尼泊金甲酯B.尼泊金乙酯C.对羟基苯甲酸丙酯D.对羟基苯甲酸丁酯E.对羟基苯甲酸甲酯8.引起乳剂分层的是BA.电位降低B.油水两相密度差不同造成C.光、热、空气及微生物等的作用D.乳化剂类型改变E.乳化剂失去作用9.疏水性药物是DA.沉降硫黄30gB.硫酸锌30gC.羧甲基纤维素钠5gD.甘油100mlE.纯化水加至1000ml10.作为热压灭菌法灭菌可靠性的控制标准是BA.F值B.F0值C.值D.Z值E.Z0值11.滤过除菌用微孔滤膜的孔径应为BA.08mB.02203mC.0
4、1mD.10mE.045m12.在注射剂中加入焦亚硫酸钠作为DA.金属离子络合剂B.抑菌剂C.pH调节剂D.抗氧剂E.渗透压调节剂13.以下不能与水合用作为注射剂溶剂的是BA.聚乙二醇B.注射用油C.乙醇D.甘油E.1,2-丙二醇14.油脂类软膏基质,请选择适宜的灭菌法AA.干燥灭菌(160,2h)B.热压灭菌C.流通蒸汽灭菌D.紫外线灭菌E.过滤除菌15.蒸馏法制注射用水CA.18034h时被破坏B.能溶于水中C.不具挥发性D.易被吸附E.能被强氧化剂破坏16.加入KMnO4 EA.18034h时被破坏B.能溶于水中C.不具挥发性D.易被吸附E.能被强氧化剂破坏17.制备过程需调节溶液的pH
5、为3550及加入适量氯化钠AA.05%盐酸普鲁卡因注射液B.10%维生素C注射液C.5%葡萄糖注射液D.静脉注射用脂肪乳E.丹参注射液18.下列哪一条不符合散剂制备的一般规律EA.剂量小的毒剧药,应根据处方量大小制成110、1100、11000的倍散B.含液体组分时,可用处方中其他组分或吸收剂吸收C.几种组分混合时,应先将量小组分放入混合容器,以防损失D.组分密度差异大者,将密度小者先放入容器中,再放入密度大者E.剂量小的散剂,为保证制备时混合均匀,可加入少量着色剂19.颗粒剂的分类不包括CA.可溶性B.混悬性C.乳浊性D.泡腾性E.肠溶性20.颗粒剂贮存的关键为CA.防热B.防冷C.防潮D.
6、防虫E.防氧化21.用枸橼酸和碳酸氢钠作片剂崩解剂的机制是DA.膨胀作用B.毛细管作用C.湿润作用D.产气作用E.酶解作用22.包隔离层的主要材料是EA.糖浆和滑石粉B.稍稀的糖浆C.食用色素D.川蜡E.10%CAP乙醇溶液23.反映难溶性固体药物吸收的体外指标主要是AA.溶出度B.崩解时限C.片重差异D.含量E.脆碎度24.粉末直接压片用的填充剂、干黏合剂EA.糊精B.淀粉C.羧甲基淀粉钠D.硬脂酸镁E.微晶纤维素25.在口腔内缓慢溶解而发挥局部治疗作用AA.口含片B.舌下片C.多层片D.肠溶衣片E.控释片26.硝酸甘油应制成EA.肠溶片B.糖衣片C.口含片D.双层片E.舌下片27.主要用于
7、口腔及咽喉疾病的治疗CA.肠溶片B.糖衣片C.口含片D.双层片E.舌下片28.可用固体分散技术制备,具有疗效迅速、生物利用度高等特点的是CA.微丸B.微球C.滴丸D.软胶囊E.脂质体29.制备水不溶性滴丸时用的冷凝液BA.PEG-6000B.水C.液状石蜡D.硬脂酸E.石油醚30.滴丸的非水溶性基质DA.PEG-6000B.水C.液状石蜡D.硬脂酸E.石油醚31.下属哪一种基质不是水溶性软膏基质CA.聚乙二醇B.甘油明胶C.凡士林D.纤维素衍生物E.卡波姆32.关于眼膏剂的错误表述为CA.制备眼膏剂的基质应在150干热灭菌12h,放冷备用B.眼膏剂应在无菌条件下制备C.常用基质是黄凡士林液状石
8、蜡羊毛脂为532的混合物D.成品不得检出金黄色葡萄球菌与绿脓杆菌E.眼膏剂的质量检查不包括融变时限33.关于软膏剂基质的正确表述为AA.油脂性基质涂于皮肤形成封闭性油膜,可促进皮肤水合作用B.遇水不稳定药物应选择乳剂型基质C.油脂性基质以凡士林最为常用D.液状石蜡属于类脂类基质E.油脂性基质加入表面活性剂可增加吸水性34.下列关于乳膏剂的正确表述为CA.乳膏剂分为O/W型与W/O型两类B.表面活性剂常作为乳膏剂的乳化剂C.O/W型乳膏基质中药物释放与穿透皮肤较其他基质快D.W/O型乳膏具反向吸收作用,忌用于溃疡创面E.W/O型乳膏剂需加入保湿剂、防腐剂35.下列哪些不是对栓剂基质的要求DA.在
9、体温下保持一定的硬度B.不影响主药的作用C.不影响主药的含量测量D.与制备方法相适宜E.水值较高,能混入较多的水36.下列属于栓剂水溶性基质的有BA.可可豆脂B.甘油明胶C.硬脂酸丙二醇酯D.半合成脂肪酸甘油酯E.羊毛脂37.下列有关气雾剂的正确表述是BA.气雾剂是由药物与抛射剂、附加剂、阀门系统三部分组成的B.按分散系统分类,气雾剂可分为溶液型、混悬型和乳浊液型C.只能吸入给药D.现在压缩气体已经完全能作为氟里昂的替代品E.采用冷灌法填充抛射剂,具有速度快的优点,常用于制备含水溶液的气雾剂38.直接影响气雾剂给药剂量准确性的是DA.附加剂的种类B.抛射剂的种类C.抛射剂的用量D.阀门系统的精
10、密程度E.药液的黏度39.下列哪一种措施不能增加浓度梯度CA.不断搅拌B.更换新鲜溶剂C.高压提取D.动态提取E.采用渗漉提取法40.流浸膏剂1ml相当于原药材CA.25gB.1mlC.1gD.10gE.20g41.紫杉醇治疗某些癌症疗效确切,但其难溶于水,其注射液使用的增溶剂是EA.聚山梨酯-80B.注射用卵磷脂C.普朗尼克D.泊洛沙姆-188E.聚氧乙烯蓖麻油42.表面活性剂HLB值适合作W/O型乳化剂的是BA.818B.36C.1318D.79E.1343.下列表面活性剂有起昙现象的主要是哪一类EA.一价皂类B.聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类C.磺酸化物D.季铵化物E.聚山梨酯类44.关于溶解
11、度表述正确的是BA.溶解度系指在一定压力下,在一定量溶剂中溶解药物的最大量B.溶解度系指在一定温度下,在一定量溶剂中溶解药物的最大量C.溶解度指在一定温度下,在水中溶解药物的量D.溶解度系指在一定温度下,在溶剂中溶解药物的量E.溶解度系指在一定压力下,在溶剂中的溶解药物的量45.制备复方碘溶液时,加入碘化钾是作为AA.助溶剂B.增溶剂C.消毒剂D.极性溶剂E.潜溶剂46.聚氧乙烯脱水山梨醇三油酸酯的商品名称是DA.吐温-20B.吐温-40C.司盘-60D.吐温-80E.吐温-8547.粉体粒子大小是粉体的基本性质,粉体粒子越大AA.比表面积越小B.表面能越大C.流动性不变D.颗粒密度变大E.吸
12、湿性越强48.下列关于粉体密度的比较关系式正确的是AA.tgbB.gtbC.btgD.gbtE.bgt49.药物制剂的有效期通常是指AA.药物在室温下降解10%所需要的时间B.药物在室温下降解50%所需要的时间C.药物在高温下降解50%所需要的时间D.药物在高温下降解10%所需要的时间E.药物在室温下降解90%所需要的时间50.一些酯类药物灭菌后pH下降,提示灭菌过程中发生了什么反应BA.氧化B.水解C.脱羧D.异构化E.聚合51.既影响药物的水解反应,与药物氧化反应也有密切关系的是BA.广义酸碱催化B.pHC.溶剂D.离子强度E.表面活性剂52.下列哪种抗氧剂不应在偏酸性的注射液中使用CA.
13、维生素CB.亚硫酸氢钠C.硫代硫酸钠D.半胱氨酸E.二丁甲苯酚53.液体药剂之间的配伍研究一般不包括CA.溶剂及附加剂对稳定性的影响B.多晶型的影响C.溶剂及附加剂对溶解度的影响D.难溶性药物的增溶或助溶E.pH对稳定性的影响54.药物制剂设计的基本原则不包括EA.有效性B.安全性C.顺应性D.稳定性E.临床应用的广泛性55.属于阳离子表面活性剂的是CA.硬脂酸钾B.脂肪酸甘油酯C.苯扎溴铵(新洁尔灭)D.聚乙二醇E.磷脂56.非离子型表面活性剂DA.泊洛沙姆B.苯扎氯铵C.卵磷脂D.肥皂类E.乙醇57.阳离子型表面活性剂CA.泊洛沙姆B.苯扎氯铵C.卵磷脂D.肥皂类E.乙醇58.亲水亲油平衡
14、值是CA.Krafft点B.昙点C.HLB值D.MCE.杀菌与消毒59.可作为水/油型乳剂的乳化剂的非离子型表面活性剂是BA.聚山梨酯类B.司盘类C.卵磷脂D.季铵化物E.肥皂类60.一般只用于皮肤用制剂的阴离子型表面活性剂是EA.聚山梨酯类B.司盘类C.卵磷脂D.季铵化物E.肥皂类61.以下属于生物可降解的合成高分子材料为AA.聚乳酸B.阿拉伯胶C.聚乙烯醇D.甲基纤维素E.聚酰胺62.属于物理机械法制备微囊CB.单凝聚法C.复凝聚法D.喷雾干燥法E.界面缩聚法63.可作为溶蚀性骨架材料的是DA.硬脂酸B.聚丙烯C.聚乙烯D.乙基纤维素E.乙烯醋酸乙烯共聚物64.若药物在胃、小肠吸收,在大肠
15、也有一定吸收,可考虑制成多长时间服用一次的缓控释制剂CA.8hB.6hC.24hD.48hE.12h65.可作为不溶性骨架片的骨架材料是DA.聚乙烯醇B.壳多糖C.果胶D.聚氯乙烯E.HPMC66.适合制备缓释、控释制剂的药物半衰期为BA.15hB.28hC.小于1hD.48hE.12h67.以下不属于靶向制剂的是DA.药物-抗体结合物B.纳米囊C.微球D.环糊精包合物E.脂质体68.可用于不溶性骨架片的材料为EA.单棕榈酸甘油脂B.PEG-6000C.甲基纤维素D.甘油E.乙基纤维素69.可作为不溶性骨架片的骨架材料是CA.硬脂酸B.聚氯乙烯C.聚乙烯醇D.蔗糖E.聚乙二醇-40070.药物
16、经皮吸收的过程是DA.药物溶解、释放、穿透、吸收进入血液循环四个阶段B.穿透、释放、吸收进入血液循环三个阶段C.穿透、溶解、释放、吸收进入血液循环四个阶段D.释放、穿透、吸收进入血液循环三个阶段E.药物溶解、释放、吸收、穿透进入血液循环四个阶段71.适合制成经皮吸收制剂的药物是CA.熔点高的药物B.每日剂量大于10mg的药物C.在水中及油中的有适当溶解度的药D.相对分子质量大于600的药物E.溶解度较高的药物72.经皮吸收制剂中加入氮酮的目的是BA.增加贴剂的柔韧性B.促进药物经皮吸收C.增加药物分散均匀D.使皮肤保持湿润E.增加药物溶解度73.1982年,第一个上市的基因工程药物是BA.乙肝
17、疫苗B.重组人胰岛素C.白细胞介素-2D.POE.尿激酶74.中国药典将灰黄霉素原料药的粒度限度规定为5m以下的粒子不得少于85%,其原因是DA.减小粒径有利于制剂均匀性B.减小粒径有利于制剂的成型C.减小粒径有利于制剂稳定D.减小粒径有利于药物的吸收E.此项规定不合理75.血浆蛋白结合率不影响药物的下列哪一生物药剂学过程EA.吸收B.分布C.代谢D.排泄E.消除76.生物转化EA.吸收B.分布C.消除D.排泄E.代谢77.需要载体,但不需要能量的转运过程是BA.被动扩散B.促进扩散C.主动转运D.吞噬E.胞饮78.同属于物理与化学配伍变化现象的是BA.潮解、液化与结块B.产生沉淀C.变色D.
18、产气E.粒径变大79.下列不属于化学配伍变化的是DA.变色B.分解破坏疗效下降C.发生爆炸D.乳滴变大E.产生降解物80.药物配伍后产生颜色变化的原因不包括DA.氧化B.还原C.分解D.吸附E.聚合名词解释等渗溶液:与血浆渗透压相等的溶液.滴眼剂:为直接用于眼部的外用液体制剂。灭菌法:指杀灭或除去所有致病和非致病微生物繁殖体和芽孢的方法或技术。防腐:指用物理或化学方法抑制微生物的生长与繁殖的手段,亦称抑菌。对微生物的生长与繁殖具有抑制作用的物质称抑菌剂或防腐剂。消毒:指用物理或化学方法杀灭或除去病原微生物的手段。对病原微生物具有杀灭或除去作用的物质称消毒剂。D值:在一定温度下杀灭90%微生物所
19、需的灭菌时间.Z值:将灭菌时间减少到原来的1/10时需要升高的温度或在相同灭菌时间内,杀死99%的微生物所需提高的温度固体分散技术:是将难容性药物高度分散在固体载体材料中,形成固体分散体的新技术。固体分散体:是指药物以分子、胶态、微晶或无定形状态,分散在一种载体物质中所形成的药物-载体的固体分散体系.微囊:利用天然的或合成的高分子材料作为囊膜,将固态或液态药物包裹而成药壳型的微囊.微球:可使药物溶解和(或)分散在高分子材料中,形成骨架型微小球状实体,称微球。纳米粒:微球粒径范围一般为1500um,小的可以是几纳米,大的可达800um,其中粒径小于500nm的,通常又称为纳米球或纳米粒。纳米乳:
20、纳米乳系粒径为10-100nm的乳滴分散在另一种液体介质形成的热力学稳定的胶体溶液。外观透明或半透明,经热压灭菌或离心仍不分层。亚微乳:亚微乳乳滴的粒径在100-1000nm范围,其稳定性介于纳米乳与普通乳(1-100um)之间,外观不透明或呈乳状,热压灭菌时间太久或两次灭菌会分层。脂质体:由磷脂和胆固醇组成,具有类似生物膜的双分子层结构。控释制剂:系指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放,使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。定位释药:将药物选择性地输送到胃肠道的某一部位,以速释或缓释、控释释放药物的剂型。生物利用度:是指药物被机体吸收进入体循环的相对量和速率.生物等效性:一种药物
21、的不同制剂在相同实验条件下,给予相同的剂量,其吸收速度与程度没有明显差别。靶向制剂:是指载体将药物通过局部给药或全身血药循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。被动靶向制剂:利用药物载体,使药物被生理过程自然吞噬而实现靶向的制剂。主动靶向制剂:是用特殊和周密的生物识别设计,将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。问答题1.乳剂物理不稳定有几种表现?答:分层(乳析):乳剂放置过程中出现分散相液滴上浮或下沉的现象。絮凝转相:某些条件的变化而引起乳剂类型的改变。合并与破裂:乳剂中液滴周围的乳化膜被破坏导致液滴变大称合并。合并的液滴进一步分成油水两层称为破裂。酸败:乳剂受外界
22、因素及微生物的影响发生水解、氧化等,导致发霉、变质的现象位酸败。2.混悬剂的质量评价方法是什么?答:微粒大小的测定:显微镜法、库尔特计数法、浊度法、光散射法等。沉降体积比的测定:评价混悬剂的稳定性及稳定剂的效果,F=V/V0=H/H0,F值越大,表明越稳定。3小时内混悬剂不能低于0.9,絮凝度的测定:评价絮凝剂的效果、预测混悬剂的稳定性。重新分散试验:考察混悬剂再分散性能。5.流变学测定3.液体制剂常见的溶剂有哪些?答:1.极性溶剂:水甘油二甲基亚砜;2.半极性溶剂:乙醇丙二醇聚乙二醇;3.非极性溶剂:脂肪油液体石蜡乙酸乙酯。4.物理灭菌法可分为哪几类?各有何应用特点?答:1.干热灭菌法: 火
23、焰灭菌法:灼烧是最迅速、可靠、简单的灭菌方法。干热空气灭菌法:干热空气穿透力弱,不均匀,比热滴,因此必须长时间作用才能达到灭菌的目的。2.湿热灭菌法:系指用饱和蒸气、沸水或流通蒸气进行进行灭菌的方法。热压灭菌法:能杀死所有细菌繁殖体和芽胞。流通蒸汽灭菌法煮沸灭菌法:对增殖型微生物效果好,但不能保证完全杀死芽胞。低温间歇灭菌法:灭菌时间长,效果不理想。5.片剂中主要的四大类辅料是什么?并各举两例。答:1.稀释剂:淀粉蔗糖糊精2.润湿剂与粘合剂:水乙醇淀粉浆3.崩解剂:干淀粉纤维素类4.润滑剂硬脂酸镁微粉硅胶滑石粉6.影响片剂成形的因素包括哪些?答:压缩成形性:压缩成形性是物料被压缩后形成一定形状
24、的能力。药物的熔点及洁晶形态; 粘合剂和润滑剂:水分:压力:当压力超过一定范围后,对片剂硬度的影响减小,甚至出现裂片。7.片剂的质量检查项目有哪些?答:1.外观性状2.片重差异3.硬度和脆碎度4.崩解度5.溶出度或释放度6.含量均匀度(与混合是否均匀有关)8.片剂制备过程中常出现哪些问题?答:1.裂片:2.松片:3.黏冲:4.片重差异超限5.崩解迟缓:6.溶出超限:7.片剂中的药物含量不均匀。9.软膏剂的透皮吸收过程怎样?影响因素有哪些?答:透皮吸收过程:释放、穿透及吸收三个阶段。影响透皮吸收的因素有:1皮肤条件应用部位病变皮肤皮肤的温度与湿度清洁的皮肤。2药物性质3基质的组成与性质4其他因素
25、10.软膏剂应进行哪些质量检测?答:粒度装量微生物限度无菌主药含量物理性质刺激性稳定性.11.试说明软膏剂的制备中药物的常用加入原则与方法。答:药物不溶于基质或基质的任何组分中时,必须将药物粉碎至细粉;药物可溶于基质某组分时,一般油溶性药物溶于油相或少量有机溶剂,水溶性药物溶于水或水相,再吸收混合成乳化混合;药物可溶于基质中时,则油溶性药物溶于少量液体油中,再与油脂性基质混匀成油脂性溶液型软膏,水溶性药物溶于少量水后,与水溶性基质混合成水溶性溶液型软膏;半固体粘稠性药物,可直接与基质混合,若药物有共熔性组分时,可先共熔再与基质混合;重要浸出物为液体时,先浓缩至稠膏状再加入基质中。12.气雾剂的
26、质量评定指标有哪些?答:安全、漏气检查;装量与异物检查;喷射总次和喷射剂量检查;喷射试验和喷射总量检查;喷雾的药物粒度和雾滴大小的测定;有效部位的药物沉积量(体外)和药效(体内)的评价;微生物限度;无菌检查:烧伤、创伤、溃疡用的.13.气雾剂有哪些特点?答:具有速效和定位作用由于药物在容器内清洁无菌,且容器不透光、不透水,所以能增加药物的稳定性使用方便,药物可避免胃肠道的破坏和肝脏首过作用可以用定量阀门准确控制剂量。缺点:由于气雾剂需要耐压容器、阀门系统和特殊的生产设备,所以生产成本高抛射剂有高度挥发性因而具有致冷效应,多次使用于受伤皮肤上可引起不适与刺激氟氯烷烃类抛射剂在动物或人体内达一定浓
27、度都可致敏心脏,造成心律失常。14.影响干燥的因素有哪些?答:1、温度:热量是打开水分子和吸湿聚合物之间合力的关键.当高于某一温度时,水分子和聚合物链间的引力会大大降低,水汽就被干燥的空气带走.2、露点:在干燥器中,首先除去湿空气,使之含有很低的残留水分(露点).然后,通过加热空气来降低它的相对湿度.这时,干空气的蒸汽压力较低.通过加热,颗粒内部的水分子摆脱了键合力束缚,向颗粒周围的空气扩散.3、气流:干燥的热空气将热量传递给干燥料仓中的颗粒,除去颗粒表面的湿气,然后把湿气送回干燥器里.因此,必须有足够的红外碳硫仪气流将树脂加热到干燥温度,并且将这个温度维持一定的时间.4、时间:在颗粒周围的空
28、气中,热量的吸收和水分子向颗粒表面扩散需要一定的时间.因此,树脂供应商应详细说明一种物料在适当的温度和露点下得到有效干燥所必须花费的时间.15.简述渗滤法的操作步骤及注意事项。答:药材粉碎。不会太细也不宜太粗。药材湿润。药粉在装器前一定要先加规定量的溶剂湿润,并密闭放置一定时间。装器。装器压力要均匀,松紧应适宜。排气。应尽量排除药粉间隙中的空气。静置浸渍。药材中可溶性成分的溶解需相当时间。渗滤。要控制适当的渗滤速度。滤夜的收集与处理。制剂种类不同,滤液的收集和处理是不同的。16.煎膏剂的制备方法是什么?答:1.提取:一般按煎煮法操作,每次煎煮12h,煎煮23次。含有芳香挥发性成分的药材如薄荷、
29、荆芥、菊花、柴胡等,可先用水蒸亦可根据药材有效成分的特点,选用不同浓度的乙醇或其他溶剂,采用渗漉、回流提取等方法浸提。2.精制:口服液的精制方法以往以乙醇沉淀法为常用,但该法乙醇用量大,某些活性成分如多糖、微量元素等可能因醇沉损失而影响疗效,故醇沉工艺不能盲目应用。3.配液:口服液应有良好的口感和稳定性,配制时应在洁净避菌的环境中进行。可根据需要添加适宜的防腐剂、抗氧剂、矫味剂和增溶剂等。4.灌装与灭菌:配制好的药液应及时灌装于无菌、洁净、干燥的易拉盖瓶中,加盖闭塞,100流通蒸汽灭菌30min.在严格避菌条件下制备可不进行灭菌。一般口服液成品应贮藏于阴凉干燥处17.影响药物化学降解的因素有哪
30、些?有哪些稳定化措施?答:药物制剂中药物化学降解的途径包括:水解、氧化、异构化、聚合、脱羧等!影响药物制剂降解的因素包括:处方因素(PH值的影响、酸碱催化、溶剂的影响、离子强度的影响、表面活性剂的影响、处方中辅料的影响等)、环境因素(温度的影响、光线的影响、空气中氧的影响、金属离子的影响、湿度和水分的影响、包装材料的影响等)。常用的稳定化方法:一、易水解药物的稳定化方法:1.调节pH:pHm左右,2.使用非水溶媒,3、制成固体制剂:如粉针4、制成复合物5、制成难溶性盐6、制成前体药物7、加入表面活性剂8、采用直接压片.二、易氧化药物的稳定化方法1、调节pH:pHm左右。2、使用复合溶媒3、通惰
31、性气体4、加入抗氧剂和螯合剂5、制成固体制剂6、制成微囊或包合物7、工艺条件18.简述固体分散体的速释和缓释原理。答:分子状态分散:药物在用PEG类作为载体材料时;胶体、无定形和微晶等状态分散:载体用PVP、甲基纤维素、肠溶材料EudragitL。19.简述药物微囊化的作用。答: 掩盖药物的不良气味及口味提高药物的稳定性防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性使液态药物固态化便于应用与贮存减少复方药物的配伍变化可制备缓释或控释制剂使药物浓集于靶区,提高疗效,降低毒副作用可将活细胞或生物活性物质包囊。20.纳米粒与亚微粒的制备方法包括哪些?答:分为物理化学法、物理机械法和化学法。物理化学法:本法在液
32、相中进行,药物与材料在一定条件下形成新相析出,故又称相分离法。相分离法又分为单凝聚法、复凝聚法、溶剂-非溶剂法、改变温度法和液中干燥法。复凝聚法系使用带相反电荷的两种高分子材料作为复合材料,在一定条件下交联且与药物凝聚成囊的方法。复凝聚法是经典的微囊化方法,操作简便,容易掌握,适合于难容性药物的微囊化。21.纳米粒的修饰包括哪几种?答:包括修饰的药物微粒载体系统和前体药物与药物大分子复合物两大类。修饰方法:表面修饰;连接特定的配体连接单克隆抗体。22.脂质体的制备方法包括哪些?答:1.薄膜分散法2.逆相蒸发法3.冷冻干燥法4.冻融法5.熔融法6.复乳法7.预脂质体法8.手摇法9.超声波分散法1
33、0.非手摇法11.乙醇注入法12.乙醚注入法l3.表面活性剂处理23.缓释、控释制剂有哪些特点?答:缓控释制剂的特点:对半衰期短或需频繁给药的药物,可以减少服药次数,提高病人顺应性,使用方便。使血液浓度平稳,避免峰谷现象,有利于降低药物的毒副作用。可减少用药的总剂量,因此可用最小剂量达到最大药效。注意:不是所有的药物都适合制成缓控释制剂,如剂量很大(大于1g)、半衰期很长(大于24h)、不能在小肠下端有效吸收的药物等24.物理化学靶向制剂的分类有哪些?答:一.磁性靶向制剂:采用体外响应导向至靶部位的制剂。主要有磁性微球、磁性纳米囊。二.栓塞靶向制剂:动脉栓塞:通过插入动脉的导管将栓塞物输送到组
34、织或靶器官的医疗技术。三.热敏靶向制剂:1、热敏脂质体2、热敏免疫脂质体。四、PH敏感的靶向制剂:1、PH敏感的脂质体2、PH敏感的口服结肠定位给药系统OCSDDS25.简述氮酮类化合物促进药物经皮吸收的机制。答:药物经皮吸收对亲水性药物促进作用强于亲脂性药物,主要作用于角质层中存在的细胞间脂质的胆固醇、神经酰胺等物质。26.简述影响药物经皮吸收的因素。答:一.生理因素:1、皮肤的水合作用;2、角质层的厚度;3、皮肤的条件;4、皮肤的结合作用与代谢作用。二.剂型因素与药物性质:1、药物剂量和药物浓度2、分子大小及脂溶性3、pH和pKa4、TDDS中药物浓度5、熔点与热力活度。27.经皮吸收药物
35、制剂有哪些特点?答:TDDS的优点:1.避免药物的肝首过效应与胃肠道对药物的降解,提高疗效;2.延长作用时间,减少给药次数等。3.维持恒定的血药浓度,减少毒副作用;4.使用方便,随时给药与终止给药。不足之处:1.皮肤的屏障作用,限于剂量小、药理作用强的药物;2.对皮肤产生刺激性与过敏性;3.皮肤的代谢与贮库作用。28.蛋白质及多肽类药物的不稳定性的表现是什么?答:蛋白质及多肽类药物在体内外环境可能经受多种复杂的化学降解和物理变化而失活,如凝聚、沉淀、消旋化、水解、脱酰氨基等。29.蛋白质及多肽类药物注射剂的一般处方组成及各辅料分别有什么作用?答:1.前体药物注射液。为延长药物半衰期,控制进入血液速度,常采用PEG对蛋白质结构进行修饰,2.注射用微球。发展注射用微球的主要目的是为了达到缓释效果。3.静脉注射用脂质体。免疫脂质体的制备方法也同样应用于生物技术药物。4.疫苗控释制剂。30.根据pH分配假说,说明如何提高某一弱酸性药物的生物利用度,延长其在体内的滞留时间。(提示:药物体内四个过程中哪一个或几个过程会受pH影响)答:药物的吸收取决于药物在胃肠道的解离状态和油水分配系数弱酸性药物:pKa-pH=lg(Cu/Ci)Cu:未解离型的药物浓度Ci:解离型的药物浓度吸收受pH影响分布受pH影响代谢受pH影响排泄-第 11 页-