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1、中国药科高校药物化学指导习题集_word版(附答案)第二版_的 郭 进 第一章绪论一、单项选择题(1)下面哪个药物的作用与受体无关 (B)(A)氯沙坦 (B)奥美拉唑(C)降钙素 (D)普仑司 (E)氯贝胆碱(2)下列哪一项不属于药物的功能 (D)(A)预防脑血栓 (B)避孕(C)缓解胃痛 (D)去除脸上皱纹(E)碱化尿液，避开乙酰磺胺在尿中结晶。(3)肾上腺素(如下图)的a碳上，四个连接部分按立体化学依次的次序为 (D) (A)羟基苯基甲氨甲基氢(B)苯基羟基甲氨甲基氢(C)甲氨甲基羟基氢苯基(D)羟基甲氨甲基苯基氢(E)苯基甲氨甲基羟基氢(4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调整生理功能
2、、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 (A)(A)化学药物 (B)无机药物(C)合成有机药物 (D)自然药物 (E)药物(5)硝苯地平的作用靶点为 (C)(A)受体 (B)酶 (C)离子通道(D)核酸 (E)细胞壁(6)下列哪一项不是药物化学的任务 (C)(A)为合理利用已知的化学药物供应理论根底、学问技术。(B)探讨药物的理化性质。(C)确定药物的剂量和运用方法。(D)为消费化学药物供应先进的工艺和方法。(E)探究新药的途径和方法。二、配比选择题(1) (A)药品通用名 (B)INN名称 (C)化学名(D)商品名 (E)俗名1、对乙酰氨基酚 (A)2、泰诺 (D)3、Para
3、cetamol (B)4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺 (C)5醋氨酚 (E)三、比拟选择题(1) (A)商品名 (B)通用名(C)两者都是 (D)两者都不是1、药品说明书上采纳的名称 (B)2、可以申请学问产权爱护的名称 (A)3、根据名称，药师可知其作用类型 (B)4、医生处方采纳的名称 (A)5、根据名称，就可以写出化学构造式。 (D)四、多项选择题(1)下列属于“药物化学”探讨范畴的是(A,B,C,D)(A)发觉与独创新药 (B)合成化学药物(C)说明药物的化学性质(D)探讨药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的互相作用(E)剂型对生物利用度的影响(2) 已发觉的药物的作用靶点包括 (A
4、,C,D,E)(A)受体 (B)细胞核 (C)酶(D)离子通道 (E)核酸(3) 下列哪些药物以酶为作用靶点 (A,B,E)(A)卡托普利 (B)溴新斯的明(C)降钙素 (D)吗啡 (E)青霉素(4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A,C,D)(A)药物可以补充体内的必需物质的缺乏(B)药物可以产生新的生理作用(C)药物对受体、酶、离子通道等有激烈作用(D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用(E)药物没有毒副作用(5) 下列哪些是自然药物 (B,C,E)(A)基因工程药物 (B)植物药(C)抗生素 (D)合成药物 (E)生化药物(6) 根据中国新药审批方法的规定，药物的命名包括(
5、A,C,E)(A)通用名 (B)俗名 (C)化学名(中文和英文)(D)常用名 (E)商品名(7) 下列药物是受体拮抗剂的为 (B,C,D)(A)可乐定 (B)普萘洛尔(C)氟哌啶醇 (D)雷洛昔芬 (E)吗啡(8) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗探讨可以说是开发规模最大，投资最多的工程，下列药物为抗肿瘤药的是(A,D)(A)紫杉醇 (B)苯海拉明(C)西咪替丁 (D)氮芥 (E)甲氧苄啶(9) 下列哪些技术已被用于药物化学的探讨 (A,B,D,E)(A)计算机技术 (B)PCR技术 (C)超导技术(D)基因芯片 (E)固相合成(10)下列药物作用于肾上腺素的受体有 (A,C,D)(A)阿替洛尔
6、(B)可乐定(C)沙丁胺醇 (D)普萘洛尔 (E)雷尼替丁五、问答题(1)为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？(2)药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？(3)为什么说抗生素的发觉是个划时代的成就？(4)简述现代新药开发与探讨的内容。(5)简述药物的分类。二章 中枢神经系统药物一、单项选择题1异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成A. 绿色络合物B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液2异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解E. 参加过量的硝酸银试液，可生成银沉淀3盐酸吗啡加热的重排产物主要是：
7、A. 双吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿朴吗啡E. N-氧化吗啡4构造上不含含氮杂环的镇痛药是：A. 盐酸吗啡B. 枸橼酸芬太尼C.二氢埃托啡D. 盐酸美沙酮E. 盐酸普鲁卡因5咖啡因的构造如下图，其构造中 R1、R3、R7分别为A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH36盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂D. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂7盐酸氯丙嗪不具备的性质是：A. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C.
8、遇硝酸后显红色D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色E. 在剧烈日光照耀下，发生严峻的光化毒反响8盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进展的反响类型为A. N-氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子E. 侧链去N-甲基9造成氯氮平毒性反响的缘由是：A. 在代谢中产生的氮氧化合物B. 在代谢中产生的硫醚代谢物C. 在代谢中产生的酚类化合物D. 抑制受体E. 氯氮平产生的光化毒反响10不属于苯并二氮卓的药物是：A. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑二、配比选择题1A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪 C. 咖啡因 D. 丙咪嗪 E. 氟哌啶醇1N，N-二甲基-10，11-二
9、氢-5H-二苯并B， f 氮杂卓-5丙胺 25-乙基-5苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮 31-（4-氟苯基）-4-4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基-1-丁酮 42-氯-N，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺 53，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物 2A. 作用于阿片受体 B. 作用多巴胺体 C. 作用于苯二氮卓1受体 D. 作用于磷酸二酯酶 E. 作用于GABA受体1.美沙酮 2. 氯丙嗪 3.普罗加比 4. 茶碱 5. 唑吡坦 3A.苯巴比妥 B.氯丙嗪 C.乙酰水杨酸1. 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮
10、 2. 2-(乙酰氧基)-苯甲酸 3. 2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺 三、比拟选择题 1A. 异戊巴比妥 B. 地西泮C. A和B 都是 D. A 和B都不是1. 冷静催眠药 2. 具有苯并氮杂卓构造 3. 可作成钠盐 4. 易水解 5. 水解产物之为甘氨酸 2A. 吗啡 B. 哌替啶 C. A和 B都是 D. A和B都不是1. 麻醉药 2. 镇痛药 3. 主要作用于受体 4. 选择性作用于受体 5. 肝代谢途径之一为去N-甲基 3A. 氟西汀 B. 氯氮平C. A 和B都是 D. A和B都不是1. 为三环类药物 2. 含丙胺构造 3. 临床用外消旋体 4. 属于5-羟色胺重摄
11、取抑制剂 5. 非典型的抗精神病药物四、多项选择题 1影响巴比妥类药物冷静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和构造因素是A. pKa B. 脂溶性 C . 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目E. 酰胺氮上是否含烃基取代2巴比妥类药物的性质有A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体 B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色C.具有抗过敏作用 D.作用持续时间与代谢速率有关E.pKa值大，未解离百分率高3在进展吗啡的构造改造探讨工作中，得到新的镇痛药的工作有A. 羟基的酰化 B. N上的烷基化 C. 1位的脱氢 D. 羟基烷基化 E. 除去D环4下列哪些药物的作用于阿片受体A. 哌替啶 B. 美
12、沙酮 C. 氯氮平 D. 芬太尼 E. 丙咪嗪5中枢兴奋剂可用于A. 挽救呼吸、循环衰竭 B. 儿童遗尿症C. 对抗抑郁症 D. 抗高血压E. 老年性痴呆的治疗6属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有A. 氟斯必林 B. 氟伏沙明 C. 氟西汀 D. 纳洛酮E. 舍曲林7氟哌啶醇的主要构造片段有A. 对氯苯基 B. 对氟苯甲酰基C. 对羟基哌啶 D. 丁酰苯E. 哌嗪8具三环构造的抗精神失常药有A. 氯丙嗪 B. 匹莫齐特C. 洛沙平 D. 丙咪嗪E. 地昔帕明9冷静催眠药的构造类型有 A. 巴比妥类 B. GABA衍生物C. 苯并氮卓类 D. 咪唑并吡啶类E. 酰胺类10属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂
13、有A. 尼可刹米 B. 柯柯豆碱C. 安钠咖 D. 二羟丙茶碱E. 茴拉西坦 五、问答题1巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？2试说明异戊巴比妥的化学命名。3巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？4为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必需全被取代才有疗效？5如何用化学方法区分吗啡和可待因？6合成类镇痛药的按构造可以分成几类？这些药物的化学构造类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？ 7根据吗啡与可待因的构造，说明吗啡可与中性三氯化铁反响，而可待因不反响，以与可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反响的缘
14、由？8试说明地西泮的化学命名。9试分析酒石酸唑吡坦上市后运用人群快速增大的缘由。10请叙述说普罗加比（Pragabide）作为前药的意义。参考答案 一、单项选择题1) B 2) C 3) D 4) D 5) B 6) D7) D 8) D 9) B 10) C二、配比选择题1) 1.D 2. A 3.E 4.B 5.C2) 1.A 2. B 3.E 4.D 5.C3) 1.A 2. C 3.B 三、比拟选择题1) 1.C 2. B 3.A 4.C 5.B2) 1.D 2. C 3.C 4.D 5.C3) 1.B 2. A 3.A 4.A 5.B四、多项选择题1) ABDE 2) ABDE 3)
15、 ABD 4) ABD 5) ABCE 6) BCE 7) ABCD 8) ACDE 9) ACDE 10) BCD五、问答题1当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上。经分馏纯化后，再引入小基团。这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易再接连上第二个基团，成为反响副产物。同时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大，也便于分别纯化。2异戊巴比妥的化学命名采纳芳杂环嘧啶作母体。根据命名规则，应把最能说明构造性质的官能团酮基放在母体上。为了表示酮基(O)的构造，在环上碳2，4，6均应有连接两个键的位置，故采纳添加氢(Added Hydrogen
16、)的表示方法。所谓添加氢，事实上是在原母核上增加一对氢（即削减一个双键），表示方法是在构造特征位置的邻位用带括号的H表示。本例的构造特征为酮基，因有三个，即表示为2,4,6-（1H,3H,5H）嘧啶三酮。2,4,6是三个酮基的位置，1,3,5是酮基的邻位。该环的编号依杂环的编号，使杂原子最小，则第五位为两个取代基的位置，取代基从小排到大，故命名为5-乙基-5（3-甲基丁基）-2,4,6 (1H,3H,5H) 嘧啶三酮。31）呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构，故呈弱酸性。2）水解性，巴比妥类药物因含环酰脲构造，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿状况下，也能水解。3）与银盐
17、的反响，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。4）与铜吡啶试液的反响，这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的构造，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。4未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸的PKa值较小，酸性较强，在生理pH时，几乎全部解离，均无疗效。如5位上引入两个基团，生成的5，5位双取代物，则酸性大大降低，在生理pH时，未解离的药物分子比例较大，这些分子能透过血脑屏障，进入中枢神经系统而发挥作用。5利用两者复原性的差的差异可区分。区分方法是将样品分别溶于稀硫酸，参加碘化
18、钾溶液，由于吗啡的复原性，析出游离碘呈棕色，再加氨水，则颜色转深，几乎呈黑色。可待因无此反响。6合成类镇痛药按构造可分为：哌啶类、氨基酮类和苯吗喃类。它们虽然无吗啡的五环的构造，但都具吗啡镇痛药的根本构造，即：(1)分子中具有一平坦的芳环构造。(2)有一个碱性中心，能在生理pH条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦构造在同一平面。(3)含有哌啶或类似哌啶的空间构造，而烃基部分在立体构型中，应突出在平面的前方。故合成类镇痛药能具有类似吗啡的作用。7从构造可以看出：吗啡分子中存在酚羟基，而可待因分子中的酚羟基已转化为醚键。因为酚可与中性三氯化铁反响显蓝紫色，而醚在同样条件下却不反响。但醚在浓硫酸
19、存在下，加热，醚键可断裂重新生成酚羟基，生成的酚羟基可与三氯化铁反响显蓝紫色。8含稠环的化合物，在命名时应选具有最多累计双键的环系作母体，再把最能说明构造性质的官能团放在母体上。地西泮的母体为苯并二氮杂卓，计有5个双键，环上还有一个饱和位置。应用额外氢（Indicated Hydrogen 指示氢）表示饱和位置，以避开出现歧义。表示的方法为位置上加H，这样来区分可能的异构体。1H-苯并二氮杂卓 2H-苯并二氮杂卓 3H-苯并二氮杂卓 地西泮此外地西泮的母环上只有4个双键，除用额外氢表示的一个外，还有两个饱和位置采纳加氢碳原子来表示。根据命名原则，优先用额外氢表示构造特征的位置，在本例中为2位酮
20、基的位置，其余两个饱和位置1、3位用氢(化)表示。故地西泮的命名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮。其中杂环上1,4-代表氮原子的位置。9冷静催眠药在上个世纪60年头前，主要运用巴比妥类药物，因其有成瘾性、耐受性和蓄积中毒，在60年头苯并氮卓类药物问世后，运用开场削减。苯并氮革类药物比巴比妥类的选择性高、平安范围大，对呼吸抑制小，在60年头后渐渐占主导。唑吡坦的作用类似苯并氮卓，但可选择性的与苯并氮卓1型受体结合，具有强冷静作用，没有肌肉松弛和抗惊厥作用，不会引起反跳和戒断综合症，被滥用的可能性比苯并氮卓小，故问世后运用人群快速增大。10普罗加比在体
21、内转化成一氨基丁酰胺，成GABA(一氨基丁酸)受体的激烈剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于一氨基丁酰胺的极性太大，干脆作为药物运用，因不能透过血脑屏障进入中枢，即不能到达作用部位，起到药物的作用。为此作成希夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏障。第三章 外周神经系统药物一、单项选择题1下列哪种叙述与胆碱受体激烈剂不符A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增加，成为选择性M受体激烈剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而长久D. Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性
22、大大高于R构型异构体E. 中枢M胆碱受体激烈剂是潜在的抗老年痴呆药物2下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水说明出原酶须要几分钟B. Neostigmine Bromide构造中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine构造中N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂构造中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3下列叙述哪个不正确A. Scopolamine
23、分子中有三元氧环构造，使分子的亲脂性增加B. 托品酸构造中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇构造中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 山莨菪醇构造中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性4下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是A. Glycopyrronium Bromide B. OrphenadrineC. Propantheline Bromide D. BenactyzineE. Pirenzepine5哪个是（1R,2S）（）麻黄碱A B C D E 6下列与Adrenaline不符的
24、叙述是A. 可激烈和受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚构造，易氧化变质 D. -碳以R构型为活性体，具右旋光性E. 干脆受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢7Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种构造类型A. 乙二胺类 B. 哌嗪类C. 丙胺类 D. 三环类E. 氨基醚类8下列何者具有明显中枢冷静作用A. Chlorphenamine B. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine9若以下图代表局麻药的根本构造，则局麻作用最强的X为A. O B. NHC. S D. CH2E. NHNH10Lid
25、ocaine比Procaine作用时间长的主要缘由是A. Procaine有芳香第一胺构造 B. Procaine有酯基C. Lidocaine有酰胺构造 D. Lidocaine的中间部分较Procaine短E. 酰胺键比酯键不易水解二、配比选择题 )A. 溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-2-（9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基-2-丙铵B. 溴化N，N，N-三甲基-3-（二甲氨基）甲酰氧基苯铵C. (R)-4-2-（甲氨基）-1-羟基乙基-1，2-苯二酚D. -（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐gN，N-二甲基-E. 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐1. Adrenal
26、ine 2. Chlorphenamine Maleate 3. Propantheline Bromide 4. Procaine Hydrochloride 5. Neostigmine Bromide 2)A4-(2-异丙氨基-1-羟基)乙基-l，2-苯二酚盐酸盐 B(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐 C1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐 D(R)-4-2-(甲氨基)-1-羟基乙基-1，2-苯二酚 E2-(2，6-二氯苯基)亚氨基咪唑烷盐酸盐 1盐酸麻黄碱 2盐酸普萘洛尔 3盐酸异丙肾上腺素 4盐酸可乐定 5肾上腺素 3）4) A. 加氢氧化钠溶液，加热后，参
27、加重氮苯磺酸试液，显红色B. 用发烟硝酸加热处理，再参加氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最终颜色消逝C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不经放置接着加热则水解，酸化后析出固体D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反响，使后者的红色消逝1. Ephedrine 2. Neostigmine Bromide 3. Chlorphenamine Maleate 4. Procaine Hydrochloride 5. Atropine 5) A. 用于治疗重症肌无力、术后腹气胀与尿
28、潴留B. 用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳C. 麻醉协助药，也可用于限制肌阵挛D. 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血E. 用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等1. d-Tubocurarine Chloride2. Neostigmine Bromide 3. Salbutamol 4. Adrenaline 5. Atropine Sulphate 三、比拟选择题1)A. Pilocarpine B. TacrineC. 两者均是 D. 两者均不是1. 乙酰胆碱酯酶抑制剂 2. M胆碱受体拮抗剂3.
29、 拟胆碱药物 4. 含内酯构造5. 含三环构造 2)A. Scopolamine B. AnisodamineC. 两者均是 D. 两者均不是1. 中枢冷静剂 2. 茄科生物碱类3. 含三元氧环构造 4. 其莨菪烷6位有羟基5. 拟胆碱药物3)A. Dobutamine B. TerbutalineC. 两者均是 D. 两者均不是1. 拟肾上腺素药物2. 选择性1受体激烈剂3. 选择性2受体激烈剂4. 具有苯乙醇胺构造骨架5. 含叔丁基构造 4)A. Tripelennamine B. KetotifenC. 两者均是 D. 两者均不是1. 乙二胺类组胺H1受体拮抗剂 2. 氨基醚类组胺H1受
30、体拮抗剂3. 三环类组胺H1受体拮抗剂 4. 冷静性抗组胺药5. 非冷静性抗组胺药5)A. Dyclonine B. TetracaineC. 两者均是 D. 两者均不是1. 酯类局麻药 2. 酰胺类局麻药3. 氨基酮类局麻药 4. 氨基甲酸酯类局麻药5. 脒类局麻药四、多项选择题1下列叙述哪些与胆碱受体激烈剂的构效关系相符A. 季铵氮原子为活性必需B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增加C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的间隔 （H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性快速下降D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好E. 亚乙基桥上烷基取
31、代不影响活性2下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的A. Physostigmine分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用B. Pyridostigmine Bromide比Neostigmine Bromide作用时间长C. Neostigmine Bromide口服后以原型药物从尿液排出D. Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆E. 可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine Bromide3对Atropine进展构造改造开展合成抗胆碱药，以下图为根本构造A. R1和R2为一样的环状基团 B. R3多数为OHC. X必需
32、为酯键 D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺构造E. 环取代基到氨基氮原子之间的间隔 以24个碳原子为好4Pancuronium BromideA. 具有5-雄甾烷母核 B. 2位和16位有1-甲基哌啶基取代C. 3位和17位有乙酰氧基取代 D. 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂E. 具有雄性激素活性5肾上腺素受体激烈剂的化学不稳定性表现为A. 饱和水溶液呈弱碱性B. 易氧化变质C. 受到MAO和COMT的代谢D. 易水解E. 易发生消旋化6肾上腺素受体激烈剂的构效关系包括A. 具有-苯乙胺的构造骨架B. -碳上通常带有醇羟基，其肯定构型以S构型为活性体C. -碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用
33、减弱，中枢兴奋作用增加，作用时间延长D. N上取代基对和受体效应的相对强弱有显著影响E. 苯环上可以带有不同取代基7非冷静性抗组胺药中枢副作用低的缘由是A. 对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低B. 未与进入中枢已被代谢C. 难以进入中枢D. 具有中枢冷静和兴奋的双重作用，两者互相抵消E. 中枢神经系统没有组胺受体8下列关于Mizolastine的叙述，正确的有A. 不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用B. 不经P450代谢，且代谢物无活性C. 虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出，但Mizolastine在这方面有优势，尚未视察到明显的心脏毒性
34、D. 在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非冷静性抗组胺药E. 分子中虽有多个氮原子，但都处于叔胺、酰胺与芳香性环中，只有很弱的碱性9若以下图表示部分麻醉药的通式，则 A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变B. Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响C. n等于23为好D. Y为杂原子可增加活性E. R1为吸电子取代基时活性下降10Procaine具有如下性质A. 易氧化变质 B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快C. 可发生重氮化偶联反响D. 氧化性E. 弱酸性五、问答题1合成M胆碱受体激烈剂和拮抗剂的化学构造有哪些异同点？2叙述
35、从生物碱类肌松药的构造特点动身，找寻毒性较低的异喹啉类N胆碱受体拮抗剂的设计思路。3构造如下的化合物将具有什么临床用处和可能的毒副反响？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？ 4苯乙醇胺类肾上腺素受体激烈剂的碳是手性碳原子，其R构型异构体的活性大大高于S构型体，试说明之。5经典H1受体拮抗剂有何突出不良反响？为什么？第二代H1受体拮抗剂如何克制这一缺点？6经典H1受体拮抗剂的几种构造类型是互相联络的。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的构造变更。7从Procaine的构造分析其化学稳定性，说明配制注射液时留意事项与药典规定杂质检查的缘由。参考答案 一、单项选择题1) B 2)
36、 E 3) D 4) C 5) D 6)C7) E 8) A 9) C 10) E二、配比选择题1) 1.C 2. D 3.A 4.E 5.B2) 1.B 2. C 3.A 4.E 5.D3) 1.D 2. C 3.E 4.B 5.A4) 1.D 2. A 3.E 4.C 5.B5) 1.C 2. A 3.E 4.D 5.B三、比拟选择题1) 1.B 2.D 3.C 4.A 5.B2) 1.A 2.C 3.A 4.B 5.D3) 1.C 2.A 3.B 4.C 5.B4) 1.A 2.D 3.B 4.C 5.D5) 1.B 2.D 3.A 4.D 5.D四、多项选择题1) ACD 2) ABD
37、E 3) BDE 4) ABCD 5) BE 6) ACDE 7) AC 8) ABCE 9) BCE 10) ABC五、问答题1、 一样点：合成M胆碱受体激烈剂与大部分合成M胆碱受体拮抗剂都具有与乙酰胆碱相像的氨基部分和酯基部分；这两部分相隔2个碳的长度为最好。不同点：在这个乙基桥上，激烈剂可有甲基取代，拮抗剂通常无取代；酯基的酰基部分，激烈剂应为较小的乙酰基或氨甲酰基，而拮抗剂则为较大的碳环、芳环或杂环；氨基部分，激烈剂为季铵离子，拮抗剂可为季铵离子或叔胺；大部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯基的酰基a碳上带有羟基，激烈剂没有；一部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯键可被-O-代替或去掉，激烈剂不行。总
38、之，合成M胆碱受体激烈剂的构造专属性要大大高于拮抗剂。 2、 生物碱类肌松药具有非去极化型肌松药的构造特点，即双季铵构造，两个季铵氮原子相隔1012个原子，季铵氮原子上有较大取代基团，另外多数还都含有苄基四氢异喹啉的构造。以此构造为根底，人们从加速药物代谢的角度，设计合成了苯磺阿曲库铵(Atracurium Besylate)为代表的一系列异喹啉类神经肌肉阻断剂。Atracurium Besilate具有分子内对称的双季铵构造，在其季铵氮原子的位上有吸电子基团取代，使其在体内生理条件下可以发生非酶性Hofmann消退反响，以与非特异性血浆酯酶催化的酯水解反响，快速代谢为无活性的代谢物，避开了对
39、肝、肾酶催化代谢的依靠性，解决了其他神经肌肉阻断剂应用中的一大缺陷蓄积中毒问题。在体内生理条件下Hofmann消退反响可简示如下： x=吸电子基团3、氮上取代基的变更主要影响拟肾上腺素药物对a受体和受体作用的选择性。当氮上甲基取代时，即肾上腺素，对a受体和受体均有激烈作用，作用广泛而困难，当某种作用成为治疗作用时，其他作用就可能成为协助作用或毒副作用。肾上腺素具有兴奋心脏，使心收缩力加强，心率加快，心输出量增加，收缩血管，上升血压，舒张支气管平滑肌等主要作用。临床主要用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救。不良反响一般有心悸、担心、面色苍白、头痛、震颤等。将甲基换作异丙基即为异丙肾上腺素，
40、为非选择性受体激烈剂，对a受体几无作用，对心脏的1受体和血管、支气管、胃肠道等平滑肌的2受体均有激烈作用。临床用于支气管哮喘、房室传导阻滞、休克、心搏骤停。常见不良反响有心悸、头痛、皮肤潮红等。4、 苯乙醇胺类与肾上腺素受体互相结合时，通过其分子中的氨基、苯环与其上酚羟基、-羟基三个部分与受体发生三点结合。这三个部分的空间相对位置能否与受体匹配，对药物作用强度影响很大。只有碳是R构型的异构体可满意受体的空间要求，实现上述三点结合，而其S构型异构体因其一羟基的位置发生变更，与受体只能有两点结合，即氨基、苯环与其上酚羟基，因此对受体的激烈作用较弱。5、 经典H1-受体拮抗剂最突出的毒副反响是中枢抑
41、制作用，可引起明显的冷静、嗜睡。产生这种作用的机制尚不非常清晰，有人认为这些药物易通过血脑屏障，并与脑内H1受体有高度亲和力，由此拮抗脑内的内源性组胺引起的觉悟反响而致中枢抑制。第二代H1受体拮抗剂通过限制药物进入中枢和进步药物对外周H1受体的选择性来开展新型非冷静性抗组胺药。如AcriVastine和Cetirizine就是通过引入极性或易电离基团使药物难以通过血脑屏障进入中枢，克制冷静作用的。而Mizolastine、C1emastine和Loratadine则是对外周H1受体有较高的选择性，避开中枢副作用。6、 若以ArCH2(Ar)NCH2CH2NRR表示乙二胺类的根本构造，则其ArC
42、H2(Ar)N一部分用Ar(Ar)CHO一代替就成为氨基醚类；用Ar(Ar)CH一代替就成为丙胺类，或将氨基醚类中的O去掉，也成为丙胺类；将乙二胺类、氨基醚类、丙胺类各自构造中同原子上的两个芳环Ar(Ar)的邻位通过一个硫原子或两个碳原子互相连接，即构成三环类；用Ar(Ar)CHN一代替乙二胺类的ArCH2(Ar)N一，并将两个氮原子组成一个哌嗪环，就构成了哌嗪类。7、Procaine的化学稳定性较低，缘由有二。其一，构造中含有酯基，易被水解失活，酸、碱和体内酯酶均能促使其水解，温度上升也加速水解。其二，构造中含有芳伯氨基，易被氧化变色，PH即温度上升、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化。所
43、以注射剂制备中要限制到稳定的PH范围3.55.0，低温灭菌（100，30min）通入惰性气体，参加抗氧剂与金属离子掩蔽剂等稳定剂。Procaine水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，所以中国药典规定要检查对氨基苯甲酸的含量。四章 循环系统药物一、单项选择题1非选择性-受体阻滞剂Propranolol的化学名是A. 1-异丙氨基-3-对-（2-甲氧基乙基）苯氧基-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸2属于钙通道阻滞剂的药物是A. B. C. D. E. 3Warfarin Sodium在临床上主要用于：A. 抗高血压 B. 降血脂C. 心力衰竭 D. 抗凝血E. 胃溃疡4下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第类的药物：A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁E. 洛伐他汀5属于Ang受体拮抗剂是:A. Clo