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1、执业医师药理学考试心血管系统用药重要考点【专题5】心血管系统用药1.钙拮抗药钙拮抗药对心脏（3负）负性肌力、负性频率和负性传导。对平滑肌松弛。临床应用高血压、心绞痛、心律失常、脑血管疾病、外周血管痉挛性疾病、支气管哮喘、偏头痛、胃肠痉挛性腹痛。室上性心动过速首选维拉帕米。治疗脑血管疾病的药物是尼莫地平。脑动脉痉挛和脑栓塞的预防尼莫地平、氟桂利嗪。变异型心绞痛硝苯地平。2.抗心律失常药类钠通道阻滞药（1）a类：适度奎尼丁、普鲁卡因胺（山东大汉，爱尼古丁）。（2）b类：轻度利多卡因、苯妥英钠（一本万利）。（3）c类：明显普罗帕酮、氟卡尼（C罗进球，感谢佛祖）。类受体阻断药普萘洛尔。类选择性延长复极
2、药胺碘酮。类钙拮抗药维拉帕米、地尔硫卓。选择性作用于浦肯野纤维，只对室性心律失常有效利多卡因。具有局麻作用又具有抗心律失常作用利多卡因。普萘洛尔室上性心律失常尤其是窦性心动过速首选药。能阻滞钠、钙、钾三种通道，还有阻断及受体作用的药物胺碘酮广谱。各种心律失常的首选药（TANG）首选药 窦性 普萘洛尔类 室上性 维拉帕米类 室性 利多卡因类 广谱、全能 胺碘酮类 3.治疗充血性心力衰竭的药物地高辛正性肌力、负性频率、影响心肌电生理、利尿作用、收缩血管平滑肌；正性肌力的机制抑制心肌细胞膜上的Na+，K+-ATP酶，增加细胞内Ca2含量。临床应用慢性心功能不全心律失常（房扑、房颤、阵发性室上速）。强
3、心苷治疗心房纤颤的机制主要是减慢房室传导。对何种CHF疗效最好伴有房颤、心室率快者。不良反应（1）胃肠道反应（最常见的早期中毒症状）；（2）心脏毒性（最严重；最多见和最早见的是室早）；（3）中枢神经系统反应（视觉异常中毒先兆，停药指征）。ACEI治疗心衰作用的机制抑制ACE的活性、抑制心肌及血管重构、减少醛固酮生成、抑制交感神经活性作用、影响血流动力学。4.抗心绞痛药硝酸甘油扩张外周血管，降低心肌耗氧量；扩张冠状动脉侧支血管，增加缺血区血液灌注；不宜口服（首过消除强）舌下含化。机制释放出NO，激活鸟苷酸环化酶，增加cGMP含量，减少细胞内Ca2释放和外Ca2内流，松弛血管平滑肌。普萘洛尔抗心绞
4、痛作用阻断受体降低心肌耗氧量、改善缺血区血液供应；用于稳定型/不稳定型心绞痛（不能用于变异性）【受体拮抗药硝酸酯类】协同降低耗氧量；变异型心绞痛钙拮抗药机制：阻滞Ca2通道，抑制Ca2内流，降低心肌耗氧量，舒张冠状血管。心肌缺血伴支气管哮喘或外周血管痉挛性疾病选择CCB。5.抗动脉粥样硬化药（1）他汀类属于羟甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂减少胆固醇合成；能增加斑块稳定性或使斑块缩小。对LDL-C作用最强；降TG作用很弱，不用于高三酰甘油血症。可引起横纹肌溶解症。（2）贝特类降低TG及VLDL-C水平，也能降低TC-C及LDL-C水平，升高HDL-C。（3）【新增】胆汁酸结合
5、树脂考来烯胺在肠道通过离子交换与胆汁酸结合，被结合的胆汁酸失去活性，减少食物中脂类的吸收；同时阻滞胆汁酸在肠道的重吸收使血浆TC和LDL-Ch降低。6.抗高血压药药理作用及作用机制临床应用利尿药1.初期：排钠利尿，减少血容量及心输出量。2.长期使用：排钠利尿，平滑肌细胞内Na浓度降低，导致细胞内Ca2浓度降低，从而使血管平滑肌对缩血管物质的反应性减弱。基础降压药。噻嗪类利尿药是治疗轻度高血压首选药。钙拮抗药减少血管平滑肌细胞内钙离子松弛血管平滑肌。受体 阻断药1.阻断心脏1受体，抑制心肌收缩力及减慢心率，减少心排出量。 2.阻断肾小球球旁细胞1受体，抑制肾素分泌。 3.阻断中枢受体，降低外周交
6、感神经活性。 4.阻断突触前膜2受体，抑制正反馈的调节，减少去甲肾上腺素的释放。 血管紧张素转化酶抑制药抑制ACE活性，使血管紧张素的生成减少以及缓激肽的降解减少，扩张血管，降低血压。伴有糖尿病、左心室肥厚、左心功能障碍及急性心肌梗死的高血压患者的首选。 长期应用能减轻或逆转心血管重构的降压药ACEI。不良反应：A.轻度潴留K：对高血钾者尤应注意。B.血管神经性水肿。C.顽固性干咳：停药原因之一。氯沙坦能与AT1受体选择性地结合，竞争性拮抗Ang引起的血管收缩反应，并使醛固酮生成减少，产生降压作用。氯沙坦无干咳反应不影响缓激肽降解。7.利尿药【重要总结】利尿剂TANG 作用机制 主要应用 不良
7、反应 呋塞米 抑制髓袢升支粗段的Na-K-2Cl-共转运子 1.严重水肿，尤其肺水肿、脑水肿 2.高钙血症 3.肾衰 4.排泄毒物 1.水与电解质紊乱 2.耳毒性 3.高尿酸血症 4.高血糖；高血脂；过敏反应 氢氯噻嗪 抑制远曲小管Na-Cl-共转运子 1.水肿尤其轻、中度2.高血压 3.尿崩症 4.高尿钙伴有肾结石者 1.电解质紊乱 2.高尿酸血症 3.高血糖、高脂血症4.过敏反应 螺内酯 拮抗醛固酮受体 1.肝硬化和肾病综合征水肿2.充血性心力衰竭 1.高血钾 2.性激素样副作用作用机制 主要应用 不良反应 乙酰唑胺抑制碳酸酐酶的活性抑制HCO3-重吸收 1.青光眼 2.急性高山病 3.碱化尿液4.纠正代碱 过敏反应高氯性酸中毒 尿结石失钾 甘露醇 渗透性利尿脑水肿、降低颅内压首选 青光眼急性发作和术前应用 预防急性肾衰竭