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1、第34章 -内酰胺类抗生素 教学要求掌握青霉素G的抗菌作用、临床应用、主要不良反应及过敏反应的防治；熟悉青霉素G的药动学特点；熟悉半合成青霉素的特点及应用；熟悉头孢菌素类的作用、应用、各代产品的发展趋势及主要不良反应。学习重点1.青霉素G的抗菌作用、临床应用。2.青霉素G过敏反应的防治措施。3.头孢菌素类的作用、应用，各代产品的发展趋势及主要不良反应。教学难点1.青霉素G的抗菌作用、临床应用。2.青霉素G过敏反应的防治措施重点、难点解析1.青霉素G的抗菌谱青霉素G抗菌谱窄，对大多数革兰阳性球菌如溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、不产生-内酰胺酶的金葡菌及多数表皮葡萄球菌等作用强，但对肠球菌
2、的作用较差；对革兰阳性杆菌如白喉杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌等敏感；对革兰阴性球菌如脑膜炎球菌和淋球菌敏感；对梅毒、钩端螺旋体、回归热等螺旋体和放线菌等高度敏感；对革兰阴性杆菌作用弱，对真菌、立克次体、病毒及原虫无作用。小结：“五球四杆三螺一放” 2.青霉素G的抗菌作用机制青霉素G通过与敏感细菌胞浆膜上的青霉素结合蛋白结合，抑制转肽酶的活性，阻止细菌细胞壁的重要成分黏肽的合成，造成细胞壁的缺损。在细菌自溶酶的作用下，细菌溶解、破裂、死亡。3.青霉素G的作用特点根据作用机制，青霉素G的抗菌作用特点是：杀菌药；对革兰阳性菌作用强，对革兰阴性菌作用弱；对繁殖期细菌作用强，对静止期细菌作用
3、弱；对人和哺乳动物毒性小。4.青霉素G要临用前配制青霉素G的水溶液极不稳定，20放置24小时大部分失效，并产生具有抗原性的物质如青霉烯酸等，疗效降低且过敏反应发生率提高，故应临用前配制。 5.青霉素G耐药性的产生机制细菌通过产生青霉素酶水解青霉素G的-内酰胺环结构而产生耐药性；也可以通过靶位变化、膜的通透性变化及自溶酶的减少而产生耐药性。6.青霉素所致的过敏性休克的防治（1）用药前应详细询问药物过敏史，特别是有无青霉素过敏，对青霉素过敏者禁用。（2）进行青霉素G皮试。凡初次注射或3天以上未使用青霉素者以及用药过程中更换批号者均需做皮试，皮试阳性者禁用青霉素类药物。（3）注射青霉素后须留观20分
4、钟。（4）避免在饥饿时注射青霉素，避免局部应用青霉素。（5）用药期间应准备好急救药物，如肾上腺素注射液、氢化可的松等。（6）配制青霉素注射液时最好用0.9%氯化钠溶液，应现配现用，避免长时间存放。（7）超敏反应一旦发生，应就地抢救。立即皮下注射0.1%肾上腺素0.51 mL，半小时后可重复一次；严重者可将肾上腺素稀释后静脉注射或静脉滴注；心跳停止者，也可心室内注射。必要时加用糖皮质激素、H1受体阻断药，以增强疗效；呼吸困难者给予吸氧、人工呼吸或呼吸机维持，必要时行气管切开术。7.临床常用的头孢菌素类药物的分类、代表药、主要特点及临床应用分类和药物主要特点及临床应用 第一代头孢菌素 头孢氨苄、头
5、孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢拉定 对G+菌作用较第二、三代强，对G-杆菌作用弱，对铜绿假单胞菌无效；对青霉素酶较稳定，但可被G-菌产生的-内酰胺酶破坏；有肾损害，头孢氨苄较严重，头孢拉定较轻，与氨基苷类抗生素或强效利尿药合用可增加肾损害。主要用于敏感的G+菌、耐药金黄色葡萄球菌引起的感染及G-菌引起的轻中度感染第二代头孢菌素 头孢克洛、 头孢呋辛、 头孢孟多、 头孢丙烯 与第一代相比，对G+菌作用相似或较低，对G-杆菌的作用明显增强；对部分厌氧菌有高效，但对铜绿假单胞菌无效；对多种-内酰胺酶稳定；肾毒性较第一代小；头孢呋辛可通过血-脑屏障，用于治疗脑膜炎奈瑟菌、肺炎链球菌所致的感染第三代头孢菌素
6、头孢噻肟 头孢哌酮 头孢他定 头孢曲松抗菌谱广，与第一、二代相比，对G+菌作用较弱，对G-杆菌作用明显增强；部分品种对铜绿假单胞菌和厌氧菌有抗菌作用，头孢他啶为目前抗铜绿假单胞菌作用最强者；对多种-内酰胺酶具有高度稳定性；基本上无肾损害；穿透力强，脑脊液浓度高。主要用于重症耐药G-杆菌感染，特别是威胁生命的严重感染。第四代头孢菌素 头孢匹罗 头孢吡肟 头孢利定 与第三代相比，增强了对G+菌的活性，特别对链球菌、肺炎球菌等有较强的活性；对产-内酰胺酶的G-杆菌作用强，可用于对第三代头孢菌素耐药的G-杆菌引起的严重感染；无肾毒性；对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相似课时安排本章安排2课时。教学大纲第一节 青霉素类一、青霉素G二、半合成青霉素1.耐酸青霉素2.耐酶青霉素3.广谱青霉素4.抗铜绿假单胞菌青霉素5.抗革兰阴性杆菌青霉素第二节 头孢菌素类 一、头孢菌素类的分代1.第一代头孢菌素2.第二代头孢菌素3.第三代头孢菌素4.第四代头孢菌素二、不良反应及用药护理1.过敏反应2.肾损害3.其他 第三节 新型-内酰胺类抗生素 1.碳青霉烯类2头霉素类3.氧头孢烯类4.单环类5.-内酰胺酶抑制剂主要概念1. -内酰胺类抗生素 2.耐药性 3. -内酰胺酶