心律平【心律平的临床应用】.docx
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1、心律平【心律平的临床应用】心律平【心律平的临床应用】 心律平(propafenone,PPF),又名盐酸丙酚酮、普罗帕酮,是Ic类的抗心律失常药,具有较强的钠拮抗(I类)及钙拮抗(IV类),以及较弱的受体阻滞(II类)作用。 药理作用与药代动力学 抑制心肌和浦肯野纤维动作电位最大上升速率,延长动作电位时程和有效不应期,减慢传导,延长和阻断旁道的前向和逆向传导。此外,还有较弱的受体阻滞作用和钙拮抗作用,故可抑制窦房结和希浦系统的自律性及传导,并可提高心室的致颤阈值。口服吸收良好,吸收率95%,由于肝脏的首过效应,初期用药生物利用度较低,在服药过程中逐渐增高甚至达100%。口服30分钟起效,23小
2、时作用达峰值,作用持续8小时。血浆蛋白结合率97%,主要在肝脏内代谢。半衰期35小时,有肝脏病变者其半衰期可以延长,平均14小时,因此,这类患者必须减量。由于其剂量与血药水平呈非线性,药物水平与疗效之间无确切关系,故药物血浓度不宜作为药物的监测指标。透析不能排出本药。 适应证和禁忌证 本药为广谱抗心律失常药物,适应证:房性、房室交界性早搏、阵发性室上性心动过速;室性早搏、阵发性室性心动过速;预激综合征合并室上性心动过速;房颤或房扑。对于交感神经兴奋有关的心律失常更为有效。心律平是无器质性心脏病房颤的一线用药。心律平用于房扑治疗时,可减慢心房频率,易引起房室11传导,故应和抑制房室结传导的药物合
3、用。本药对心肌有抑制作用,左心功能不良者可诱发和加重心力衰竭,故有心肌梗死、心功能不全、低血压、传导阻滞、严重阻塞性肺部疾病者应禁用或慎用。 剂量、用法 口服给药房性和室性心律失常的预防与治疗,100200mg/次,34次/日。治疗量300900mg/日,分46次服用,维持量100mg/次,3次/日。由于其局部麻醉作用,宜在饭后与饮料或食物同时吞咽,不得嚼碎。 阵发性房颤的转复单次口服450mg(体重70kg),严密监测心律和心率16小时的变化。需注意以下情况:住院期间内曾服用此药成功转律且无不良反应;窦房结或房室结功能良好,无束支阻滞;无QT间期延长;无Brugada征或器质性心脏病;电解质
4、正常。 静脉给药常用剂量为1.01.5mg/kg或70mg,稀释后10mg/分缓慢静推,必要时在2030分钟后可重复使用,总量210mg,静推起效后改为静滴,滴速为0.51mg/分或口服维持。 药物相互作用及不良反应 相互作用西咪替丁和奎尼丁可升高本药浓度;局麻药可增加本药作用,中枢神经系统不良反应也可增加;可升高地高辛、华法林、茶碱、环孢素的血药浓度;利福平可降低本药浓度;同用降压药易致低血压。 不良反应 心血管系统血压:一般该药不影响血压,但偶可致短暂低血压,这可能是心律平的受体阻滞作用和抑制心肌收缩力作用,降低了心排血量所致。该药如与负性肌力药物(异搏定)合用,低血压更易发生。心率:心律
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