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1、精品文档，仅供学习与交流，如有侵权请联系网站删除药物的基本作用可分为兴奋和抑制,前者是指使机体原有功能增强,后者是指机体原有功能减弱.药物具有双重性,即能预防疾病也能引起疾病.治疗作用有对因治疗和对症治疗.不良反应(庆大霉素引起的神经性耳聋，肼屈嗪造成的红斑狼疮)包括: 副反应;毒性反应;停药反应； 变态反应;后遗效应; 继发反应;三致反应.特异质反应，副反应：是指药物在治疗剂量是出现的与治疗目的无关的作用毒性反应：指药物在用要药剂量过大，用药时间过长或机体对药物敏感性过高时产生的危害性反应。停药反应：长期应用某些药物，突然停药是原有的疾病没有的症状出现的现象变态反应的特点是变态反应与药物固有
2、的效应和剂量无关，一般不可预知。耐受性：机体在连续多次用药后，对药物反应性降低，必须加大剂量到原有的疗效。耐药性：指长期应用化学药物治疗后，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低治疗指数是半数致死量与半数有效量的比值（LD50/ED50）受体的特点包括特异性,灵敏性,可逆性,饱和性和多样性药物与受体结合的能力称为亲和力,内在活性是指药物与受体结合后,药物产生效应的能力。根据药物与受体结合产生的效应不同，将作用于受体的药物分为激动药，部分激动药和阻断药药物体内过程包括吸收，分布，生物转化和排泄。口服给药是最常用的给药途径。首关消除：某些药物由口服药物由消化道给药，在胃肠道吸收后，首先经门静脉进入肝脏
3、，在进入体循环前被肠黏膜及肝脏代谢灭活，使进入体循环的有效药量减少，药效降低的现象。结核性药物的特点：可逆性，暂时性，不能透过血管壁，饱和性，置换性。代谢药物的器官主要是肝脏。药物主要通过肾排泄。药酶诱导剂：是指能使药酶活性增强者。凡能增强药酶活性或加速药酶合成的药物药酶抑制剂：是指能使药酶活性降低者。凡能减弱药酶活性或减少药酶合成的药物半衰期：资血浆药物浓度下降一半所需要的时间。按恒比消除的药物，停药后约经过5个半衰期，体内药物基本消除。每一种按恒比消除的药物，其半衰期都有固定值F=A/D100%(A为进入体循环的药量，D为服药剂量)传出神经的相关受体根据与之结合的递质不同，主要分为胆碱受体
4、（M受体、N受体、肾上腺素受体（受体、受体）、多巴胺受体。新斯的明的N样药理作用：对骨骼肌兴奋作用最强。1、其抑制胆碱酯酶，乙酰胆碱水解减少2、还能促进运动神经末梢释放乙酰胆碱，两者使乙酰胆碱堆积，而兴奋骨骼肌细胞膜上N2受体，收缩骨骼肌3、新斯的明还可以直接激动骨骼肌细胞膜上N2受体，收缩骨骼肌。新斯的明的临床应用：1、术后胀气和尿潴留2、阵发性室上性心动过速3、重症肌无力新斯的明禁用：机械性肠梗阻，尿路梗阻及支气管哮喘患者毛果芸香碱对眼的作用：缩瞳、降低眼压和调节痉挛，主要用给青光眼。（青光眼是以进行性视神经乳头凹陷及视力减退为主要特征）阿托品对眼的药理作用：扩瞳，升高眼压，调节麻痹阿托品
5、药理作用：扩张血管的药理作用与阻断M受体无关阿托品的临床应用：1、对腺体的作用（常用于麻醉前给药）2、眼科应用（虹膜睫状体炎、检查眼底、阿托品使睫状肌调节功能麻痹，晶状体固定，可标准测定晶状体的屈光度，用于验光配镜）3、缓解内脏绞痛（对胆绞痛、肾绞痛疗效较差，常与镇痛药哌替啶合用）4、治疗缓慢性心律失调5、康感染性休克6、解救有机膦酸酯类中毒（对肌束震颤也无效）阿托品的禁忌症：青光眼和前列腺肥大肾上腺素临床应用：1、心脏骤停2、过敏性休克（肾上腺素是治疗药物或输液所致的过敏性休克的首选药）3、支气管哮喘4、与局部麻醉药配伍和局部止血（肾上腺素加入局部麻醉药中可缓解局部麻醉药的吸收，增强局部麻醉
6、药的效应，延长作用时间）去甲肾上腺素不良反应：1、局部组织缺血坏死（必要时用普鲁卡因或受体阻断药酚妥拉明做局部浸润注射，扩张血管，以减轻损伤）2、急性肾功能衰竭（出现尿少、尿闭，少尿无尿者禁用）异丙肾上腺素是1受体、2受体激动剂异丙肾上腺素用于支气管哮喘的急性发作酚妥拉明临床应用有外周血管痉挛性疾病，其不良反应是发生直立性低血压，应使用去甲肾上腺素治疗，不能用肾上腺素解救非选择性受体阻断药可阻断支气管平滑肌2受体，使支气管平滑肌收缩，呼吸道阻力提高，但这种作用对正常人较弱，对于支气管哮喘患者，有时可诱发或加重哮喘的急性发作受体阻断药的不良反应：心血管反应（由于阻断血管平滑肌的2受体，外周血管收
7、缩和痉挛）诱发或加剧支气管哮喘（由于2受体的阻断，可增加呼吸道阻力，诱发或加重支气管哮喘）地西洋药理作用和临床作用：抗焦虑，镇静催眠，抗惊厥，抗癫痫（静脉注射地西洋是临床治疗癫痫持续状态的首选药），中枢性肌肉松弛。巴比妥类中毒应碱化水合氯醛久用产生耐受性、依赖性和成瘾性，有消化性溃疡的患者禁用氯丙嗪对自主神经系统的影响：氯丙嗪能阻断受体、阻断M受体氯丙嗪的临床应用：1、治疗精神病（主要用于精神分裂症的治疗）2、止吐3、人工冬眠和低温麻醉（临床常用氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂）氯丙嗪的锥体外系反应是长期使用氯丙嗪治疗精神病时的最常见的不良反应，可出现1、帕金森综合症2、急性肌张力阻碍3、静
8、坐不能（以上三种症状严重时可选用中枢抗胆碱药东茛菪碱或苯海索治疗）4、迟发型运动障碍（应用中枢抗胆碱药不但无效反而使其加重）吗啡的药理作用：中枢神经系统作用（镇痛、镇静作用，呼吸抑制作用，镇咳作用，缩瞳作用，刺激呕吐中枢）吗啡治疗心源性哮喘的机制：1扩张外周血管，降低心脏前、后负荷，有利于消除肺水肿2、抑制呼吸中枢，能降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，是急促浅表的呼吸得以缓解3、镇静作用，可消除患者的焦虑、恐惧情绪，减少耗氧量哌替啶与单胺氧化酶抑制剂合用可引起谵妄，高热，惊厥，严重呼吸抑制，昏迷甚至死亡。喷他佐辛具有镇痛，镇静和呼吸抑制作用。因能拮抗阿片受体，故不易产生药物依赖性，属非麻醉药品管
9、理范畴。解热镇痛抗炎药和抗痛药的共同药理基础是通过抑制体内前列腺素(PG)的生物合成发挥作用。阿司匹林药理作用和临床应用：1.解热镇痛2.抗炎抗风湿3.抑制血栓形成（小剂量阿司匹林通过抑制血小板中前外腺素合成酶（环氧酶），使TXA2生成减少，抑制血小板聚集，防止血栓形成阿司匹林的不良反应：1、胃肠道反应2、凝血障碍3、过敏反应4、水杨酸反应5、瑞夷综合征（患病毒感染伴有发热的青少年）轻度高压可单用氢氯噻嗪抗高血压药的分类：1、利尿药：氢氯噻嗪等2、钙通道阻滞剂：硝苯地平等3、血管紧张素转化酶抑制药及血管紧张素对乙酰氨基酚几无抗炎抗风湿作用受体阻断药：硝苯地平、氯沙坦等4、肾上腺受体阻断药：普萘
10、洛尔等卡托普利有降压作用卡托普利的不良反应：1、刺激性干咳（是最常见的不良反应）2、高血钾可乐定主要适用于中度高血压，尤其适用于伴有溃疡病的高血压患者硝普钠主要适用于高血压危象、高血压脑病等高血压急症的治疗利血平消化性溃疡、精神抑郁患者禁用强心苷类药物的药理作用：1、正性肌力作用（加强心肌收缩力）特点是：强行按可加快心肌纤维的收缩速度，使收缩期缩短，而使舒张期相对延长降低率及心脏的耗氧量增加衰竭心脏的心排出量2、负性频率作用（减慢心率的作用）3、负性传导作用（减慢房室结传导）强心苷类药物的临床应用：1、最主要是治疗慢性心功能不全（严重二角瓣狭窄，缩窄性心包炎等因心室充盈受限，强心苷疗效很差，甚
11、至无效或有害）2、治疗某些心率失常（房颤，心房扑动，阵发性室上性心动过速）强心苷类毒性反应：1、消化系统症状（表现为厌食，恶心，呕吐，腹泻）2、神经系统症状（表现为眩晕，头疼，疲倦，失眠，谵妄，黄视，绿视）3、心脏反应（主要表现为个类型的心率失常）快速型心律失常房室传导阻滞窦性心动过缓强心苷中毒的防治：1、剂量个体化，由于对药物敏感性的个体差异较大，在用药中，随时根据病人具体情况，调整剂量2、避免中毒诱因：低血钾，低血镁，高血钙等均可诱发强心苷中毒3、及时发现中毒先兆：恶心，呕吐，视觉异常等一旦出现，应立即停用强心苷强心苷中毒的治疗：1、对快速性心律失常，轻者口服钾盐，必要时静脉滴注钾盐2、对
12、患慢性心律失常和房室传导阻滞宜用阿托品解救3、对于危及生命的致死性中毒，可应用地高辛抗体Fab片段奎尼丁的不良反应是金鸡纳反应利多卡因是目前治疗室性心律失常的首选药物苯妥英钠为治疗强心苷中毒引起的快速性心律失常的首选药维拉帕米为治疗阵发性室上性心动过速的首选药硝酸甘油是治疗心绞痛的首选药，是在舌下含服或吸入给药能迅速缓解心绞痛症状普萘洛尔不宜用于由冠状动脉痉挛诱发的变异性心绞痛，引起阻滞冠状动脉受体，使受体占优势，抑制冠状动脉收缩。钙通道阻滞药对冠状动脉痉挛诱发的变异性心绞痛最为有效，硝苯地平可作为首选肝素在体内外均有强大的抗凝作用。有肝素而引起的出血现象应给予硫酸鱼精蛋白，1mg能中和肝素1
13、00U过量或长期用香豆素类可指自发性出血，一旦出血应立即停药，严重时刻用大剂量维生素k治疗利尿药的分类：1高效能利尿药(主要作用于肾脏髓秚升支粗段皮质部和皮质部，呋塞米、依他尼酸、利尿酸)2中效能利尿药（主要作用于髓质升支粗段皮质部和远曲小管近端，噻嗪类利尿药、氯噻酮、氯酞酮）3低效能利尿药（主要作用于远曲小管和集合管，螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利）呋塞米是急性肺水肿的首选药呋塞米应避免与其他有耳毒性的药物（氨基糖类抗生素）合用严重肝病时宜用氢化可的松和清华泼尼松。当与肝药酶诱导剂合用时，需加大糖皮质激素的用量糖皮质激素的药理作用：1抗炎2抗免疫3抗内毒素（不能中和、破坏内毒素，对外毒素无用）4
14、抗休克（影响因素：1加强心肌收缩力，使心排出量增加2使痉挛血管扩张，改善微循环3稳定肥大细胞膜，减少心肌抑制因子的形成，从而防止心肌抑制因子所致的心肌收缩无力与内脏血管收缩）糖皮质激素可治疗的自身免疫性疾病有系统性红斑狼疮、结节性动脉周围炎、硬皮病、肾病综合征糖皮质激素用药及疗程：1大剂量突破疗法（严重中毒性感染及各种休克）2一般剂量长期疗法（用于肾病综合征）3小剂量替代疗法4隔日疗法（每日上午8-9时或7-9时为分泌高峰）糖皮质激素的不良反应：A长期大剂量应用引起的不良反应：（1）医源性肾上腺皮质功能亢进综合症（水牛背、向心性肥胖）；（2）诱发或加重感染；（3）消化系统并发症；（4）心血管系
15、统并发症；（5）骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓等。B停药反应：（1）医源性肾上腺皮质功能不全；（2）反跳现象。糖皮质激素不能有效控制水痘和麻疹胰岛素皮下注射甘露醇是治疗各种原因引起的脑水肿，降低颅内压，防止脑疝的首选药氨基糖苷类有链霉素、庆大霉素氨基糖苷类的不良反应：1耳毒性2肾毒性3神经肌肉阻滞4变态反应二重感染（四环素菌落失调）：长期大量应用四环素类，敏感菌被抑制，体内正常菌群的生态平衡被破坏，致使一些耐药菌和真菌乘机繁殖，造成二重感染。四环素类可沉积于牙齿和骨中，造成牙齿黄染，叫四环素牙喹诺酮类抗菌药的药物作用靶酶是细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶异烟肼是各型结核病的首选药天然青霉素对多数
16、的革兰阴性杆菌（大肠杆菌、伤寒杆菌）、原虫、立克次体、真菌、病毒无效青霉素：天然青霉素能治疗溶血性链球菌感染（扁桃体炎）；与相应的抗毒素合用治疗革兰阳性球菌感染（破伤风、白喉）并且首选；与 合用治疗革兰阴性球菌感染（流脑）并且首选;大剂量应用为治疗梅毒的首选药半数致死量（LD50）：反应药物毒性大小的重要数据。副作用：药物在治疗剂量时出现的与用药目的无关的作用。受体激动剂：与受体有较强亲和力，又有较强内在活性的药物。交叉耐药性：机体对某药产生耐受性后，对另一种药物也的敏感性也降低。后遗效应：停药后血药浓度已降至阀浓度以下时残存的药理效应。疫苗；激活一种或多种免疫活性细胞，增强机体免疫功能的药物
17、。 有机磷酸酯类用什么药解救？答：可用M受体阻断药药：阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱和胆碱酯酶复活药：氯解磷定、碘解磷定、双复磷等解救。解热镇痛消抗药的作用机制：抑制体内前列腺素合成酶活性、减少前列腺素生物合成。氢氯噻嗪的药理作用：a、利尿作用主要作用部位在远曲小管段始，抑制Na+-Cl-同向转运系统，减少Na+、Cl-的重吸收，增加尿量。也可轻度抑制碳酸酐酶，使K+排除增多。b、降压作用。c、抗利尿作用。肾上腺素激动2受体，松弛支气管平滑肌，解除支气管平滑肌痉挛；降低支气管黏膜下毛细血管通透性，消除支气管黏膜充血和水肿，进一步改善肺通气，达到治疗支气管哮喘的作用。卡托普利作用机制：a、抑制血管紧
18、张素转化酶；b、减少缓解肽的降解。癫痫大发作的首选药：苯妥英钠。小发作首选药：卡马西平红霉素抗菌机理：与细菌核糖体的50S亚基结合，抑制转肽酶，阻止肽链延长，从而抑制细菌蛋白质合成。安定的药理作用和临床用途：药理作用：抗焦虑、镇静催眠、中枢性肌肉松弛等；临床主要用于焦虑症、失眠、抗癫痫和抗惊阙。喹诺酮类药物的作用特点：a、口服吸收好，血药浓度相对较高；b、半衰期较长，服药次数少，使用方便；C、血浆蛋白结合率低，药物体内分布较广；d、穿透性能好，各组织和体液中药物浓度等于或高于血药浓度，有利于杀灭感染部位或体液中的病原菌；e、可经肝代谢，部分以原形经肾排泄，尿中浓度高。安全范围：指药物的最小有效
19、量和最小中毒量之间的距离。抗生素后效应：指细菌与抗生素短暂接触后，当药物低于最低抑菌浓度或被清除以后，细菌的生长持续受到抑制。阿拖品抑制腺体分泌，其中唾液腺和汗腺对阿托品最敏感。阻断肾上腺受体的降压药：受体阻断药：普萘洛尔、美多洛尔；1受体阻断药：哌唑嗪；、受体阻断药：拉贝洛尔。强心苷：强心苷的负性频率作用，通过加强心肌收缩力，心排出量增加，反射性提高了迷走神经的兴奋性，呈现心率减缓和舒张完全。糖皮质激素的四抗：a抗炎；b抗免疫；c抗内毒素；d抗休克小剂量碘参与甲状腺激素合成；大剂量碘产生抗甲状腺作用。胰岛素的作用：加速葡萄糖的无氧分解和有氧氧化，促进糖原的合成和贮存，抑制糖原分解及糖异生，降
20、低血糖；促进脂肪合成，抑制脂肪分解，减少游离脂肪酸和酮体的生成；促进蛋白质合成，抑制蛋白质分解，促进人体生长；促进K+内流，增加细胞内K+浓度。阿托品的作用: 药理作用: 抑制腺体分泌;对眼扩瞳 升高眼压 调节麻痹;松弛内脏平滑肌;治疗量减慢心率,大剂量加快心率,加快房室传导;大剂量扩张血管,解除小血管痉挛及影响中枢系统.临床用途;内脏绞痛和遗尿症;抑制腺体分泌;眼科应用于虹膜睫状体炎,眼底检查,验光配镜;缓慢心率型时失常;抗休克;解救有机磷酸酯类中毒.受体阻断剂: 一类能选择性与受体结合,竞争性阻止去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药与受体结合而发挥作用的药物.阿片受体完全拮抗剂: 纳
21、洛酮是阿片受体完全拮抗剂可乐定的作用: 有降压,镇静,镇痛作用,临床用与一线药物治疗无效的级高血压,适用与兼消化道溃疡的高血压;偏头痛及开角型青光眼等.硝普钠 主要用于治疗高血压危象,也可用于高血压伴有充血性心力衰竭,急性心肌梗死患者.喹尼丁 可用于青光眼的药物支气管哮喘用药: 氨茶碱抗炎药作用机制: 能抑制前列腺素合成.青霉素的作用机制: 与敏感菌胞浆膜上靶分子青霉素结合蛋白结合,抑制转肽酶的转肽作用,阻抑粘肽合成的交叉联结过程,造成细胞壁缺陷. 由于敏感菌菌体内渗透压高,使水分不断内渗,以致菌体膨胀变形,加上敏感菌细胞壁自溶酶活化,促使细菌裂解,死亡.利尿药-氢氯噻嗪可使血浆肾素活性增高,
22、继而使AT及醛固酮浓度升高,不利于降压,合用受体阻断药可对抗.甲硝唑的作用: 抗阿米巴原虫作用; 抗滴虫作用； 抗厌氧菌作用； 抗贾第鞭毛虫作用异烟肼三联用药: 异烟肼+链霉素+乙胺丁醇. 治疗肝胆疾病较好的药物: 红霉素治疗手脚癣: 灰黄霉素淋病,梅毒首选药: 青霉素引起灰婴综合症: 氯霉素我国学者首先发现的抗疟疾药: 青蒿素首选于治疗血吸虫: 吡喹酮对滴虫有较好疗效: 甲硝唑第一线抗结核药: 链霉素抗阿米巴痢疾: 甲硝唑治疗急慢性肾衰竭: 布美他尼治疗高血压伴有脑血管疾病: 尼莫地平治疗干咳: 可待因抗心率失常: 维拉帕米大脑积水: 甘露醇治疗流行性感冒: 吗啉胍对死胎,过期妊娠及妊娠合并
23、严重疾病,需提前终止妊娠: 缩宫素治疗胃溃疡: 法莫替丁雷尼替丁 蛔虫药: 左旋咪唑抗病毒代表药: 阿昔洛米治疗四环素引起的肠炎: 万古霉素最常用的氨基糖苷类抗生素: 庆大霉素首次量加倍的原因: 临床上对病情危重的患者需要立即达到有效血药浓度很快产生药效时,而一般等量分次给药需经过5个半衰期才能达到稳态血药浓度,所以对病危者首次量加倍.血脑屏障的作用: 有利于维持中枢神经系统内环境的相对稳态.毛果芸香碱对眼的作用: 缩瞳,降低眼压,调节痉挛.新斯的明可用于重症肌无力,腹气胀和尿潴留,陈发性室上性心动过速,非去极化型肌松药中毒.不可用于机械性肠梗塞,尿路梗塞,支气管哮喘.肾上腺素对和受体均有强大
24、的激动作用.人工冬眠喝剂: 氯丙嗪+中枢抑制药(异丙嗪,哌替啶) 解热镇痛药吲哚美辛高肾素型高血压特效药: 卡托普利脑水肿的特效药: 甘露醇肝素的作用:抗凝作用 抗动脉粥样硬化作用 无降低胆固醇作用平喘药的分类: 2肾上腺素受体激动药;茶碱类药(氨茶碱胆茶碱二羟丙茶碱);M胆碱受体阻断药;过敏介质阻释药;糖皮质激素类药降血糖药物治尿崩药: 氯磺丙脲磺胺类药是最早用于治疗全身性感染的人工合成化疗药.第三代头孢菌素的特点: 对革兰阳性菌作用较弱,对革兰阴性菌作用强;对各种内酰胺水解酶具有高度稳定性;对肾脏基本无毒;可通过血-脑脊液屏障 大环内酯类包括: 红霉素.卡马西平用于躁狂症流行性脑膜炎首选药; 磺胺嘧啶轻度高血压可用利尿药可逆转心肌肥厚的药物: 卡托普利氯霉素的不良反应: 抑制骨髓造血功能灰婴综合症 二重感染等 扩充血溶量最好的是 全血 苯妥英钠要610天才发挥药效心脏复苏药肾上腺素【精品文档】第 6 页