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1、药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材黄丽萍黄丽萍 江西中医学院江西中医学院药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材掌握：掌握：肝素、香豆素类、链激酶、尿激酶等抗凝药的作用机肝素、香豆素类、链激酶、尿激酶等抗凝药的作用机 制、作用特点及临床应用；维生素制、作用特点及临床应用；维生素K K、氨甲苯酸等促凝、氨甲苯酸等促凝 药的作用特点及其临床适应证药的作用特点及其临床适应证 ；铁剂、叶酸、维生素；铁剂、叶酸、维生素 B B1212等抗贫血药药理作用、临床应用及不良反应；等抗贫血药药理作用、临床应用及不良反应； 熟悉：熟悉：右旋糖酐的作用、应用及不良反应；
2、促进造血细胞生右旋糖酐的作用、应用及不良反应；促进造血细胞生 长因子的作用和应用。长因子的作用和应用。 了解：凝血因子制剂的作用、用途及使用注意。了解：凝血因子制剂的作用、用途及使用注意。药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材 本章重点为肝素、双香豆素的机制、作用、用途及不良反应本章重点为肝素、双香豆素的机制、作用、用途及不良反应，尿激酶、噻氯匹啶等作用特点，维生素，尿激酶、噻氯匹啶等作用特点，维生素K K机制、作用、用机制、作用、用途及不良反应，叶酸、维生素途及不良反应，叶酸、维生素B B1212、铁剂的作用和用途。学、铁剂的作用和用途。学习中应首先熟悉抗凝、促凝、抗贫
3、血等药物的作用环节与途习中应首先熟悉抗凝、促凝、抗贫血等药物的作用环节与途径径 ，并在此基础上掌握药物的临床应用和不良反应。，并在此基础上掌握药物的临床应用和不良反应。药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材第一节第一节 抗凝血药抗凝血药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材静脉注射静脉注射大分子物质大分子物质 难以通过生物膜难以通过生物膜 口服不被胃肠道吸收口服不被胃肠道吸收 一、肝一、肝 素素药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材【药理作用药理作用】1.1.抗凝作用抗凝作用 特点：快、强、短特点：快、强、短机理：激活机理：激活
4、AT-AT-灭活灭活XIIaXIIa、XIaXIa、IXaIXa、XaXa药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材2.2.抗血小板聚集抗血小板聚集可抑制凝血酶原诱导的血小板聚集可抑制凝血酶原诱导的血小板聚集 药 理 作药 理 作用用药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材3.3.降血脂降血脂 停药后有停药后有“反跳反跳”现象现象 药 理 作药 理 作用用药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材4.4.其他其他 抗炎、降低血黏度、促纤溶、抗补体、抑制血管平滑肌增生抗炎、降低血黏度、促纤溶、抗补体、抑制血管平滑肌增生 药 理 作药 理 作
5、用用药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材血栓栓塞性疾病血栓栓塞性疾病 弥漫性血管内凝血（弥漫性血管内凝血（DICDIC） 体外抗凝体外抗凝 肾小球肾炎、肾病综合征、类风湿性关节炎、冠心病肾小球肾炎、肾病综合征、类风湿性关节炎、冠心病药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材1.1.出血倾向或自发性出血出血倾向或自发性出血 lmg lmg鱼精蛋白能中和鱼精蛋白能中和100U100U肝素肝素 2. 2.过敏反应过敏反应 3. 3.其他其他 脱发、骨质疏松和自发性骨折脱发、骨质疏松和自发性骨折 不良反应不良反应药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划
6、教材规划教材注意事项注意事项手术期间和手术后不宜用。手术期间和手术后不宜用。孕妇禁用。孕妇禁用。过敏体质者慎用。过敏体质者慎用。活动性出血、血友病、紫癜、血小板减少症、颅内出血、活动性出血、血友病、紫癜、血小板减少症、颅内出血、毛细血管通透性增加、胃肠道溃疡、亚急性心内膜炎、严毛细血管通透性增加、胃肠道溃疡、亚急性心内膜炎、严重高血压患者及先兆流产者禁用。重高血压患者及先兆流产者禁用。药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材【体内过程体内过程】二、香豆素类二、香豆素类口服吸收良好。口服吸收良好。血浆蛋白结合率高，可达血浆蛋白结合率高，可达90%90%以上。以上。经肝药酶代谢
7、，其代谢产物主要经肾脏排泄。经肝药酶代谢，其代谢产物主要经肾脏排泄。药物药物t t1/21/2较较长。长。药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材【药理作用药理作用】抗凝作用抗凝作用 特点：特点：体内抗凝，体外不抗凝；体内抗凝，体外不抗凝； 可以口服，吸收完全；可以口服，吸收完全； 抗凝作用缓慢、温和、持久。抗凝作用缓慢、温和、持久。机理：对抗维生素机理：对抗维生素 K K影响凝血因子影响凝血因子、的的活化。活化。药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材【药理作用药理作用】药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材血栓栓塞性疾病血栓栓塞
8、性疾病 术后预防静脉血栓形成术后预防静脉血栓形成 药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材1.1.自发性出血自发性出血 大剂量维生素大剂量维生素K K对抗对抗 2. 2.胃肠道反应胃肠道反应 3. 3.其他其他 过敏、致畸过敏、致畸 不良反应不良反应药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材第二节第二节 纤维蛋白溶解药纤维蛋白溶解药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材【体内过程体内过程】静脉注射静脉注射大分子物质大分子物质 难以通过生物膜难以通过生物膜 口服不被胃肠道吸收口服不被胃肠道吸收 链链 激激 酶酶药药 理理 学学卫生部卫生
9、部“十二五十二五”规划教材规划教材【药理作用药理作用】1. 1. 纤溶作用纤溶作用 机制：促纤溶酶原机制：促纤溶酶原纤溶酶纤溶酶溶解纤维蛋白溶解纤维蛋白药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材急性新鲜血栓形成和栓塞急性新鲜血栓形成和栓塞心肌梗死心肌梗死 药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材1. 1. 出血反应出血反应 注射氨甲苯酸对抗注射氨甲苯酸对抗 2. 2. 过敏反应过敏反应 抗原性抗原性 不良反应不良反应药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材注意事项注意事项脑出血、溃疡病出血、严重高血压患者以及近期手术史者、有脑出血、溃疡
10、病出血、严重高血压患者以及近期手术史者、有出血倾向者、分娩未满出血倾向者、分娩未满4 4周产妇和活动性出血周产妇和活动性出血3 3个月内禁用。个月内禁用。 药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材第三节第三节 抗血小板药抗血小板药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材【药理作用药理作用】1. 1. 抗血小板聚集抗血小板聚集 血小板磷酸二酯酶，使血小板磷酸二酯酶，使cAMPcAMP降解降解 血管内皮及红细胞对腺苷的摄取，血浆腺苷浓度血管内皮及红细胞对腺苷的摄取，血浆腺苷浓度 并激活血小板腺苷酸环化酶，使并激活血小板腺苷酸环化酶，使cAMPcAMP 增强内
11、源性前列环素活性增强内源性前列环素活性轻度轻度 血小板血小板PGPG合成酶，使合成酶，使TXATXA2 2 合成合成 双嘧达双嘧达莫莫药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材2. 2. 扩张冠状动脉扩张冠状动脉F增强腺苷的作用，因而能扩冠、促进冠脉循环增强腺苷的作用，因而能扩冠、促进冠脉循环【药理作用药理作用】药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材血栓栓塞性疾病血栓栓塞性疾病 人工心脏瓣膜置换术后人工心脏瓣膜置换术后 动脉粥样硬化早期动脉粥样硬化早期药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材1. 1. 血管扩张反应血管扩张反应 2.
12、2. 胃肠道反应胃肠道反应 3. 3. 过敏反应过敏反应 4. 4. 其他其他 心绞痛和肝功能不全心绞痛和肝功能不全 不良反应不良反应药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材注意事项注意事项剂量过大或快速静脉注射给药可致血压下降剂量过大或快速静脉注射给药可致血压下降 。治疗缺血性心脏病时，可能发生治疗缺血性心脏病时，可能发生“冠状动脉窃血冠状动脉窃血” ” 。孕妇、哺乳妇女和孕妇、哺乳妇女和1212岁以下儿童慎用岁以下儿童慎用 。低血压、心肌梗死后血流动力学指标不稳定者禁用。低血压、心肌梗死后血流动力学指标不稳定者禁用。药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规
13、划教材第四节第四节 止止 血血 药药一、一、促凝血药促凝血药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材注射给药注射给药脂溶性脂溶性 胆汁胆汁 口服吸收口服吸收 K K1 1、 K K2 2 水溶性水溶性 K K3 3、 K K4 4 药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材【药理作用药理作用】1. 1. 促凝作用促凝作用 机制：机制：参与凝血因子参与凝血因子 、 、 、X X、抗凝血蛋白、抗凝血蛋白C C和抗凝和抗凝血蛋白血蛋白S S在前体的活化过程。在前体的活化过程。药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材2.2.解除平滑肌痉挛解除平
14、滑肌痉挛 【药理作用药理作用】药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材维生素维生素K K吸收不良如阻塞性黄疽、胆瘘、慢性腹泻所致出血吸收不良如阻塞性黄疽、胆瘘、慢性腹泻所致出血 维生素维生素K K合成缺乏如长期服用广谱抗菌药引起的出血、新生合成缺乏如长期服用广谱抗菌药引起的出血、新生儿或早产儿出血儿或早产儿出血 维生素阻断药香豆素类药物过量或水杨酸类药物过量引起维生素阻断药香豆素类药物过量或水杨酸类药物过量引起的出血的出血 药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材1. 1. 血管扩张作用血管扩张作用 2. 2. 胃肠道反应胃肠道反应 3. 3. 其他其他
15、 溶血性贫血及高铁血红蛋白症溶血性贫血及高铁血红蛋白症 不良反应不良反应药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材注意事项注意事项静注缓慢。静注缓慢。饭后服。饭后服。遗传性葡萄糖遗传性葡萄糖-6-6-磷酸脱氢酶缺乏者可诱发溶血性贫血。磷酸脱氢酶缺乏者可诱发溶血性贫血。药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材第四节第四节 止止 血血 药药二、抗纤维蛋白溶解药二、抗纤维蛋白溶解药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材【药理作用药理作用】抗纤溶作用抗纤溶作用 竞争性抑制纤溶酶原激活物，使纤溶酶原不能激活成纤溶酶。竞争性抑制纤溶酶原激活物，使
16、纤溶酶原不能激活成纤溶酶。大剂量直接抑制纤溶酶原。大剂量直接抑制纤溶酶原。氨甲苯酸氨甲苯酸药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材手术、内科疾病中纤维蛋白溶解亢进所致的出血手术、内科疾病中纤维蛋白溶解亢进所致的出血 链激酶、尿激酶过量所致出血链激酶、尿激酶过量所致出血药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材1. 1. 过量可致血栓形成过量可致血栓形成 2. 2. 诱发心肌梗死诱发心肌梗死 不良反应不良反应药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材第五节第五节 抗贫血药抗贫血药一、铁一、铁 剂剂药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”
17、规划教材规划教材药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材 影响铁剂吸收因素影响铁剂吸收因素吸收部位：十二指肠和空肠吸收部位：十二指肠和空肠吸收方式：吸收方式： FeFe3 3+ +必须转为必须转为FeFe2 2+ +吸收吸收吸收吸收吸收吸收胃酸胃酸胃酸胃酸VitC抗酸药抗酸药果糖、半胱氨酸果糖、半胱氨酸高磷、高钙食物高磷、高钙食物浓茶浓茶四环素、土霉素四环素、土霉素药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材【药理作用药理作用】补充作用补充作用 为红细胞合成血红蛋白的一种必不可少的原料为红细胞合成血红蛋白的一种必不可少的原料 药药 理理 学学卫生部卫生部“十
18、二五十二五”规划教材规划教材1. 1. 胃肠道刺激性胃肠道刺激性 2. 2. 便秘便秘 3. 3. 急性中毒急性中毒 去铁胺（去铁胺（deferoxaminedeferoxamine）解救）解救 不良反应不良反应药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材注意事项注意事项勿让小儿误食中毒勿让小儿误食中毒药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材二、叶二、叶 酸酸药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材F口服后主要在空肠近端快速吸收口服后主要在空肠近端快速吸收F贫血患者吸收速度较正常人快贫血患者吸收速度较正常人快F治疗量的叶酸约治疗量的叶酸约
19、90%90%随尿排泄随尿排泄药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材【药理作用药理作用】四氢叶酸作为一碳基团转移酶的辅酶，传递一碳单位：四氢叶酸作为一碳基团转移酶的辅酶，传递一碳单位：参与体内核酸和氨基酸的合成参与体内核酸和氨基酸的合成 促进细胞的分裂与成熟促进细胞的分裂与成熟 合成酶合成酶 还原酶还原酶叶酸叶酸-二氢叶酸二氢叶酸-四氢叶酸四氢叶酸药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材巨幼红细胞性贫血巨幼红细胞性贫血 恶性贫血恶性贫血 预防神经管畸形预防神经管畸形药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材少，口服大剂量叶酸可影响微量元
20、素锌的吸收少，口服大剂量叶酸可影响微量元素锌的吸收 。不良反应不良反应药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材恶性贫血及疑有维生素恶性贫血及疑有维生素B B1212缺乏的患者，不单独用叶酸缺乏的患者，不单独用叶酸营养性巨幼红细胞性贫血常合并缺铁，应同时补充铁。营养性巨幼红细胞性贫血常合并缺铁，应同时补充铁。 注意事项注意事项药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材第五节第五节 抗贫血药抗贫血药三、三、维生素维生素B B1212药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材内因子内因子F口服后，须与内因子结合形成复合物，方不被肠液消化破坏口服
21、后，须与内因子结合形成复合物，方不被肠液消化破坏维生素维生素B B1212药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材【药理作用药理作用】参与核酸代谢和蛋白质的合成参与核酸代谢和蛋白质的合成 维持有鞘神经完整性维持有鞘神经完整性 促进叶酸的循环利用促进叶酸的循环利用 B B1212 5- 5-甲基四氢叶酸甲基四氢叶酸 - -四氢叶酸四氢叶酸 B B1212甲基丙二酰甲基丙二酰CoA-CoA-琥珀酰琥珀酰CoACoA药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材恶性贫血恶性贫血 神经系统疾患如神经炎、神经萎缩神经系统疾患如神经炎、神经萎缩 肝脏疾病、血液系统疾病肝脏
22、疾病、血液系统疾病 药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材少少 少数患者可能发生过敏少数患者可能发生过敏 不良反应不良反应药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材第六节第六节 血容量扩充药血容量扩充药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材【药理作用药理作用】1.1.扩充血容量扩充血容量机制：提高血浆胶体渗透压而扩充血容量，维持血压机制：提高血浆胶体渗透压而扩充血容量，维持血压 右旋糖酐右旋糖酐药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材2. 2. 改善微循环改善微循环 【药理作用药理作用】药药 理理 学学卫生部卫生
23、部“十二五十二五”规划教材规划教材3.3.渗透性利尿渗透性利尿 【药理作用药理作用】药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材休克休克 预防手术后静脉血栓形成预防手术后静脉血栓形成 血管栓塞性疾病血管栓塞性疾病 体外循环体外循环 药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材1.1.过敏反应过敏反应 2. 2.偶见发热、寒战、淋巴结肿大及关节炎等偶见发热、寒战、淋巴结肿大及关节炎等 不良反应不良反应药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材注意事项注意事项有过敏史者慎用。有过敏史者慎用。可增加血容量，故心、肝、肾功能不良患者慎用；少尿或可增加血
24、容量，故心、肝、肾功能不良患者慎用；少尿或无尿者禁用。充血性心力衰竭及其它血容量过多的患者禁无尿者禁用。充血性心力衰竭及其它血容量过多的患者禁用。用。出血倾向。严重血小板减少，凝血障碍等出血患者禁用。出血倾向。严重血小板减少，凝血障碍等出血患者禁用。药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材1.1.试比较肝素与双香豆素的异同点。试比较肝素与双香豆素的异同点。 参考答案参考答案 肝素肝素 双香豆素双香豆素口服无效口服无效起效快、强起效快、强体内、外均有效体内、外均有效中毒时用鱼精蛋白解救中毒时用鱼精蛋白解救主要用于血栓栓塞性疾病、主要用于血栓栓塞性疾病、DICDIC的的早期、心
25、血管手术的体外循环等早期、心血管手术的体外循环等口服有效口服有效起效缓慢持久起效缓慢持久仅体内有效仅体内有效过量用大量维生素过量用大量维生素K K解救解救主要用于预防心肌梗塞与脑血栓主要用于预防心肌梗塞与脑血栓两者过量均易引起自发性出血两者过量均易引起自发性出血药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材2.2.试比较叶酸与维生素试比较叶酸与维生素B B1212的作用与用途。的作用与用途。 参考答案参考答案 叶酸叶酸 维生素维生素B B1212作用作用1.1.四氢叶酸作为一碳基团转移四氢叶酸作为一碳基团转移 酶的辅酶，传递一碳单位参酶的辅酶，传递一碳单位参 与体内核酸和氨基酸的
26、合成与体内核酸和氨基酸的合成 2. 2.促进细胞的分裂与成熟促进细胞的分裂与成熟 1. 5-1. 5-甲基四氢叶酸甲基四氢叶酸 四氢叶四氢叶酸酸 2. 2. 参与核酸代谢和蛋白质的合参与核酸代谢和蛋白质的合成成3. 3. 甲基丙二酰甲基丙二酰CoACoA琥珀酰琥珀酰CoACoA维持有鞘神经完整性维持有鞘神经完整性用途用途 1.1.作为补充治疗巨幼红细胞作为补充治疗巨幼红细胞性贫血性贫血 2. 2.恶性贫血辅助治疗恶性贫血辅助治疗 3. 3.叶酸对抗药导致的巨幼红细胞叶酸对抗药导致的巨幼红细胞性贫血（用甲酰四氢叶酸钙代替）性贫血（用甲酰四氢叶酸钙代替） 1. 1. 恶性贫血恶性贫血 2. 2.
27、其他巨幼红细胞性贫血的其他巨幼红细胞性贫血的 辅助治疗辅助治疗 3. 3. 外周神经系统疾病外周神经系统疾病药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材3.3.维生素维生素K K可用于哪些情况的出血？为什么？可用于哪些情况的出血？为什么？ 参考答案参考答案新生儿出血、梗阻性黄疸、胆瘘、慢性腹泻、长期服用广谱抗生新生儿出血、梗阻性黄疸、胆瘘、慢性腹泻、长期服用广谱抗生素等引起的出血，因为这些情况会导致体内细菌合成维生素素等引起的出血，因为这些情况会导致体内细菌合成维生素K K减减少或维生素少或维生素K K吸收不良，造成维生素吸收不良，造成维生素K K不足。不足。香豆素类及水杨酸类药物等引起的出血，因为他们可能引起低凝香豆素类及水杨酸类药物等引起的出血，因为他们可能引起低凝血酶原血症，两者均可对抗维生素血酶原血症，两者均可对抗维生素K K，抑制肝脏凝血酶原合成，抑制肝脏凝血酶原合成，延长凝血酶原时间，用维生素延长凝血酶原时间，用维生素K K可促使恢复正常。可促使恢复正常。