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1、精选学习资料 - - - - - - - - - 学习必备 欢迎下载第一章 绪论一、把握 药剂学相关概念；药剂学任务；药物剂型的重要性；药剂学相关概念：1. 药剂学：讨论药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量掌握及合理使用的综合性应用技术科学2. 剂型： 把各种药物制成适合于治疗或预防应用、与肯定给药途径相适应的给药形式；例如片剂、注射剂、胶囊剂；3. 制剂： 以剂型制成的详细药品,简称制剂 （剂；）例如复方水杨酸片、维生素 C注射液、头孢拉定胶囊、醋酸氟轻松软膏4. 处方药：必需凭执业医师处方才可配制、购买和使用的药品5. 非处方药：无需凭执业医师处方即可自行购买和使用的药品；药剂学任
2、务：将药物制备成相宜疾病的治疗、预防或诊断的医药品药物剂型的重要性：转变药物作用性质,降低或排除药物的毒副作用,调剂药物作用速度,靶向作用,影响药效二、熟识 药物剂型的分类；药物制剂质量标准药物剂型的分类1.按给药途径分类：经胃肠道给药剂型（片剂、胶囊）；非经胃肠道给药剂型注射给药、呼吸道给药、皮肤给药、粘膜给药、腔道给药）2.按分散系统分类：溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型3.按形状分类 : 液体剂型、固体剂型、半固体剂型、气体剂型4. 按制法分类 : 浸出制剂,无菌制剂药物制剂质量标准药典是一个国家记载药品标准、府颁布、执行,具有法律约束力；规格的法典
3、 , 我国药典由国家药典委员会组织编纂并由政三、明白 药剂学分支学科；药剂学沿革；其次章：药物制剂的稳固性一、把握 药物制剂稳固性的概念和讨论目的；影响药物制剂降解的因素及稳固化方法药物制剂稳固性的概念药物制剂的稳固性系指药物在体外的稳固性,是指药物制剂在生产、运输、贮藏、 周转,直至临床应用前的一系列过程中发生质量变化的速度和程度；稳固性的分类1. 化学稳固性：化学反应类型：水解、氧化,异构化、聚合、脱羧等名师归纳总结 2. 物理稳固性：晶型转变-磺胺类沉淀或结晶第 1 页,共 22 页蒸发 -硝酸甘油- - - - - - -精选学习资料 - - - - - - - - - 学习必备 欢迎
4、下载吸附 -聚氯乙烯制剂变化和老化-浑浊或沉淀崩解时限、主药溶出速3. 微生物学稳固性：易受微生物污染的：以水为溶剂的液体制剂；含糖、蛋白质等养分性物质制剂受微生物污染后,常发生如下变化：物理性状变化,如溶液浑浊、变色；产生毒素和热原、致敏物质；化学成分被微生物分解或破坏影响药物制剂降解的因素及稳固化方法1. 处方因素对药物制剂稳固性的影响及稳固化方法pH值的影响； 广义酸碱催化的影响；处方中基质或赋形剂的影响溶剂的影响； 离子强度的影响； 表面活性剂的影响；a. 表面活性剂在溶液中形成胶束（胶团）,形成一层所谓“ 屏障” ,因而增加药物的稳固性；2. 外界因素对药物制剂稳固性的影响及稳固化方
5、法 光线的影响 : 避光操作、贮藏 空气（氧）的影响 : 加入抗氧剂 金属离子的影响 : 防止使用金属器具或加入螯合剂 温度的影响 ; 湿度和水分的影响 ; 包装材料的影响 3. 药物制剂稳固化的其他方法a. 转变剂型或改进生产工艺: 制成固体制剂制; 成微囊或包合物；直接压片或包衣b. 制成难溶性盐或稳固的衍生物二、熟识 药物稳固性试验方法及药物制剂有效期的确定；药物稳固性试验方法 影响因素试验 ; 加速试验 ; 长期试验 药物制剂有效期的确定三、明白 制剂中药物化学降解的途径；固体药物制剂稳固性的特点及其降解动力学有关 理论第三章 液体制剂 一、把握 液体制剂的概念、特点与分类；表面活性剂
6、分类、性质与应用；常用低分子溶 液型液体制剂的种类与处方分析；混悬剂对药物的要求、物理稳固性、稳固剂及处方分析；乳剂的形成理论、乳化剂及挑选、制备方法、处方分析；液体制剂的概念 药物分散在相宜的分散介质中制成的液体形状的制剂；分散相 -固体、液体或气体药物；分散介质-液体（水、乙醇、油等）液体制剂特点（与固体制剂 散剂、片剂等 相比）优点：分散度大,吸取快,快速；给药途径广泛,可内服,也可皮 肤、粘膜和腔道给 药；便于分取剂量,服用便利；削减某些药物的刺激性；提高生物利用度 缺点：药物分散度大,化学稳固性差；体积较大,携带、运输、贮存不便利；水 性液体制剂简洁霉变,需加入防腐剂；非匀称分散的液
7、体制剂,物理稳固性差；液体制剂分类名师归纳总结 - - - - - - -第 2 页,共 22 页精选学习资料 - - - - - - - - - 学习必备 欢迎下载1.按给药途径：内服液体制剂；外用液体制剂2.按分散系统：均相液体制剂（单相分散体系）非均相液体制剂（多相分散体系）表面活性剂分类（依据极性基团的解离性质）：低分子溶液剂、高分子溶液剂：溶胶剂、乳剂、混悬剂1. 阴离子型：起表面活性作用的是阴离子；如肥皂类、硫酸化物、磺酸化物 2. 阳离子型：起表面活性作用的是阳离子；主要结构是一个五价的氮原子,也称季铵化物,苯扎氯铵（洁尔灭）和苯扎溴铵（新洁尔灭）3. 两性离子型：同时具有正、负
8、电荷基团,表面活性剂性质1. 表面活性剂的胶束：Ph 不同,表现出阳、阴离子表面活性剂的性质；胶束的结构：球型-棒状胶束 -六角束状结构 - 板状或层状结构2.亲水亲油平稳值（HLB 值）a.对水或油的综合亲合力数值范畴 :040 b.其中非离子表面活性剂 HLB 020 ,即石蜡为 0,聚氧乙烯为 20；c.不同 HLB 值的表面活性剂的应用不同d. HLB 值的加和性（非离子型） HLBab = HLBa Wa + HLBb Wb Wa + Wb e. 理论运算法 体会公式 HLB=（亲水基团HLB数）（亲油基团HLB数） +7 f.克氏点离子型表面活性剂溶解度 -温度关系十二烷基磺酸钠7
9、0温度溶解度克氏点：溶解度十二烷基硫酸钠 28 g.昙点非离子型表面活性剂溶解度与温度关系:温度溶解度昙点：溶解度假如制剂中含有能起昙的表面活性剂,当温度达昙点后,会析出表面活性剂,其增溶作用及乳化性能均下降,仍可能使被增溶物析出,或使乳剂破坏, 这类制剂在加热或灭菌时应特殊留意；h. 表面活性剂的复配名师归纳总结 - - - - - - -第 3 页,共 22 页精选学习资料 - - - - - - - - - 学习必备 欢迎下载中性无机盐；有机添加剂；水溶性高分子；表面活性剂混合体系 i. 表面活性剂的生物学性质 对药物吸取的影响 : 多种缘由,多种成效 蛋白质的相互作用 :pH 不同,发
10、生不同的电性结合 毒性：阳离子型阴离子型非离子型；两性离子型阳离子型 刺激性 : 长期应用或高浓度 表面活性剂应用1增溶剂增溶：药物在水中因加入表面活性剂增溶剂 而溶解度增加的现象机理：被增溶的药物以不同形式与胶束 胶团 相结合 影响增溶的因素：a增溶剂的性质；b 增溶质（药物）的性质 c 溶液的性质（电解质,pH 等）；d 增溶剂（表面活性剂）的用量 e 加入次序 2起泡剂和消泡剂 3去污剂 4消毒剂或杀菌剂 常用低分子溶液型液体制剂的种类与处方分析1.溶液剂 a.制法 : 溶解法、稀释法和化学反应法 溶解法制备溶液剂工艺流程图药物称量溶解滤过质量检查包装质量要求：含量精确、澄明、稳固、色香
11、味符合规定；2.糖浆剂 a.定义 ：指含有药物、药材提取物或芳香物质的浓蔗糖水溶液；除另有规定外,糖浆剂含 蔗糖量应不低于 65gm1；单纯蔗糖的近饱和水溶液称为单糖浆或糖浆；易被微生物污染,故应添加防腐剂；b.分为三类：单糖浆；矫味糖浆；药用糖浆 c.制备方法：溶解法：热溶法、冷溶法混合法 制备应留意的问题：药物加入的方法：水溶性药物先使其溶解再与单糖浆混合；溶解度较小药物,先用相宜 溶剂溶解, 再加入糖浆； 药物为含乙醇制剂,与糖浆混合会发生混浊,可加入适量甘油助溶；药物为水性浸出制剂,因含多种杂质,需纯化后再加入；要防止污染、掌握温度等；例 1：单糖浆（ simple syrup ）处方
12、 蔗糖 850g 蒸馏水加至1000ml 1000ml 例 2：磷酸可待因糖浆（codeine phosphate syrup）处方磷酸可待因5g 蒸馏水 15ml 单糖浆加至3.芳香水剂名师归纳总结 - - - - - - -第 4 页,共 22 页精选学习资料 - - - - - - - - - 学习必备 欢迎下载a.定义：芳香挥发性药物 多为挥发油 的饱和或近饱和水溶液；b.浓度较低,可作矫味剂、分散剂c.用水与乙醇的混合液作溶剂可制成挥发油含量较高的溶液,称为浓芳香水剂；芳香性植物药材用蒸馏法制成的含芳香性成分的澄明溶液,在中药中常称为药露或露剂；d.芳香挥发性药物 多为挥发油 e.挥
13、发油多为有效成分 /常规制剂（如片剂、胶囊剂等）/时间长期简洁丢失f.现代新剂型制成滴丸、软胶囊、固体药物粉末化等4.醑剂挥发性药物的乙醇溶液；凡用于制备芳香水剂的药物一般都可以制成醑剂,供外用或内服；醑剂的浓度比芳香水剂大得多,为5 20；醑剂中乙醇的浓度一般为60 90；5. 酊剂概念 溶剂乙醇浓度 10g/100ml; 20g/100ml 制法 : 溶解法或稀释法 ; 浸渍法 ; 渗漉法6.甘油剂药物的甘油溶液,外用；甘油具有粘稠性、防腐性和吸湿性,对皮肤粘膜有滋润作用,能使药物滞留于患处而起延长药物局部疗效的作用；常用于耳、鼻、喉科疾患；名称含义溶剂溶液剂化学药物的供内服或外用的均相澄
14、明的液体溶液水糖浆剂含高浓度蔗糖的药物或芳香剂的单相水溶液剂水芳香水剂芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液水适量的醇醑剂挥发性有机药物的乙醇溶液60%90%乙醇甘油剂以其油为分散媒的液体药剂甘油酊剂以规定浓度的乙醇溶液浸出或溶解而制成的澄清液体制剂乙醇7. 概述：低分子溶液型液体制剂：小分子药物分散在溶剂中制成的匀称分散的液体制剂溶液剂：系指化学药物非挥发性药物的内服或外用的均相澄明溶液；留意事项：溶解慢的药物,采纳粉碎、搅拌、加热等措施；易氧化药物可加抗氧剂；挥发性药物在最终加； 溶解度小的药物应先将其溶解,混悬剂对药物的要求再加其他药物； 难溶性药物可加助溶剂等；1.混悬剂：难溶性固体药物
15、以微粒状态分散在液体分散介质中形成的非均相分散体系；2. 以下情形可考虑制成混悬液：但毒剧药不宜制成混悬液；混悬剂物理稳固性1. 混悬粒子的沉降（1）难溶性药物； （2）增加药物稳固性； （3）延长药效；名师归纳总结 - - - - - - -第 5 页,共 22 页精选学习资料 - - - - - - - - - 学习必备欢迎下载Stokes 定律：V2r212g9Stokes 公式的物理意义与理论意义？用 Stokes 公式描述影响沉降的因素,并说明加入高分子助悬剂具有哪些作用？2. 增加混悬剂稳固性的主要方法：（1）削减微粒半径,以削减沉降速度；（2）增加分散介质粘度,以削减固体微粒与分
16、散介质的密度差；3.何谓絮凝？絮凝剂？混悬颗粒形成疏松集合体的过程称之为絮凝,加入的电解质为絮凝剂；主要是具有不同 价数的电解质；4.何谓反絮凝？反絮凝剂？向絮凝状态的混悬剂中加入电解质,使絮凝状态变为非絮凝状态的过程称为反絮凝；加 入的电解质称为反絮凝剂；5. 絮凝状态具有以下特点：沉降速度快；有明显的沉降面；沉降体积大；经振摇后能快速复原匀称的混悬状态；5.何为絮凝剂与反絮凝剂,加入其的意义何在？混悬剂稳固剂1.助悬剂增加分散介质的粘度,亲水性a. 低分子助悬剂：甘油、糖浆及山梨醇 b. 高分子助悬剂 : 阿拉伯胶 c. 硅酸盐类：硅皂土、硅酸镁铝、硅酸铝等 d. 触变胶触变胶的触变性,即
17、凝胶与溶胶恒温转变的性质,静置时形成凝胶防止微粒沉降,振摇时变为溶胶有利于倒出；2. 润湿剂 系指能增加疏水性药物微粒被水润湿的附加剂；a. 表面活性剂类 b. 溶剂类 : 常用的有乙醇、甘油等能与水混溶的溶剂3. 絮凝剂与反絮凝剂 -电解质常用的絮凝剂或反絮凝剂有枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐及 氯化物 AlCl3 等 4. 混悬剂的制备 a. 分散法乳钵、乳匀机、胶体磨将粗颗粒药物粉碎成符合混悬剂微粒要求的分散程度、再分散于分散介质制成；b. 化学凝结法用化学反应法使两种药物生成难溶性的药物颗 制备混悬剂粒,再混悬于分散介质中c. 物理凝结法将分子或离子分散状态分散的药
18、物溶液加入另一种分散介质中凝结成混 悬液的方法；一般将药物制成热 饱和溶液,在搅拌下加至另一种不同性质的液体中,使药 物 快速结晶,再将微粒分散于相宜的介质中制成混悬剂 处方分析； P95 P98 乳剂的形成理论 1. 乳剂 :两种互不相溶的液体,其中一种液体以小液滴状态分散在另一种液体中所形成的 非均相分散体系2.乳剂的种类 :一般乳、微乳、纳米乳名师归纳总结 - - - - - - -第 6 页,共 22 页精选学习资料 - - - - - - - - - 学习必备 欢迎下载3.乳浊液的形成 a. 界面张力学说 b. 乳化膜学说 : 表面活活性剂定向、整齐地排列在小液滴的四周形成乳化剂膜,
19、称为乳化膜 乳化膜作用维护乳剂稳固性 乳化剂及挑选、制备方法、处方分析；1.乳化剂的作用：降低表面张力,在分散相液滴四周形成坚固的界面膜2.乳化剂在液滴表面上排列越整齐,乳化膜就越坚固,所形成的乳剂越稳固3.乳化剂的挑选 : 依据乳剂类型：（O/W,W/O）依据给药途径：口服、外用、注射依据乳化剂性能混合乳化剂的挑选4.乳剂的制备a. 油中乳化剂法又称干胶法,先将乳化剂 （胶）分散于油相研匀后加水相制备成初乳,然 后稀释至全量；在初乳中比例：植物油为 4:2:1,挥发油为 2:2:1,液体石蜡为 3:2:1；本法 适用于阿拉伯胶与西黄蓍胶b.水中乳化剂法又称湿胶法,先将乳化剂分 初乳,加水至全
20、量,混匀即得；比例同上；散于水中研匀,再将油加入,用力搅拌成c.新生皂法将油水两相混合,两相界面上生成新生皂类产生乳化的方法；植物油中含有 硬脂酸、油酸等有机酸,加入氢氧化钠、氢氧化钙、三乙醇胺等,在高温下（大于 70 度）生成的新生皂为乳化剂,经搅拌形成乳剂；d.两相交替加入法向乳化剂中每次少量交替加入水或 自然胶类、固体微粒乳化剂等可用本法制备乳剂；油,边加边搅拌,即可形成乳剂；e.复合乳剂制备（1）先将水、油、乳化剂制成一级乳；（2）以一级乳为分散相与含有乳化剂的水或油再乳化 成二级乳；如制备 O/W/O 型复合乳剂,先挑选亲水性乳化剂制成O/W 型一级乳,再挑选亲油性乳化剂分散于油相中
21、,在搅拌下将一级乳加于油相中,充分分散即得 O/W/O 型乳剂；二、 熟识 液体制剂的溶剂和附加剂；胶体溶液型液体制剂的性质和制备方法；混悬剂的质量要求、制备及稳固性评判方法；乳剂不稳固性及质量评判方法；液体制剂的溶剂和附加剂；1. 液体制剂如何选用溶剂？对药物具有较好的溶解性和分散性；化学性质稳固,不与药物或附加剂发生反应；不影响药效的发挥和含量测定；毒性小、无刺激性、无不适的臭味；2. 液体制剂的溶剂和附加剂的分类：极性溶剂（纯化水）剂（脂肪油）胶体溶液型液体制剂的性质和制备方法、半极性溶剂（乙醇） 、非极性溶1.某些高分子化合物或难溶性固体药物以 1500nm 大小的质点分散于适当分散介
22、质中,形 成的均相或非均相的液体制剂；2.以多分子集合体（胶体颗粒）分散的疏液胶体溶液（如溶胶剂）是多相不匀称分散体系；3.以单分子分散的亲液胶体溶液（如高分子溶液剂）是单相匀称分散体系；混悬剂的质量要求、制备及稳固性评判方法名师归纳总结 1.混悬剂的质量要求： （1）沉降速度慢； （2）沉降物易分散； （ 3）微粒大小匀称,在贮存第 7 页,共 22 页- - - - - - -精选学习资料 - - - - - - - - - 学习必备 欢迎下载过程中不变化； （4）化学性质稳固； （5）有肯定粘度； （6）内服应适口,外用易涂布；2.混悬剂的制备a 分散法：将粗颗粒药物粉碎成符合混悬剂微粒
23、要求的分散程度、再分散于分散介质制成b 物理凝结法 :将分子或离子分散状态分散的药物溶液加入 液的方法另一种分散介质中凝结成混悬c 化学凝结法：用化学反应法使两种药物生成难溶性的药物颗粒,再混悬于分散介质中制备 混悬剂；乳剂不稳固性及质量评判方法；三、 明白 流变学基础；液体制剂质量要求及对溶剂的要求；其他液体制剂与液体制剂的 包装和贮存；第四章 注射剂与滴眼剂 一 把握 灭菌技术与无菌技术、空气净化技术；注射剂概念、分类、注射剂处方组分 及主要附加剂、注射剂的制备及质量检查；等渗调剂运算方法；热原的概念、特性及除去热原的方法；输液的分类与质量要求；影响眼用药物吸取的因素；灭菌技术与无菌技术、
24、空气净化技术1.灭菌法 物理灭菌法 :干热灭菌法、湿热灭菌法、射线灭菌法、滤过灭菌法 化学灭菌法 :气体灭菌法、药液消毒法 湿热灭菌法应用最广泛、牢靠、操作简便、易于掌握、经济2.无菌操作法 a 药品加热灭菌后,发生变质或降低含量者 b 所用一切用具、材料以及环境,均须应用前述灭菌法灭菌,操作须在无菌操作室或无菌操 作柜内进行；c 产品一般不再灭菌,直接使用 d 能耐加热灭菌的药物制剂,可采纳避菌操作,最终必需加热灭菌,如多数注射剂 3. 空气净化技术 a 过滤机理 属于介质过滤,分为表面过滤和深层过滤b 影响空气过滤的主要因素 多少等；主要包括粒径大小、过滤风速、介质纤维直径和密实性、附尘c
25、 空气过滤器 板式、袋式和折叠式等注射剂概念系指药物与相宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的溶液、前配制或稀释成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的无菌制剂；注射剂分类注射剂类型药物性质及溶剂挑选举例乳状液 或混悬液及供临用名师归纳总结 溶液型可溶解在水或油中的药物,包对乙酰氨基酚注射液、己烯雌酚第 8 页,共 22 页括水溶液和油溶液注射液等- - - - - - -精选学习资料 - - - - - - - - - 混悬型学习必备欢迎下载水难溶性或要求延效给药的药曲安奈德注射液、精蛋白锌胰岛物,可制成水或油的混悬液素注射液、喜树碱静脉注射液等乳剂型水不溶性药物,依据需要可制静脉养分脂肪乳注射液等成乳
26、剂型注射液注射用无菌粉末又称粉针,是指采纳无菌操作注射用阿莫西林、注射用抑肽法或冻干技术制成的注射用无酶、注射用盐酸阿糖胞苷等菌粉末或块状制剂注射剂处方组分及主要附加剂、注射剂的制备及质量检查；1.注射剂的附加剂 pH 调剂剂及缓冲液- 维护 pH 增溶剂、润湿及或乳化剂 肌注： Tween-80；静注：卵磷脂、普朗尼克、聚氧乙烯蓖麻油 ; 助悬剂 -混悬型注射液抗氧剂和抗氧增效剂 抑菌剂 -一般不需,必要时加入 等渗调剂剂 -渗透压 止痛剂 -苯甲醇、三氯叔丁醇 粉针填充剂 -冷冻干燥制品 蛋白质药物爱护剂 等渗调剂运算方法等渗调剂运算方法；氯化钠等渗当量法 热原的概念、特性及除去热原的方法
27、；1.热原指注射后能引起人体特殊致热反应的物质；药剂学中是指微生物的代谢产物；2.热原的特性：a 耐热性 180 3-4 小时, 25030-45 分钟或 6501 分钟 水溶性b 不挥发性 本身不挥发,但蒸馏时,可随水蒸气雾滴进入蒸馏水中,故蒸馏水器均设有隔 沫装置c 滤过性 直径约 15nm,一般滤器可通过 d 吸附性 热原可被活性炭吸附,然后可被常规滤器除去e 被化学试剂破坏 强酸、强碱、强氧化剂、超声波等 3.热原除去的方法 a.容器上 高温法及酸碱法b.水中 离子交换法、凝胶过滤法、蒸馏法及反渗透法 c.溶液中 吸附法及超滤法 输液的分类与质量要求1.输液是指由静脉滴注输入体内的大剂
28、量注射液；2.种类 :电解质输液 ;养分输液 ;胶体输液 ;含药输液3.质量要求量大100ml ; 无菌、无热原及澄明度;pH 接近血液的pH；等渗或偏高渗；不得加有任何抑菌剂；无毒副反应名师归纳总结 - - - - - - -第 9 页,共 22 页精选学习资料 - - - - - - - - - 学习必备 欢迎下载影响眼用药物吸取的因素；（1）药物从眼睑缝隙的缺失：人正常泪液容量约7 l,不瞬间, 30 1；一滴滴眼液约5070 l （2）药物从外周血管排除：有可能引起全身性副作用；（3）pH 值与 pKa 值：（4）刺激性（5）表面张力（6）黏度药物在进入眼睑和眼结膜的同时也通过外周血管
29、从眼组织排除；二熟识注射用水的质量要求及其制备方法；输液的质量检查、主要存在的问题及解制决方法；滴眼剂的质量要求； 典型注射剂处方、 输液处方与制备工艺；眼用液体型剂的制备；注射用油的要求；注射用水的质量要求及其制备方法；1.注射用水的其制备方法:电渗析法 ;反渗透法;离子交换法;蒸馏法滴眼剂的质量要求pH 值（ 5.09.0）渗透压（ 0.6-1.5%NaCl ）无菌 :眼部有无外伤是滴眼剂无菌要求严格程度的界限：有外伤 无外伤 -无致病菌、可加抑菌剂 稳固性 可见异物粘度 典型注射剂处方、输液处方与制备工艺；眼用液体型 制剂的制备；注射用油的要求；无菌、不加抑菌剂三明白冷冻干燥技术；输液的
30、包装、运输与贮存；注射用无菌粉末；第五章散剂一、把握Noyes-Whitney 方程及应用； 粉体与粉体学概念,粉体性质对固体制剂工艺和质量的影响；散剂的概念、特点及制备方法；固体分散技术的概念与特点；包合物的概念与 特点；微囊的概念与特点Noyes-Whitney 方程及应用1.dC/dt = DS /h （ Cs C ）S 为固体药物的表面积,h 为扩散dC/dt 为药物的溶出速度,D 为溶解药物的扩散系数,层厚度； Cs 为药物在液体介质中的溶解度,C 为 t 时间药物在胃肠液或溶出介质中的浓度；名师归纳总结 固定的溶出条件下,D,h 定值,即： k D/h 溶出速度：dC/dt = k
31、 S （ CsC ）第 10 页,共 22 页dc/dt = K SCS dc/dt K 、 S、CS S ,粉碎； K ,搅拌,介质的粘度；CS ,转变晶型、固体分散体；- - - - - - -精选学习资料 - - - - - - - - - 学习必备 欢迎下载粉体与粉体学概念 粉： 100m 粉体性质对固体制剂工艺和质量的影响1对混合的影响：粉粒的大小、堆密度、形状都直接影响混合的均一性 2对分剂量、充填的影响：堆密度小,流淌性 3对可压性的影响 4对片剂崩解的影响：孔隙率及润湿性 5对药物吸取和疗效的影响 散剂的概念 散剂是一种或数种药物经粉碎、匀称混合或与适量辅料匀称混合而制成的干燥
32、粉末状制剂；散剂的特点1、比表面积大,易分散,起效快,2、外用散有爱护、收敛作用,3、剂量易于掌握,便于婴幼儿和老人服用；4、制备工艺简洁,贮存、运输、携带比较便利；散剂的制备方法；固体分散技术的概念与特点；1.固体分散技术是将药物高度分散在另一种固体载体中的新技术 包合物的概念 包合物是一种分子被包嵌于另一种分子的空穴结构内而形成的络合物；包合物的特点 增加药物溶解度与稳固性,液体药物可粉末化,防止挥发性成分挥发,掩盖药物的不良气味或味道,调剂释药速率,提高药物的生物利用度,降低药物的刺激性与毒副作用等；微囊的概念 微型胶囊（简称微囊）系利用自然的或合成的高分子材料（囊材）作为囊壳,将固体或
33、液体药物（囊心物）包嵌而成的粒径为 微囊的特点 掩盖药物的苦味或异味；提高药物的稳固性；5 250 m 的药库型微小胶囊；防止药物在胃肠道内失活或削减刺激 使液态药物固态化 能削减复方制剂中药物的配伍禁忌缓释或控释药物；名师归纳总结 - - - - - - -第 11 页,共 22 页精选学习资料 - - - - - - - - - 学习必备 欢迎下载使药物浓集于靶区,提高疗效,降低毒副作用；可将活细胞或生物活性物质包裹；二 熟识 固体剂型的体内吸取途径；粉体的性质（粒径与粒度分布、比表面积、密度、空 隙率、流淌性、吸湿性与润湿性）；固体分散物的常用载体、制备方法、速效与缓释原理；包合物常用的
34、包合材料与制备方法；常用微囊的囊材与及微囊化方法（物理化学法）；固体剂型的体内吸取途径固体制剂崩解溶解扩散吸取包合物常用的包合材料 包合物常用的包合材料：环糊精 包合物的制备方法 饱和水溶液法（重结晶或共沉淀法）；研磨法；超声波法；喷雾干燥法和冷冻干燥法 常用微囊的囊材与及微囊化方法（物理化学法）1.常用微囊的囊材 自然高分子材料；半合成高分子材料；合成高分子材料2.微囊化方法（物理化学法）；单凝结法；复凝结法；溶剂-非溶剂法；转变温度法；液中干燥法粉体的性质（粒径与粒度分布、比表面积、密度、间隙率、流淌性、吸湿性与润湿性）；固体分散物的常用载体1.水溶性： PEG 类 2.难溶性：纤维素类
35、3.肠溶性：纤维素类 固体分散物的制备方法熔融法、溶剂法、溶剂熔融法、研磨法、溶剂喷雾（冷冻）干燥法固体分散物的速释与缓释原理；1速释原理（1）减小粒径和集合 溶出速度：分子状态无定形微晶（2）载体材料的作用 亲水性材料,提高药物的可润湿性；阻挡或延缓药物析出结晶,使药物溶出时维护药物的过饱和状态,有利于药物的释放和吸取；2缓释原理 载体材料的作用 具有疏水、 肠溶、黏性或特殊网状骨架结构等特性的载体材料降低了药物与溶出介质接触的 机会,增加药物扩散的难度,或延缓药物溶出的时间,从而表现出缓释作用；三 明白粉体的其他性质（充填性、压缩性、黏附性与凝结性）；散剂的质量要求及质量检查；固体分散物的
36、物相鉴别；包合物的验证；微囊的其他制备方法与质量评判；第六章 颗粒剂名师归纳总结 一把握：颗粒剂的定义、特点、分类；制备方法；第 12 页,共 22 页- - - - - - -精选学习资料 - - - - - - - - - 学习必备 欢迎下载1.定义：颗粒剂（granules）是将药物粉末与相宜的辅料混合而制成的具有肯定粒度的干燥 颗粒状制剂；2.特点： a 飞散性、附着性、集合性、吸湿性较散剂小；b 性质稳固,运输、携带、贮存便利；c 服用便利,可改善色泽、口感、气味；d 可转变释药性质；e 混合性能差,容量法分剂量不易精确；3.分类 :a 依据颗粒剂在水中的溶解情形分类：可溶性、混悬性
37、、泡腾性颗粒剂b 依据释药特点分类：肠溶颗粒、缓释颗粒、控释颗粒4.颗粒剂的制备工艺流程5. 制备方法：湿法制粒：将药物和辅料的粉末混合匀称后加入液体黏合剂制备颗粒的方法；干法制粒：二熟识：湿法制粒和干法制粒的常用方法与设备；干燥方法与设备；颗粒剂的质量检查；湿法制粒和干法制粒的常用方法与设备1.湿法制粒常用方法：挤压制粒；转动制粒；高速搅拌制粒；流化床制粒；喷雾制粒；复合型制粒；液相中析晶制粒2.干法制粒常用方法：滚压法；压片法；干燥方法与设备厢式干燥器；流化床干燥（沸腾干燥）；喷雾干燥器；红外线干燥器；微波干燥器；三 明白湿法制粒和干燥机理；第七章胶囊剂与滴丸剂一. 把握 胶囊剂的概念、特
38、点；滴丸剂的概念、特点胶囊剂的概念、特点；1 胶囊剂概念：胶囊剂是将药物盛装于硬质空胶囊或具有弹性的软质胶囊中制成的固体制 剂；2 胶囊剂特点a、掩盖药物的不良臭味,提高药物稳固性,名师归纳总结 - - - - - - -第 13 页,共 22 页精选学习资料 - - - - - - - - - 学习必备 欢迎下载b、起效快、吸取好、生物利用度高 c、补偿其他剂型的不足（液体药物固体剂型化）d、延缓药物的释放；滴丸剂的概念、特点 1 滴丸剂概念指固体或液体药物与基质加热熔化混匀后,滴入不相混溶的冷凝液中,收缩冷 凝而制成的小丸状制剂；2 滴丸剂特点： a 设备简洁、工艺条件易于掌握,生产率高
39、b 液体药物可制成固体制剂,稳固性提高 c 转变药物溶出速率二熟识胶囊剂的制备方法 主要胶囊壳的制备 ；滴丸剂的制备方法；胶囊剂的质量检查；第八章片剂一把握 片剂处方的一般组成、特点及分类；片剂辅料的分类、作用及常用辅料的种类；湿法制粒压片的制备流程；片剂的质量要求及测定方法；包衣目的；片剂处方的一般组成、特点及分类1.片剂系指药物与相宜的辅料混匀压制而成的圆片状或异形片状固体制剂；2. 片剂特点：药物理化性质稳固；产量高、成本低；分剂量精确；携带、使用便利 3.片剂的种类：口服用片剂、口腔用片剂、皮下给药片剂、外用片剂 片剂辅料的分类、作用及常用辅料的种类；1.片剂辅料的分类、作用：a 填充
40、剂 : 增加片剂的重量或体积 b 润湿剂与粘合剂 c 崩解剂 d 润滑剂 : 润滑、助流、抗粘附作用 湿法制粒压片的制备流程；片剂的质量要求及测定方法 包衣目的；a 掩盖片剂不良味道 b 改善片剂外观 c 增加药物稳固性 d 掌握药物释放部位及释放速度名师归纳总结 - - - - - - -第 14 页,共 22 页精选学习资料 - - - - - - - - - 学习必备 欢迎下载e 防止复方成分发生配伍禁忌二熟识 干法制粒压片与直接压片的制备流程；包衣种类和各种包衣片剂的特点；压片过程中可能发生的问题及缘由分析；干法制粒压片的制备流程原辅料混合压成薄片 碾碎 整粒压片包衣种类与各种包衣片剂
41、的特点糖衣特点：a 有肯定的防潮、隔绝空气的作用；b 掩盖不良气味；c 改善外观；d 对片剂崩解度影响不大；薄膜衣 特点：操作简便,成本较低片重增加少（ 24%）掌握药物释放部位及释放速度包衣不影响片心上的标志压片过程中可能发生的问题及缘由分析；三明白 压缩成形性的评判方法与片剂成形的影响因素；压片机等设备的特点及工作原理；第九章 浸出技术与中药制剂一把握：浸出技术与中药制剂的概念、特点 ; 浸出过程及影响浸出的因素；常用浸出方法、工艺；常用浸出制剂的概念、特点；浸出技术与中药制剂的概念、特点1.浸出技术：指用适当的浸出溶剂和方法,从药材动植物 中浸出有效成分的工艺技术；2.浸出制剂：以浸出的
42、有效成分为原料所制成的供内服或外用的制剂称为浸出制剂；特点：具有药材各浸出成分的综合作用；作用缓和长久,毒副作用较低；. 较原药材有效成分浓度增加,剂量削减,疗效提高；3.中药制剂：是在中医药理论指导下以植物、动物、矿物、微生物（神曲等）或某一类成分为原料,运用现代科学方法制成适于临床应用的药物制剂；浸出过程及影响浸出的因素名师归纳总结 - - - - - - -第 15 页,共 22 页精选学习资料 - - - - - - - - - 浸润、学习必备欢迎下载置换解吸、扩散渗透溶解溶剂润湿、可 溶 性 成浸出成分浸出溶剂渗入细胞分溶解向外扩散的更换影响浸出的因素：a 浸出溶剂；依据有效成分的溶解性能挑选 b 浸出帮助剂 : 增加浸出成