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1、.第一章 药理学总论绪言 一、选择题： 1. 药效学是研究： A.药物的临床疗效 B.提高药物疗效的途径 C.如何改善药物质量 D.机体如何对药物进行处理 E.在药物影响下机体细胞功能如何发生变化 2.药动学是研究： A.机体如何对药物进行处理 B.药物如何影响机体 C.药物在体内的时间变化 D.合理用药的治疗方案 E.药物效应动力学 3新药进行临床试验必须提供： A.系统药理研究数据 B.新药作用谱 C.临床前研究资料 D.LD50 E.急慢性毒理研究数据 二、名词解释 1、药效学 2、药动学 参考答案： 一、选择题：1 E.2 E.3 C 二、名词解释 1、药效学：研究药物对机体的作用规律
2、和作用机制的科学。 2、药动学：研究机体对药物的处置过程（药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄）和血药浓度随时间变化规律的科学第二章药物效应动力学 一、选择题： 1. 药物作用的基本表现是是机体器官组织： A.功能升高或兴奋 B.功能降低或抑制 C.兴奋和/或抑制 D.产生新的功能 E.A和D 2.药物的副反应是与治疗效应同时发生的不良反应，此时的药物剂量是： A.大于治疗量 B.小于治疗量 C.治疗剂量 D.极量 E.以上都不对 3. 半数有效量是指： A.临床有效量 B.LD50 C.引起50%阳性反应的剂量 D.效应强度 E. 以上都不是 4. 药物半数致死量（LD50）是指： A.致死量
3、的一半 B.中毒量的一半 C.杀死半数病原微生物的剂量 D.杀死半数寄生虫的剂量 E.引起半数动物死亡的剂量 5.药物的极量是指： A.一次量 B.一日量 C.疗程总量 D.单位时间内注入量 E. 以上都不对 7、药物的治疗指数是： A.ED50/LD50 B.LD50/ED50 C.LD5/ED95 D.ED99/LD1 E.ED95/LD5 8、药物与受体结合后，可激动受体，也可阻断受体，取决于： A.药物是否具有亲和力 B.药物是否具有内在活性 C.药物的酸碱度 D.药物的脂溶性 E.药物的极性大小 9、竞争性拮抗剂的特点是： A.无亲和力，无内在活性 B.有亲和力，无内在活性 C.有亲
4、和力，有内在活性 D.无亲和力，有内在活性 E.以上均不是 10、药物作用的双重性是指： A.治疗作用和副作用 B.对因治疗和对症治疗 C.治疗作用和毒性作用 D.治疗作用和不良反应 E.局部作用和吸收作用 11、属于后遗效应的是： A.青霉素过敏性休克 B.地高辛引起的心律性失常 C.呋塞米所致的心律失常 D.保泰松所致的肝肾损害 E.巴比妥类药催眠后所致的次晨宿醉现象 12、量效曲线可以为用药提供下列哪种参考？ A.药物的安全范围 B.药物的疗效大小 C.药物的毒性性质 D.药物的体内过程 E.药物的给药方案 13、药物的内在活性（效应力）是指： A.药物穿透生物膜的能力 B.药物对受体的
5、亲合能力 C.药物水溶性大小 D.受体激动时的反应强度 E.药物脂溶性大小 14、安全范围是指： A.有效剂量的范围 B.最小中毒量与治疗量间的距离 C.最小治疗量至最小致死量间的距离 D.ED95与LD5间的距离 E.最小治疗量与最小中毒量间的距离 15、副作用是在下述哪种剂量时产生的不良反应？ A.中毒量 B.治疗量 C.无效量 D.极量 E.致死量 16、可用于表示药物安全性的参数： A.阈剂量 B.效能 C.效价强度 D.治疗指数 E.LD50 17、药原性疾病是： A.严重的不良反应 B.停药反应 C.变态反应 D.较难恢复的不良反应 E.特异质反应 18、药物的最大效能反映药物的：
6、 A.内在活性 B.效应强度 C.亲和力 D.量效关系 E.时效关系 19、肾上腺素受体属于： A.G蛋白偶联受体 B.含离子通道的受体 C.具有酪氨酸激酶活性的受体 D.细胞内受体 E.以上均不是 20、拮抗参数pA2的定义是： A.使激动剂的效应增加1倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数 B.使激动剂的剂量增加1倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数 C.使激动剂的效应增加1倍时激动剂浓度的负对数 D.使激动剂的效应不变时竞争性拮抗剂浓度的负对数 E.使激动剂的效应增加1倍时非竞争性拮抗剂浓度的负对数 21、药理效应是： A.药物的初始作用 B.药物作用的结果 C.药物的特异性 D.药物的选择性 E.药物的
7、临床疗效 22、储备受体是： A.药物未结合的受体 B.药物不结合的受体 C.与药物结合过的受体 D.药物难结合的受体 E.与药物解离了的受体 23、pD2是： A.解离常数的负对数 B.拮抗常数的负对数 C.解离常数 D.拮抗常数 E.平衡常数 24、关于受体二态模型学说的叙述，下列哪项是错误的？ A.拮抗药对R及R*的亲和力不等 B.受体蛋白有可以互变的构型状态。即静息态（R）和活动态（R*） C.静息时平衡趋势向于R D.激动药只与R*有较大亲和力 E.部分激动药与R及R*都能结合，但对R*的亲和力大于对R的亲和力 25、质反应的累加曲线是： A.对称S型曲线 B.长尾S型曲线 C.直线
8、 D.双曲线 E.正态分布曲线 26、从下列pD2值中可知，与受体亲和力最小的是： A.1 B.2 C.4 D.5 E.6 27、从下列pA2值可知拮抗作用最强的是： A.0.1 B.0.5 C.1.0 D.1.5 E.1.6 28、某降压药停药后血压剧烈回升，此种现象称为： A.变态反应 B.停药反应 C.后遗效应 D.特异质反应 E.毒性反应 29、下列关于激动药的描述，错误的是： A.有内在活性 B.与受体有亲和力 C.量效曲线呈S型 D.pA2值越大作用越强 E.与受体迅速解离 30、下列关于受体的叙述，正确的是： A.受体是首先与药物结合并起反应的细胞成分 B.受体都是细胞膜上的蛋白
9、质 C.受体是遗传基因生成的，其分布密度是固定不变的 D.受体与配基或激动药结合后都引起兴奋性效应 E.药物都是通过激动或抑制相应受体而发挥作用的 B型题 问题 3135 A.药物引起的反应与个体体质有关，与用药剂量无关 B.等量药物引起和一般病人相似但强度更高的药理效应或毒性 C.用药一段时间后，病人对药物产生精神上依赖，中断用药，出现主观不适 D.长期用药，需逐渐增加剂量，才可保持药效不减 E.长期用药，产生生理上依赖，停药后出现戒断症状 31、高敏性是指： 32、过敏反应是指： 33、习惯性是指： 34、耐受性是指： 35、成瘾性是指： 问题 3641 A.受体 B.第二信使 C.激动药
10、 D.结合体 E.拮抗药 36、起后继信息传导系统作用： 37、能与配体结合触发效应： 38、能与受体结合触发效应： 39、能与配体结合不能触发效应： 40、起放大分化和整合作用： 41、能与受体结合不触发效应： 问题 4243 A.纵坐标为效应，横坐标为剂量 B.纵坐标为剂量，横坐标为效应 C.纵坐标为效应，横坐标为对数剂量 D.纵坐标为对数剂量，横坐标为效应 E.纵坐标为对数剂量，横坐标为对数效应 42、对称S型的量效曲线应为： 43、长尾S型的量效曲线应为： 问题 4448 A.患者服治疗量的伯氨喹所致的溶血反应 B.强心甙所致的心律失常 C.四环素和氯霉素所致的二重感染 D.阿托品在治
11、疗量解除胃肠痉挛时所致的口干、心悸 E.巴比妥类药物所致的次晨宿醉现象 44、属毒性反应的是： 45、属后遗效应的是： 46、属继发反应的是： 47、属特异质反应的是： 48、属副作用的是： C型题： 问题 4951 A.对受体有较强的亲和力 B.对受体有较强的内在活性 C.两者都有 D.两者都无 49、受体激动剂的特点中应包括： 50、部分激动剂的特点中应包括： 51、受体阻断剂的特点中可包括： 问题 5254 A.pA2 B.pD2 C.两者均是 D.两者均无 52、表示拮抗药的作用强度用： 53、表示药物与受体的亲和力用： 54、表示受体动力学的参数用： 55、表示药物与受体结合的内在活
12、性用： X型题： 56、有关量效关系的描述，正确的是： A.在一定范围内，药理效应强度与血浆药物浓度呈正相关 B.量反应的量效关系皆呈常态分布曲线 C.质反应的量效关系皆呈常态分布曲线 D.LD50与ED50均是量反应中出现的剂量 E.量效曲线可以反映药物效能和效价强度 57、质反应的特点有： A.频数分布曲线为正态分布曲线 B.无法计算出ED50 C.用全或无、阳性或阴性表示 D.可用死亡与生存、惊厥与不惊厥表示 E.累加量效曲线为S型量效曲线 58、药物作用包括： A.引起机体功能或形态改变 B.引起机体体液成分改变 C.抑制或杀灭入侵的病原微生物或寄生虫 D.改变机体的反应性 E.补充体
13、内营养物质或激素的不足 59、药物与受体结合的特性有： A.高度特异性 B.高度亲和力 C.可逆性 D.饱和性 E.高度效应力 60、下列正确的描述是： A.药物可通过受体发挥效应 B.药物激动受体即表现为兴奋效应 C.安慰剂不会产生治疗作用 D.药物化学结构相似，则作用相似 E.药效与被占领的受体数目成正比 61、下列有关亲和力的描述，正确的是： A.亲和力是药物与受体结合的能力 B.亲和力是药物与受体结合后引起效应的能力 C.亲和力越大，则药物效价越强 D.亲和力越大，则药物效能越强 E.亲和力越大，则药物作用维持时间越长 62、药效动力学的内容包括： A.药物的作用与临床疗效 B.给药方
14、法和用量 C.药物的剂量与量效关系 D.药物的作用机制 E.药物的不良反应和禁忌症 63、竞争性拮抗剂的特点有： A.本身可产生效应 B.降低激动剂的效价 C.降低激动剂的效能 D.可使激动剂的量效曲线平行右移 E.可使激动剂的量效曲线平行左移 64、可作为用药安全性的指标有： A.TD50/ED50 B.极量 C.ED95TD5之间的距离 D.TC50/EC50 E.常用剂量范围 二、填空题 1、药物选择性作用的形成可能与 、 、和 有关。 2、特异性药物作用机制是 、 、 、 和 。 3、药物不良作用的特殊反应的发生机理是 和 。 4、药物与受体结合作用的特点包括 、 、 和 。 5、药物
15、作用的基本表现是 、 和 。 6、难以预料的不良反应有 和 。 7、可靠性安全系数是指 与 的比值，安全范围是指 之间的范围。 8*、竞争性拮抗剂存在时，激动剂的整个半对数浓度效应曲线的变化特点是 和 。 三、名词解释 1、阈剂量 2、极量、常用量 3、受体向上调节 4、受体向下调节 5、效能 6、亲和力 7、后遗效应 8、继发反应 9、毒性反应 10、首过效应 11、量效关系 12、停药症状 13、ED50 14、选择性作用 15、受体拮抗剂 16、受体激动剂 17、受体部分激动剂 18、兴奋作用 19、原发（直接）作用 20、继发(间接)作用 21、竞争性拮抗药 22、非竞争性拮抗药 四、
16、简答题： 1、测定药物的量-效曲线有何意义？ 要点为确定用药剂量提供依据； 评价药物的安全性（安全范围、治疗指数等）； 比较药物的效能和效价 研究药物间的相互作用或药物作用原理 2、举例说明药物可能发生哪些不良反应？ 3、简述竞争性拮抗剂的特点。 4、说明作用于受体药物的分类及各类药物的特点。 提示：对激动剂、拮抗剂、部分激动剂进行比较。 参考答案： 一、选择题 1 C. 2 C. 3 C. 4 E. 5 E. 6 C. 7 B. 8 B. 9 B.10 D.11 E.12 E.13 D 14 E.15 B.16 D.17 D.18 B.19 A.20 B.21 B.22 A.23 A.24
17、B.25 A.26 A 27 E.28 B.29 D.30 A.31 B.32 A.33 C.34 D.35 E.36 B.37 A.38 C.39 D 40 B.41 E.42 C.43 A.44 B.45 E.46 C.47 A.48 D.49 C.50 A.51 A.52 A 53 B.54 C.55 D.56 AE.57 ACDE.58 ABCDE.59 ABCD.60 AE.61 AC 62 ACDE.63 BD.64 ACD. 二、填空题 1、药物分布的差异；组织生化功能的差异；细胞结构的差异 2、 干扰或参与代谢过程；影响生物膜功能；影响体内活性物质；影响递质释放或激素分泌； 影
18、响受体功能 3、 变态反应；遗传缺陷 4、 高度特异性；高度敏感性；受体占领饱和性；药物与受体是可逆性结合 5、 兴奋性改变；新陈代谢改变；适应性改变 6、 变态反应；特异质反应 7、 LD1；ED99；最小有效量；最小中毒量 8、 浓度效应曲线平行右移；最大效应不变 三、名词解释 1、阈剂量：刚引起药理效应的剂量。 2、极量：引起最大效应而不发生中毒的剂量。 3、常用量：比阈剂量大，比极量小的剂量。 4、受体向上调节：激动药浓度低于正常时，受体数目增加。向上调节与长期应用拮抗剂后敏感性增加有关。 5、受体向下调节：在激动药浓度过高或长期激动受体时，受体数目减少。向下调节与耐受性有关。 6、效
19、能：药物的最大效应。 7、亲和力：药物与受体的结合能力，其大小与药物受体复合物解离常数的负对数成正比。 8、后遗效应：停药后血浆药物浓度已降至阈浓度以下时残存的药物效应。 9、继发反应：继发于药物治疗作用之后一种不良反应，如长期应用广谱抗生素引起的二重感染。 10、毒性反应：由于药物剂量过大、用药时间过长或机体敏感性过高，使机体产生病理变化或有害反应。 11、量效关系：药物的药理效应随着剂量或浓度的增加而增加，二者间规律性变化称量效应关系。 12、抗代谢药：有些药物的化学结构与正常代谢物非常相似，掺入代谢过程后抑制或阻断正常代谢的生理效果。 13、ED50：引起半数动物阳性反应的剂量。 14、
20、选择性作用：药物只对某个或某些组织器官发生明显作用，而对其它组织作用很小或无作用。 15、受体拮抗剂：与受体有较强的亲和力而无内在活性的药物。 16、受体激动剂：与受体有较强的亲和力和较强的内在活性的药物。 17、受体部分激动剂：与受体有较强的亲和力和较弱的内在活性的药物。 18、兴奋作用：机体器官原有的功能提高。 19、原发（直接）作用：药物与器官组织接触后所产生的作用。 20、继发（间接）作用：药物通过神经反射和体液联系引起远隔器官的机能变化。 21、竞争性拮抗药：与激动药互相竞争与受体可逆性结合，从而阻断激动剂作用的药物。 22、非竞争性拮抗药：这类药物与受体结合非常牢固，分解很慢或是不
21、可逆转，从而阻断激动剂 与受体结合。第三章 药物代谢动力学 一、选择题 A型题： 1. 某弱酸药物pka=3.4,在血浆中解离百分率约： A.10% B.90% C.99% D.99.9% E.99.99% 2. 阿司匹林的pKa是3.5,它在pH为7.5肠液中可吸收约： A.1% B.0.1% C.0.01% D.10% E.99% 3.某弱碱性药在pH5时，非解离部分为90.9%，该药pKa的接近数值： A .2 B. 3 C. 4 D.5 E.6 4.下列情况可称为首关消除： A 苯巴比妥纳肌注后被肝药酶代谢，使血中浓度降低 B 硝酸甘油舌下给药，自口腔粘膜吸收，经肝代谢后药效降低。 C
22、 青霉素口服后被胃酸破坏，使吸收入血的药量减少 D 普萘洛尔口服，经肝代谢，使进入体循环的药量减少 5.弱酸性药物从胃肠道吸收的主要部位是： A 胃粘膜 B 小肠 C 横结肠 D 乙状结肠 E 十二指肠 6. 临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效,原因是： A.在杀菌作用上有协同作用 B.二者竞争肾小管的分泌通道 C.对细菌代谢有双重阻断作用 D.延缓抗药性产生 E.以上都不对 7、药物的t1/2是指： A.药物的血药浓度下降一半所需时间 B.药物的稳态血药浓度下降一半所需时间 C.与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为小时 D.与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为克 E.药物的血浆蛋白结合率下降
23、一半所需剂量 8、某催眠药的t1/2为1小时，给予100mg 剂量后，病人在体内药物只剩12.5mg时便清醒过来，该病人 睡了： A.2h B.3h C.4h D.5h E.0.5h 9、药物的作用强度，主要取决于： A.药物在血液中的浓度 B.在靶器官的浓度大小 C.药物排泄的速率大小 D.药物与血浆蛋白结合率之高低 E.以上都对 10、一次静注给药后约经过几个血浆t1/2可自机体排出达95%以上： A.3个 B.4个 C.5个 D.6个 E.7个 11、弱酸性药物与抗酸药物同服时，比单用该弱酸性药物： A.在胃中解离增多，自胃吸收增多 B.在胃中解离减少，自胃吸收增多 C.在胃中解离减少，
24、自胃吸收减少 D.在胃中解离增多，自胃吸收减少 E.无变化 12、甲药与血浆蛋白的结合率为95%，乙药的血浆蛋白结合率为85%，甲药单用时血浆t1/2为4h，如甲 药与乙药合用，则甲药血浆t1/2为： A.小于4h B.不变 C.大于4h D.大于8h E.大于10h 13、常用剂量恒量恒速给药最后形成的血药浓度为： A.有效血浓度 B.稳态血浓度 C.峰浓度 D.阈浓度 E.中毒浓度 14、药物产生作用的快慢取决于： A.药物的吸收速度 B.药物的排泄速度 C.药物的转运方式 D.药物的光学异构体 E.药物的代谢速度 15、苯巴比妥中毒时应用碳酸氢钠的目的是： A.加速药物从尿液的排泄 B.
25、加速药物从尿液的代谢灭活 C.加速药物由脑组织向血浆的转移 D.A和C. E.A和B 16、某药在体内可被肝药酶转化，与酶抑制剂合用时比单独应用的效应： A.增强 B.减弱 C.不变 D.无效 E.相反 17、每个t1/2恒量给药一次，约经过几个血浆t1/2可达稳态血浓度： A.1个 B.3个 C.5个 D.7个 E.9个 18、某药t1/2为8h，一天给药三次，达到稳态血浓度的时间是： A.16h B.30h C.24h D.40h E.50h 19、药物的时量曲线下面积反映： A.在一定时间内药物的分布情况 B.药物的血浆t1/2长短 C.在一定时间内药物消除的量 D.在一定时间内药物吸收
26、入血的相对量 E.药物达到稳态浓度时所需要的时间 20、静脉注射某药0.5mg，达到稳态时测定其血浆药物浓度为0.7g/ml，其表观分布容积约为： A.0.5L B.7L C.50L D.70L E.700L 21、对于肾功能低下者，用药时主要考虑： A.药物自肾脏的转运 B.药物在肝脏的转化 C.胃肠对药物的吸收 D.药物与血浆蛋白的结合率 E.个体差异 22、二室模型的药物分布于： A.血液与体液 B.血液与尿液 C.心脏与肝脏 D.中央室与周边室 E.肺脏与肾脏 23、血浆t1/2是指哪种情况下降一半的时间： A.血浆稳态浓度 B.有效血浓度 C.血浆浓度 D.血浆蛋白结合率 E.阈浓度
27、 24、关于坪值，错误的描述是： A.血药浓度相对地稳定在一定水平称坪值，平均血药浓度称坪浓度 B.通常用药间隔时间约为一个血浆半衰期时,需经45个t1/2才能达到坪值 C.坪浓度的高低与每日总量成正比，在每日总量相等时，用药次数不改变坪浓度 D.坪浓度的高限（峰）和低限（谷）的差距与每次用药量成正比 E.首次用突击剂量，不能使血药浓度迅速达到坪浓度 25、药物的零级动力学消除是指： A.药物完全消除至零 B.单位时间内消除恒量的药物 C.药物的吸收量与消除量达到平衡 D.药物的消除速率常数为零 E.单位时间内消除恒定比例的药物 26、按一级动力学消除的药物，其血浆t1/2等于： A.0.30
28、1/kE. B.2.303/kE. C.ke/0.693 D.0.693/kE. E.ke/2.303 27、离子障指的是： A.离子型药物可自由穿过，而非离子型药物则不能穿过 B.非离子型药物不可自由穿过，离子型的也不能穿过 C.非离子型药物可自由穿过，离子型的也能穿过 D.非离子型药物可自由穿过，而离子型的则不能穿过 E.以上都不是 28、pka是： A.药物90%解离时的pH值 B.药物不解离时的pH值 C.50%药物解离时的pH值 D.药物全部长解离时的pH值 E.酸性药物解离常数值的负对数 29、某病人应用双香豆素治疗血栓栓塞性疾病，后因失眠加用苯巴比妥，结果病人的凝血酶原时间比未
29、加苯巴比妥时缩短，这是因为： A.苯巴比妥对抗双香豆素的作用 B.苯巴比妥诱导肝药酶使双香豆素代谢加速 C.苯巴比妥抑制凝血酶 D.病人对双香豆素产生了耐药性 E.苯巴比妥抗血小板聚集 30、药物进入循环后首先： A.作用于靶器官 B.在肝脏代谢 C.由肾脏排泄 D.储存在脂肪 E.与血浆蛋白结合 31、药物的生物转化和排泄速度决定其： A.副作用的多少 B.最大效应的高低 C.作用持续时间的长短 D.起效的快慢 E.后遗效应的大小 32、时量曲线的峰值浓度表明： A.药物吸收速度与消除速度相等 B.药物吸收过程已完成 C.药物在体内分布已达到平衡 D.药物消除过程才开始 E.药物的疗效最好
30、33、药物的排泄途径不包括： A.汗腺 B.肾脏 C.胆汁 D.肺 E.肝脏 34、关于肝药酶的描述，错误的是： A.属P-450酶系统 B.其活性有限 C.易发生竞争性抑制 D.个体差异大 E.只代谢20余种药物 35、已知某药按一级动力学消除，上午9时测得血药浓度为100g/ml，晚6时测得的血药浓度为 12.5g/ml，则此药的t1/2为： A.4h B.2h C.6h D.3h E.9h 36、某药的时量关系为： 时间（t） 0 1 2 3 4 5 6 C(g/ml) 10.00 7.07 5.00 3.50 2.50 1.76 1.25 该药的消除规律是： A.一级动力学消除 B.一
31、级转为零级动力学消除 C.零级动力学消除 D.零级转为一级动力学消除 E.无恒定半衰期 B型题： 问题 3738 A.消除速率常数 B.清除率 C.半衰期 D.一级动力学消除 E.零级动力学消除 37、单位时间内药物消除的百分速率： 38、单位时间内能将多少体积血中的某药全部消除净： 问题 3943 A.生物利用度 B.血浆蛋白结合率 C.消除速率常数 D.剂量 E.吸收速度 39、作为药物制剂质量指标： 40、影响表观分布容积大小： 41、决定半衰期长短： 42、决定起效快慢： 43、决定作用强弱： 问题 4448 A.血药浓度波动小 B.血药浓度波动大 C.血药浓度不波动 D.血药浓度高
32、E.血药浓度低 44、给药间隔大： 45、给药间隔小： 46、静脉滴注： 47、给药剂量小： 48、给药剂量大： C型题： 问题 4952 A.表观分布容积 B.血浆清除率 C.两者均是 D.两者均否 49、影响t1/2： 50、受肝肾功能影响： 51、受血浆蛋白结合影响： 52、影响消除速率常数： 问题 5356 A.药物的药理学活性 B.药效的持续时间 C.两者均影响 D.两者均不影响 53、药物主动转运的竞争性抑制可影响： 54、药物与血浆蛋白结合的竞争性可影响： 55、药物的肝肠循环可影响： 56、药物的生物转化可影响： X型题： 57、药物与血浆蛋白结合： A.有利于药物进一步吸收
33、B.有利于药物从肾脏排泄 C.加快药物发生作用 D.两种蛋白结合率高的药物易发生竞争置换现象 E.血浆蛋白量低者易发生药物中毒 58、关于一级动力学的描述，正确的是： A.消除速率与当时药浓一次方成正比 B.定量消除 C.c-t为直线 D.t1/2恒定 E.大多数药物在治疗量时均为一级动力学 59、表观分布容积的意义有： A.反映药物吸收的量 B.反映药物分布的广窄程度 C.反映药物排泄的过程 D.反映药物消除的速度 E.估算欲达到有效药浓应投药量 60、属于药动学参数的有： A.一级动力学 B.半衰期 C.表观分布容积 D.二室模型 E.生物利用度 61、经生物转化后的药物： A.可具有活性
34、 B.有利于肾小管重吸收 C.脂溶性增加 D.失去药理活性 E.极性升高 62、药物消除t1/2的影响因素有： A.首关消除 B.血浆蛋白结合率 C.表观分布容积 D.血浆清除率 E.曲线下面积 63、药物与血浆蛋白结合的特点是： A.暂时失去药理活性 B.具可逆性 C.特异性低 D.结合点有限 E.两药间可产生竞争性置换作用 二、填空题 1、肝微粒体药物代谢酶中主要的酶系是 ，与 形成 一个氧化还原系统。重要的肝药酶诱导剂是 ，当与双香豆素使用时，可使后者的 作用减弱。 2、促进苯巴比妥排泄的方法是 体液，促进水杨酸钠排泄 的方法是 体液。 3、体内药物按恒比衰减，每个半衰期给药一次时，经
35、个半衰期血浆药物浓度达到稳态浓度。某药 半衰期为80分钟，如按此方式消除，血药浓度由78mg降到9.75mg需要 小时。 4、苯巴比妥与双香豆素合用及保泰松与双香豆素合用时双香豆素抗凝作用的变化分别 是 和 ，其作用改变的机理分别是 和 。 5、在一级动力学中，一次给药后经过 个t1/2后体内药物已基本消除。 6、血浆半衰期（t1/2）是指 ，连续多次给药时，必须经过 个t1/2才能达到稳态血药浓度。 7、药物跨膜转运的主要方式是 ，其转运快慢主要取决于 、 、 和 ，弱酸性药 物在 性环境下易跨膜转运。 三、名词解释 1*、PKA. 2、肝药酶 3、生物转化第一相反应 4、生物转化第二相反应 5、肝肠循环 6、被动转运 7、主动转运 8*、表观分布容积 9、生物利用度 10、首过代谢（效应） 11、药物一级动力学消除（恒比消除） 12、零级动力学消除（恒量消除） 13、肝药酶诱导剂 14、肝药酶抑制剂 四、问答题 1、举例说明肝药酶活性和血浆蛋白结合率对药物作用的影响。 参考答案： 一、选择题 1 E. 2 C. 3 E. 4 D. 5 B. 6 B. 7 A. 8 B. 9 B.10 C.11 D.12 B.13 B 14 A.15 D.16 A.