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1、精选学习资料 - - - - - - - - - 名师精编 精品教案第三章1、药物作用：是指药物与机体生物分子相互作用所引起 的初始作用；2、药理效应：是指药物引起机体功能生理、生化的继发 性转变,是机体反应的详细表现；如：去甲肾上腺素与血管平滑肌细胞的 受体结合进而引起的血管收缩、者为去甲肾上腺素的药理作用,是药理效应；3、药理效应有两种类型：血压上升, 前 后者为其产生兴奋：功能的增强称为兴奋 抑制：功能的减弱称为抑制 专一性和挑选性是药物引起机体产生效应 的范畴；特异性（专一性） ：药物进入机体后对某些组织、器官产生明 显的作用, 而对其它组织、 器官作用很弱或几 乎无作用；如：强心苷对
2、心肌有挑选性作用,而对骨骼肌却无明显作用；挑选性：药物作用的挑选性主要来自于名师归纳总结 - - - - - - -第 1 页,共 18 页精选学习资料 - - - - - - - - - 名师精编 精品教案化学结构上的特异性, 但药物的挑选作用一般 是相对的, 它和药物的剂量有关；如：小剂量 的苯巴比妥有冷静作用, 中剂量时有冷静催眠 作用,大剂量时仍可显现呼吸抑制作用；4、药物作用的两重性：治疗作用：药物可以影响机体生理和生 化功能或病理过程, 有利于患病的机体, 已达 到防病治病的目的；不良反应：药物也可以引起机体生理生 化功能的紊乱,甚至器官组织的形状转变等,不利于患病机体,甚至产生危
3、害机体的反应；统称不良反应；5、对因治疗：用药目的在于排除原发致病因子,以便 彻 底治愈疾病 ；例如：抗生素杀灭体内病原微生 物；6、对症治疗：用药目的在于排除原发致病因子,以便 改 善疾病的症状 ；如高热引起的昏迷、抽搐、 休 克、惊厥时,必需立刻实行有效的对症治疗,以挽救病人；7、不良反应：凡不符合用药目的并给病人带来不适或痛名师归纳总结 - - - - - - -第 2 页,共 18 页精选学习资料 - - - - - - - - - 名师精编 精品教案苦的反应统称为不良反应；包括（副作用、毒性反应、后遗效应、停 药反应、变态反应、特异质反应）；副作用：是指药物在治疗剂量时,机体显现的与
4、用药目的无关的作用；可能给患者带来不适或痛楚, 一般较稍微； 副作用是由于药物作用挑选性低、作用范畴广而引起的,且多数是可以复原的机体功能性变化；有时副作用是随治疗目的而转变的,当某一作用被用来作为治疗目的时,其它作用就成了副作用； 例如： 阿托品用于解除胃痉挛时,由 于抑制腺体分泌而引起口干等副作用；当用于 全身麻醉前给药时, 阿托品削减呼吸道分泌作 用,就可以防止分泌物堵塞呼吸道及吸入性肺 炎的产生,此时抑制腺体分泌就成为治疗作 可以预知并 用；药物的副作用是药物固有的,可设法防止或减轻；毒性反应： 是指在药物剂量过大或用药时 间过长药物在体内蓄积过多时机体发生的危 害性反应, 一般比较严
5、峻, 但是可以预知并且 可以防止的一种不良反应；毒性反应可因药物剂量过大而立刻发生,称为“ 急性毒性”；也可因长期用药蓄积逐步产名师归纳总结 - - - - - - -第 3 页,共 18 页精选学习资料 - - - - - - - - - 名师精编 精品教案生,称为“ 慢性毒性”；某些药物可能有致畸、致癌、致突变, 称为“ 三致” 作用,它属于慢性毒性范畴；剂量不当是引起毒性反应的主要缘由；后遗效应： 是指停药后, 血浆中药浓度已 降至阈浓度以下时残存的生物效应；此种效应 可能特别短暂,也可能比较长久；例如服用长效巴比妥类药物催眠药后,次日早晨仍有 “ 宿醉”现象； 长期使用肾上腺素皮质激素
6、,由于其对垂体前叶的负反馈作用引起 肾上腺皮质萎缩, 一旦停药, 肾上腺皮质功能 低下,数月内难以复原；停药反应： 是指突然停药后原有疾病显现 加剧现象；又称反跳反应；例如长期服用可乐定降压后突然停药,停药 次日血压可猛烈回升； 对于此类药物在使用时 如需停药, 应逐步递减剂量, 以免发生停药反 应；变态反应： 是指机体接受药物后所发生的 免疫病理反应, 又称过敏反应； 这种反应与药物药理作用和剂量无关；敏性休克；如：青霉素引起的过名师归纳总结 如微量的青霉素就可以引起过敏性休克；变第 4 页,共 18 页- - - - - - -精选学习资料 - - - - - - - - - 名师精编 精
7、品教案态反应常见于过敏体质的病人；变态反应时由于药物作为半抗原与机体蛋白结合形成全抗 原,从而引起免疫反应； 停药后反应逐步消逝,再用时可能在发生；致敏物质可能是药物本身,也可能是其代谢产物,也可能是药物中的杂质；临床用药前常做皮肤过敏试验,阳性反应者禁用该类药物；青霉素分子在pH75 水溶液中很快重新排列成青霉素烯酸,进而分解为青霉素噻唑酸；这种青霉素噻唑酸可与人体组织内的 -球蛋 白和白蛋白结合成青霉噻唑蛋白；这种青霉噻 唑蛋白即是引起青霉素过敏反应的主要致敏 物质；特异质反应： 某些药物可以使少数病人出 现特异性的不良反应, 反应性质可能与常人不 同；例如对骨骼肌放松药琥珀胆碱的特异质反
8、 应是由于先天性血浆胆碱酯酶缺乏所致；红细 胞葡萄糖 -6-磷酸脱氢酶缺乏引起仍原型谷胱 甘肽缺乏的患者, 如服用具有氧化作用的药物 如磺胺药时, 就可引起溶血； 目前认为特异质 反应多半是由于机体生化机制的反常所致,且 与遗传有关,是一种遗传性生化缺陷；名师归纳总结 - - - - - - -第 5 页,共 18 页精选学习资料 - - - - - - - - - 名师精编 精品教案8、剂量 效应关系：药物效应的强弱与其剂量大小或浓度高低呈肯定的关系即剂量 9、量效曲线：效应关系；以药物的效应为纵坐标,药物的剂量或浓 度为横坐标作图,即得到量效曲线；药物的量效曲线有以下两种类型：量反应 和质
9、反应；10、量反应：药理效应的强度呈连续性量的变化,可用 数或量的分级表示；如：血压升降的千帕数、尿量增减的毫升数、心率增减的次数等；11、质反应：有些药理效应表现出反应性质的变化,只能用阳性或阴性表示；或不惊厥等；如：死亡或生存、 惊厥12、剂量的一些概念：最小有效量：显现疗效所需的最小剂量；最大效应： =效能 当药物的剂量或浓度增加到某一值时,药 物的效应不在随剂量或浓度的增加而增加,即 显现的药物的最大效应；也可称为” 效能” ；名师归纳总结 - - - - - - -第 6 页,共 18 页精选学习资料 - - - - - - - - - 名师精编 精品教案半最大效应浓度：是指能引起5
10、0%最大效应的浓度；效价强度：是指能引起等效反应的相对浓度或剂量,其值越小就强度越大；治疗量：在最小有效量和最小中毒量之间可以产 生期望的疗效,而又不易中毒的剂量；极量：是指达到最大的治疗作用但尚未引起毒 性反应的剂量；最小中毒量：开头显现中毒反应的最小剂量；半数致死量：引起半数动物死亡的剂量；LD 50 半数有效量：常用产生 50%最大效应时的剂量来表示；13、疗效的量曲线 （ED）、毒性的量曲线 （TD）,首尾可能重叠, 即 ED95 可能大于 TD5 ,就是 说在没能获得充分疗效的剂量时可能已有少 数个体中毒, 因此不能认为治疗指数大的药物就肯定安全；用TD 5 与 ED95 之间的距离
11、来衡量药物的安全性更为合理；名师归纳总结 - - - - - - -第 7 页,共 18 页精选学习资料 - - - - - - - - - 名师精编 精品教案安全范畴： TD 5 与 ED95 两者之间的距离称 为安全范畴；其值越大越安全；治疗指数 =半数致死量（ LD 50）/半数有效量（ED50）,用来评判药物的安全性,治疗指数 越大越安全,并不完全牢靠；14、受体：存在于细胞膜上、 胞浆内或细胞核上的大 分子蛋白质, 它能识别四周环境中某种微量化 学物质, 第一与之结合, 随后产生相应的药理 效应；配体：是指能与受体特异性结合的物质；体内存在很多能与受体特异性结合的生 理功能调剂物质,
12、称为“ 内源性配体”；而能与受体特异性结合的药物等外来物 质称为“ 外源性配体”；兴奋药：指既有较强的亲和力,又有较强的内在 活性的药物,与受体结合能产生该受体的兴 奋的效应；1 完全兴奋药：具有较强的亲和力和内在 活性； =1 部分兴奋药：有较强亲和力,但内在活 性不强； 1 名师归纳总结 - - - - - - -第 8 页,共 18 页精选学习资料 - - - - - - - - - 名师精编 精品教案拮抗药：能与受体结合,具有较强的亲和力而无 内在活性（ =0）的药物；依据拮抗药与受体结合是否具有可逆 性而将其分为竞争性拮抗药和非竞争性拮 抗药；竞争性拮抗药能与兴奋药竞争相同受 体,其
13、结合是可逆的；非竞争性拮抗药与受体结合特别坚固,产生不行逆结合的药物；pA 2拮抗参数表示竞争性拮抗药的作用强度；其含义为：当兴奋药和拮抗药合用 时,如 2 倍浓度兴奋药所产生的效应恰好等 于未加入拮抗药时兴奋药所引起的效应,就 所 加 入 拮 抗 药 的 摩 尔 浓 度 的 负 对 数 值 为 pA 2；15、受体的共同特性：饱和性： 由于受体数目是有限的,它能结 合配体的量也是有限的,因此具有饱和性；专一性：受体对它的配体具有高度识别能 力,对配体的化学结构和立体结构具有很高的 专一性；可逆性：受体与配体的结合多数是通过离名师归纳总结 - - - - - - -第 9 页,共 18 页精选
14、学习资料 - - - - - - - - - 名师精编 精品教案子键、氢键或分子间的引力,因此是可逆的；高灵敏度： 受体能识别四周环境中微量的 配体,只要很低浓度的配体就能与受体结合而 产生显著的效应；高亲和性： 受体与配体之间具有很高的高 亲和力；多样性：同一受体可广泛分布于不同的组 织,而产生不同的效应；16、受体与药物的相互作用：D: 药物； R：受体； DR：药物 受体复合 物； E：效应； K D：解离常数； RT：设为受体 总数； Emax：最大效应 药物（ D）+受体（ R）. 药物 受体复合物（DR） 效应（ E）解离常数（KD ） =DR 药物、受体/DR药物 -受体复合物R
15、T受体总数 =R 受体 +DR 药物 -受体复 合物 将 RT 代入： K D=DR T-DR/DR 效应（ E）/最大效应（ Emax）=DR 药物 受体复合物 /R T受体总数 =D 药物 /K D 解离常 数+D 药物（解离常数） K D 表示药物与受体的亲和力；名师归纳总结 - - - - - - -第 10 页,共 18 页精选学习资料 - - - - - - - - - 名师精编 精品教案亲和力指数： 药物 受体复合物的解离常数K D 的负对数（ （ PD2）表示；17、占据学说：K D）称为亲和力指数用占据学说强调受体必需与药物结合才 能被激活并产生效应,而效应的强度与药物 所占
16、据的受体数量成正比,全部受体被占据 时方可产生最大效应；但一些活性高的药物 只需与一部分受体结合就能发挥最大效能,在产生最大效能时,常有 95% 99%受体未被占据,剩余的未结合的受体称为“ 储备受 体” ；拮抗药必需完全占据储备受体后,才 发挥其拮抗作用；二态模型： 受体蛋白有两种可以互变的构型状态；活动状态Ra 与静息状态Ri ；反向兴奋药： 药物与受体结合后引起与 兴奋药相反的效应称为反向兴奋药；18、受体的类型：离子通道型：如：丁酸（ GABA ）N 胆碱受体、 -氨基G 蛋白偶联受体：如：肾上腺素、多巴 胺、 5-羟色胺 酪氨酸激酶受体：胰岛素、各种生长因名师归纳总结 - - - -
17、 - - -第 11 页,共 18 页精选学习资料 - - - - - - - - - 名师精编 精品教案子、神经养分因子；细胞内受体：甾体激素：（雌激素、孕激素肾上腺皮质激素） 、甲状腺素、维生素 D3 19、第一信使：是指多肽类激素、 神经递质及细胞因子等细 胞外信使物质；其次信使：配体作用于受体后, 可诱导产生一些细胞内 的化学物质, 它们可以作为细胞内信号的传递物质,将信号进一步传递至下游的信号传导蛋 白,因此称为其次信使；现已确认的其次信使：环磷腺苷（cAMP ）、环磷鸟苷（ cGMP）、磷酸肌醇（ IP3）、甘油二 脂（ DG）和细胞内外的钙离子；20、受体脱敏：是指在长期使用一种
18、兴奋药后,组织或细胞 对兴奋药的敏锐性和反应性下降的现象；受体增敏：是与受体脱敏相反的一种现象,可因受体激 动药水平降低或长期应用拮抗药而造成；上调、下调：如受体脱敏和增敏只涉及受体 密度的变化,就分别称之为下调和上调；名师归纳总结 - - - - - - -第 12 页,共 18 页精选学习资料 - - - - - - - - - 名师精编 精品教案第四章21、药物方面的因素：药物制剂和给药途径：药物制剂：是指为适应治疗或预防的需 要,依据肯定的剂型要求所制成的,可以最 终供应应用药对象使用的药品；如：头孢克 肟的剂型有头孢克肟片、头孢克肟胶囊、头 孢克肟颗粒；这三种剂型均为头孢克肟的制 剂
19、；给药途径：又称用药途径,药理学和毒理学 上指药物和人体接触作用的途径；局部给药 （ topical ）:直接用药于要影响的身 体部位；包括：表皮给药,例如局部止痛、止痒膏剂；吸入给药,例如很多哮喘药物；灌肠给药,例如造影药剂；眼部给药,例如眼药水和眼药膏；鼻腔给药,例如鼻塞药；消化道给药 （ enteral）：但要影响的部位不是 消化道本身；口服,包括片剂、胶囊、药水等；通过人工途径,例如胃插管、胃镜、十二指名师归纳总结 - - - - - - -第 13 页,共 18 页精选学习资料 - - - - - - - - - 名师精编 精品教案肠插管等方式给药,包括补充养分和鼻饲；肛门给药,例如
20、灌肠和栓剂；非消化道给药（ parenteral） : 作用于全身,但不通过消化道给药；静脉注射和静脉进食；动脉注射,例如某些治疗血管痉挛和栓塞的 药；肌肉注射,例如疫苗、抗生素等；心内注射,例如急救时注射的肾上腺素（现 已少见）；皮下注射,例如胰岛素；骨髓注射,然后由骨髓导入动静脉系统；偶 尔用于急救和儿科,静脉注射困难的情形；皮内注射（直接注射到皮肤内部）,例如过 敏试验和纹身；透皮给药,例如戒烟者用的尼古丁贴片；粘膜给药,例如舌下含的硝酸甘油；吸入给药,例如麻醉气体；其他不常见的给药方式仍有 膜外腔注射（例如麻醉）：腹腔注射、硬、脊髓注射（进入脑脊液）、眼球玻璃体注射等；药物相互作用：
21、是指两种或两种以上的药名师归纳总结 物同时应用时所发生的药效变化；即产生协同第 14 页,共 18 页- - - - - - -精选学习资料 - - - - - - - - - 名师精编 精品教案（增效）、相加（增加） 、拮抗（减效）作用；药动学相互作用 ： A 、影响药物吸取的相互作用：a：药物间的吸附和络合作用：如,地高辛 与吸附性抗酸药或考来烯胺同时服用时,地高 辛可被部分吸附于吸附性抗酸药的表面或被 考来烯胺络合,而阻碍其吸取；b: 影响消化液分泌或转变其pH值：抗胆碱药、H2受体阻断剂及奥美拉唑等均可削减胃酸 分泌,而影响到酸性药物的吸取；胃肠道消化 液 pH 值的转变会直接影响到药
22、物在其中的解 离度,进而影响到药物的吸取；C：加速或延缓胃排空： 西沙必利等药物可 以增强胃肠蠕动, 促使胃中的药物快速进入肠道,使同时服用的其它药物在肠道的吸取提 前；而抗胆碱药就抑制胃肠蠕动,使同时服用的其它药物在胃内滞留而延缓药物在肠道中 的吸取； B 、影响药物分布和转运的相互作用；药物主要通过影响血浆蛋白结合率而产生分布和转运过程中的相互作用；如：水合氯醛、名师归纳总结 吲哚美辛、 阿司匹林和保泰松等,当他们与其第 15 页,共 18 页他高血浆蛋白结合率的药物合用时,就有可能- - - - - - -精选学习资料 - - - - - - - - - 名师精编 精品教案把与之合用的药
23、物游离出来,如口服降糖药和口服抗凝药与上述的药物合用时就有可能使两者的游离药物浓度大幅上升,反应或导致出血；而显现低血糖 C 、影响药物生物转化的相互作用；药物在体内的生物转化一般是在酶的催化 下进行的,体内参加药物代谢的酶主要是肝脏 的 p450 酶,p450 酶的一个重要特性就是可以 诱导或抑制； D 、影响药物排泄的相互作用；肾脏是药物排泄的重要器官,很多药物在 体内主要由肾脏排泄, 药物由肾小球虑过或肾 小管分泌而进入肾小管, 进入肾小管的部分药 物可在肾小管被再吸取, 其余部分就随尿液排 除体外；药效学相互作用 ：协同作用；指两药合用后可使药物的疗效 或毒性较单一用药时有所增强；拮抗
24、作用；指一种药物的作用被另一种药 物所拮抗,使药物的作用减弱甚至消逝；敏化作用；指一种药物可以使另一种药物 对其相应的作用部位的亲和力和敏锐性增强,从而使药物的效应增强；名师归纳总结 - - - - - - -第 16 页,共 18 页精选学习资料 - - - - - - - - - 名师精编 精品教案22、机体方面的因素：年龄：药物作用的年龄差异主要在儿童和 老年人中表现, 这是由于机体的很多生理机能（如肝、肾功能）与年龄有关；性别：药物反应的性别差异没有年龄差异 那么明显,多数药物的效应本身没有明显差 异；遗传因素： 遗传是药物代谢和效应的打算因素；基因是打算药物代谢酶、药物转运蛋白和受体
25、活性和功能表达的结构基础,是药物代 谢与反应的打算因素, 基因的突变可引起所编码的药物代谢酶、 转运蛋白和受体蛋白氨基酸 序列和功能反常, 成为产生药物个体差异和种 族差异的主要缘由；特异质反应：是一种性质反常的药物反 应,通常是有害的, 甚至是致命的, 常与剂量无关,即使很小剂量也会发生；这种反应只在极少数病人中显现, 如氯霉素导致的再生障碍 性贫血发生率为 1/50000 ；疾病状态： 疾病本身能导致药物代谢动力学和药物效应动力学的转变；低下时对哌替啶的敏锐性增高；著降低很多药物的排除；如,甲状腺功能 体温过低可显名师归纳总结 - - - - - - -第 17 页,共 18 页精选学习资
26、料 - - - - - - - - - 名师精编 精品教案心理因素劝慰剂效应：如一系列的精神和生理上的变化, 这些变化不仅包括病人的主 观感觉,而且仍包括很多客观指标；劝慰剂：一般指由本身没有特别药理活性 的中性物质如乳糖、 淀粉等制成的形状似药的 制剂；劝慰剂产生的效应称为劝慰剂效应；长期用药引起的机体反应变化： a：耐受性： 是指机体对药物反应性降低的 一种现象,有先天性和后天获得之分； b：药物依靠性： 是指某些药物长期连续使 用后使机体对其产生药物依靠性； aa：心理依靠型：也称精神依靠性；是指用药后产生的一种心理状态,使用药者产生一种要周期地连续地用药的欲望及强迫性用 药行为,以获得精神满意或防止不适感； bb：生理依靠型：也称成瘾性；是指由 于反复用药而造成的一种机体适应状态,一旦 中断用药可使机体显现一系列的心理和生理 反应或症状并对躯体造成损害；名师归纳总结 - - - - - - -第 18 页,共 18 页