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1、精选学习资料 - - - - - - - - - 读书破万卷 下笔如有神临床药理学名词说明1、药物代谢动力学 pharmacokinetics 简称药代动力学,是应用动力学原理与数学模型,定量地描述药物的吸取absorption、分布distribution 、代谢metabolism和排泄 elimination过程随时间变化动 态规律的一门学科, 即讨论体内药物的存在位置、 数量与时间之间的关系;2、治疗药物监测( TDM,therapeutic drug monitoring)(临床药动学监测 CPM):在药动学原理的指导下,应用灵敏快速的分析技术,测定血液中或其他体液中药物浓度, 分析
2、药物浓度与疗效及毒性间的关系,进而设计或调整给药方案;3、治疗指数( TI):药物 LD50KD50 之比值,用以衡量药物的安全 性;,TI 越大,药物越安全;安全指数相等,不代表安全性相等,仍需考虑安全范畴;如某药LD50与 ED50 两条曲线首尾重叠,仍必需参考 LD1/ED99或 LD5与 ED95之间的距离;4、部分兴奋药( partial agonist):有些药物内在活性弱,当无其他强 大受体兴奋药存在时, 可与受体结合激发弱的生理效应,起到兴奋药的作用;但在别的强兴奋药存在情形下,这些药物与受体的结合反而阻碍了强兴奋药的作用,起到受体拮抗药的作用;5、新药:是指未曾在中国境内上市
3、销售的药品,包括国内外均未上 市的创新药,国外已上市但未在我国境内上市,新的复方制剂,转变剂型,转变给药途径 .包括 : 中药自然药物化学药品生物制剂名师归纳总结 - - - - - - -第 1 页,共 7 页精选学习资料 - - - - - - - - - 读书破万卷 下笔如有神6、药品不良反应( ADR,adverse drug reacction):合格药品在正常用 法用量下显现的与用药目的无关的或意外的有害反应;排除了治疗失败、药物过量、药物滥用、不依从用药和用药差错;7、药品不良大事( ADE,adverse drug event):在药物治疗过程中所发 生的任何不良医学大事,不肯
4、定与药物治疗有因果关系,包括 ADR、药品标准缺陷、药品质量问题、用药失误和药物滥用;ADE的实际意义: ADE与用药的因果关联性常不能立刻确定 对 ADE“ 可疑即报” 最大限度降低人群用药风险ADE包括了伪劣药、误用、事故等造成的损害,可揭示不合理用药 及医疗系统存在的缺陷,是药物戒备关注的对象;8、药源性疾病 (DID,drug induced diseases):又称药物诱发性疾病,是医源性疾病的主要组成部分;指人们在应用药物预防、 治疗和诊断疾病时,因药物的缘由而导致机体组织器官发生功能性或器质性损害,引起生理功能、 生化代谢紊乱和组织结构变化等不良反应,由此产生 各种体征和临床症状
5、的疾病; 不仅包括药物在正常用法情形下所产生 的不良反应,而且包括由于超量、误服、错用以及不正常使用药物而 引起的疾病,一般不包括药物过量导致的急性中毒;9、药物戒备( pharmacovigilance,PV):是与发觉、评判、懂得和预 防不良反应或其他任何可能与药物有关问题的科学讨论与活动;不仅 涉及药物的不良反应, 仍涉及与药物相关的其他问题, 如不合格药品、药物治疗错误、 缺乏有效性的报告、 对没有充分科学依据而不被认可 的适应证的用药、 急慢性中毒的病例报告、 与药物相关的病死率的评名师归纳总结 - - - - - - -第 2 页,共 7 页精选学习资料 - - - - - - -
6、 - - 读书破万卷 下笔如有神价、药物的滥用与错用、药物与化学药物、其他药物和食品的不良相互作用;10、联合用药:是指同时或间隔肯定时间内使用两种或两种以上药物;11、联合用药的意义:提高药物疗效、削减药物的某些不良反应、延缓机体耐受性或病原体耐药性的产生进而缩短疗程和提高药物疗效、治疗多种疾病;12、信号 signal:被报告可能与一种不良大事adverse event与药物可能有因果关系的信息, 这种关系在以前是未知的, 或者是在文献中 未能完全证明的;通常至少需要一次以上的报告才能作为一种信号,这取决于大事的严峻程度和报告的质量;13 药物滥用 drug abuse:指人们非医疗目的地
7、使用具有致依靠性潜能 的精神活性物质的行为; 这种用药的目的, 是为体验使用该类物质产 生的特别精神效应, 具有无节制反复使用的特点, 其结果必定导致药物依靠性,并造成对用药个人精神和身体的损害,进而严峻危害社会;14、药物耐受性( drug tolerance):指人体在重复用药条件下形成的一种对药物的反应性逐步减弱的状态;15、药代动力学参数及其意义具可逆性,并可呈交叉耐受性;半衰期( t1/2 ):血浆药物浓度降低一半所需的时间,用来描述药 物在体内排除的快慢;表观分布容积( Vd):体内药物总量按血浆药物浓度推算时所需的 体液总容积;血药浓度 -时间曲线下面积(AUC):与吸取后体循环
8、的药量成正比,名师归纳总结 - - - - - - -第 3 页,共 7 页精选学习资料 - - - - - - - - - 读书破万卷 下笔如有神反映进入体循环药物的相对量;生物利用度 (F):用药代动力学原理来讨论和评判药物吸取进入血 液循环的程度( AUC)和速度(Cmax和 Tmax);是评判一种制剂的有 效性的常用指标; 药物生物利用度常受药物的剂型与患者对药物的吸 收和肝脏首关效应的影响;分类:肯定生物利用度: 被试口服制剂与其静脉注射剂的曲线下面积 之比;相对生物利用度: 被试药制剂与其参比制剂口服后的曲线下面积之比;总体清除率( TBCL)又称血浆清除率( CL):体内各排除器
9、官在单 位时间内清除药物的血浆容积, 即单位时间内有多少毫升的血浆中所 含的药物被机体清除,是肝、肾以及其他途径清除率的总和;稳态血药浓度( Css)与平均稳态血药浓度(Css,av):前者指,如按固定间隔时间赐予固定药物剂量,就每一次给药时体内总有前次给药的存留量,多次给药形成多次蓄积,随给药次数增加,体内总药量的蓄积率逐步减慢, 直至在剂量间隔内排除的药量等于给药剂量,从而达到平稳时的血药浓度; 后者指达稳态时,在一个剂量间隔时间内,AUC与给药间隔时间之比, 反映多剂量长期用药的血药浓度水平; (5个半衰期达稳态)16、首关效应( first-pass effect):某些药物首次通过肠
10、壁或肝脏时被其中的酶所代谢, 使体循环药量削减的一种现象;首关效应明显的药物不宜口服给药,但首关效应具有饱和性,如剂量增大,口服仍可使名师归纳总结 - - - - - - -第 4 页,共 7 页精选学习资料 - - - - - - - - - 读书破万卷 下笔如有神血中药物浓度明显上升;17、劝慰剂:没有药理活性的物质如乳糖、 淀粉等制成与试验药外观、气味相同的制剂,作为临床对比试验中的阴性对比物;18、肝肠循环( hepato-enteral circulation由胆汁排入十二指肠的 药物经肠粘膜上皮细胞吸取, 经门静脉、肝脏重新进体循环的反复循 环过程;19、受体兴奋药( agonis
11、t):既有亲和力又有内在活性的药物,能与 受体结合并兴奋受体产生效应;20 受体拮抗药 (antagonist):有亲和力无内在活性的药物与其受体结 合后,不能激发生理效应,反而阻碍受体兴奋药的作用;21、反向兴奋药( inverse agonist):与其受体结合后引起受体构型变 化,引起与原先兴奋药相反的生理效应;22、受体拮抗药 可依据其作用方式不同而分为两类:1竞争性拮抗药: 能被受体识别, 与受体有亲和力, 能以和兴奋药类似的方式与受体相结合,但其内在活性为 能阻碍受体兴奋药的作用;0,不能产生生理效应,却在应用肯定剂量的拮抗药后,兴奋药的量效曲线右移2非竞争性拮抗药: 这种拮抗药与
12、受体的结合是不行逆的,或者能引 起受体的构型发生转变, 从而能干扰兴奋药与受体的正常结合,而且 兴奋药不能竞争性地克服此种干扰;随着此类拮抗药的剂量的增加, 兴奋药的量效曲线的变化表现问曲线 下移名师归纳总结 - - - - - - -第 5 页,共 7 页精选学习资料 - - - - - - - - - 读书破万卷 下笔如有神23、受体脱敏( desensitization)机体在长期使用一种兴奋药后,受体 逐步对兴奋药的敏锐性降低;24、受体增敏( hypersensitization)长期使用一种拮抗药导致受体对 兴奋药的敏锐性增高;25、上调( up regulation)和下调( d
13、own regulation):受体的调剂性 转变只表现为数量(或密度)的增加与削减;受体兴奋药的浓度增高时,受体下调;反之就下调; (例:长期应用 肾上腺素受体阻断药普萘洛尔,突然停药时显现的反跳现象就是受体上调)26、基本药物( essential medicines):为保证大多数人获得基本的医 疗、预防和保健服务,在任何时间都能有足够数量、适当的剂型、并 且以个人和社会均可负担的价格获得的药品;27、处方药(POM):必需凭执业医师处方才可在正规药房或药店调 配、购买和使用的药品;28、非处方药(OTC):经过国家药品监督治理部门批准,不需要凭执 业医师处方,消费者可自行判定、购买和使
14、用的药品;29、药物依靠性 drug dependence:指精神活性药物的一种特别毒性,指在各类药物滥用的条件下, 药物与机体相互作用所形成的一种特别精神和身体状态;主要表现为:渴求与强迫觅药行为;戒断反应;精神障碍;神经系统损害;耐受性;其他如感染,对胎儿新生儿影响及对个人、家庭、社会的影响;分为:身体 /生理依靠性: 指药物滥用造成机体对所滥用药物的适应状态,名师归纳总结 一旦突然停止或削减用药, 导致机体已形成的适应状态发生转变,用第 6 页,共 7 页- - - - - - -精选学习资料 - - - - - - - - - 读书破万卷 下笔如有神药者相继显现一系列以中枢神经系统反应为主的严峻症状和体征,呈现极痛楚的感受及明显的生理功能紊乱,征;可危及生命, 此即戒断综合精神 / 心理依靠性:滥用药物对大脑奖赏中枢产生非生理性刺激所 致的一种特别精神状态,一旦产生很难祛除;名师归纳总结 - - - - - - -第 7 页,共 7 页